2021年儿童常见喘息性疾病抗病原微生物药物的应用（最全版） 喘息是儿科临床的常见症状，病原微生物感染引起的相关喘息性疾病如何合理应用抗微生物药物进行病因或联合治疗，对于及时控制感染、缓解喘息症状、阻断病情进展、促进痊愈至关重要。近期，《儿童常见喘息性疾病抗病原微生物药物合理应用专家共识》发布，关于儿童常见喘息性疾病抗病原微生物药物应用，共识主要涉及以下内容。 抗病毒治疗 01抗呼吸道合胞病毒（RSV）治疗 利巴韦林（ribavirin，病毒唑）是是广谱抗病毒药物，具有骨髓抑制和致畸致癌等潜在的毒性作用，临床上不建议常规使用。对于某些严重的RSV感染病例或免疫功能严重受损的儿童，可考虑早期静脉点滴，10～15mg/（kg?d），3～5d，但需观察其不良反应。 干扰素（interferon，IFN）：IFN-α在RSV呼吸道感染中起着重要作用，但IFN雾化吸入治疗RSV呼吸道感染及其毛细支气管炎的有效性和安全性尚缺乏足够的循证医学证据。
可参照以下方法进行，雾化吸入重组人IFN-α2b每次20～40万IU/kg 或IFN-α1b每次2～4μg/kg，每日2次，连续5～7d；或肌肉或皮下注射重组人IFN-α抗病毒治疗，IFN-α2b10万IU/（kg?d）或IFN-α1b1μg/（kg?d），每日1次，连续5d。 人单克隆RSV-F蛋白抗体（palivizumab，帕利珠单抗）：1998年美国FDA批准帕利珠单抗用于预防具有高危因素婴儿的急性RSV感染，剂量为每次15mg/kg，每月1次肌注，始于每年11月或12月，连用5个月，可降低RSV感染的住院率及感染后反复喘息的发生率，但由于价格昂贵，其使用受到限制。 02抗腺病毒（ADV）治疗 目前尚无特异性治疗。利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛韦对ADV疗效不确切，不推荐使用。 西多福韦（cidofovir，CDV）通过抑制病毒DNA聚合酶，使病毒DNA 失去稳定性，抑制病毒复制，针对免疫低下儿童的ADV肺炎有报道，但其疗效和安全性尚未确定。对于重症ADV感染，可考虑应用人血丙种球蛋白（IVIG），推荐1.0g/（kg?d），连用2d。 03抗流感病毒（IFV）治疗
第七章抗肿瘤药1.单项选择题 1)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 2)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 3)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 4)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 5)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 6)环磷酰胺做成一水合物的原因是
A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 7)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 8)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 9)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 10)属于抗代谢类药物的是 A.盐酸氧化氮芥 B.氟尿嘧啶 C.表阿霉素 D.顺铂 E.长春新碱 11)属于抗代谢药物的是 A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌 12)氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物 C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物 E.吡嗪衍生物 13)阿霉素的化学结构特征为 A.含氮芥 B.含有机金属络合物 C.蒽醌 D.多肽 E.羟基脲
2.多项选择题 1)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有 下列结构特征之一 A.双β-氯乙胺 B.乙撑亚胺 C.磺酸酯 D.亚硝基脲 E.多肽 2)按作用机理分类的抗肿瘤药物有 A.烷化剂 B.抗代谢物 C.抗肿瘤抗生素 D.生物碱抗肿瘤药 E.金属络合物 3)属于烷化剂的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.噻替派 C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤 E.三尖杉酯碱 4)常用的抗肿瘤抗生素有 A.多肽抗生素 B.醌类抗生素 C.青霉素类抗生素 D.氯霉素类抗生素 E.氨基糖苷类抗生素 3.名词解释 1)烷化剂 2)氮芥类 3)脂肪氮芥 4)乙撑亚胺类抗肿瘤药物 5)生物碱
摘要 帕金森病(Parkinson’s Disease,PD)是一种中枢神经锥体外系功能障碍的慢性进行性疾病。PD的主要病理表现是黑质内DA神经元变性，中枢神经递质多巴胺（DA）含量减少，而DA的耗竭程度与PD的严重程度相一致：同时还伴有乙酰胆碱(Ach)、5—羟色胺（5—HT）、r—氨基丁酸和神经肽15多种神经递质的异常和平衡失调，从而引起一系列临床症状如肌肉震颤、僵直、姿势障碍、运动困难等。 经典的帕金森病要主要包括拟多巴胺类药和抗胆碱药两类。前者通过直接补充DA前体药或抑制DA降解而产生作用；后者通过拮抗相对过高的胆碱能神经功能而缓解症状，两药合用可增加疗效，其目标是恢复多巴胺能神经系统功能的平衡状态。 一、你多巴胺类药 （一）多巴胺的前体药 左旋多巴（L—DOPA,levodopa） （二）多巴胺的增效药 1、氨基酸托羧酸（AADC）抑制药卡比多巴（Carbidopa）、苄丝肼（benserazide） 2、MAO—13抑制药司来吉兰（selegiline）、硝替卡朋（nitecapone）、托卡朋（tolcapone）、恩他卡朋
