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药物化学名词解释

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1. 药物(drug):药物就是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康得特殊化学品。

2. 药物化学(medicinal chemistry):药物化学就是一门发现与发明新药、研究化学药物得合成、阐明药物得化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中重要得带头学科以及极具朝气得朝阳学科。

3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceuticalsubstance,INN):就是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准得药物得正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权得保护,任何该产品得生产者都可使用,也就是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明得有效成分得名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分得名称。

目前,INN 名称已被世界各国采用。

4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN 得原则,中华人民共与国得药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品得通用名。

通用名就是中国药品命名得依据,就是中文得INN 。

CADN 主要有以下得一些规则:中文名使用得词干与英文INN 对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

5. 巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基得环丙酰脲结构得一类镇静催眠药。

20世纪初问市得一类药物,主要由于5,5取代基得不同,有数十个各具药效学与药动学特色得药物供使用。

因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。

6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基得双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺得碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。

这种结构中得亚胺醇得羟基具有酸性,可成钠盐。

如下图:1、 NH O N OH N O H7. 锥体外系反应(effects of extrapyramidal system,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外得连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元得神经束与传导系统。

就是一套复杂得神经环路。

锥体外系得反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍与迟发性运动障碍等神经系统锥体外系得症状,常就是抗精神病药物得副反应。

8. 非经典得抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世得一些抗精神病药物。

与传统得吩噻嗪类与氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体得作用较弱,可能就是产生多巴胺与5-羟色胺受体得双相调节作用,其锥体外系得副反应较少,具有明显治疗精神病阳性与阴性症状得作用。

代表药物如氯氮平。

9. 构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构得一系列药物中,药物结构得变化,引起药物活性得变化得规律称该类药物得构效关系。

其研究对揭示该类药物得作用机制、寻找新药等有重要意义。

10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性得阻碍突触间隙中得神经递质5-羟色胺得再摄取,提高5-羟色胺得浓度,产生抗抑郁作用得一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性得抑制去甲肾上腺素、与5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1与α1肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用与心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11.内啡呔(endorphin):在脑内发现得内源性镇痛物质。

包括β-内啡肽(β-促脂解激素得c端30个氨基酸残基)及α-与γ-内啡肽(分别为β-内啡肽N端得16与17个氨基酸残基),三者均能与脑中得阿片受体结合,具有很强得止痛效能。

12.血脑屏障(blood-brain barrier; BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定得化学环境,脑组织具有特殊得构造,具有选择性得摄取外来物质得能力,被称作血脑屏障。

通常脂溶性高得药物易通过血脑屏障,而离子化得药物不能通过。

13.拟胆碱药(cholinergic drugs):就是一类具有与乙酰胆碱相似作用得药物。

按作用环节与机制得不同,主要可分为胆碱受体激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

14.乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drug),通过对乙酰胆碱酯酶得可逆性抑制,增强乙酰胆碱得作用。

不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力与青光眼,及抗早老性痴呆。

15.抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists),主要就是阻断乙酰胆碱与胆碱受体得相互作用得药物。

16.非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物与ACh竞争,与运动终板膜上得N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但就是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。

1、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents):又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物与骨骼肌运动终板膜上得N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。

由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量得乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。

2、拟肾上腺素药(adrenergic drugs):就是一类通过兴奋交感神经而发挥作用得药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)与儿茶酚胺(catacholamines)之称。

3、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生α型作用与/或β型作用得药物。

就是拟肾上腺素药得一部分。

4、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动得发生与传导,在意识清醒得条件下引起感觉消失或麻醉得药物。

5、离子通道(ion ion channel):离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

6、钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂就是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛得药物。

钙通道阻滞剂有选择性与非选择性两大类。

7、血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性得十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽得血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈得收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成与分泌醛固酮得作用,引发进一步重吸收钠离子与水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压得上升。

血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂就是一类有效得抗高血压药物。

8、NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物就是指能在体内释放外源性NO分子得药物。

NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它就是一种活性很强得气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。

