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《药剂学》教学大纲Pharmaceutics课程编码：27A20407 学分：5.5 课程类别：专业必修课计划学时：112 其中讲课：64 实验或实践：48适用专业：药学、制药工程推荐教材：崔福德，《药剂学（7版）》，人民卫生出版社，2011年参考书目：1.王东凯，《药剂学学习指导与习题集》，人民卫生出版社，2011。
2.平其能，《现代药剂学》，中国医药科技出版社，2001年。
3.周建平，《工业药剂学》，人民卫生出版社，2014年。
4.刘燕，Martin 物理药剂学与药学，人民卫生出版社，2012年。
课程的教学目的与任务药剂学课程是药学、制药工程专业的核心课程，在药学专业人才培养计划中占据重要地位。
本课程重点培养学生掌握现代药剂学的基础理论知识和基本技能。
通过对本课程学习，不仅使学生掌握剂型与制剂设计、制备及质量控制等方面的基本理论知识和技能，而且培养学生严谨求实的科学作风，掌握知识运用知识的能力及创新意识，为从事药剂学工作，合理安全用药，以及研究探索药物新剂型和新制剂，更好地为医药卫生事业服务夯实基础，培养学生成为合格的药学专业人才。
课程的基本要求1、掌握药剂学的基础理论与基本知识。
掌握各种剂型的定义、特点和质量要求，掌握主要剂型设计基本理论、制剂处方、制备工艺、质量评价。
2、掌握常用药物剂型及制剂的处方设计与制备技能，熟悉主要药物剂型及其制剂的质量评价方法。
3、结合剂型熟悉重要辅料的性能、特点、用途和常用量，以及对制剂质量的影响；4、熟悉制剂中药物释放规律和影响因素；熟悉制剂稳定性考察的基本方法和结果处理；5、了解新型给药系统的主要类型、特点和一般制备方法。
各章节授课内容、教学方法及学时分配建议（含课内实验）第一章绪论建议学时：2[教学目的与要求] 掌握药剂学常用术语及含义、药典和药品标准在药剂中的重要作用，GMP与GLP在生产研究中的意义。
熟悉药剂学分支学科和剂型的分类方法。
了解药剂学的重要性、任务及发展概况；剂型的重要性；处方的概念与种类。
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
第一章绪论1.pharmacopoeia药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2.dosage form药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
3.OTC 是over the counter 的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
4.pharmaceutics药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
5.GMP 是good manufacturing practice的简称，即《药品生产质量管理规范》。
6.药物制剂系指各种剂型中的具体医药品。
二．选择题（一）单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（B ）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（B ）A．调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学3.GMP 是指下列哪组英文的简写（A ）A.Good Manufacturing PracticeB.Good Manufacturing PractiseC.Good Manufacture PractiseD.Good Manufacture Practice4.《中华人民共和国药典》最早颁布于( D )A.1930年B.1950C.1949年D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（ A ）A.药品标准B.成方制剂C.成药处方集D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（A ）A.2000年B.1998年C.1999年D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力（A ）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。
第八章注射剂（附眼用溶液剂）学习提示：本章内容包括基本要求、热原、注射剂的溶剂、注射剂的附加剂、中药注射剂的制备、输液剂、其他注射剂、注射剂的质量要求与检查、眼用溶液。
重点内容有热原、注射剂的附加剂。
一、注射剂的特点与分类【考点1】含义中药注射剂系指药材提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液和临用前配成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
【考点2】特点药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服的药物制剂；适用于不能口服的病人；可以产生局部定位或延长药效的作用；有些注射剂可用于疾病诊断；注射使用不便，注射时疼痛，使用不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。
【考点3】分类注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。
★二、热原及其基本性质【考点1】含义热原是一种能引起恒湿动物体湿异常升高的致热物质。
是微生物的代谢产物。
热原致热作用最强的是革兰阴性杆菌。
真菌、病毒也能产生热原。
内毒素是导致热原反应的最主要致热物质。
内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
其中脂多糖（LPS）是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。
【考点2】基本性质水溶性；耐热性；不挥发性；滤过性；被吸附性；热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。
【考点3】污染热原的途径溶剂；原辅料；容器、用具、管道与设备；制备过程；输液器。
【考点4】除去热原的方法吸附法；超滤法；离子交换法；凝胶滤过法；反渗透法；高温法；酸碱法。
三、热原与细菌内毒素检查方法的特点与应用★【考点1】家兔致热试验法测定结果客观准确，是法定的方法。
适用于大多数制剂的热原检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制机等，操作繁琐、费时。
【考点2】鲎试验法测定快捷、简便、灵敏。
适用于生产过程中的热原控制以及不能应用家兔进行热原检测的品种。
应注意防止产生假阳性或假阴性。
四、注射剂的溶剂【考点1】制药用水的种类及其应用1、饮用水药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗。
药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么?2。