（entacapone）。 （三）多巴胺受体激动药 溴隐亭（bromocriptine）、利修来得（lisuride）、罗匹尼罗（ropinirole）、普拉克索（pramipexole）、阿扑吗啡（apomorphine） （四）促多巴胺释放药 金刚烷胺（amantadine） 二、抗胆碱药 苯海索（benzhexol）、苯扎托品（benzatropine） 前言 帕金森病（parkinson’s disease,PD）又称震颤麻痹（paralysis agitans），是一种主要表现为进行性的锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。因英国人James.parkinson于1817年首先描述而得名。其典型症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调。临床上按不同原因分为：原发性、动脉粥样硬化、脑炎后遗症和化学药物中毒（如Mn2+、CO、抗精神病药物中毒）等四类，它们均出现相同的主要症状，总称为帕金森综合症。 PD的发病原因及机制尚不清楚。1960年，奥地利医生Hornykiewicz首先发现原发性PD患者的黑质和纹状体内多巴胺含量极度减少。其后研究又发现PD患者黑质
第七章抗肿瘤药（烷化剂、抗代谢物） 一、名词解释 1、烷化剂 2、抗代谢物 二、命名 盐酸氮芥 顺铂 5-FU 巯嘌呤 三、填空 1、抗肿瘤药按其作用原理和来源可分为、、、、等。 2、烷化剂分为、、、、和。 3、环磷酰胺在体外物活性，进入体内后被氧化生成，在肿瘤细胞中进一步生成、和，而发挥抗肿瘤作用。 4、阿霉素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性，可能是醌环被氧化为，诱发了，引起心肌损伤。 5、抗代谢物作用是基于正常细胞和肿瘤细胞的的差别，所以能杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。但其也较小，对增生较的正常组织也呈现毒性。 6、抗代谢物的设计是基于原理。 四、选择 1、结构中有一个手性中心，并且含有两个羧基的药物是 A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 2、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 3、环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 4、抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 5、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 6、阿糖胞苷的化学结构为 A. N N O NHCOC15H13 O HO OH HO B. N N N O NH2 O OH HO OH C. N N O NH2 O HO OH HO D. E. N N NH2 O O HO
抗肿瘤药 一、抗肿瘤药 1、影响核酸生物合成的药物 中文英文缩写 甲氨蝶呤 Methotrexate MTX 氟尿嘧啶 Fluorouracil 5-FU 替加氟 Tegafur FT-207 卡莫氟 Carmofur HCFU 巯嘌呤 Mercaptopurine 6MP 硫鸟嘌呤 Thioguanine 6-TG 羟基脲 Hydroxyurea HU 阿糖胞苷 Cytarabine Ara-c 吉西他滨 Gemcitabine GCB, GEM 卡培他滨 Capecitabine 去氧氟尿苷 Doxifluridine 5′-DFUR 2、调节体内激素平衡的药物 福美坦 Formestane 依西美坦 Exemestane 阿那曲唑 Anastrozole 来曲唑 Letrozole 他莫昔芬 Tamoxifen TAM 3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 多柔比星（阿霉素） Adriamycin ADM，ADR，DOX 阿柔比星 Aclarubicin ACM，ACM-A 表柔比星（表阿霉素） Epirubicin EPI，E-ADM 吡柔比星 Pirarubicin THP 柔红霉素 Daunorubicin DNR 伊达比星 Idarubicin 米托蒽醌 Mitoxantrone MIT，NVT 放线菌素D Dactinomycin ACTD，ACD 安吖啶 Amsacrine AMSA 匹克生琼 Pixantrone 4、抑制蛋白质合成与功能的药物 门冬酰胺酶 Asparaginase ASP 培门冬酶 Pegaspargase 高三尖杉酯碱 Homoharringtonine HHRT 5、影响微管蛋白的药物 中文英文缩写
执业药师习题及答案——抗病原微生物药物药理（B型题） 二、B型题 A.抗菌谱 B.抗生素 C.抗菌药 D.杀菌药 E.抑菌药 77、某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的物质 78、对病原菌生长繁殖有抑制作用的药物 79、对病原菌能抑制且杀灭的药物 80、对细菌具有抑制或杀灭作用的药物 81、药物抑制或杀灭病原菌的范围 A.氨苄西林 B.苯唑西林 C.羧苄西林 D.青霉素G E.苄星青霉素 82、伤寒杆菌感染 83、绿脓杆菌感染 84、肺炎球菌感染 85、耐药金葡菌感染 86、预防溶血性链球菌感染
A.作用于细胞壁 B.影响叶酸的合成 C.影响RNA的合成 D.影响DNA的合成 E.阻碍蛋白质的合成 87、利福平的作用机理为 88、青霉素的作用机理为 89、磺胺类药物的作用机理为 90、四环素的作用机理为 A.肽酰基转移酶 B.二氢叶酸合成酶 C.移位酶 D.二氢叶酸还原酶 E.DNA回旋酶 91、甲氧苄啶抑制 92、克林霉素抑制 93、大环内酯类药物抑制 94、磺胺类药物抑制 A.青霉素 B.红霉素 C.氯霉素 D.链霉素 E.四环素 95、损伤前庭功能
96、抑制骨髓造血功能 97、最易发生过敏性休克 98、影响骨和牙的生长发育 99、静脉滴注可引起血栓性静脉炎 A.链霉素 B.青霉素 C.氯霉素 D.四环素 E.克林霉素 100、可导致腹泻 101、可以导致过敏性休克 102、可导致再生障碍性贫血 103、临床使用时可引起神经-肌肉阻断 A.链霉素或四环素+磺胺 B.青霉素+链霉素 C.四环素+青霉素 D.链霉素+异烟肼 E.多粘菌素B+某些抗生素 104、结核的治疗用 105、急性细菌性心内膜炎的治疗用106、绿脓杆菌感染治疗用 107、布氏杆菌感染用 A.新霉素 B.链霉素
