钙阻断药calciumchannelblockers汇总.

钙通道阻滞剂的作用机制钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers ）能与膜上的钙通道蛋白结合，阻止钙离子内流进入细胞，降低胞质内钙离子浓度，抑制钙离子所调解的细胞功能，故也叫钙拮抗剂（Calcium An tag oni sts ））钙通道按类型分为电压依懒性钙通道，受体调控性钙通道。

其中电压依懒性钙通道又分为不同的亚型，包括L、T、N P、Q R等不同的类型。

在心血管系统主要有L型和T型，临床常用钙拮抗剂主要作用于L型。

CCB种类很多，主要选择性地作用于L-型钙离子通道（L-type calciumchannels, LTCC ），结合部位在a 1c亚单位，并根据其具体结合点，又分为三个亚类：二氢吡啶类、地尔硫卓类和苯烷胺类。

钙通道的分子结构：以L-型钙通道为例，它由a 1、a 2、B、丫、S五个亚单位组成，其中a 1亚单位为功能亚单位，它能单独发挥钙通道的作用。

a 1亚单位上有四个重复的结构域（domain）,每域含6个跨膜片段，分别称S1、S2、S3、S4 S5、S6,都是疏水性的，S4含5〜6个带正电荷的精氨酸，对膜电位的变化极为敏感，是钙通道的电压敏感区。

S 5〜S6之间有一较长的小袢陷入膜内形成小孔供Ca 小通透，其邻近部位常是钙拮抗药的结合位点。

对钙通道的作用方式：（一）作用于钙通道的状态钙通道有三种状态：静息态、开放态、失活态。

钙拮抗药分别作用于不同的功能状态而发挥作用，如维拉帕米作用于开放态，地尔硫卓作用于失活态，硝苯地平则主要作用于静息态。

（二）频率依赖性通道开放的频率与药物的阻滞强度呈正相关，即开放的频率越快，药物作用越强。

但药物对频率的依赖性有不同，维拉帕米和地尔硫卓明显，而硝苯地平则无。

（三）受体间的相互影响二氢吡啶类或地尔硫卓类受体被药物占领后均会提高对方受体对药物的亲和力；而维拉帕米受体被占领后则减弱另二类受体对药物的亲和力。

反之亦然。

钙拮抗药的作用：（一）对心肌的作用（三减效应）1、负性肌力作用：可明显降低心肌收缩性，即兴奋-收缩脱偶联作用；又可扩张血管，使心脏后负荷降低，从而明显降低心肌作功的耗氧量。

钙拮抗剂一、概述钙拮抗剂(Calｃｉum Aｎtagｏniｓtｓ),也叫钙通道阻滞剂(ＣalciumＣhannｅｌBlｏｃkers)主要通过阻断心肌与血管平滑肌细胞膜上得钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变得药物。

临床常用得有硝苯吡啶、异搏定、硫氮卓酮等。

对心脏得作用,主要就是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流,降低细胞内钙,减弱心肌收缩力,降低心肌氧耗量,同时抑制窦房结与房室结得钙内流,使窦房结自律性下降,房室传导减慢,心室率降低,如异搏定,硫氮卓酮。

在血管主要扩张动脉平滑肌,降低外周阻力,而对静脉平滑肌作用甚小,如硝苯吡啶。

此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病与心律失常。

二、钙拮抗剂得作用机制血管平滑肌细胞得收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了钙离子得跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降,钙拮抗药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。

主要就是阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩偶联,降低阻力血管得收缩反应性。

钙拮抗剂还能减轻血管紧张素Ⅱ(AngⅡ) 与α1肾上腺素受体介导得缩血管效应,减少肾小管钠得重吸收。

三、钙拮抗药得分类及特点根据药物得分子结构及其作用于Ｌ型钙通道得不同亚单位,可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类与非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者代表药物有维拉帕米与地尔硫。

