神经精神药理【药理学】 ppt课件

1
吩噻嗪类抗精神病药作用比较
药物 氯丙嗪
抗精神病 剂量 （mg/d）
300-800
副作 用
镇吐作用
镇静作用 锥体外系 降压作用 反应
强
较多
较大
强
氟奋乃静 1-20
弱
多
弱
强
奋乃静
8-32
弱
多
弱
较强
其他抗精神病药物
硫杂蒽类 氯普噻吨
与三环类抗抑郁药结构相似，有弱抗抑郁作用 用于焦虑、忧郁型精分症
压）,易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、排尿
困难等副作用）
三、对内分泌系统的作用
抑制
催乳素抑制因子
催乳素
促性腺激素
生长激素 糖皮质激素
FSH、LH
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
临床应用
❖ 精神分裂症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
1、治疗精神分裂症
对精神分裂症主要用于Ⅰ型， 对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
2、呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各 种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
人工冬眠
体温 基础代谢 组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状， 连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
抗精神病作用机制
•主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮 层D2受体而发挥抗精神病作用

胃肠道平滑肌张力增加：肠道推进性蠕动减弱；致便秘。 支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。 括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。 膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。
3、心血管系统
引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小A、小 V），使血压下降，四肢温暖。
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4、免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制 作用。长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。
脑-皮质通路的D2受体。 （2）镇吐作用 阻断CTZ的D2受体而
镇吐。 （3）加强其他中枢抑制药的抑制作用。 （4）抑制体温调节中枢 降低发热或
正常动物体温。
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多巴胺2受体
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2、对内分泌系统的作用
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3、外周作用
(1) 受体阻断作用：强大，翻转肾上腺素的升 压效应——抗休克 (2) M受体阻断作用：较弱，引起唾液减少、视物 模糊、便秘、尿潴留——副作用。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（thiopental） 超短效，起效快（静脉麻醉药）
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赛拉唑（Xylazole,静松灵）
【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物） 眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合物）
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五、丁酰苯类
氮哌酮（Azaperone）

抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
1
概述
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病， 表现为情感、思维和行为异常
精神分裂症
躁狂症
忧郁症
焦虑症
2
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
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对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意使血压下降（可致体位性低 血压）
易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
血药浓度个体差异明显坚持
剂量个体化
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氯丙嗪临床应用
治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠
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治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情。 对急性患者效果显著，对慢性疗效差。 不能根治，需长期用药甚至终生治疗。
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治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病 （尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
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人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥

二、抗 抑 郁 药
抑郁症：是一种情绪障碍， 发病时情绪低落，思维迟钝， 意志减退，动作和语言减少， 可成木僵状态，有的悲观厌 世，有自杀倾向。
治疗药物：抗精神病药（如氯丙嗪和氟哌啶醇 ）、
抗癫痫药（如卡马西平、丙戊酸钠）、碳酸锂或枸 橼酸锂。
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程:口服吸收快，不与血浆蛋白结合，通过 血脑屏障较慢（2-3周显效）。主要经肾排泄，与 钠离子竞争重吸收。
药理作用和临床应用：主要用于躁狂症，有时也 用于抑郁症。对急性和轻度躁狂疗效显著，对精 神分裂症的兴奋躁动也有效。
抗精神病药
学习目标
➢ 具备守护群众生命安全的意识，主动学习精湛技 术，践行医者精神。
➢ 掌握氯丙嗪的作用，临床应用、主要不良反应和 注意事项，熟悉氯氮平、利培酮的临床应用。
➢ 能够正确指导基层群众应用抗精神病药，并具有 正确处理其不良反应的能力。
01
02
目录
03
04
吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他类
3
这种药物能否用 其他同类药物替 代？
二、硫 杂 蒽 类
基本结构：与吩噻嗪类相似，但10位N换成了C。
氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登）
调整情绪、控制焦虑抑郁作用较强，但抗幻觉妄 想作用不如氯丙嗪。适用于伴有焦虑或抑郁状态的 精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。
氟哌噻吨（flupenthixol，三氟噻吨）
3. 低温麻醉与人工冬眠：与物理降温（冰袋、冰浴） 配合用于低温麻醉；与哌替啶和异丙嗪合用组成 冬眠合剂，使患者处于“人工冬眠状态”，辅助 治疗严重创伤、休克、甲亢危象等病症。
*冬眠合剂Ⅰ号： 氯丙嗪50mg+异丙嗪50mg+哌