第八章核苷酸代谢 [教材精要与重点提示] 核苷酸是核酸的基本结构单位。核苷酸除了作为合成核酸的原料外，还具有多种生物学功能。如体内能量的利用形式(如A TP)；参与代谢与生理功能的调节(如cAMP、cGMP)；组成辅酶；作为活化中间代谢物(如UDP－葡萄糖)等。人体内的核苷酸主要由机体细胞自身合成。食物来源的嘌呤和嘧啶极少被机体利用，因此核苷酸不属于营养必需物质。 体内嘌呤苷酸合成有两条途径；从头合成和补救合成。从头合成是主要途径。天冬氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、一碳单位和CO2是嘌呤碱合成的元素来源。从头合成过程分两个阶段：首先合成次黄嘌呤核苷酸(1MP)，然后分别转变成AMP和GMP。反应从5磷酸核糖起始，经磷酸核糖焦磷酸(PRPP)、5磷酸核糖胺(PRA)等中间产物，生成IMP。从头合成过程受着精确的反馈调节。起始阶段的PRPP合成酶、PRPP酰胺转移酶可被产物IMP、AMP和GMP 等反馈抑制。反之，PRPP的增加可促进酰胺转移酶活性，加速PRA生成。利用现成的嘌呤碱或嘌呤核苷合成嘌呤核苷酸，称为补救合成或重新利用。腺嘌呤磷酸核糖转移酶(APRT)和次黄嘌呤－鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)分别催化AMP、IMP和GMP的补救合成，由PRPP提供磷酸核糖。补救合成虽然量少，但也有重要生理意义。体内的脱氧核苷酸包括嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸是在各自相应的二磷酸核苷(NDP)水平上直接还原而生成的(N代表A、G、U、C等碱基)，由核糖核苷酸还原酶催化。嘌呤核苷酸的抗代谢物是一些嘌呤、氨基酸和叶酸的类似物，它们主要以竞争性抑制或‘以假乱真’的方式干扰或阻断嘌呤核苷酸的合成代谢，进而阻止核酸及蛋白质的生物合成。肿瘤细胞的核酸及蛋白质合成十分旺盛，因此这些抗代谢物具有抗肿瘤作用。例如，6巯基嘌呤(6MP)是常用的嘌岭类似物，其结构与次黄嘌呤相似，在体内可转变成6MP核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的从头合成和补救合成。氮杂丝氨酸的结构与谷氨酰胺相似，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸合成中的作用。氨甲喋呤(MTX)是叶酸类似物，可抑制二氢叶酸还原酶活性，抑制四氢叶酸生成，从而阻断一碳单位在嘌呤核苷酸合成中的作用。嘌呤在体内分解代谢的终产物是尿酸，黄嘌呤氧化酶是催化尿酸生成的重要酶。嘌呤代谢异常，尿酸生成过多可导致高尿酸血症。别嘌呤醇的结构与次黄嘌呤相似，可抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成，治疗高尿酸血症。 嘧啶核苷酸从头合成的首步反应是CO2与谷氨酰胺在氨基甲酰磷酸合成酶II催化下生成氨基甲酰磷酸，后者经多步反应合成尿嘧啶核苷酸(UMP)。然后，UMP再转变成CTP和dTMP。四氢叶酸携带的一碳单位是合成胸苷酸的甲基来源。嘧啶核苷酸从头合成的调节酶是氨基甲酰磷酸合成酶n和天冬氨酸转氨基甲酰酶，它们受UMP和CTP的反馈抑制。此外，嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸均可抑制PRPP合成酶；当此二类核苷酸含量增加时，可使PRPP 合成减少，从而使二类核苷酸的合成均受到抑制。与嘌呤核苷酸一样，嘧啶核苷酸的抗代谢物是一些嘧啶、氨基酸或叶酸类似物，它们对代谢的影响及抗肿瘤作用与嘌呤抗代谢物相似。例如，5—氟尿嘧啶(5—FU)的结构与胸腺嘧啶相似，在体内转变成FdUMP，抑制dTMP合成，进而抑制DNA合成。嘧啶核苷酸的分解代谢可产生p氨基酸。 [测试题] 一、名词解释 1．de novo synthesis of purine nucleotide 2．嘧啶核苷酸的补救合成 3．核苷酸合成的抗代谢物 4．feed－back regulation of nucleotide synthesis 二、填空题 5．核苷酸抗代谢物中，常用嘌呤类似物是_______；常用嘧啶类似物是_______。
药理学笔记：抗帕金森病药 掌握左旋多巴和苯海索的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 了解常用复方制剂的药理作用。震颤麻痹又称帕金森病，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺（da）能神经，还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。 【分类】 1.原发性震颤麻痹（帕金森病） 2.继发性震颤麻痹（帕金森综合征） 【病因】1.da神经元变性，导致da不足，ach相对兴奋 2.ne神经元变性，导致ne不足 3.组胺和5-羟色胺之间的平衡被破坏 4.mao-b能氧化mptp、da等物质，使其变成神经毒 【治疗】1.补充da或激动da受体，抑制或阻断ach的作用 2.补充ne的前体物 3.应用抗组胺药，补充5-羟色胺的前体物 4.mao-b抑制剂和维生素e等抗氧化药物根据上述发病机制，抗震颤麻痹药有
①拟多巴胺类药和 ②中枢性抗胆碱药 一、拟多巴胺类药左旋多巴 [作用与用途] 抗震颤麻痹少量（1％左右）进入脑内当左旋多巴，经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。 [作用特点] 1、对多数患者有效，对轻症，较年轻患者疗效较好。 2、改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。 3、对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。 4、显效慢，1～6个月显示疗效。 [不良反应] 1、胃肠反应最常见，消化性溃疡慎用。 2、心血管反应可出现体位性低血压，心律失常。 3、精神障碍不安、焦虑、失眠。［医学教育网搜集整理］ 4、不自主的异常运动和”开关现象” [药物相互作用] 1、 vitb6可增强多巴胺脱羧酶活性，故左旋多巴与vitb6合用其外周不良反应增强。 2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α－甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。 3、抗精神病药（如吩噻嗪类、丁酰苯类）禁与左旋多巴合用，
