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三种喹诺酮类药物的药理及临床应用【关键词】喹诺酮;抗菌活性;临床应用斯帕沙星(SPLX)是日本开发研制的新喹诺酮类合成抗菌剂,结构中含二个氟原子,格帕沙星(OPC-17116)是第四代氟喹诺酮类抗菌药,由于有独特的化学结构,与第三代氟喹诺酮类相比,有许多特点[1,2],洛美沙星(LMLX)亦属于二氟喹诺酮类抗菌药,由于结构的特点,使其药物动力学特性得到改善,保证体内代谢稳定和避免与其他药物联用时发生不良反应。
1 抗菌作用斯帕沙星与其他喹诺酮类相比,最大的改善是对葡萄球菌和链球菌的活性增强,它对金葡萄球菌和表皮葡萄球菌的体外抗菌活性均为环丙沙星的2~8倍,洛美沙星的2~16倍不等,对肺炎链球菌、酿脓链球菌的抗菌性为环丙沙星的2~4倍,而洛美沙星的MIC90值表明有耐药菌存在[3]。
本品对肠杆菌科的细菌,活性稍强于洛美沙星,对氟氏柠檬酸细菌与洛美沙星大致相同,对铜绿假单胞菌的活性高于洛美沙星的1/9~1/10。
对流感嗜血杆菌、淋球菌的MIC90值均≤0.06 μg/ml,是洛美沙星的1/2~1/8。
本品对厌氧菌的活性一般强于洛美沙星,对军团菌的MIC90值与洛美沙星大致相同,二者无较大差异。
对肺炎支原体,本品高度敏感,其活性略高于洛美沙星,对结核分枝杆菌,本品的MIC90值为0.1 μg/ml,是洛美沙星的1/4。
格帕沙星扩大了对革兰氏阳菌的抗菌活性,尤其是对肺炎链球菌具有理想的抗菌力。
许多资料表明,青霉素耐药性肺炎链球菌仍对格帕沙星敏感,对肠球菌的抗菌活性与环丙沙星相当或稍弱,对链球菌的MIC为环丙沙星的1/2~1/8[4]。
本品对大肠埃希菌、肠杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷伯菌、黏膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的MIC与环丙沙星相似或稍弱,另外,它有强大的抗淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌活性。
本品对厌氧菌的活性比环丙沙星强1~4倍。
洛美沙星对鼠疫、鼻疽和土拉菌病的病原菌有活性,对葡萄球菌属具有较强活性,而对各种链球菌(包括肺炎链球菌)的活性不强,对肠球菌仅有弱活性[5,6]。
喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。
该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。
目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。
其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。
左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。
国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。
1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。
此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。
左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。
在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。
目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。
本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。
环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。
但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。
本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）.氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点（一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课主要讲到的内容。
其他类的抗菌药物，主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素。
可以看到喹诺酮类的抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌的效力，对肠杆菌科的细菌非常敏感，因为它的毒性很大，只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用.第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现的吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道和痢疾,现在使用的量已很少了.第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的，对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内的肺炎的治疗，以及泌尿生殖道感染的治疗,还有消化道系统感染的治疗。
到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用，以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性，它的抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同的喹诺酮类的分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到的萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。
不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用，变化不大，但是抗阳性球菌的作用是一定增加的。
而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物，还有第四代的喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增加的。
同时也增加了厌氧菌的作用,它的抗菌谱增加了，所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了，比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗。
看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的？对于革兰氏阳性菌,可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它都有很强的抗菌作用。
