阿托伐他汀自微乳释药系统的制备和评价

阿托伐他汀钙试剂的特点、制备方法和一些相关的化学性质。

阿托伐他汀钙（Atorvastatin Calcium，CAS号344423—98—9）是一种紧要的化学试剂，常用于医药领域。

在本文中，我们将从化工品的角度来介绍阿托伐他汀钙试剂的特点、制备方法和一些相关的化学性质。

首先，阿托伐他汀钙试剂是一种有机化合物，属于钙盐类化合物。

它通常是白色或类白色结晶固体，具有较高的纯度和稳定性。

阿托伐他汀钙试剂的制备方法紧要是通过化学合成的方式得到。

具体来说，可以将适量的原材料子与相应的试剂反应，在适当的溶剂中进行反应，经过结晶和纯化等步骤，最终得到阿托伐他汀钙试剂的纯品。

制备过程中需要掌控反应条件和反应时间等参数，以获得较高的产率和纯度。

阿托伐他汀钙试剂在化工领域有着广泛的应用。

首先，由于其属于钙盐类化合物，阿托伐他汀钙试剂常被用作化学合成的紧要中心体。

它可以参加多种有机反应，例如取代反应、缩合反应和环化反应等，合成各种含有阿托伐他汀结构的化合物。

其次，阿托伐他汀钙试剂还可以用于医药领域的研究和开发。

由于阿托伐他汀结构在很多药物中具有紧要的生物活性，阿托伐他汀钙试剂可以作为药物分子的前体或参加药物分子的结构变化，发挥生物活性。

另外，阿托伐他汀钙试剂还可以用于其他领域的研究和应用。

由于其具有确定的化学反应活性，阿托伐他汀钙试剂可以参加一系列有机合成反应，合成其他有机化合物。

需要注意的是，阿托伐他汀钙试剂作为一种化学品，应在适当的条件下进行储存和使用，并遵奉并服从相关的安全操作规范。

在制备和应用过程中，需要注意防止其接触皮肤、眼睛和呼吸道，并躲避与其他化学品发生不良反应。

总结一下，阿托伐他汀钙试剂是一种紧要的化学品，用于医药领域。

它由相应的原材料子经过化学合成得到，具有较高的纯度和稳定性。

阿托伐他汀钙试剂在化工领域具有广泛的应用，可以用作化学合成的中心体、药物分子的前体，以及其他有机化合物的合成。

阿托伐他汀钙试剂需要在适当的条件下进行储存和使用，并遵奉并服从相关的安全操作规范。

专利名称：一种阿托伐他汀钙片的生产系统及生产制备工艺专利类型：发明专利
发明人：万向新,王肖肖,刘海文,樊建军
申请号：CN202011495727.3
申请日：20201217
公开号：CN112755912A
公开日：
20210507
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种阿托伐他汀钙片的生产系统，包括生产外壳，所述生产外壳的左、右内壁之间固定连接有间隔板，所述生产外壳的顶面固定安装有电机，所述电机的输出端固定连接有转动杆，所述转动杆的外壁固定连接有搅拌杆，位于同一侧的所述搅拌杆的另一端固定连接有同一个刮板，所述间隔板的底面固定连接有喷头，所述喷头上连通有两个连通管，所述连接管的上端贯穿间隔板，位于间隔板下方的所述生产外壳的内壁固定连接有产风壳体。

本发明通过在同一个生产外壳内，将包衣液的制备、对空白片进行包液以及对包液后的药片进行干燥下料，操作非常方便，简单。

申请人：新乡市常乐制药有限责任公司
地址：453600 河南省新乡市辉县市东郊
国籍：CN
代理机构：郑州科硕专利代理事务所(普通合伙)
代理人：汪镇
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阿托伐他汀自微乳释药系统的制备和评价沈海蓉3,李中东,钟明康(复旦大学附属华山医院临床药学研究室,上海200040)摘要:目的　制备阿托伐他汀自微乳,为自微乳释药系统的处方设计和体内外评价提供参考。

方法　采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上制备阿托伐他汀自微乳,比较温度、介质、稀释等因素对自微乳效率的影响,进行自微乳时间、所成微乳的形态、粒径分布、zeta 电位、含量和稳定性等体外评价Beagle 犬体内药代动力学研究。

