黄酮类化合物的应用与研究进展

疲劳是指体力或脑力劳动到达一定阶段时必然会出现的一种正常生理现象,这是从中枢神经系统至骨骼肌细胞再到细胞内物质的代谢过程,是机体复杂的生理变化过程,中间任何一过程或环节变化均可导致疲劳的产生[1-2]。

疲劳是普遍存在的一种生理现象,人们对疲劳的认识在不断地加深,莫桑首次提出“疲劳”的概念[3],而后人们根据属性不同,将疲劳分为生理性和病理性疲劳。

若能通过适当的休息得到缓解或者消除疲劳者,属生理性疲劳;而不能通过休息或者药物解除,并且有器质性损害者,属病理性疲劳。

国外学者WATANABE等[4]将疲劳分为4种,即运动性、中枢性、免疫性及热环境性疲劳。

而黄林章[5]把疲劳归结为外周和中枢疲劳两大类,前者主要是指肌肉的疲劳,表现为肌肉酸疼、肌肉力量下降、动作迟缓、协调能力下降不灵敏等;后者是指运动过度后脑组织中5-羟色胺、γ-氨基丁酸等神经递质含量发生变化,打破了中枢神经系统的兴奋与抑制之间的稳态,引发的中枢性疲劳。

现代人的工作学习压力大,生活节奏快,身体常处于亚健康状态,因此易于出现疲劳,造成工作学习效率低,这迫切需要得到缓解,尤其是在运动界、高原和一些井下工作的特殊人员更需要克服疲劳。

具有抗疲劳的化学药物多为大脑皮层兴奋药Vol.39熏No.22019年2月CHINESE JOURNAL OF TROPICAL AGRICULTURE第39卷第2期Feb.2019黄酮类化合物抗疲劳作用研究进展①刘威良1)②黄艾祥2)③(云南农业大学食品科学技术学院云南昆明650201))摘要黄酮类化合物是一类多酚类物质,广泛存在于植物中,具有抗疲劳、抗氧化、免疫调节等药理和生理活性。

文章阐述了疲劳产生的机制,介绍了黄酮类化合物提取、分离、结构鉴定及其抗疲劳作用机理,并针对黄酮类化合物研发抗疲劳功能性食品及其保健品进行了展望。

以期为黄酮类化合物的进一步研究做出探索。

关键词抗疲劳;作用机理;保健展望中图分类号R966文献标识码A Doi:10.12008/j.issn.1009-2196.2019.02.015Present Situation in Research of Anti-fatigue effect of FlavonoidsLIU Weiliang1)HUANG Aixiang2)(College of Food Science and Technology,Yunnan Agricultural University,Kunming,Yunan650201) Abstract F lavonoids compound was one of Phenolic substances,which exist extensively in the plant kingdom.It has some important pharmacological and physiological activity such as anti-fatigue, anti-oxidant,Immunomodulatory and so on.The paper ascertain mechanism of fatigue,introduced the structure and the technology of flavonoids’s extraction and separation andthe mechanism of its anti-fatigue effect,then prospect its development and utilization in the area of anti-fatigue functional food and health products.Keywords anti-fatigue;action mechanism;health care prospect①基金项目:国家自然科学基金(No.31160331);云岭产业技术领军人才[No.云发改人事(2014)1782号];云南省高校食品加工与安全控制重点实验室(No.云教科[2014]16号)。

黄酮类化合物的研究进展陈璐食安082 2083608204摘要：黄酮类化合物是多酚化合物的一种，广泛存在于自然界中许多药用植物的根、叶、皮和果实以及水果和蔬菜中，多以苷类形式存在，一部分以游离形式存在。

目前，黄酮类化合物泛指2个苯环(A与B)通过3个碳原子相互连结而成的一系列化合物。

对黄酮类化合物的药理作用研究由来已久，大量研究发现，黄酮类化合物具有抗感染、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗心血管疾病、免疫调节等作用。

关键字：黄酮类化合物；生物活性；研究进展；作用；前景Advances in flavonoid researchChen Lu Food Safety 082 2083608204 Abstract: Flavonoids are polyphenolic compounds of the kind widely found in nature, the root of many medicinal plants, leaves, bark and fruit, and fruit and vegetables, mostly glycosides form, part of the free form. Currently, flavonoids refers to two benzene rings (A and B) by three carbon atoms linked together from a series of compounds.On the pharmacological effects of flavonoids of a long, large study found that flavonoids have anti-inflammatory, antioxidant, anti-tumor, anti-virus, anti-cardiovascular diseases, immune regulation and so on.Keywords: flavonoids; biological activity; research progress; role; prospects黄酮类化合物广泛存在于植物中，是植物长期自然选择过程中产生的次级代谢产物。

2020年第24期广东化工第47卷总第434期 · 55 · 中药材黄酮类化合物的研究进展张晓萌1,2*，王圆圆1，王洪晶1(1．哈尔滨商业大学药学院，黑龙江哈尔滨150076；2．哈尔滨商业大学细胞与分子生物学研究所，黑龙江哈尔滨150076) [摘要]黄酮类化合物是传统中草药的主要有效成分之一，作为一种天然性的产物广泛出现。