抗微生物药物概论 [基本内容] 化疗、抗菌药物、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数和抗菌后效应等概念。抗菌药物的作用机制。细菌耐药性及其产生机制。抗微生物药物的合理应用。 [基本要求] 掌握：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数及抗菌后效应的概念；抗菌药物的作用机制。 了解：细菌的耐药性和抗微生物药物的合理应用。 一、基本概念 化学治疗（简称化疗）： 是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、支原体、衣原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。所用的药物简称化疗药物。 抗菌药物： 由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质---抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。 抗菌谱：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围，分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药。 抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。 抑菌药：仅有抑制病原菌生长、繁殖而无杀灭作用的药物。 最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 杀菌药：不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。 最低杀菌浓度（MBC）：杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%供试微生物）的最低浓度。化疗指数： 评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量（LD50）与该药对动物的半数有效量（ED50）的比值来表示。 抗菌后效应（PAE）： 当抗菌药物和细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
第八章抗肿瘤药 一、概念 1、抗肿瘤药;是指抗恶性肿瘤的药，又称抗癌药。 2、恶性肿瘤：一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，细胞异常增殖引起。 3、抗肿瘤药的作用机制：通过抑制DNA合成所必须的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞的死亡。 二、分类 抗恶性肿瘤药物按作用机制分类 （一）干扰核酸生物合成的药物 抗嘌呤药、抗嘧啶药、抗叶酸药、核苷酸还原酶抑制剂、DNA多聚酶抑制剂 （二）破坏DNA结构和功能的药物 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。 （三）嵌入DNA中干扰转录DNA的药物， 如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 （四）影响蛋白质合成的药物 如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。 （五）影响体内激素平衡的药物 如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。 第一节生物烷化剂 生物烷化剂，也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类 一、作用机理：在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电基团的化合物，与生物大分子（DNA，RNA或酶）中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子失活，阻碍其正常生理功能。 缺点：烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常细胞也产生抑制，产生严重的副反应，易产生耐药性。 二、烷化剂的分类 目前该类药物，按化学结构分为：氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯及多元醇类、金属铂类配合物 （一）氮芥类（发现源于芥子气） 作用机制：烷基化部分是抗肿瘤的功能基 载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质 根据载体的不同可分为脂肪氮芥和芳香氮芥 （1）脂肪氮芥类 作用机制：氮原子碱性较强，β-氯原子可离去，生成高度活泼的乙撑亚胺离子成为亲电性的强烷化剂，与细胞成分的亲核中心起烷化作用。在DNA鸟嘌呤间进行交联时阻断DNA复
抗帕金森病药 (Antiparkinsonian Agents) 一、单项选择题 1. Levodopa 产生外周副作用主要是因为 A . Levodopa 发挥作用的部位在中枢 B . Levodopa 绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活 C . Levodopa 是Dopamine 的前药 D . Levodopa 是多巴胺替代剂 2. Dopamine 碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入中枢, 因此不能直接用作抗帕金森病药物。Amantadine Hydrochloride ，碱性比Dopamine 强，但可直接供药用，原因可能是： A ．生理条件下Amantadine 虽然大部分为质子化形式，但其笼式结构增加了亲脂性并阻止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。 