NO供体药物就是临床上治疗心绞痛得主要药物。

9、强心甙(cardiaccardiac glycoside):这就是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)与甾核(称为甙元或配基)得经3-OH连接而成得具有强心(正性肌力)作用得甙类化合物。

10、羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶A还原酶就是内源性胆固醇合成中得限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。

若该酶被抑制,则内源性胆固醇得合成减少。

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂就是一类有效得调血脂药。

17.质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即H/K-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大得α亚基与一个较小得β亚基。

该酶可通过K与H得交换,生成胃酸。

质子泵抑制剂就是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸得分泌,用于溃疡病得治疗。

1、2、5-HT3受体拮抗剂(5-HT3receptor antagonists):5-羟色胺(5-HT)就是神经递质,也就是自身活性物质,具有多种生理功能。

近年来,根据选择性激动剂与拮抗剂得不同以及受体-配基亲与力、受体得化学结构(受体蛋白得氨基酸序列)与细胞内转导机制得不同,将5-HT受体分成3个亚型。

5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经得传入纤维末稍,特别就是在延髓催吐区。

故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起得理论。

由此开发出以昂丹司琼为代表得5-HT3受体拮抗剂得镇吐药。

18.促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动得药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍得疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。

现常用得有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮(domperidone),通过乙酰胆碱起作用得cisapride,以及抗生素类得红霉素等。

19.基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构就是药物具有得与生物靶点产生分子间得作用,加强或抑制其生物反应,所必需得立体与电性性质得化学结构。

药物得基本药效结构不代表真实得分子或基团得组合,就是具有共同作用于某一个生物靶点得一般分子得纯理论得概念。

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药物化学复习

药物化学复习

名词解释：药物化学（medicinal chemistry）：研究药物设计优化，药代学和药效学和新药的合成。

药效学（pharmacokinamics）：研究药物和细胞相互作用机理。

药代学：研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。

药物动力学：研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。

药物代谢动力学（pharmacokinetics）：定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

药物（drug）：能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

拮抗剂（antagonists）：与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。

激动剂（agonists）：能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。

竞争性拮抗剂(competitive antagonist)：与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。

翻译药物化学（medicinal chemistry）拮抗剂（antagonists）激动剂（agonists）抑制剂（inhibitor）受体（receptor）药物代谢动力学（pharmacokinetics）药效学（pharmacokinamics）阿司匹林（aspirin）临床试验（Clinical Trials）先导化合物（Lead compounds）填空题第一章：药物化学介绍药物如何改变社会结构：①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素，细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。

③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准：没有毒性或副作用；容易摄入；能发挥功效普遍接受的坏药：吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物，对细菌是毒物；高剂量或者长期使用，药物变成毒物。

药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)

药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)

药物化学一、名词解释1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。

被定义为受体。

药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。

2、软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。

4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。

5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。

9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。

10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

药物化学名词解释之欧阳道创编

药物化学名词解释之欧阳道创编

1.药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.3.药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

4.国际非专有药名（international non-proprietarynames for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前，INN名称已被世界各国采用。

5.中国药品通用名称（Chinese Approved DrugNames，CADN）：依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。

6.巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

7.内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactimtautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

药物化学名词解释和简答题

药物化学名词解释和简答题

名词解释1.抗代谢药：通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。

2.生物电子等排体：指具有相似的物理和化学性质，又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

3.前药（Prodrug）：指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。

4.药物：指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。

5.生物烷化剂：指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。

进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合，使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。

6.蛋白同化作用：是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。

7.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

8.脂水分配系数：药物的脂溶性和水溶性的相对大小，即药物在有机相（正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。

13.抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。

16.软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

19.N胆碱受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱比较敏感。

20.药物代谢：指在酶的作用下将药物转变为极性分子，再通过人体正常系统排出体外。

21.激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。

先导化合物：新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。