通过万方、维普、CNKI以及PubMed等数据库，以中药、黄酮类化合物、提取方法、药理活性、临床应用为索引，并进行总结与探究。

进一步阐述其利用现状，旨在为中药材黄酮类化合物的利用及深入开发提供参考依据。

[关键词]黄酮；药理活性；临床应用[中图分类号]R284.1 [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2020)24-0055-02Research Progress on Flavonoids of Chinese MedicinesZhang Xiaomeng1,2*, Wang Yuanyuan1, Wang Hongjing1(1. School of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin, Heilongjiang 150076；2. Institute of Cell and Molecular Biology, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China)Abstract: Flavonoids are one of the main effective ingredients of traditional Chinese herbal medicines, and they are widely used as natural products. Through the database of Wanfang, Weipu, CNKI and PubMed, the index is based on traditional Chinese medicine, flavonoids, extraction methods, pharmacological activities, and clinical applications, and summarizes and explores. It further elaborates its utilization status, aiming to provide reference basis for the utilization and further development of flavonoids of Chinese medicinal materials.Keywords: Flavonoids；pharmacological activity；clinical application植物木质化的程度决定其产生黄酮的多少，黄酮类化合物大多以黄酮糖苷或游离的黄酮苷元形式存在于维管束植物中。

重庆科技学院毕业设计（论文）开题报告题目黄酮类化合物的研究进展院(系) 化学化工学院专业班级生物制药技术07-01学生姓名周忠旭学号 **********指导教师傅亚2010 年 3 月 8 日开题报告填写要求1.开题报告作为毕业设计（论文）答辩委员会对学生答辩资格审查的依据材料之一。

此报告应在指导教师指导下,由学生在毕业设计（论文）工作开始后2周内完成,经指导教师签署意见及教研室审查后生效。

2.开题报告内容必须用黑墨水笔工整书写或按教务处统一设计的电子文档标准格式（可从教务处网址上下载）打印,禁止打印在其它纸上后剪贴,完成后应及时交给指导教师签署意见。

3.学生查阅资料的参考文献理工类不得少于10篇,其它不少于12篇（不包括辞典、手册）。

4.“本课题的目的及意义,国内外研究现状分析”至少1000字,其余内容至少1000字。

毕业设计(论文)开题报告1.本课题的目的及意义,国内外研究现状分析(一)目的及意义：黄酮类化合物广泛存在于自然界中，数量之多列天然酚性化合物之首，属于植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物。

黄酮类化合物可以分为10多个类别：黄酮、黄烷醇、异黄酮、双氢黄酮、双氢黄酮醇、噢弄、黄烷酮、花色素、查耳酮、色原酮等［1］；主要存在于双子叶及裸子植物的叶、果、实、根、皮中；在植物中主要与糖结合成苷的形式存在。

1974年，国内外已发表的黄酮类化合物仅1674个，而到目前，黄酮类化合物总数则已超过5000个［2］。

近年来随着分离提取技术的发展，国内外发现了大量新黄酮类化合物，也掀起了对它们的研究热潮。

目前黄酮类化合物被广泛应用在医药、功能食品添加剂、兽药和农药等领域。

在医药方面，根据其在心血管系统、内分泌系统、抗肿瘤方面的药理作用，很多以黄酮类成分为主的制剂已作为成药上市。

在食品中它们应用于功能性食品添加剂，如天然甜味剂、天然抗氧化剂、天然色素等；应用于功能食品，如生物类黄酮口香糖、银杏叶袋泡茶等防衰、抗癌、提高免疫力食品；在兽药、农药等领域，现已开发出些具有特效功能的含有黄酮类化合物药品和驱虫、杀虫剂等［3］。

黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代产物,广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物中[1]。

目前,已于5000多种植物中发现了8000多种黄酮类化合物,主要有黄酮及黄酮醇类,二氢黄酮及二氢黄酮醇类,异黄酮及异黄酮醇类,花色素类,黄烷醇类,查耳酮类,双黄酮类及其他黄酮类。

黄酮类化合物药理作用广泛,具有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。

笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。

1抗癌作用黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗癌作用。

Billard等[2]研究表明,黄酮类化合物Flavopiridol可通过抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS的表达,降低NO生成,进而诱导慢性B淋巴细胞白血病细胞凋亡,其主要作用于S期与G2期,并能够与细胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。

Haddad等[3]考察了26种黄酮类化合物对前列腺癌LNCaP细胞及PC-3细胞增殖的抑制作用,结果发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。

兰英等[4]研究表明,皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株SMMC-7721、HepG2凋亡,这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期G2/M期,且能使G0/G1期细胞趋于同步化相关。

Handayani等[5]研究表明,大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌PC-3细胞增殖,可通过下调白介素-8(IL-8表达,减少细胞周期蛋白A(cyclin A表达,并将细胞周期阻断在G2/M期,从而抑制肿瘤的转移。

2抗氧化、清除自由基作用黄酮类化合物有很强的还原性,可清除各种自由基,发挥显著的抗氧化作用。

贾东辉等[6]研究表明,从构树叶中提取的黄酮,具有明显的抗氧化活性,且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。

单等[7]研究表明,橙皮苷具有较强清除活性氧能力。

胡琴等[8]发现根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力,能有效清除羟自由基和超氧阴离子,抑制丙二醛的氧化作用。