什么是处方药与非处方药(OTC）3。
什么是GMP 、GLP与GCP？第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如何分类？2。
液体制剂的定义和特点是什么？3.液体制剂的质量要求有哪些？4.液体制剂常用附加剂有哪些?何为潜溶剂？5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？6.乳剂和混悬剂的特点是什么？7。
用Stokes公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？8。
乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂?9.乳剂的稳定性及其影响因素？10。
简述增加药物溶解度的方法有哪些？11。
简述助溶和增溶的区别？12。
什么是胶束?形成胶束有何意义?13。
表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用？第三章灭菌制剂与无菌制剂1。
影响湿热灭菌的因素有哪些？2.常用的除菌过滤器有哪些?3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围?4。
洁净室的净化标准怎样？5.注射剂的定义和特点是什么？6.注射剂的质量要求有哪些?7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?8。
热原的定义及组成是什么?9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定方法是什么？10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。
11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。
12。
制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？13。
输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法.第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备方法与质量要求。
2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？3.什么是功指数？4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？5.片剂的概念和特点是什么？6。
片剂的可分哪几类?各自的特点？7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些？8.湿法制粒的方法有哪些?各自的特点？9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法.10.片剂的包衣的目的何在？11。
第八章药物制剂的设计一、概念与名词解释1．处方前工作：2．药品注册：3．绝对生物利用度：4．相对生物利用度：二、判断题（正确的打A，错误的打B)1．固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。
( )。
2．药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。
( )3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快( )。
4．单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实验。
( )5．根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。
( ) 6．单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。
( )7．处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。
( )8．多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。
( )9．多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。
( )10．药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。
( )11．药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。
( )12．对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。
( )13．以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。
( )14．溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。
( )15．一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。
( )三、填空题1．在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的及对制剂进行设计。
2．药物制剂的设计是新药的起点，是决定药品的、、、和的重要环节。
3．药物制剂的设计目的是根据及，确定合适的和。
4．新药研究中申报新制剂的主要内容、、、。
5．药物的稳定性实验是研究、、及对的影响，同时也可用来确定合适的和药物的技术和方法。
6．口服剂型设计时一般要求：；；；；。
7．在进行药物的制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是和。
8．剂型或制剂可影响到药物的、、、和等方面。
良好的制剂设计应提高或不影响，减少。
9．制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的与。
按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合。
重现性指的是。
10．一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为：、、、。
11．混悬剂与乳剂中的药物存在过程，粒子越小，药物；吸收越，但吸收一般比溶液剂，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的所吞噬，故吸收量大大。
12．根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应该进行评价、评价研究。
13．单纯改变剂型的制剂不要求进行实验，要求进行新制剂与参比制剂之间的试验。
14．处方前工作的主要任务是：(1) ；（2）；（3）；（4）。
15．新药的理化性质研究主要包括、、、、以及等的测定。