B . Amantadine 使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用 C . Amantadine 本身具有抗病毒作用 D . Amantadine 没有芳香性基团 3． Levodopa 的化学结构为 A . B . H 2HCl H 2O S N NH 2H 3C C . D . NH 2OH HO COOH NH 2 OH CH 3O 4． 对Ropinirole 来讲，不正确的是 A . 化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H -吲哚-2-酮 B . 是一种强效的选择性、非麦角碱类Dopamine D 2-受体激动剂 C . 口服后吸收迅速而完全，生物利用度高达85％ D . 主要通过N －脱丙基化和氧化代谢失活 5． 对下列结构的药物，不正确的描述是 N OH HCl
第三十四章抗病原微生物药物概论 导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。 抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。 ③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。 第一节常用术语 抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。 抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。 抗菌活性（antibacterial activity）是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
第六篇抗病原微生物药物药理 第三十四章抗菌药物概述 教学大纲：掌握：抗菌药物的基本概念。 熟悉：抗菌药物的基本作用机制。 了解：细菌耐药性及其产生机制，抗菌药物应用的基本原则。 教材内容精要： 第一节化学治疗概念 抗菌药物是指由生物包括微生物(如细菌、真菌、放线菌)、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物 功能的有机物质──抗生素(antibiotics)及由人工半合成、全合成的一类化学药 物的总称。抗菌药物属抗微生物药物(antimicrobial agents)。它们对病原菌具有抑制或杀灭作用，是防治感染性疾病的一类重要药物。 化学治疗(chemotherapy，简称化疗)是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌)、寄 生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。所用药物简称化疗药物。在使用抗菌药物时，必须在恢复和提高机体防御功能的前提下，充分发挥 药物的治疗作用，防止细菌耐药性的产生，尽量避免和降低药物对机体不良反 应的发生，纠正滥用浪费现象是应用抗菌药物应注意的重要问题。 理想的抗病原微生物药物应具备: 1. 对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒或毒性极低，或能与其它抗病原微生物药物联合应用增强疗效，杀灭病原体。常用化疗指数(chemotherapeutic index)即动物半数致死量与半数有效量之比，即LD50/ED50 的比值来表示，或以安全指数(safety index)即最小中毒量与最大治疗量之比，即LD5/ED95 来评价更合适，其指数越大，表示该药的疗效越高，毒性越低。但化 疗指数大的药物仍非绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但仍有引发过敏性休克 的危险。 2. 细菌对其不易产生耐药性。 3. 具有优良的药动学特点，最好为速效、强效及长效药物。 4. 性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏。 5. 使用方便、价格低廉。 抗菌谱（antibacterial spectrum）是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌药物的抗菌谱即是它们的治疗作用对象，是临床选药的基础。 抗菌活性是指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。一般可用体外与体内(化学实验治疗)两种方法来测定。体外抗菌实验对临床用药具有重要参考价值，但应注意其局限性，因为这并不反映药物在感染部位的浓度，也未考虑可影响治 疗效果的局部因素。凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物称为抑菌剂，如磺 胺类，四环素类等。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration ，MIC)。凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂，
抗肿瘤药物项目 建议书 规划设计/投资分析/产业运营
抗肿瘤药物项目建议书 根据国家食品药品监督管理局统计数据：截至2020年我国取得相关批文的多西他赛产品共计57个（截至2020年3月底），其中原料药产品批文数为16个，注射剂产品批文数为41个。 该抗肿瘤药物项目计划总投资6523.90万元，其中：固定资产投资4424.11万元，占项目总投资的67.81%；流动资金2099.79万元，占项目总投资的32.19%。 达产年营业收入14462.00万元，总成本费用10936.35万元，税金及附加131.94万元，利润总额3525.65万元，利税总额4143.89万元，税后净利润2644.24万元，达产年纳税总额1499.65万元；达产年投资利润率54.04%，投资利税率63.52%，投资回报率40.53%，全部投资回收期3.97年，提供就业职位281个。 报告根据项目产品市场分析并结合项目承办单位资金、技术和经济实力确定项目的生产纲领和建设规模；分析选择项目的技术工艺并配置生产设备，同时，分析原辅材料消耗及供应情况是否合理。 ......