丹参总黄酮的提取工艺及应用研究进展摘要：丹参具备活血化瘀、清心除烦等效用，是一种具有广泛药理活性的传统中药材。

黄酮类化合物在次生代谢中是一种重要的产物且具有显著的抗氧化功能，可抑制毛细血管通透性增加、降血脂等作用，是许多中草药的有效成分。

丹参总黄酮不仅是强有力的抗氧化剂，还能有效改善血液循环，在临床各个领域上具有广泛应用。

本文将查阅得到的研究内容进行合理的归纳和总结，对丹参总黄酮的提取工艺方面研究、应用研究方面进行综述，以便为对其深入研究提供有力的科学理论依据，从而进一步综合应用于医药和开发新型保健品提供参考。

关键词：丹参；总黄酮；提取工艺；抗氧化；临床应用一、引言丹参在植物分类科属方面属于双子叶植株且为唇形科，该植物干燥状态下的根和根茎，主要治疗瘀血所致的各种疼痛、心悸失眠等症状，具有痛经止痛、凉血消痈等效果。

结合现代药理学以及临床研究结果可以得知，丹参对于人体血液系统、消化系统等方面作用非常显著，其次还有防治胃溃疡、促进肝组织再生、抗菌消炎、抗肿瘤等作用。

据记载，当前已经有100多种中成药是将丹参作为主要原料，丹参在我国已经经历了多年的发展，最初是在《神农本草经》当中有所记载，列为上品。

从古至今对其进行描述的文献也有很多，比如：《图经本草》、《本草新编》、《药物出产辨》、《名医别录》等。

在《名医别录》当中曾经有如下记载：“生桐柏山谷及泰山”（也就是如今河南和湖北交界的区域）；在《本草品汇精要》当中也有如下记载：“道地随州”（今湖北随州）；在《药物出产辨》当中也有所提及：“产四川龙安府为佳”（今四川平武）。

历代对丹参的道地性叙述多有不同，导致其质量不一直接影响临床用药疗效。

二、丹参总黄酮的提取工艺（一）超声波提取法黄酮类化合物主要使用超声波进行提取，该种方法在当下应用特别普遍，主要原理为：充分运用液体当中的超声波，就可以实现空化的效果，由此就可以在较短的时间内实现对有效成分的稳定提取，同时还可以充分运用其次效应，比如击碎、机械振动等，也能够使成分进行快速释放和扩散。

黄酮类化合物合成途径及合成生物学研究进展黄酮类化合物是来源于植物的一类重要的次生代谢产物，具有抗癌、抗氧化、抗炎、降低血管脆性等多种药理作用。

黄酮类化合物的主要合成途径已经研究得比较清晰，即首先合成二氢黄酮类的柚皮素或松属素，然后进一步通过分支途径合成黄酮、异黄酮、黄酮醇、黄烷醇和花色素等。

黄酮生物合成途径的解析为其合成生物学研究奠定了基础。

利用合成生物学技术已成功在大肠杆菌或酵母中合成了黄酮类化合物，如柚皮素、松属素和非瑟酮等。

合成生物学研究为黄酮类化合物提供了新的来源，将进一步推动黄酮类药物和保健品的研发，使其在人类饮食和健康等领域发挥更大的作用。

标签：黄酮类化合物；合成途径；合成生物学Advance in flavonoids biosynthetic pathway and synthetic biologyZOU Liqiu1，WANG Caixia2，KUANG Xuejun1，LI Ying1，SUN Chao1*（1.Institute of Medicinal Plant Development，Chinese Academy of Medical Sciences and PekingUnion Medical College，Beijing 100193，China；2.Institute of Chinese Materia Medica，China Academy of Chinese Medical Sciences，Beijing 100700，China）[Abstract] Flavonoids are the valuable components in medicinal plants，which possess a variety of pharmacological activities，including antitumor，antioxidant and antiinflammatory activities. There is an unambiguous understanding about flavonoids biosynthetic pathway，that is，2Sflavanones including naringenin and pinocembrin are the skeleton of other flavonoids and they can transform to other flavonoids through branched metabolic pathway. Elucidation of the flavonoids biosynthetic pathway lays a solid foundation for their synthetic biology. A few flavonoids have been produced in Escherichia coli or yeast with synthetic biological technologies，such as naringenin，pinocembrin and fisetin. Synthetic biology will provide a new way to get valuable flavonoids and promote the research and development of flavonoid drugs and health products，making flavonoids play more important roles in human diet and health.[Key words] flavonoids；biosynthetic pathway；synthetic biologydoi：10.4268/cjcmm20162207黄酮类化合物（flavonoids）是植物特有的次生代谢产物，指2个苯环（A与B环）通过中央3个碳原子相互连接形成具有C6C3C6基本结构的一系列化合物[1]，由于这类化合物大多呈黄色或淡黄色，因此称为黄酮。

