喹诺酮类药物的比较和使用注意事项
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使用“左氧氟沙星”有什么注意事项?其与其他青霉素类药品有何区别?左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。
它和青霉素类药物主要区别为:抗菌谱和适应症不同。
左氧氟沙星为广谱抗菌药物,其对阳性菌和阴性菌都有抗菌作用,对阴性杆菌效果更强,比如大肠埃希菌,克雷伯杆菌,变形杆菌等。
所以它适用于阴性杆菌引起的医院获得性肺炎,支气管炎等。
而青霉素类药物比如青霉素,抗菌谱较窄,主要针对革兰氏阳性球菌。
所以更适用于社区获得性肺炎,咽炎,扁桃体炎,中耳炎,蜂窝组织炎等。
作用机制不同:左氧氟沙星主要抑制细菌DNA复制,转录,修复和重组所需的拓扑异构酶和DNA旋转酶。
而青霉素类药物主要破坏细菌细胞壁,使细菌细胞肿胀破裂死亡。
给药频次不同:由于药效学和药动学不同,左氧氟沙星为浓度依赖性抗菌药物,它只需要每日给药一次,就可达到较好的疗效,而青霉素类属于时间依赖性抗菌药物,它需要每日给药3-4次才可达到好的效果。
副作用不同:青霉素类药物更容易引起过敏反应,胃肠道反应,比如恶心,腹泻等不适。
左氧氟沙星可能更容易引起神经系统不良反应比如有些人容易出现谵妄,还有可能引起肌腱损害,比如脚跟痛,左氧氟沙星还可能引起血糖紊乱,所以糖尿病人,用该药期间应该监测血糖水平。
需要注意的是,左氧氟沙星18岁以下儿童原则上不能使用,孕妇,哺乳期妇女禁用。
左氧氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物,通过与细菌的DNA螺旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)和拓扑异构酶Ⅳ结合,干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用,对多种革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、革兰阳性菌及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体均有抗菌作用。
该药在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高,半衰期长,口服剂型的生物利用度高,临床上广泛用于敏感菌引起的社区/医院获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌性发作、复杂性皮肤及皮肤软组织感染、慢性前列腺炎、复杂性/非复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎及吸入性炭疽(暴露后)的治疗。
临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录喹诺酮类药物种类繁多,其抗菌谱广,应用方便,与其他抗菌药物间无交叉耐药反应,具有强大抗菌活性和良好的生物利用度,价位适中,不需要皮试等优点。
使用喹诺酮类药物注意事项治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时,只有在没有其他可供选择方案的情况下,才能使用。
在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上,又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。
1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药,如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物,注意给药前后要冲管,以防止与其他药物发生相互作用。
2、药物可影响软骨发育,可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂,孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。
3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应,既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。
4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿,严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水,稀释尿液。
5、莫西沙星经肝脏代谢,大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄,老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。
7、可引起皮肤光敏反应,在接受本品治疗时,应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变,且可能是不可逆转的。
9、可使QT间期延长,少数患者可出现心律失常。
10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌,导致严重低血糖或高血糖,可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。
与其他药物的相互作用1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少,应避免同服。
2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低,让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢,与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应。
4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物,可减少本类药物的吸收,应避免同用。
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点,是近年来迅速发展起来的抗菌药物,在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多,临床医务人员必须熟悉这类药物,才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看,喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子,在7位上都连有哌嗪环,因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大,目前已被新的分类方法所代替。
第1代,奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌(假单胞菌除外),临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代,诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌(包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌)和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代,左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星,其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代,曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性,尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时,这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高,则不利于抑制RNA和蛋白质合成,故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好,口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄,然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性,对有肝肾功能损害患畜,喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下,不主张预防用药。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用摘要】通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项,为临床合理用药提供依据,保证药品安全、有效使用。
【关键词】喹诺酮抗菌药物合理用药喹诺酮类抗菌药物是一类以4-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药物,其抗菌谱广,抗菌作用强,口服吸收好,体内分布广、血浆蛋白结合率低、组织浓度高,与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等优点,已成为治疗各种感染的常用药物。
1 喹诺酮类药物的抗菌机制喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类合成抗菌药[1],为杀菌剂,杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2-4倍,抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶IV,真核细胞不含NDA回旋酶,故对细菌作用选择性高。
虽与其他抗菌药物无交叉耐药性,但同类药物间有交叉耐药性。
2 分类喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同,分为四代[2]。
第一代以萘啶酸为代表,抗菌谱窄,抗菌作用弱,口服难吸收,喹诺酮类,对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌无抗菌活性,现已被淘汰。
第二代以吡哌酸为代表,抗菌谱由革兰阴性菌扩大到部分革兰阳性菌,虽抗菌活性有了提高,但血浆浓度低,仅限于治疗肠道和尿道感染,现已很少应用。
第三代喹诺酮类药物在母核6位碳上引入了氟原子,在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑换,使血浆浓度提高,组织分布广,半衰期延长,抗菌谱扩大到革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属,使氟喹诺酮类药物成为近年临床应用热点。
常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
第四代喹诺酮类抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好保留了第三代的特点,增加了抗厌氧菌活性,且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代。
临床疗效甚至超过了一些β-内酰胺类抗生素。
3 临床应用3.1泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药物可用于治疗肠杆菌科(敏感大肠埃希菌)、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。