抗肿瘤药物项目建议书目录 第一章申报单位及项目概况 一、项目申报单位概况 二、项目概况 第二章发展规划、产业政策和行业准入分析 一、发展规划分析 二、产业政策分析 三、行业准入分析 第三章资源开发及综合利用分析 一、资源开发方案。 二、资源利用方案 三、资源节约措施 第四章节能方案分析 一、用能标准和节能规范。 二、能耗状况和能耗指标分析 三、节能措施和节能效果分析 第五章建设用地、征地拆迁及移民安置分析 一、项目选址及用地方案
抗帕金森病药物左旋多巴综述 【摘要】左旋多巴是治疗帕金森病的首选药物，在临床中应用广泛。本文通过查阅近几年相关文献，综合抗帕金森病药物左旋多巴研究多方面资料和最新观点，对其药物特点、药物合成、药物修饰、复方制剂等分别进行阐述、归纳和评价。 【关键词】帕金森病多巴胺左旋多巴复方制剂 帕金森病（Parkinson disease，PD）是一种常见于中老年人的神经变性疾病，临床上以运动迟缓、肌强直、静止性震颤和姿势步态障碍等运动症状为其主要特征，还可能会伴随着一系列的非运动症状。该病由英国医生James Parkinson于1817年首次描述，之后逐渐被人们广泛研究，但直到目前为止，其病因及发病机制仍未完全明了。PD神经病变为中脑黑质致密部、蓝斑神经元脱失致上述部位及其神经末梢处多巴胺（DA）减少，而黑质纹状体系统中与DA功能拮抗的乙酰胆碱（ACH）作用相对亢进，DA与ACH平衡失调。 随着对本病研究的不断深入，一些在控制帕金森病症状方面卓有成效的药物被不断发现；但自从20世纪60年代发现左旋多巴，直至目前，它仍是治疗帕金森病最主要的药物。 1.左旋多巴的药物特点 左旋多巴（L-DOPA）化学名为β-3,4-二羟苯基-α-丙氨酸（3,4-2dihydroxylphenylalanine）[图1(a)]，又名3-羟基-L-酪氨酸，是生物体内一种重要的生物活性物质,是从L-酪氨酸到儿茶酚或黑色素的生化代谢途径过程中的重要中间产物[1]，即多巴胺(dopamine)的前体。L-DOPA是治疗常见老年病-帕金森病( Parkinson's disease)的主要药物，于1970 年被美国食品药品监督管理局批准为治疗帕金森综合症的药物[2]。其作用机理为左旋多巴能通过血脑屏障，到达中枢神经系统，在脱羧酶的作用下，转变为多巴胺[图2(b)]，补充纹状体中的多巴胺，并使多巴胺与乙酰胆碱趋于平衡，进而发挥治疗帕金森综合症的作用[3]。但随着帕金森病的不断发展，左旋多巴胺的功效会越来越弱，患者的病症会越来越不受控制，同时还会出现运动症状波动、运动障碍、异动症、神经障碍等并发症[4]。 图1 左旋多巴和多巴胺分子结构
第七章抗肿瘤药 一、单项选择题 1）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 2）环磷酰胺的毒性较小的原因是D A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 3）白消安属哪一类抗癌药 B A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 4）环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 E A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 5）下列哪个药物不是抗代谢药物D A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 6）下列哪一个药物是烷化剂D A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 7）环磷酰胺做成一水合物的原因是C A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 8）氟脲嘧啶的特征定性反应是B A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 9）属于抗代谢药物的是A A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌 二、配比选择题 1) A. P N Cl Cl O O NH B. Cl N N H Cl O N O C. HN N H F O O D. N P S N N E. Pt Cl H3N Cl H3N 1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A 2. 是治疗膀胱癌的首选药物D 3. 有严重的肾毒性B 4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗E 5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C