黄酮的药理活性及机制研究进展
黄酮是广泛存在于植物中具有强生物活性的一类化合物，具有多种药理活性。

近年来，在黄酮的药理活性及机制方面的研究逐渐深入，以下是其中的主要进展。

1. 抗氧化作用
黄酮具有强抗氧化作用，主要表现为清除体内自由基和抑制自由基产生。

研究表明，黄酮通过参与细胞内的氧化还原反应，可维护细胞的稳态，减缓衰老进程，预防氧化应激性疾病（如糖尿病、癌症和心血管疾病）的发生发展。

2. 抗炎作用
黄酮对于炎症反应具有较好的抑制作用，主要表现为抑制炎症因子的分泌和细胞黏附分子的表达。

研究表明，黄酮具有一定的抗过敏性和免疫调节作用，能够减弱肝脏由化学药物引起的毒性反应，对于炎症、过敏等皮肤病具有一定的治疗作用。

3. 抗菌作用
黄酮具有一定的抗菌作用，主要表现为可抑制某些食源性病原菌的生长和繁殖；黄酮还可在有机酸的作用下，在保鲜和消毒中发挥重要的作用。

4. 抗肿瘤作用
黄酮对于某些肿瘤细胞具有一定的抗增殖和抗转移作用，可通过抑制肿瘤细胞的复制和增殖来发挥作用。

研究表明，黄酮可作为肿瘤化疗的辅助治疗，可显著提高化疗的疗效，减轻化疗的副作用。

黄酮的药理活性及机制研究得益于现代科技手段的发展，不断深入的研究将有助于提高黄酮类化合物的利用率和范围，拓展黄酮的应用前景，为临床治疗提供更可靠的理论依据。

综述类的黄酮类化合物的临床应用研究【摘要】黄酮类化合物是一类多酚化合物，广泛存在于自然界，在植物体内大部分与糖结合成甙，一部分是游离形式，经长期自然选择过程而形成。

黄酮家族种类繁多，结构各异，近年来国内外学者研究发现黄酮类化合物具有增强免疫系统功能、抗炎抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、防治心脑血管疾病等药用功效，另外黄酮类化合物还具有独特的生物活性，因此黄酮类化合物的潜在临床价值引起了人们高度的关注，本文就其近年关于黄酮类化合物的临床应用研究进展作一综述。

【关键词】黄酮类化合物；药理作用；临床应用；研究进展目前黄酮类化合物是泛指两个芳环通过三碳链相互连结而成的一系列化合物[1]。

现已发现数百种不同类型的黄酮类化合物具有广泛的生物活性和药理活性。

大量研究表明，黄酮类化合物具有清除自由基、抗氧化、抗突变、抗肿瘤、抗菌、抗病毒和调节免疫、防治血管硬化、降血糖等功能。

还有许多黄酮类化合物被证明有抗hiv病毒活性[2]。

现对黄酮类化合物的临床应用研究进展综述如下：1 对血液循环系统的作用1.1 对心脑循环系统的作用刘崇铭等试验给家兔耳缘静脉注射1mg?k gica，发现家兔心肌收缩力显著抑制，心室张力上升速率尤其明显抑制，显示ica能降低心肌氧耗。

另外还明显缩短心室射血前期，在心室内压下降的条件下，左心室射血期不变而等长收缩期缩短，反映降低总外周阻力，减轻心脏后负荷，有助于合并有高血压的冠心病患者。

上述实验结果为临床应用ica或tfe治疗冠心病、心绞痛提供了实验依据[3]。

静注黄酮类化合物于麻醉犬后，全部动物的脑血流量增加且血管阻力相应降低，还能使乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩减弱，使处于异常状态下的血管功能恢复正常水平。

还可改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，使毛细血管前小动脉管径增加，流速加快。

说明黄酮类化合物对脑缺血、缺氧有保护作用。

1.2 对血管的作用1.2.1对外周血管的作用黄酮类化合物一方面通过抑制ldl-c氧化，清除自由基，降低血糖，增强还原性物质的表达等作用对心血管起保护作用；另一方面则经过直接扩张血管等非抗氧化作用直接影响心血管功能[4]。

