阿司匹林综述(样本)

09级营销程磊《论阿司匹林催化剂改进情况》

论阿司匹林催化剂使用情况

摘要：阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料，以浓硫酸为催化剂，经酯化反应而制得。这一生产方法已使用多年，其工艺较为成熟，但是收率较低，一般在70%左右，容易发生副反应，产品成色较差，浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用，更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体，对环境的污染较大。本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响，并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。

关键词：阿司匹林 催化剂 合成

一、阿司匹林合成的历史意义

1、阿司匹林认识过程

阿司匹林（aspirin）:化学名为2-（已酰氧基）苯甲酸（2-（acetyloxy）benzoic acid）。又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶粉末；无臭或微带乙酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。mp. 135~140℃。

人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温；09级营销程磊《论阿司匹林催化剂改进情况》

1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸；1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸；1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。迄今为止，阿司匹林已经阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一①，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

ASPIRIN

一、解热镇痛抗炎抗风湿作用

 解热、镇痛

 抗炎、抗风湿

作用机制

1960s 阿司匹林的作用部位在中枢，作用实体是水杨酸，而乙酰基是将水杨酸运送到脑部的功能要素。

抑制环氧酶（cox）活性，减少前列腺素类物质（PGs）生成

环氧酶（cyclooxygenase, COX）

COX-1

COX-2

生成 结构型

存在于正常组织 诱导型

CNS，肾脏，炎症区

功能 保护胃肠保

调节血小板聚集(TXA2)

调节血管张力(PGI2)

调节肾血流量

胚胎发育 生成致炎物质，应对机体损伤，排卵，分娩，肾脏发育，盐和血压调节，结肠癌发病，抵御胃肠道病原体

 非选择性环氧酶抑制药

 阿司匹林、 对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、萘普生、布洛芬等

 选择性环氧酶抑制药

 尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布、诺芬昔布等

ASPIRIN的镇痛作用

 用于慢性钝痛；中等程度镇痛；无欣快感和成瘾性

ASPIRIN的解热作用

 不影响正常体温；不影响运动或环境高温引起的体温升高；只降低发热者体温；对脑内直接注射PGE引起的发热无效

ASPIRIN的抗炎作用

 风湿类风湿性关节炎；控制症状；不能根治，不能阻止疾病的发展

二、.抗血栓形成

ASPIRIN与心脑血管病预防

动脉粥样硬化斑块破裂,血小板激活形成血栓是缺血性心脑血管事件发病的共同途径；抗血小板药物治疗达到“无血栓,无事件” ；ASPIRIN是抗血小板药物治疗基石

阿司匹林 · 抗血栓机制

小剂量；不可逆抑制COX

阿司匹林小剂量不可逆抑制血小板COX，抑制TXA2的合成；血小板无蛋白合成能力

心脑血管病的预防

（一）、心脑血管病二级预防：对已经发生心脑血管病的患者采取防治措施

主要针对两类人群，降低病残病死率

1. 心肌缺血、心绞痛、脑供血不足人群

改善症状，防止复发；防止出现心肌梗塞、脑梗塞等急性心脑血管事件

2. 发生过心梗、脑梗，经治好转患者

复方阿司匹林有效成分的分析报告

1 前言

复方阿司匹林 (APC)是应用广泛的解热镇痛药，其有效成分为乙酰水杨酸 (阿司匹林)、非那西汀和咖啡因。乙酰水杨酸易水解，在生产及贮藏期间容易水解成水杨酸。采用HPLC将上述各组分分离时，HPLC中流动相的组成和pH对组分的滞留和分离影响大，因此需要找出合理的分析方案用高效液相色谱法测定复方阿司匹林中的乙酰水杨酸、非那西汀、咖啡因和水杨酸的含量。

