第二章药物对机体的作用药效学.pptx

2020/8/12
第一节 药物的基本作用
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一、药物作用的性质和方式
药物作用:药物与机体组织间的初 始作用，是产生效应的动因，是分 子反应机制 。
药理效应：引起的机体反应。 基本表现： 兴奋 ：功能增强：肾上腺素升高血压
抑制 ：功能降低：吗啡镇痛
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兴奋与抑制
药物作用
1905年，烟碱和箭毒分别能兴奋和抑制骨 骼肌—存在接受物质
1908年，Ehrlich提出受体
二、作用于受体的药物分类
激动药 部分激动药 拮抗药
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竞争性拮抗药
与激动药竞争同一受体，可逆性结合 降低其亲和力，而不改变内在 活性
增加激动药剂量后量效曲线平 行右移
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非竞争性拮抗药
在拮抗药作用下，激动药的 亲和力和内在活性均降低， 增加剂量也不能恢复到无拮 抗药时的Emax
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三、受体类型 (Receptor classes)
1. ligand gated ion channels (ionotropic)
门控离子通道型受体（离子通道型受体)
2. Intracellular receptors
药物作用的特异性
由于化学反应的专一性，使药物作用具有 特异性（specificity) 如：阿托品－M受体 阿司匹林－环氧化酶
物质基础：药物的化学结构
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药物作用的方式
全身 局部
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二、药物作用的选择性和两重性
选择性
腺体
眼睛
阿托品 M受体
平滑肌 心
阻断
血管 中枢神经系统
最大效应:当效应增强到最大程度后 虽再增加剂量或浓度，效应不再继 续增强，这一药理效应的极限称为 最大效应或效能。

致敏源： – 药物本身 – 药物代谢产物 – 制剂中的杂质或辅料
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Ⅰ型过敏反应：过敏性休克，哮喘，麻疹，血 管神经性水肿等。如青霉素、头孢菌素 Ⅱ型溶细胞反应：溶血性贫血，粒细胞减少症， 血小板减少性紫癜等。如磺胺类药物、氯霉素 Ⅲ型免疫复合物反应：血清病，类风湿性关节 炎，内源性哮喘等 迟发型Ⅳ型变态反应：接触性皮炎，药热等
E（ %） 100 75 50 25
疗效
死亡
lgED50
lgLD50
阿托品
抑制腺体分泌
松弛平滑肌
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特点：较轻微，为可逆性的功能变化； 难以避 免，有时可设法纠正。 如：麻黄碱
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2.毒性反应：用药剂量过大或者用药时间过长引 起的机体损害性反应，一般较严重
• 急性毒性：循环、呼吸、神经系统 • 慢性毒性：肝肾、造血器官、内分泌器官
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3.后遗效应：指停药后，血药浓度已降低至最低有
应
强
度 阈剂量
治疗量
剂量
一、剂量与效应
1.无效量
2.最小有效量或阈剂量： 刚引起药理效应的剂量
3.最大有效量或极量:引起 最大效应而不中毒的剂 量
4.治疗量或常用量：阈剂 量和极量之间
5.最小中毒量：是刚引起 药物中毒的剂量 #
6.最小致死量和致死量
二、量效效应
1.量反应的量效曲线
• 以剂量或浓度为横坐标，以效应(数量)为纵坐标 • 如将横坐标用对数剂量或对数浓度表示，则呈对
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2.局部作用和吸收作用
局部作用：无需药物吸收而在用药部位直接 发挥的作用
吸收作用：药物吸收进入血液循环后分布到 机体各组织器官而发挥的作用 (吸收作用/系统作用）
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3.药物作用的选择性

第二章 药物对机体的作用 ——药效学
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第二章 药物对机体的作用——药效学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 （－）药物作用的性质
药物作用（drug action）是指药物与机体组织间的原发 作用.
药物效应（drug effect）是指药物原发作用所引起机体 器官原有功能的改变。
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（2）毒性反应（toxic reaction）：
用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应， 称毒性反应。毒性反应一般在超过极量时才会发生。 但有时也会因病人的遗传缺陷。病理状态或合用其 他药物而引起敏感性增加，在治疗量时即出现中毒 反应。
因服用剂量过大而立即发生的毒性，称急性毒性； 因长期用药后逐渐发生的毒性，称慢性毒性 。
产生原因
1. 机体的各组织器官对药物的敏感性是不一样的。 药物作用的选择性是药物分类的依据。如治疗量的 洋地黄对心脏有较高的选择性，中毒量能影响中枢 神经系统。
2. 选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细 胞对药物的反应性高。但选择性是相对的，而不是绝对的。
在临床应用的所有药物，几乎没有一个能产生唯一的药物选择 性。选择性高的药物，大多数药理活性也较高，使用时针对性 强；选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良 作用常较多。
不良反应：用药后不符合用药目的或与治疗无关 的作用有时会引起对病人不利的反应，称不良反 应。
（1）副作用（side effect or side reaction）：
药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应， 称副作用或副反应。 副作用一般都较轻微，是可逆性的功能变化。
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抑制腺体分泌
阿托品
(Atropine)

（2）毒性反应：药物和毒物没有根本区别，绝 大多数药物都有一定的毒性。用药剂量过大或用 药时间过长而引起的不良反应，称毒性反应。因 服用剂量过大而立即发生的毒性，称急性毒性； 因长期用药后逐渐发生的毒性，称慢性毒性。
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（3）变态反应：又称过敏反应，指机体受 药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生 理功能的障碍或组织损伤。这种反应只发生 在少数过敏体质的病人，与用药剂量无关， 反应性质也各不相同。最典型的例子是青霉 素引起的过敏性休克，氯霉素引起的再生障 碍性贫血等。对于易引起过敏反应的药物， 用药前应进行过敏试验，阳性反应者禁用。
第二章 药物对机体的 作用—药效学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
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（一）药物作用的性质
1．药物作用：是指药物与机体组织间的 原发（初始）作用。药物效应是指药物原 发作用所引起机体器官原有功能的改变。 如去甲肾上腺素激活血管平滑肌α受体为 其作用，而引起的血管收缩和血压升高则 为效应。实际上，二者相互通用。药物对 机体的作用是引起机体器官原有功能的改 变，而不可能产生新的功能。
（1）副作用：药物治疗量时出现的与治疗 无关的不适反应，称副作用或副反应。副作 用一般都较轻微，是可逆性的功能变化。随 着治疗目的的不同，副作用有时可成为治疗 作用。
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副作用通常是难以避免的，但可设法纠正，如用 麻黄碱治疗支气管哮喘时有中枢神经兴奋作用， 可引起病人失眠，若同时服用催眠药可纠正。
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三、受体学说
(一) 占领学说：认为药理效应的大小与药物占 领的受体数量成正比。药物至少具备两种特 性即亲和力和内在活性，才能引起生物效应。