黄酮类化合物的生物转化研究进展GAO Lan;LIU Ji-hua【摘要】黄酮类化合物广泛存在于高等植物及蕨类植物中,以黄酮醇和黄酮最为常见,具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤及降血糖等多种生理活性.芸香苷、橙皮苷、儿茶素、水飞蓟素、黄芩苷等多种黄酮类药物已应用于临床.但部分黄酮类成分溶解性较差、生物利用度低,因此对黄酮类化合物的结构修饰已成为研究的热点.生物转化拥有反应条件温和、高效、环保及立体选择性强等优势,在天然产物的结构修饰中应用越来越广泛.文章分别综述了微生物转化及以植物细胞为载体的生物转化在黄酮中的应用,以期为黄酮类化合物的进一步研究提供参考.【期刊名称】《南京晓庄学院学报》【年(卷),期】2018(034)006【总页数】5页(P56-60)【关键词】黄酮类化合物;微生物转化;植物细胞转化【作者】GAO Lan;LIU Ji-hua【作者单位】【正文语种】中文【中图分类】R284黄酮类化合物(flavonoids)存在于多数的维管植物的叶、根、茎、花和果实中[1]，具有多种生理活性，如苦荞黄酮具有较好的抗氧化活性[2-3]，大豆黄酮具有增强免疫调节作用[4]，芦丁具有抗衰老和抗疲劳作用[5]，黄芩茎叶总黄酮具有降血脂作用[6]，甘草黄酮具有抗菌、抑菌作用[7]，芹菜苷配基具有诱导肿瘤细胞凋亡和抗炎的作用[8-10]等.根据三碳链的氧化程度、B环连接位置以及三碳链是否环合等结构特点，黄酮类化合物可分为二氢黄酮(醇)类、黄酮(醇)类、异黄酮类、黄烷类、花青素类、查尔酮类、二氢查尔酮类、橙酮类、异橙酮类、双黄酮类及黄酮苷类等类型[11].虽然黄酮类化合物具有广泛的药理活性，但其中部分成分溶解性较差，生物利用率低[12-13]，因此对黄酮类化合物进行结构修饰，寻找新的先导化合物，已成为当今研究的热点.目前，黄酮类化合物的生物转化研究主要包括微生物转化及基于植物组织细胞培养的生物转化等[14-15].微生物转化(microbial transformation)是利用微生物的作用进行某种化学反应的过程，其本质为利用微生物产生的一种或几种酶作为生物催化剂，将一种物质(底物)转化成为另一种物质(产物)而进行的化学反应[16].生物转化反应具有选择性强、催化效率高、反应条件温和、反应种类多样以及环境污染小等优点[17]，其常见的反应类型有：氧化还原反应、水解反应、缩合反应、酰基化反应等[18].基于植物组织细胞培养的生物转化[19]，与微生物转化相比，其独特之处在于植物中具有多种特异酶，可催化产成多种新型化合物.因此，生物转化对黄酮类药物的研制及生产具有重要推动作用.近年来，生物转化技术被广泛用于天然化合物的合成、结构修饰和改造、药物前体化合物的转化及药物代谢机制研究等，是获得结构新颖、独特、低成本、低毒性和高活性药物的重要途径[20].本文对微生物转化及基于植物组织细胞培养的生物转化在黄酮类化合物结构修饰中的应用进行了总结.1 微生物转化在黄酮类化合物研究中的应用1.1 新型活性化合物的发现利用微生物转化的方法对黄酮类化合物进行结构修饰，结合药理活性的筛选方法，可以增加天然活性先导化合物的来源，改善黄酮类化合物的生物活性.Sordon等[21]用酵母Rhodotorula glutinis对柚皮素(Naringin)、橙皮素(Hesperidin)、白杨素(Poplar)、木犀草素(Luteolin)进行微生物转化，转化产物分别为6,8-二羟基柚皮素、8-羟基橙皮素、8-羟基白杨素和8-羟基木犀草素.Luo和王敏等[22-23]利用黄曲霉Aspergillus flavus ATCC 30899、雅致小克银汉霉Cunninghamella elegans CICC 40250及雷斯青霉Penicillium raistrickii ATCC 10490对补骨脂二氢黄酮甲醚(bavachinin)进行转化，黄曲霉和小克银汉霉均可产生羟基化衍生物(R)-2，3-二羟基-补骨脂二氢黄酮甲醚，雷斯青霉可将其还原为补骨脂二氢黄酮醇甲醚，两个转化产物均为首次发现，并表现出一定的抗肿瘤活性.Tronina等[24]发现赭曲霉Aspergillus ochraceus能够催化黄腐酚(xanthohumol)形成一个新的橙酮类化合物(Z)-2″-(2″-羟基异丙基)-二羟基呋喃[4基呋喃-的橙酮类化合物(hr二羟基-4-甲氧基橙酮，其抗氧化活性为黄腐酚的8.6倍，是抗坏血酸维生素C的2.3倍.邬建国等[25]从61株食药用真菌中筛选到槐角异黄酮(Sophorae isoflavones)有效生物转化菌株裂褶菌Schizophyllum commune DS1，该菌株能够转化槐角异黄酮生成染料木素和异樱黄素，相较于槐角异黄酮，转化产物对人乳腺癌细胞MCF-7(ER+)的增殖具有更强的抑制作用.研究证明，大豆异黄酮(Soybean isoflavone)的苷元较其糖苷雌激素活性要高[26]，马达等[27]利用大豆异黄酮糖苷酶高效产酶菌株Absidia sp.R水解大豆异黄酮为苷元，染料木苷和大豆苷转化成染料木素和大豆苷元，酶解后的大豆异黄酮雌激素活性有较大幅度的提高.1.2 微量黄酮类成分的制备部分黄酮类天然活性物质在植物中含量极微，传统的药材提取方法进行分离制备试剂及药材消耗大，化学合成法反应复杂且成本高，不利于工业化制备[28].因此，利用微生物及其产生的酶对活性物质前体进行生物转化，可获得产物结构单一，立体选择性强的产物，对微量黄酮类成分的制备具有重要意义.8-异戊烯基柚皮素(8-Prenylnaringeni，8PN)是啤酒花中的痕量成分，是一种具有显著雌激素作用的异戊二烯基黄酮[29].8PN是异黄腐酚(Isoxanthohumo，IXN)脱甲基后的产物，傅明亮等[30]研究发现爪哇正青霉(Eupenicillium javanicum AS3.5706)具有转化IXN生成8PN的能力，并对调控生物转化的关键酶进行了初步研究，建立了生物转化体系中O-脱甲基酶酶活测定方法，优化生物转化参数，该转化反应转化效率较高，在底物加入量为3.4 g/L时，转化得率可达到66.2%.许多药物在哺乳动物体内的代谢产物与微生物转化产物相似，因此在一定程度上可以利用微生物转化模拟药物在哺乳动物体内的代谢过程，同时为体内代谢成分的大量制备提供技术支持.高霞等[31]在体外用蜗牛酶酶解体系(含有纤维素酶、果胶酶、淀粉酶、蛋白酶等20多种酶)水解淫羊藿总黄酮(Total flavonoids of Epimedium)，并将水解产物与淫羊藿总黄酮在人体肠道内的代谢产物进行对比，期望构建一个新型的淫羊藿总黄酮仿生酶解给药系统.