利尿药和脱水药

勤奋
学习
练习题
1、那种药物有阻断Na+通道的作用？
A．乙酰唑胺
B．氢氯噻嗪
C．氯酞酮
√D．阿米洛利
E．呋塞米
√2、那种药与氨基苷类抗生素合用会加重耳毒性？
A．依他尼酸
B．乙酰唑胺
C．氢氯噻嗪
D．螺内酯
E．阿米洛利
OK
3、那种药物有增加肾血流量的作用：
√A．呋塞米
B．阿米洛利
C．乙酰唑胺
D．氢氯噻嗪
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
NaCl Ca2+ (+ AC)
③ (+PTH) H+ Na +
④
低效 能利 尿药
②
Na+
Na +
K+ 2Cl-
④
K+
NaCl (+ALDO)
H2O (+ADH)
K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
酸
（一）袢利尿药
药理作用
1、利尿作用 2、扩血管作用 (肾)
作用特点：快、强、短； 尿排泌成分：
Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排出↑
（一）袢利尿药
利尿机制： 进
抑制髓袢升支粗段（髓质部和 皮质部）Na+- K+-2Cl-共同转运子 →NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功 能↓→利尿作用（强大）
1 呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）

1
WORKREVIEW
肾小球滤过
2
肾小管重吸收 近曲小管 髓袢降支细段 髓袢升支粗段髓质和皮质 远曲小管 集合管
UNDERWORK
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
（二）肾小管的重吸收------- 产生终尿 正常成人每日：1-2L
180升
（一）肾小球的滤过---------原尿形成
正 常 成 人 每日原尿量
噻嗪类
氯噻酮
(二)中效利尿药
【药理作用】 1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用 3、抗利尿作用: 机制：① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→ 水透性↑ →水吸收↑ ② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患 者口渴感↓→饮水、尿量↓。
思考题
利尿药及脱水药
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第一节 利尿药
01
定义:作用于肾脏,增加电解质及水排泄,使尿量增多的药物。主要用于治疗水肿。也可用于高血压、尿崩症、高钙血症的治疗。
02
CONTENTS
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
甘露醇（mannitol） 一、药理作用： 脱水作用 静脉注射↑血浆渗透压,组织水向血浆转移, 颅内压、眼内压↓。 2 利尿作用 机制: 提高肾小管液的渗透压→尿量↑
血容量↑→肾血流量↑→滤过↑→不吸收→尿量↑
血容量↑→抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑
与Cl-竞争髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收减少。

扩张全身小静脉，左室充盈压↓，减轻肺水肿。
【临床应用】 1．急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是：①扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少，回心血量也减少，左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩，血浆渗透压增高，利于脑水肿的消除。
2．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1．轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关，肾功能不良者疗效差；对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加，可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险，应慎用
2．高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3．尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好，重症疗效差
【不良反应】 1．电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应，合用留钾利尿药可防治。 2．代谢异常 ①血糖升高。2～3 个月后出现，停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药（loop diuretics） 又称为高效能利尿药（high efficacy diuretics）或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。
4．噻嗪类利尿药（thiazide diuretics） 又称为中效能利尿药（moderate efficacy diuretics） 或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。
Na+交换，排Na+留K+而产生利尿作用。

第六章 利尿药和脱水药
Diuretics and Dehydrants
NaCl
glomerulus NaHCO3
Na+
H+
① 60-65%Na+
cortex
medulla
10%Na+，不透水
NaCl Ca2+
③ (+PTH)
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
不吸收水， 尿液稀释
④
② 30-35%Na+
脱水药的共同特性
多数药物在体内不被代谢，不易进入组织 容易经肾小球滤过 不被或极少被肾小管重吸收 除脱水、利尿外，无其它明显药理作用
脱水药的作用、应用及禁忌症
小管液渗透压↑ 原型 滤过
水重吸收↓
治疗
渗透性利尿
急性肾衰
20％甘露醇
血浆渗 透压↑
（高浓度大剂 量快速静注）
水从组织间 液进入血液
脱水 治疗
作用原理
与醛固酮竞争集合管上的 直接抑制远曲小管、集合 醛固酮受体而排Na+保K+ 管的Na通道而排Na+保K+
临床应用
醛固酮升高相关的顽固性 与噻嗪类合用治疗顽固性 水肿；充血性心力衰竭 水肿
不良反应 禁忌症
高钾血症 肾衰、高血钾患者
高钾血症 肾衰、高血钾患者
脱水药（dehydrants）
２０％甘露醇(mannitol) ２５％山梨醇(sorbitol) ５０％葡萄糖(hypertonic glucose solution)
④
高 效
H2O
能 (+ADH)