我们对复方阿司匹林有效成分如何测定进行了详细的讨论，讨论的具体内容如下：

（1）了解复方阿司匹林

①了解复方阿司匹林的有效成分及其分子结构。 ②参考与复方阿司匹林的测定方法相关的文献资料。

（2）分析过程

①了解高效液相色谱法及其原理并讨论出高效液相色谱法主要类型中最适合对复方阿司匹林有效成分的类型。

②对高效液相色谱法分析条件的确定。

③掌握高效液相色谱法如何进行定性定量分析。

④了解高效液相色谱法的使用范围。

2 复方阿司匹林的有效成分及其分子结构

2.1有效成分

乙酰水杨酸 (阿司匹林)、非那西汀和咖啡因。

2.2主要成分的分子结构及分子式

乙酰水杨酸：C9H8O4 非那西汀：C10H13NO2 咖啡因：C8H10N4O2

3 复方阿司匹林的测定方法文献资料综述

3.1 几种测定方法介绍

容量分析法、紫外分光光度法、酸碱滴定法、高效液相色谱分析法。例如中国药典[1]中采用容量分析法、赵怀清等[2]用胶束薄层色谱法、罗国安等[3]用PLS－紫外光光度法、左文坚等[4]用区带毛细管电泳法等进行了测试研究。但我们使用的方法是高效液相色谱法。

3.2 高效液相色谱法的简单介绍

高效液相色谱法是20世纪70年代发展起来的一项高效、快速的分离分析技术。其流动相为液体。在经典的液体柱色谱法基础上，引入了气相色谱法的理论，在技术上采用了高压泵、高效固定相和高灵敏度检测器，实现了分析速度快，分离效率高和操作自动化。它可用来进行液固吸附、液液分配、离子交换和空间排阻色谱分析，应用非常广泛。

石河子大学小学期制实验结课论文

阿司匹林的质量标准

、

姓名：王义西

班级：药学（3）班

学号：

指导老师：李乐

日期：2013年9月3日

乙酰水杨酸抗炎药物的分析

王义西

石河子大学药学院小学期药学第三组第三实验组

摘要

阿司匹林，化学名为2-( 乙酰氧基) 苯甲酸，作为主要的解热镇痛抗炎药收载于《中国药典》

(2010 年版)二部，临床上主要用于治疗感冒发烧, 牙痛、肌肉痛及神经痛等慢性疼痛，急、慢性风湿病及类风湿病等, 是风湿、类风湿关节炎治疗的常用药物。本品主要的副作用是引起幽门痉挛及刺激胃黏膜的胃肠道反应, 长期服用导致胃肠出血。随着现代药学技术的发展，目前已有片剂、肠溶片、肠溶胶囊、泡腾片和栓剂等多种剂型，以阿司匹林为主药的复方制剂也层出不穷，形成了阿司匹林含量测定方法的各异性。随着科学技术的进步，各种仪器设备、新方法也应用到了阿司匹林的鉴别、杂质检查、含量测定中，本文对其作一综述。

关键词: 阿司匹林 鉴别 杂质检查 含量测定 HPLC 紫外分光光度法 TLC

阿司匹林临床上主要用于治疗感冒发烧, 牙痛、肌肉痛及神经痛等慢性疼痛，急、慢性风湿病及类风湿病等, 是风湿、类风湿关节炎治疗的常用药物。本文主要对阿司匹林做一综合论述，通过对阿司匹林的性状、鉴别、杂质检查、含量测定四个方面对乙酰水杨酸进行药物分析。

1 实验部分

1.1仪器与试剂 仪器：紫外分光光度计（Cintra404,GBC）、电子天平（AB135-S，梅特勒-托利多仪器（上海）有限公司METTLER TOLEDO）、微孔滤膜（尺寸25mm，孔径0.8μ，上海半岛实业有限公司净入器材厂）高效液相色谱仪、紫外检测器、自动进样器、色谱数据处理机、U V 一26 0 分光光度计、HPLC 色谱柱、

超纯水器、展开槽、水浴锅、研钵、移液管（1、2、5、10ml）、吸耳球、容量瓶（25、50、100ml）、烧杯（10、100、500ml）、胶头吸管、直尺