研究发现淫羊藿主要黄酮类成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C可在2 h内被蜗牛酶转化为宝藿苷Ⅰ、箭藿苷A、箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ，并随着水解时间的延长被继续水解.几种主要酶解产物与肠道代谢产物一致，说明蜗牛酶酶解体系可在一定程度上模拟淫羊藿总黄酮在人体肠道内的代谢途径.1.3 提高生物利用度部分黄酮类化合物存在水溶性差的弊端，制约着其临床应用.利用微生物转化可引入特定亲水性基团，如羟基等，增加其水溶性，提高生物利用度.葛根素(puerarin)临床上主要应用于心绞痛、高血压、β-受体高敏症和视网膜阻塞等疾病的治疗[32]，但是由于其水溶性较差，临床应用时需加入高浓度丙二醇做助溶剂，这不仅使过滤纯化过程更为复杂，增加成本，而且致使用药安全性降低.为方便应用，需要改善葛根素溶解性和生物利用度.2007年，Ye等[33]利用哈茨木霉Trichoderma harzianum CGMCC1523菌株转化葛根素形成3′-羟基葛根素，与葛根素相比，其水溶性增加113倍，去除自由基的能力提高了20倍.黄酮类化合物主要以黄酮糖苷的形式广泛分布于自然界，少部分以游离态的苷元形式存在[34-35].大部分的黄酮糖苷在人体内不能通过小肠壁进入血液，而是需要利用肠腔内益生菌(如乳酸菌和大肠杆菌)产生的水解酶，经过去糖基化反应后，转化成苷元才能被吸收进入血液.黄酮苷元的膜渗透性强，容易透过肠黏膜细胞，相对于黄酮糖苷更易被人体吸收.因此，制备黄酮类化合物的苷元是提高其在人体内吸收率的重要途径[36].刘萍等[37]报道沙棘黄酮(seabuckthorn flavone)糖苷经过α-鼠李糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、木聚糖酶、纤维素酶、果胶酶、α-淀粉酶组成的复合酶预处理后，再用柚苷酶水解可获得高含量的黄酮苷元，转化率达85%以上，显著提高了苷元型沙棘黄酮的含量，从而很大地提高了沙棘黄酮类物质的生物活性及生物利用率.吴鹏等[38]利用α-鼠李糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、木聚糖酶、纤维素酶、果胶酶、α-葡萄糖淀粉酶等将银杏叶总黄酮(ginkgo flavones)提取物生物转化为苷元型黄酮,再将苷元型黄酮以及其他成分分离,建立植物茎叶酶法处理和糖苷黄酮生物转化苷元黄酮的一体化耦合工艺,产品苷元黄酮含量高于72.56%.王志磊等[39]报道了菌株Aspergenus niger B2所产β-葡萄糖苷酶可在30 min内将各种中药糖苷类底物完全转化为相应苷元，表明该酶能够高效水解不同的中药糖苷类底物，具有较好的应用潜力.姚轶俊等[40]建立纤维素载体固定化β-葡萄糖苷酶系统，用于黑豆浆中大豆异黄酮去糖基化反应，通过HPLC检测其转化效率，表明该系统可以在30 min内利用含酶载体将50 ml黑豆浆中的大豆异黄酮全部转化为去糖基化产物，适用于工业化生产.同时，伴随着现代生物技术的发展，生物转化研究中又融入了各种新兴技术，例如固定化细胞和原生质体转化、双水相转化、超临界流体技术、有机介质中微生物转化以及磁场和超声处理等新技术[41-42]，这不仅提高了转化效率，而且使得人们能够更深层次地探知其反应机理.2 植物组织细胞转化在黄酮类化合物研究中的应用植物组织细胞转化分为植物悬浮细胞培养和利用固定化植物细胞作为反应体系两种，1)植物悬浮细胞培养是利用悬浮植物细胞将前体化合物转化为目的化合物的一种方法，即：取游离愈伤组织细胞，将其悬浮在液体培养基中，使其繁殖生长，同时加入前体化合物，利用悬浮细胞代谢对化合物结构进行改造，细胞收获后需用超声破碎、有机溶剂提取等方法，提取代谢产物；2)用固定化植物细胞作为反应体系是在液体悬浮细胞的基础上发展而来，主要利用离子交换、聚合、微囊化等作用，将植物细胞包埋在硅藻酸盐和琼脂等多聚物的网孔内[43]，再用交联剂对细胞进行渗透交联处理，提高其通透性[44].将其生物转化后利用一些不影响细胞活性，同时可提高膜通透性的溶剂，如二甲基亚砜、细胞色素C、溶血卵磷脂和十六烷基三甲基溴化铵等将胞内产物释放出来，该方法具有条件温和、细胞可重复使用、成本较低等特点.尹云泽[45]利用植物组织细胞生物转化的方法，对黄酮类化合物进行定向异戊烯基化反应，获得生物活性更强的异戊烯基黄酮类化合物.他分别建立桑树、柘树和苦参细胞悬浮体系，并对12个不同种类的黄酮化合物进行生物转化研究.结果表明，柘树培养细胞转化白杨素得到两个异戊烯基化产物，经鉴定为8-C-(3，3-dimethylallyl)chrysin和5-hydroxy-6″，6″-dimethylchromeno-(7,8,2″，3″)flavone；桑树培养细胞转化染料木素得到一个异戊烯基化产物，经鉴定为wighteone.3 小结及展望黄酮类化合物是自然界广泛分布的一大类天然产物，其结构类型的多样性和生物活性的广谱性，已成为国内外研究开发的热点课题.将生物转化技术融入黄酮类化合物的研究在很大程度上加速了中药新药的开发和中药现代化的进程.目前，对黄酮的微生物转化主要集中在利用水解酶将黄酮苷转化为黄酮苷元，以增强药理活性和提高生物利用度.这些转化反应改善了黄酮类化合物溶解性差、生物利用度低的问题.但是，微生物转化在黄酮结构修饰中的应用仍存在一些问题，比如对生物转化机制的研究尚待深入，有关生物转化底物的立体选择性、规律性的研究较少，难以达到有目的地定向转化.纵观全局，绝大部分研究工作仍停留在实验室阶段，缺乏工业化生产的范例，且原始创新项目少.因此，针对以上问题有目的地进行研究，可有效促进生物转化技术在黄酮类化合物中的应用.【相关文献】[1]唐浩国.黄酮类化合物研究[M].北京：科学出版社,2009.[2]李丹,肖刚,丁霄霖.苦荞黄酮抗氧化作用的研究[J].食品科学,2001,22(4):22-24.[3]Escriche I, Kadar M, Juan-Borrás M, et al. 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黄酮类化合物的生理功能与应用研究黄酮类化合物的生理功能与应用研究
黄酮类化合物历来在人体健康和传统医学方面发挥着重要作用，为研究者提供
了基础和催化。

