药物新剂型的发展

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药物新剂型的发展

现代药物制剂发展可分为四个时代:第一代是片剂,注射剂,胶囊剂,气雾剂等。第二代是缓释制剂,肠溶制剂等。第三代是控释制剂和靶向制剂。第四代是由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统。20世纪90年代以来,随着科学技术的飞速发展,各学科之间的相互渗透以及新技术的不断涌现大大促进了药物新剂型的发展与完善使药物剂型和制剂的研究进入DDS时代。出现了缓控给药系统,透皮给药系统,靶向给药系统,智能型释系统与大分子给药系统等新剂型。

1.缓控释药给药系统

(1)口服缓控释药给药系统:目前主要有择速,择时,择位控制释药3大类。新型口服缓控制剂不仅可达到缓慢释放药物的目的,而且还能保护药物不被胃肠道酶降解,促进药物胃肠道吸收,提高药物的生物利用度。

(2)注射缓控释给药系统:缓控释注射剂可分为液态注射系统和微粒注射系统,后者相对前者疗效持续时间更长,可显著减少用药次数,提高患者的顺应性。无针注射给药系统已引起人们的广泛关注,该技术具有无痛,无交叉感染,便捷,微量,高效,安全等特点,被认为是最有前景的新型给药系统之一。

2.透皮给药系统

随着现代医药科技的发展,人们对精确给药及给药方式的便捷性,耐受性等方面提出更高的要求,使透皮给药系统成为新一代药物制剂的研究热点。通过药剂学手段,化学手段,物理手段及生理学手段等可以促进药物的吸收。

3.靶向给药系统

(1)脂质体:脂质体是目前研究较为成熟的靶向载体,具有优良的生物相容性和生物可降解性。随着载体材料的改进和修饰,相继出现了多种类型的脂质体靶向制剂,如长循环脂质体,免疫脂质体,磁性脂质体,pH和热敏感脂质体等。

(2)载药脂肪乳:近年来,将脂肪乳作为载体的研究日趋广泛。鉴于脂肪乳油相对人体无毒,安全性好,因而是部分难溶性药物的有效载体,载药量较脂质体高,具有缓控释和靶向特征,粒径小,稳定性好,质量可控,易于工业化大生产等优势,脂肪乳作为新型给药载体已得到了广泛认同,该类制剂技术的应用前景十分广阔。

(3)靶向前体药物:利用组织的特异酶制备前体药物是目前研究靶向前体药物的重要思路之一。

4.智能型释药系统

智能给药系统是一种按信息自动调节药物输出量的给药系统,通常又称应答式给药系统。应答式给药系统按时辰药理学原理在预定时间单次或多次释放药物,从而提高疗效,降低副作用,避免耐药性和减少给药次数。应答式给药系统根据

所控制的给药因素可分为两类:1 开环式或外调式给药系统,是利用体外变化因素,如磁场,光,湿度,电场及特定的化学物质等的变化来调节药物的变化。2 闭环式或自调式给药系统,是由生物体的信息自动调节药物释放量的给药系统。

5.大分子给药系统

随着生物技术的发展,多肽类和蛋白质类药物制剂的研究与开发已成为药剂学研究的重要领域,也给药物制剂的设计带来新的挑战。国内外学者将脂质体,微球,纳米粒等制剂新技术广泛应用于多肽,蛋白质类药物给药系统的研究,以达到给药途径多样化,提高蛋白质,肽类的稳定性,促进吸收,长期缓释,靶向给药等目的,为此类药物的临床应用奠定了一定的基础。目前,基因治疗也受到广泛的关注,如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因细胞是生物材料领域中的新动向。

发展安全高效的药物传递途径和技术可促进药物以适宜的剂型和给药方式,用最有效的方法和途径进入并作用到人体的各个靶位点,以最小的药物剂量和最低的毒副作用达到最高的治疗效果。因此,发展和完善药物的传递系统是现代药物制剂发展的新方向。随着新型的药物传递系统的不断完善和发展,将有更多的安全性好,疗效高的药物制剂用于各种疾病的治疗。