16．解离常数对药物的和很重要，因为大多数药物是有机的弱酸和弱碱，其在不同的pH介质中的不同，药物溶解后存在的形式也不同，即主要以型和型存在，对药物的有很大影响。
一般，可更有效地通过类脂性的生物膜。
17．多晶型物的相同，不同，某些等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为或。
18．研究多晶型药物最广泛使用的方法有：、、以及、。
19．生物利用度主要指制剂中药物吸收的和。
药物制剂的剂型因素可大大影响药物的，从而影响到。
20．申报制剂新药时，资料中应包括的四个主要内容有：、、、。
21．需要进行溶出速度的试验的制剂是、、、。
四、单项选择题1．溶出速率快慢排列为A．包衣片<片剂<胶囊剂<散剂<混悬剂B．混悬剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂C．胶囊剂<片剂<包衣片<散剂<混悬剂D．散剂<胶囊剂<片剂﹤包衣片<混悬剂2．单纯改变剂型的制剂，要求进行A．临床实验B．生物等效性试验C．药效学评价D．药理学评价3．新制剂应进行毒理学研究，包括A．急、慢毒性，有时还要进行致癌、致畸、致突变等实验B．单纯改变剂型的新制剂，也要完成全部相关实验C．全身用药的大输液，不需要进行刺激性试验D．大输液要进行微粒检查4．药物制剂评价的药物动力学与生物利用度研究是A．．单纯改变剂型的制剂要求进行临床实验B．已经上市的制剂与新制剂与之间的生物利用度无关C．在进行处方筛选工作后，立即可以进行生物等效性比较D．对于缓、控释制剂，应在临床前进行动物体内与普通制剂单次给药的比较5．处方前工作主要是A．临床研究B．处方与制备工艺研究C．制剂药理、毒理研究D．获取新药的相关理化参数6．文献检索中使用医药专业搜索引擎是A．yahoo B．google C．pubmed D．sina7．药物理化性质测定属于制剂设计中的A．初步毒理学及分析方法研究B．处方前工作C．临床研究D．处方与制备工艺研究8．溶解度对药物制剂设计的影响A．通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收B．不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才能被吸收C．解离型药物能很好地通过生物膜被吸收D．非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜9．在进行新药申报时，应依据A．《中华人民共和国药典》B．《药品注册管理办法》C．《药品管理办法》D．《药品注册办法》10．在制剂处方优化的实验设计中，星点设计是基于几水平的设计A．2 B．3 C．4 D．5五、问答题1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?3．处方前工作的主要任务是什么?参考答案一、概念与名词解释1．处方前工作：包括通过实验研究或从文献中获得所需的科学情报资料。
如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、分配系数、物理化学性质等。
2．药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。
3．绝对生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。
l4．相对生物利用度：该药的一种非静脉给药制剂与与该药的另一种制剂或相同制剂不同批号、牌号相比较所得的生物利用度。
二、判断题1．A 2．A 3．A 4．B5．A 6．A 7．A 8．B9．A 10．B11．B12．B13．B14．A 15．A三、填空题1．理化性质、临床用药的要求2．新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性3．临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型4．处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度5．热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存6．在胃肠道内吸收良好。
良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证；避免胃肠道的刺激作用；克服首过效应；具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；适于特殊用药人群7．溶解度、稳定性8．有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反应9．可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性10．包衣片、片剂、胶囊剂、散剂11．溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加12．毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度13．临床实验、生物等效性试验14．(1)获取新药的相关理化参数；(2)测定其动力学特征；(3)测定与处方有关的物理性质；(4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
15．pK．、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性、吸湿性16．溶解性、吸收性、存在的形式、解离型、非解离型、吸收、非解离型17．化学成分、晶型结构、物理性质、亚稳型、不稳定型18．溶出速度法、x射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法19．速度、程度、吸收、药效20．处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度21．①难溶或难吸收的药物；②治疗量与中毒量接近的药物；③要求速效或长效的制剂；④用于治疗严重疾病或急救用的药物四、选择题(一)单项选择题1．B 2．B 3．A 4．D 5．E 6．C 7．B 8．B9．B 10．D五、问答题1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、质量可控性稳定性和顺应性的重要环节。
药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。
选择合适的辅料，制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。
2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?①药理活性筛选；②初步毒理学及分析方法研究；③处方前工作；④临床研究；⑤处方与制备工艺研究；⑥制剂药理、毒理研究；⑦申报工作。
3．处方前工作的主要任务是什么?①获取新药的相关理化参数；②测定其动力学特征；③测定与处方有关的物理性质；④测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