因此，研究黄酮类化合物的生理功能和应用能够为人类健康提供更大的帮助，其中一个重要方面是研究黄酮类化合物的抗氧化和抗肿瘤活性。

随着抗氧化领域的发展，研究者越来越多地关注黄酮类化合物的抗氧化活性。

研究发现，黄酮类化合物具有抗氧化活性，可降低自由基的活性，增强细胞的抗氧化能力，从而提高人体对氧化创伤的抵抗能力。

另外，研究也发现了黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性，可以增强人体对癌症抗药性的抵抗能力，抑制肿瘤的发展，从而起到抗癌的作用。

在实际应用中，黄酮类化合物可以制作出很多食品，其中一些特定的黄酮类化
合物会通过食品的摄入来调节人体内的抗氧化和抗肿瘤机制，从而起到改善人体健康的作用。

此外，黄酮类化合物也被广泛用于药品中，以改善人体健康，并起到抗癌的作用。

总之，研究黄酮类化合物的生理功能和应用可以为人们带来更健康的生活，同
时也可以为疾病的治疗提供良好的条件。

了解更多关于黄酮类化合物的研究将有助于我们更好地保护我们的健康，使我们的生活更加幸福。

黄酮类化合物促进氧化作用的研究1 减少氧化应激正常生理情况下，机体内氧化和抗氧化之间维持着动态平衡，一旦平衡被打破，则有可能导致氧化应激产生ROS和活性氮，导致大量自由基和非自由基形成，进而损伤细胞。

自由基干扰细胞功能的机制和内在联系尚不完全清楚，但脂质过氧化在其中起到关键的作用，其可导致细胞膜损伤，进而引起细胞净电荷和渗透压的改变，细胞肿胀并最终导致细胞死亡[1]。

几乎每一种黄酮类化合物都具有抗氧化活性。

据报道，类黄酮和儿茶素是对抗ROS，保护机体最强大的黄酮类化合物[1]。

其广泛的抗氧化作用引起了研究者对其在心血管保护方面的兴趣。

由于黄酮类化合物的抗氧化和螯合特性，可以使ROS失活，从而抵消血浆低密度脂蛋白(low density lipoprotein, LDL)氧化和改善血管内皮炎症。

此外，它还可以降低黄嘌呤氧化酶、NADPH氧化酶和LOX的活性，减少ROS生成。

在多种天然黄酮化合物对缺氧/复氧损伤乳鼠心肌细胞的保护作用的比较实验中，发现黄芩苷、黄芩素及槲皮素具有较好的心肌细胞保护作用，可能与其强抗氧化活性相关，而染料木黄酮、柚皮素、芹菜素等抗氧化活性较弱，可能与其抗氧化活性的构效关系有关[2]。