抗肿瘤药项目商业计划书 （项目可行性报告） 中金企信国际咨询公司拥有10余年项目商业计划书撰写经验(注：与项目可行性报告同期开展的业务板块)，拥有一批高素质编写团队，为各界客户提供实效的材料支持。 商业计划书撰写目的 商业策划书，也称作商业计划书，目的很简单，它就是创业者手中的武器，是提供给投资者和一切对创业者的项目感兴趣的人，向他们展现创业的潜力和价值，说服他们对项目进行投资和支持。因此，一份好的商业计划书，要使人读后，对下列问题非常清楚：（1、公司的商业机会。2、创立公司，把握这一机会的进程。3、所需要的资源。4、风险和预期回报。 5、对你采取的行动的建议 6、行业趋势分析。） 撰写商业计划书的七项基本内容 一、项目简介 二、产品/服务 三、开发市场 四、竞争对手 五、团队成员 六、收入 七、财务计划 商业策划书用途 1、沟通工具 2、管理工具 3、承诺工具
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6类治疗帕金森病的药物 帕金森是一种突发的缓慢进展的中枢神经系统变性疾 病其特征是动作的缓慢与缺失肌肉僵直静止性震颤和姿势 不稳。治疗帕金森病的药物有以下几类：1、抗胆碱能药物：此类药物有抑制乙酰胆碱的活力，相应提高脑内多巴胺的效应和调整纹体内的递质平衡。适用于早期轻症患者和作为左旋多巴的辅助药物。常用药物有：安坦2～4mg，2～3次/d；开马君2.5～5mg，3/d。具有明显的中枢性不良反应，包括记忆障碍、精神错乱、幻觉、镇静、焦虑、口干、眼花、恶心等付作用，有青光眼者禁用。湖州市第三人民医院神经内科杨君祥2、多巴胺替代疗法：此类药物以直接补充脑内多巴胺的不足，是目前所有抗帕金森药中疗效挺好且耐受良好的治疗药物。有左旋多巴和脑外多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼和卡比多巴。美多巴和息宁是目前最常用的合剂，前者为左旋多巴与苄丝肼合剂，起效快，效果强，持续时间短；息宁为左旋多巴与卡比多巴合剂，效果较美多巴弱，但作用时间长。3、多巴胺能受体激动剂：此类药物直接作用于纹状体上的多巴胺受体而起到治疗作用，可与左旋多巴合用或在左旋多巴失效时应用，它能够推迟左旋多巴的应用和可能存在的神经保护作用，现多倾向用于早期病人的治疗，尤其是对40岁以前发病的年轻患者。有溴隐亭、协良行、泰舒达、普
拉克索（森福罗）、罗匹尼罗、卡麦角林、罗替戈汀等。4、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）：儿茶酚胺氧位甲基转移酶是一种在人体内广泛存在的酶,在脑内与单胺氧化 酶一起共同作用，将多巴胺分解代谢，如果抑制了该酶的活性，就可以减少左旋多巴和多巴胺在体内的降解，使左旋多巴更多地进入脑内转化为多巴胺，同时也延长多巴胺在脑内的时间。有托卡朋（答是美）、恩托卡朋（珂丹）等。5、神经保护剂：维生素E和辅酶Q10等。6、金刚烷胺。能加强突触前合成和释放多巴胺，减少多巴胺的重吸收，尚有抗胆碱能作用。可与抗胆碱能药或左旋多巴合用。如有健康疑问，可到全球医院网公众号（webQQYY）咨询。（责任编辑：金忠）
第八章抗肿瘤药 一、A 1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是 A、4-羟基环磷酰胺 B、4-酮基环磷酰胺 C、羧基磷酰胺 D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥 E、醛基磷酰胺 2、塞替派按照化学结构分类属于 A、金属配合物 B、亚硝基脲类 C、甲基磺酸酯类 D、乙撑亚胺类 E、氮芥类 3、下列哪条性质与顺铂不符 A、黄色结晶性粉末 B、对光和空气不敏感 C、水溶液稳定 D、对热不稳定 E、反式体无抗肿瘤作用 4、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、亚硝基脲类 D、甲磺酸酯类 E、嘌呤类 5、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于 A、抗代谢物 B、生物烷化剂 C、金属配合物 D、抗有丝分裂物 E、酶抑制剂 6、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是 A、含有一个结晶水时为固体 B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用 C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用D代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用 E代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性 7、治疗膀胱癌的首选药物是 A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑 E、卡莫司汀 8、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A、美法仑 B、白消安 C、塞替派 D、异环磷酰胺 E、巯嘌呤 9、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 10、化学结构如下的药物名称是 A、异环磷酰胺 B、卡莫司汀 C、美法仑 D、白消安 E、塞替派 11、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物 A、米托恩醌 B、奥沙利铂 C、紫杉醇 D、他莫昔芬 E、来曲唑 12、环磷酰胺的化学结构式为