① 多巴胺能神经元 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑
制作用。 ② 胆碱能神经元 释放乙酰胆碱，与胆碱受体结合，对脊髓
前角运动神经元产生兴奋作用。
帕金森病治疗药分类
拟多巴胺类药： 1. 多巴胺的前体药： 左旋多巴 2. 左旋多巴的增效药 ：卡比多巴
促进多巴胺的释放及激动多巴胺受体药 1. 多巴胺受体激动药：溴隐亭 2. 促多巴胺释放药：金刚烷胺
左旋多巴
[ADR]
1、“开-关”现象：交替出现“突然多动不安”和“全身性 或肌强直 运动不能”，多见于年轻患者
2、运动障碍：高龄患者颈部不规则扭动，皱眉伸舌等；年 轻患者舞蹈样异常运动
3、精神障碍：失眠焦虑噩梦狂躁（多巴胺作用于大脑边缘 叶）
左旋多巴
[ADR]
大可剂见量 强兴直奋性整惊个厥中，枢呼系吸统麻。痹等严重不良反应。 B利：尿L：-d咖op啡a与具c利ar尿bid作o用pa，合可用提高排尿量，因而使上厕所次数增加
剂量 ， 作用强度 ， 作用范围 ， 选择性
4
中枢兴奋药
定义
• 是一类能提高中枢神经系统 功能活动的药物。
• 剂量过大可致中枢神经系统 过度兴奋而致惊厥。
• 严格掌握用药适应症。 • 作用时间短，须反复用药。
依作用部位分类
1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)
咖啡因、哌醋甲酯等
2，兴奋脑干的药物
提神醒脑：会刺激脑部的中枢神经系统，延长脑部清醒的时间，使思路清晰、敏锐的，咖且注啡意力因较来为集源中，是可咖提高啡工作豆及学（习咖的效率
手术：破坏病灶,抑制放电 利尿：咖啡具利尿作用，提高排尿量，因而使上厕所次数增加
啡树的种子），同时咖啡豆
也是咖啡的原料。咖啡中的 >至今AD的病因仍未得以完全阐明，无法研制出特效的治疗药物，因此对AD的治疗一直是临床的一个十分棘手的问题

言语不能自制。 发病机理：脑组织5-HT↓ 脑NA↑：躁狂 脑NA↓：抑郁
第二节 抗躁狂症药
抗精神病药： 抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸钠 碳酸锂 Lithium carbonate
碳酸锂 Lithium carbonate
正常人：对精神运动几无影响 躁狂症者：能控制病人情绪高涨、烦躁不安、
活动过度、思维、语言不能自制的躁狂表现 不良反应较多，安全范围较窄
氟哌噻吨 Flupenthixol
Flupenthixol也称三氟噻吨 抗精神病作用与chlorpromazine相似，与
后者不同的是有特殊的激动效应，禁用 于躁狂症病人。 用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症
三、 丁酰苯类
氟哌啶醇 Haloperidol 氟哌利多 Droperidol
四、 其他抗精神病药物
（2）镇吐 强大的镇吐作用，阻断CTZ的D2受体。
（3）抑制体温调节中枢 人工冬眠（配合物理降温可使体温降到34度以
下）。 使正常人的体温随着外界环境而改变。
与解热镇痛药不同
2、对植物神经系统作用 阻断α受体→血管扩张、血压↓ 阻断M受体→口干、便秘、视力模糊
3、对内分泌系统的影响 催乳素分泌↑→乳房肿大、泌乳 促性腺激素↓ →排卵延迟 糖皮质激素↓ →应激能力↓ 生长激素分泌↓ →儿童生长抑制
⒊ 哌啶类（piperidine derivatives）：如硫利哒嗪 （thioridazine）
作用强弱： 哌嗪类最强，二甲胺类次之，哌啶类最弱，但以
氯丙嗪应用最广。
二、硫杂蒽类（thioxanthenes） 代表药物为氯普噻吨（chlorprethixene），氟哌
噻吨（flupenthixol）等。这此类药物结构近似于三 环类化合物，因此具有较弱的抗抑郁作用，其他药 理作用与吩噻嗪类相似。

▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪30、意志是ຫໍສະໝຸດ 个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！
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精神药理与精神科药物治疗
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。

治精神分裂症和其它抗精神失常的药物.
分类:
经
二甲胺类 氯丙嗪*
典
吩噻嗪类
哌嗪类 奋乃静
抗
哌啶类 硫利达嗪
精 神
硫杂蒽类
泰尔登
病
丁酰苯类
氟哌啶醇
药
其他药物
五氟利多
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常用吩噻嗪类药的化学结构
一、吩噻嗪类
由硫,氮原 子联结两个 苯环 的三环化合 物,根据其 侧链基团不 同,分为:
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动物试验证明：
氯丙嗪能明显减少自发活动，易诱导入睡， 但动物对刺激有良好的觉醒反应，与巴比妥类催眠 药不同，加大剂量也不引起麻醉；能减少动物的攻 击行为，使之驯服，易于接近。
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作用机制： 1.氯丙嗪抗精神病作用主要是通过阻断中脑边缘系统和中
坐、乱猜想) 。
所谓“分裂”即病人的精神活动和行为之间不协 调与客观现实相脱离为主要特征。
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二、躁狂症：
洋洋自得、思维敏捷，信口开河，遇事大发 雷霆，但缺乏中心思想，情绪过度高涨。
第十五章
抗精神失常药
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1
全球精神神经疾病构成比（%）
抑郁
17.3
自杀（伤） 15.9
痴呆
12.7
酒依赖
12.1
癫痫
9.3
精神病 药物依赖 其它