此外，某些黄酮类化合物还可以抑制LOX 活性，并清除LDL氧化过程中的自由基，从而保护心肌功能。

黄酮类化合物也是各种氧化反应的清除剂，如超氧阴离子、羟基自由基和过氧自由基。

某些黄酮能直接清除超氧离子，某些黄酮如染料木素和大豆苷元则能清除过氧亚硝基阴离子。

表儿茶酸和芦丁有很强的羟基自由基的清除作用，比甘露醇高约100~300倍，并抑制在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应中超氧阴离子的产生[3]。

通过清除自由基，黄酮类化合物能抑制LDL在体外氧化，保护低密度脂蛋白颗粒，这可能有助于预防动脉粥样硬化相关疾病。

黄酮类化合物也可以通过影响基因表达发挥抗氧化作用，从而导致细胞间信息传递发生改变。

其可通过核转录因子-κB(nuclear factor-κB, NF-κB)信号通路调节IκBα蛋白，使得NF-κB直接结合于DNA，从而发挥抗氧化作用。

Review: 黄酮类化合物的抗氧化活性王仲承 0930*******【摘要】黄酮类化合物作为一种广泛分布于植物界的天然化合物, 具有治疗心血管疾病、抗氧化、消炎杀菌等多种药用意义。

本文挑选其抗氧化的特性进行分析, 着力于揭示其在抗衰老、癫痫等神经性疾病的治疗等方面的药物开发前景与意义。

【关键词】黄酮 , 天然物提取 , 天然药物 , 抗衰老 , 抗氧化【正文】1 黄酮类化合物简介黄酮类化合物(flavonoids 是一类存在于自然界的、具有 2-苯基色原酮(flavone 结构的化合物。

它们分子中有一个酮式羰基,第一位上的氧原子具碱性, 能与强酸成盐, 其羟基衍生物多具黄色,故又称黄碱素或黄酮。

黄酮类化合物以黄酮(2-苯基色原酮为母核而衍生的一类黄色色素,包括黄酮的同分异构体及其氢化的还原产物。

黄酮类化合物在植物界分布很广,在植物体中通常与糖结合成苷类,小部分以游离态(苷元的形式存在。

绝大多数植物体内都含有黄酮类化合物,它在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方起着重要的作用。

天然黄酮类化合物母核上常含有羟基、甲氧基、烃氧基、异戊烯氧基等取代基。

由于这些助色团的存在,使该类化合物多显黄色。

又由于分子中γ-吡酮环上的氧原子能与强酸成盐而表现为弱碱性, 因此曾称为黄碱素类化合物。

[1]根据三碳键结构的氧化程度和β环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮和黄酮醇;黄烷酮(又称二氢黄酮和黄烷酮醇(又称二氢黄酮醇;异黄酮;双黄酮类;异黄烷酮(又称二氢异黄酮;查耳酮;二氢查耳酮;橙酮(又称澳咔等。

黄酮类化合物中有药用价值的化合物很多。

在心血管疾病治疗方面, 槐米中的芦丁和陈皮中的陈皮苷, 能降低血管的脆性, 及改善血管的通透性、降低血脂和胆固醇,用于防治老年高血压和脑溢血; 红茶绿茶中含有的儿茶酚等黄酮类物质还能够减轻自发性高血压的症状; 由银杏叶制成的舒血宁片含有黄酮和双黄酮类, 用于冠心病、心绞痛的治疗。

2020年第9期广东化工第47卷总第419期 · 105 · 植物黄酮类化合物在化妆品功效应用中的研究进展刘婷1，刘芳1，陈亮1，余娟3，龚盛昭1,2(1．广州环亚化妆品科技有限公司，广东广州510530；2．广东轻工职业技术学院精细化工研发中心，广东广州510300；3．广东环亚美容化妆品博物馆，广东广州510530)[摘要]综述了目前国内外报道的有关植物黄酮类化合物在皮肤美白、抗氧化、抗炎、抗过敏、抑菌等生物活性的研究，经研究显示，植物黄酮类化合物显示具有显著抗氧化作用，其次是美白、抑菌、抗炎、抗过敏功效。

探讨其在化妆品功效的应用前景，以期为化妆品的开发提供参考。

[关键词]黄酮类；生物活性；化妆品[中图分类号]TQ [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2020)09-0105-03Research Progress of Plant Flavonoids in the Application of CosmeticsLiu Ting1, Liu Fang1, Chen Liang1, Yu Juan3,Gong Shengzhao1,2(1. Guangzhou Huanya Cosmetics Technology Co., Ltd., Guangzhou 510530；2. Research and Development Center of Fine Chemical Engineering, Guangdong Polytechnic Institute of Light Industry, Guangzhou 510300；3. Guangdong Huanya Beauty & Cosmetics Museum, Guangzhou 510530, China)Abstract: This paper reviews the studies on the biological activities of plant flavonoids in skin whitening, anti-oxidation, anti-inflammation, anti-allergy and bacteriostasis. Studies have shown that plant flavonoids show significant antioxidant effects, followed by whitening, bacteriostatic, anti-inflammatory, and anti-allergic effects. The prospect of its application in cosmetics was discussed in order to provide reference for the development of cosmetics.Keywords: Flavonoids；biological activity；cosmetics1 前言黄酮类化合物广泛存在于植物，以及植物真菌次级代谢物中，其结构复杂、种类繁多。