第八章抗肿瘤药物 代表药物数量最多的一类，多达46个 掌握分类：按机制和来源分5类 1.烷化剂 2.抗代谢药物 3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 4.基于肿瘤生物学机制的药物（新） 5.激素类药物 第一节烷化剂 按结构分4类 1.氮芥类 2.亚硝基脲类 3.乙撑亚胺类 4.甲磺酸酯及多元醇类 一、氮芥类 β-氯乙胺化合物： 结构分两部分：烷基化部分和载体部分 （一）美法仑 载体部分： 改善吸收分布等动力学性质 1.结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸 2.化学性质：（氨基酸的性质） （1）碱性水溶液中易水解 （2）与茚三酮的显色反应 （3）酸碱两性 美法仑
（二）环磷酰胺 1.结构：两部分，氮芥，环状磷酰胺基 2.性质： ①含有一个结晶水时为结晶，失去结晶水后即液化，水溶解度不大； ②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用。 3.作用特点： ①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低。 ②体外无效，进入体内在肝脏被氧化代谢活化。 ③在正常组织，酶促氧化，成无毒羧酸物。在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶，非酶促反应，生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者生成去甲氮芥，是强烷化剂故选择性强毒性小。 抗瘤谱广,毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛。 （三）异环磷酰胺
1.与环磷酰胺区别：1个氯乙基侧链移到N上。 2.与环磷酰胺相同是前药，相同化学性质。 二、亚硝基脲类 （一）卡莫司汀 1.结构及性质： 脲的结构，酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳。 2.作用特点：
β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等。（二）司莫司汀 结构：甲环己基取代氯乙基，作用同卡莫司汀，疗效优，毒性低。 卡莫司汀 三、乙撑亚胺类 脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺（氮杂环丙环）产生作用，故设计乙撑亚胺类。 对酸不稳定，不能口服，治疗膀胱癌的首选药物。 四、甲磺酸酯（及多元醇类） 白消安
执业药师习题及答案——抗病原微生物药物药理（X型题）三、X型题 117、以下属于杀菌药的为： A．林可霉素 B．氨基苷类抗生素 C．氯霉素 D．头孢菌类 E．青霉素 118、细菌耐药性的产生机制为： A．产生灭活酶 B．改变靶部位 C．改变通透性 D．增加代谢拮抗物 E．加强主动流出系统 119、抗菌药物可分为四类，分别为： A．繁殖期杀菌药 B．静止期杀菌药 C．抗真菌药 D．慢性抑菌药 E．迅速抑菌药 120、青霉素G在临床上可以治疗： A．脑膜炎球菌引起的脑膜炎
B．绿脓杆菌感染 C．炭疽 D．破伤风医学教育网搜集整理 E．链球菌感染 121、第四代头孢菌素的特点： A．可以对抗革兰氏阴性菌 B．对β-内酰胺酶较为稳定 C．有较强的肾毒性 D．对革兰氏阳性菌的作用较第三代强 E．不可作为第三代的替代药 122、第三代头孢菌素的抗菌谱包括： A．绿脓杆菌 B．大肠杆菌 C．克雷伯肺炎杆菌 D．军团菌 E．新生儿脑膜炎球菌 123、关于亚胺培南，下列说法正确的是： A．抗菌谱包括革兰阳性菌，革兰阴性球菌，革兰阴性杆菌等B．泰能中无亚胺培南 C．亚胺培南与西司他丁配伍，可以防止亚胺培南在肾中灭活D．细菌对亚胺培南与青霉素类和头孢菌素间一般无交叉耐药性E．亚胺培南对各种β-内酰胺酶高度稳定 124、奥洛门汀为哪两种药物的配伍制剂： A．舒巴坦
B．氨苄西林 C．克拉维酸钾 D．阿莫西林 E．头孢西丁 125、舒他西林为哪些药的配伍： A．头孢哌酮 B．舒巴坦 C．阿莫西林 D．氨苄西林 E．拉氯头孢 126、泰能的组成为： A．头孢哌酮 B．舒巴坦 C．亚胺培南 D．西司他丁 E．阿莫西林 127、头孢哌酮抗菌作用特点是： A．对绿脓杆菌也有较强的作用 B．对厌氧菌也有较强的作用 C．对β-内酰胺酶稳定性差 D．对革兰氏阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E．对肾基本无毒性 128、克拉维酸的作用特点是： A．可与阿莫西林配伍