根据药物作用得持续时间,钙拮抗剂又可分为短效与长效两类。

长效钙拮抗剂包括半衰期较长得药物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平(laｃidipｉne)与乐卡地平(lercaｎidipine);缓释或控释型制剂,例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等、根据药物受体结合特性、组织选择性与药代动力学特点等决定得临床作用,分为第一代、第二代、第三代与第四代。

第一代钙拮抗剂均为短效。

特点就是: ①量效关系难以预测、这就是因为生物利用度低、波动大,造成个体内与个体间得药物血浆浓度波动大、②由于快速得血管扩张与交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸与头痛,尤其以硝苯地平最为明显,这就是因为此药得达峰时间较短(1 h)。

降压药的分类五大类缩写
降压药是用于治疗高血压的药物，根据其药理作用和主要作用机制的不同，降压药通常可以归纳为五大类。

在临床实践中，医生们往往使用缩写来方便识别和记录这些药物的分类。

下面将介绍这五大类降压药的分类和常用的缩写：
1.利尿剂（Diuretics）
–Thiazides: 噻嗪类利尿剂
–Loop Diuretics: 环戊醛利尿剂
–Potassium-sparing Diuretics: 保钾利尿剂
2.β受体阻滞剂（Beta-blockers）
–β1-selective Adrenergic Blockers: β1-选择性肾上腺素受体阻滞剂
–Non-selective Beta Blockers: 非选择性β受体阻滞剂
3.ACE抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme
Inhibitors）
–ACEI: ACE抑制剂
4.ARBs（Angiotensin II Receptor Blockers）
–ARB: AT2受体拮抗剂
5.钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）
–CCB: 钙通道阻滞剂
以上是五大类降压药的常见分类和缩写，医生在日常诊疗中会根据患者的病情和需要选择合适的降压药。

熟悉这些药物的分类和缩写有助于医护人员更好地理解和运用降压药，为患者提供更好的治疗和护理。

钙离子通道阻滞剂作用机制钙离子通道阻滞剂（Calcium channel blockers，简称CCBs），是一种被广泛应用于治疗心血管疾病的药物。

主要作用是通过抑制心脏和平滑肌细胞的钙离子通道，降低心肌收缩力、心率和外周血管阻力，从而达到降压、调节心律和治疗心绞痛等临床效果。

本文将详细介绍CCBs的作用机制。

一、钙离子通道类型及其特点钙离子是一种重要的细胞信号转导分子，在维持心脏肌肉细胞收缩、血管平滑肌细胞收缩、神经递质释放等过程中发挥着重要作用。

钙离子通道是一类能够调节细胞膜离子平衡的离子通道家族，在许多细胞中均有发现，包括心肌细胞、平滑肌细胞、神经元和内分泌细胞等。

钙离子通道按照其细胞功能和结构特征可分为两类：一类是电压门控性钙离子通道（Voltage-gated calcium channels, VGCCs），其开放和关闭状态取决于细胞膜的电位变化；另一类是配体门控性钙离子通道（Ligand-gated calcium channels，LGCCs），则根据化学物质（例如神经递质）的结合与否作出反应。

VGCCs中最常见的包括L型（L-type）、T型（T-type）、N型（N-type）和P / Q型（P/Q-type）4种亚型。

二、CCBs的分类及作用机制CCBs是可以根据其对VGCCs亚型的选择性和作用部位进行分类的。

主要有三类：第一类是对L型钙离子通道具有选择性抑制作用的药物，例如硝苯地平和氨氯地平等；第二类是对L型和T型钙离子通道均有抑制作用的药物，如依得普利和非洛地平等；第三类是对L型、T型和N型钙离子通道均有抑制作用的药物，例如尼卡地平和氨桴缓释片等。

CCBs的作用机制主要通过对心脏细胞和平滑肌细胞的以下过程进行干预：1. 抑制钙离子进入细胞CCBs以高亲和力结合到钙离子通道的内部“孔道”，阻碍钙离子进入细胞内部，从而导致心肌的收缩力和心率降低，外周血管阻力减小。

这也是其抗高血压和心绞痛作用的基础。