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核苷类药英文缩写【篇一：核苷类药英文缩写】抗感染药学抗感染药学抗感染药学 ant inf pharm 2008 december; 5(4) 向敏, 等. 抗艾滋病药物的现状与展望综述与论坛抗艾滋病药物的现状与展望敏1*2, 黄金龙2 ,丁龙其2苏州卫生职业技术学院生物技术中心, 江苏苏州215009; 苏州市第五人民医院, 江苏苏州 215009【摘要】艾滋病(aids) 的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战, 迫切需要开发出新的药物来遏制 aids 的泛滥。
笔者全面综述了已上市的五大类抗aids 药物, 包括核苷类逆转录酶制剂(nrtis) 、非核苷类逆转录酶抑抑制剂(nnrtis) 、蛋白酶抑制剂 (pis) 、进入抑制剂(entry inhibi tors)、整合酶抑制剂(integrase inhibitors) 的作用机制、特点及adr 情况 , 并探讨了一些有可能成为新的抗 aids 药物的研究进展 , 以期为 aids 的药物治疗提供参考。
【关键词】艾滋病 ; 核苷类逆转录酶抑制剂; 非核苷类逆转录酶抑制剂; 蛋白酶抑制剂; 进入抑制剂; 整合酶抑制剂【文献标识码】 a 【文章编号】 1672-7878(2008)04-0193-04【中图分类号】 r978.7present status and future prospect of anti-hiv drugsxiang min , huang jin-long , ding l ong-qibiotec hnology center, s uzhou h ealth college, suzhou jia ngsu 215009, china;suzhou no.5 pe ople s h ospital, suzhou jiangsu 215009, china【ab stract】 hiv spreading rapidly forms a serious challenge to human beings survival and development, so m any new drugs should be developed to wi thdraw aids. in this review, current five kinds of anti-hiv drugs including nucleotide revers e-transcriptase i nhibitors(nrtis ), non-nucleoside reverse-transcriptase inhibitors(nnrtis), protease inhibitors(pis), entry inhibitors(eis) and integrase inhibitors(iis) are reported. their mechanism of action, characteristics of action and adverse reaction are also reviewed. in addition, the future direction of developing anti-hiv agents is b riefly discussed. 【keywords】aids; nrtis; nnrtis; pis; entry inhibitors; integrase inhibitors [ant inf p harm , 5(4):193~ 196]艾滋病是由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, hiv)感染引起的全身性免疫功能丧失综合征 , 也称获得性免疫缺陷综合征 (acquired immune deficiency syndrome, aids)。
核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。
由五种天然碱基（A，Ｃ，Ｔ,Ｕ,G）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的各种核糖核苷或脱氧核糖核苷称天然核苷,若通过化学修饰改变天然碱基或糖基中的基团后形成的核苷称为人工合成核苷,则这些人工合成核苷就有可能成为天然核苷的抑制剂,抑制病毒或宿主细胞的DNA或ＲNA聚合酶活性,阻止DNA或RNＡ的合成，杀灭病毒。
核苷其类似物类抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类。
1．非开环核苷类核苷类抗病毒药物通常需要在体内转变成三磷酸酯的形式而发挥作用，这是此类药物共有的作用机制。
齐多夫定(Ｚidovudine）为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的ＲNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。
齐多夫定进入HＩV感染的细胞内，先由宿主细胞内的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷:酸化,生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
齐多夫定对光、热敏感,所以齐多夫定应在15～25℃以下避光保管。
齐多夫定胃肠道吸收较好，口服生物利用度为60％～70%,半衰期约为1 h,在机体组织和脑脊液中较高。
齐多夫定进人体内后,经肝脏首过代谢后，快速与葡糖醛酸结合生成５′-氧葡糖醛酸苷代谢物，此代谢物血浆清除半衰期与齐多夫定相似，但没有抗HIV作用。
另一个代谢产物为3′-氨基-3′-脱氧胸苷,其血浆中浓度很低,可能与骨髓抑制毒性有关。
齐多夫定主要毒性为骨髓抑制，表现为贫血，因此用药后的患者有30%～４０%出现严重贫血和粒细胞减少，需定期进行输血。
司他夫定（Stａvｕｄine）为脱氧胸苷的脱水产物,引入2′，3′-双键,是不饱和的胸苷衍生物。
司他夫定对酸稳定，口服吸收良好，血浆半衰期比较短，为1－２ｈ,大量的药物以原型从尿中排泄。
司他夫定作用机制和齐多夫定相似，进人细胞后,在5′位逐步磷酸化，生成三磷酸酯,从而达到抑制逆转录酶活性，使DNA键断裂的作用。
