药物与机体的相互关系
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精选doc 药理学pharmacology:是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,它既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,又称药效学;也研究药物在集体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。
2. 药物:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
3.药物作用drug action:药物对机体的初始作用,是动因。
4.药理效应pharmacological effect:药物作用的机体反应的表现。
5.不良反应adverse reaction:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
6. 副反应side raction:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应。
7. 毒性反应toxic reaction:在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发作的危害性反应,一般比较严重。
8. 后遗效应 residual effect:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
9. 停药反应 withdrawal reaction:突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。
10.特异质反应 idiosyncratic reaction:少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感反应严重程度与剂量成正比,药理性拮抗剂救治可能有效。
11.计量-效应关系dose-effect relationship: 药理效应与剂量在一定范围内成比例。
12.量效曲线dose-effect curve:用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。
13.量反应 graded response:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。
14.质反应 quantal response or all-or-none response:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化,称为质反应。
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一、绪论
名词解释
1、药物:是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。
药品:规定有适应症或者功能主治、用法和用量的药物制剂。
2、药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及其规律的学科主要内容包括机体和药物两个方面之间的相互作用。
3、药效学:药物效应动力学,研究药物对机体的作用及其机制,以阐明药物防治疾病的规律。
4、药动学:药物代谢动力学,研究药物在体内的过程及所产生的变化和规律。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
1、试述药理学的性质和任务?
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及其规律的学科。
任务:阐明药物对机体的作用及机制,机体对药物作用的影响和规律性,为研究开发新药,发现药物新的应用途径以及其他生命学科领域研究提供实验依据和研究方法。
2、新药药理学的研究包括哪些内容?
临床前研究:包括药物化学研究和药理学研究
临床研究:
Ⅰ期临床:初步的临床药理学及人体安全性评价试验,观察人体对新药的耐受程度和药动学,20-30对病例
Ⅱ期临床:为随即双盲法对照临床试验,>100对病例
Ⅲ期临床:为扩大的多中心临床试验,>300病例
Ⅳ期临床(售后调研):即上市后药物监测
二、药效学
名词解释
1、药物作用:指药物对机体各部位组织、器官的直接作用作用。
2、药物效应:药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
3、全身作用:又称吸收作用或系统作用,是指药物通过吸收经血液循环(或直接进入血管)而分布到机体有关部位发挥的作用。
4、三致反应包括致畸胎、致癌与致突变,均属于慢性毒性范畴。
5、常用量(治疗量):比阈剂量大,比极量小的剂量,比最小中毒量小得多。
6、安全范围:药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。
7、受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
☆ 考点1:药物作⽤与药理效应
1.药物作⽤
药物作⽤是指药物与机体⽣物分⼦相互作⽤所引起的初始作⽤。
2.药理效应
药理效应是药物引起机体功能⽣理、⽣化的继发性改变,是机体反应的具体表现。药物作⽤是动因,效应是结果,通常效应与作⽤互相通⽤。
药理效应有两种基本的类型,即兴奋和抑制。凡能使机体⽣理、⽣化功能加强的药物作⽤称为兴奋,引起兴奋的药物称兴奋药;引起功能活动减弱的药物作⽤称抑制,引起抑制的药物称抑制药。
3.药理效应的选择性
即药理效应的专⼀性,是药物引起机体产⽣效应的范围。它是药物分类的依据,选择性⾼的药物可以针对性地治疗某种疾病或症状,且副作⽤较少;选择性 低的药物治疗时针对性不强,且副作⽤较多,但作⽤范围较⼴。如⼴谱抗⽣素和⼴谱抗肠⾍药,应⽤时也有其⽅便之处。⼜是临床⽤药时指导⽤药和拟订治疗剂量的 依据。药物的选择性与药物本⾝的化学结构有关。
☆ ☆☆☆☆考点2:药物作⽤的两重性
药物的作⽤具有两重性。⼀⽅⾯药物可以影响机体的⽣理和⽣化功能或病理过程,有利于患病的机体,以达到防病治病的⽬的,称之为治疗作⽤;另⼀⽅ ⾯,也可以引起机体⽣理⽣化功能紊乱,甚⾄器官组织的形态改变等,不利于患病机体,甚⾄产⽣危害机体的反应,统称为不良反应。
1.药物的治疗作⽤
凡符合⽤药⽬的或达到防治效果的作⽤称为治疗作⽤。根据药物作⽤所达到的治疗效果可分为:
(1)对因治疗:⽤药⽬的在于消除原发致病因⼦,以便彻底治愈疾病。例如抗⽣素杀灭体内病原微⽣物。
(2)对症治疗:⽤药⽬的在于消除原发致病因⼦,以便改善疾病的症状。对症治疗虽未能根除病因,但有时也⾮常重要。对于某些诊断不明或病因未明暂 时⽆法根治的疾病对症治疗却是必不可少的。如⾼热会引起昏迷、抽搐,甚⾄死亡,再如休克、惊厥、⼼⼒衰竭时就必须⽴即采取有效的对症治疗,以挽救病⼈,此 时对症治疗可能⽐对因治疗更为迫切。所以在实际⼯作中,这两种治疗相辅相成,不可偏废。此外,体内营养物或代谢物不⾜,给予补充,称为补充治疗,也可以纠 正发病原因,但引起缺乏症的原发病灶并未除去。
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-可编辑修改- 影响药物效应的因素
药物在机体内产生的药理作用是药物和机体相互作用的结果,受到药物和机体的多种因素影响,这些差异往往会导致药动学和药效学的差异。影响药物效应的因素我们可以从药物因素,机体因素和其他因素来分类学习。
药物因素
一、剂量 剂量不同,同一药物对机体作用的强度也不一样。
二、剂型、生物利用度 一个药物不同的剂型对药物的吸收快慢,起效时间,维持时间等均有影响。生物利用度不同,也可使进入体循环的药量明显不同。
三、给药途径 不同的给药途径对药物的吸收,分布,转化和排泄有较大影响,从而影响药物效应的强弱,甚至会改变作用性质。
四、给药时间、给药间隔时间及疗程
给药时间从药物性质等来考虑,给药间隔时间一般以药物半衰期为参考依据,还应根据病人的病情和病程需要而定。
疗程是指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。
五、反复用药
1.药物依赖性 指某些麻醉药品或精神药品,直接作用于中枢神经系统,连续使用能产生依赖性。
躯体依赖性:躯体依赖性也称生理依赖性,过去称成瘾性 。
-可编辑修改- 精神依赖性:精神依赖性也称心理依赖性,曾称习惯性
2.耐受性 病人对某药的敏感性降低
交叉耐受性。
3.耐药性(抗药性) 病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低
六、联合用药
1.药动学的相互作用(影响药物的吸收、分布、代谢和排泄)
2.药效学的相互作用
协同作用:
拮抗作用:配伍禁忌
1.药动学方面
妨碍药物的吸收 如胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动。
竞争与血浆蛋白结合
影响药物代谢
影响药物排泄
2.药效学方面
(1)协同作用合并用药作用增加总称协同作用。
相加作用:两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称相加作用。
增强作用:两药合用的效应大于两药个别效应的代数和,称增强作用。
增敏作用:是指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强,称增敏作用。