结果　理想的处方经分散后可得到平均粒径在100n m 以下、呈高斯分布的微乳,稳定性好,自微乳效率高,在Beagle 犬体内的吸收明显高于市售片剂。

结论　本文首次研制阿托伐他汀自微乳,稳定性好,在Beagle 犬体内的生物利用度高。

关键词:微乳;自微乳释药系统;阿托伐他汀;伪三元相图;乳化剂;生物利用度中图分类号:R944.1 文献标识码:A 文章编号:0513-4870(2005)11-0982-06收稿日期:2005202223.3通讯作者　Tel /Fax:86-21-32120059,E 2mail:hair ong_shen@Preparati on and evaluati on of self 2m i croe mulsi fyi n g drug deli verysyste m s cont a i n i n g atorvast ati nSHEN Hai 2r ong 3,L I Zhong 2dong,ZHONG M ing 2kang(Research D ivision of C linical Phar m acy,Huashan Hospital,Fudan U niversity,Shanghai 200040,China )Abstract:A i m To p repare self 2m icr oe mulsifying drug delivery syste m (S MEDDS )containingat orvastatin,and decrease its size t o i m p r ove the s olubility in the st omach .And t o study the effect of the resultant m icr oe mulsi on in reducing the p resyste m ic clearance in the gastr ointestinal mucosa and hepatic first 2pass metabolis m ,i m p r oving the oral bi oavailability,and reducing side effect and expenditure .M ethods Pseudoternary phase diagra m s were used t o evaluate the self 2m icr oe mulsificati on existence area .The HP LC analyses in vitro and in vivo were set up.Solubility in vari ous vehicles was deter m ined .The self 2m icr oe mulsificati on efficiency was assessed,such as self 2m icr oe mulsificati on ti m e,stability,particle size and zeta potential .S ME DDS containing at orvastatin,non 2i onic surfactant and li p id were p repared .D r op let size /distributi ons and zeta potential of the resultant m icr oe mulsi on were deter m ined .Phot os were taken with trans m issi on electr on m icr oscope .O ral bi oavailability was studied on p repared S MEDDS hard cap sules and compared with that of the conventi onal tablet in Beagle dogs in vivo .Results The op ti m al f or mulati ons had wide m icr oe mulsi on existent field and had good self 2m icr oe mulsifying efficiency .D r op let size was within 100n m and showed Gaussian distributi on .After oral adm inistrati on of S ME DDS cap sules and the conventi onal tablet t o fasted Beagle dogs,the C max fr om S MEDDS was greater than that of the conventi onal tablet .AUC fr om zer o t o 24h of S ME DDS was about 1152f old higher than that of the conventi onal tablet .O ral bi oavailability of at orvastatin S ME DDS was greater than that of the conventi onal tablet .Conclusi on The results indicated the potential use of S MEDDS for the delivery of at orvastatin t o increase its oral bi oavailability .Key words:m icr oe mulsi on;self 2m icr oe mulsifying drug delivery syste m;at orvastatin;p seudoternary phase diagra m s;surfactant;bi oavailability 自微乳释药系统[1](self 2m icr oe mulsifying drugdelivery syste m ,S MEDDS )包含油相、乳化剂、助乳化剂或少量水,可作为疏水性、难吸收或易水解药物的载体[1]。

挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸刘家胜;郭玉【摘要】目的：采用挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸，研究处方及制备工艺。

方法在单因素实验的基础上，以微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度为评价指标，对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计优化。

结果用挤出滚圆法制备的阿托伐他汀钙速释微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高，且在30 min体外溶出均在95％以上。

结论成功地制备了阿托伐他汀钙微丸，该制备工艺重现性好、质量高，具有理想的速释效果。

%Objective To prepare Atorvastatin Calcium Fast-release Pellets by extrusion-spheronization and study the influence of formulation and process parameters on the properties of the pellets. Methods Using single factor test,for-mulation and preparation technology of the pellets were optimized. Effects of the key parameters on the properties of the pel-lets,yield and dissolution were investigated using orthogonal design. Results Atorvastatin Calcium Fast-release Pellets presented perfect sphericity and high yield with sharp size distribution. More than 95% of the drugs were released from the pellets in 30 min. Conclusion Atorvastatin Calcium Fast-release Pellets were successfully prepared by extrusion-spher-onization with good reproducibility and high-quality,and had a remarkable fast-release property in vitro.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2014(000)012【总页数】3页(P705-706,723)【关键词】挤出滚圆法;阿托伐他汀钙;速释微丸;正交设计【作者】刘家胜;郭玉【作者单位】鲁南制药集团股份有限公司，国家手性制药工程技术研究中心，山东临沂276006;鲁南制药集团股份有限公司，国家手性制药工程技术研究中心，山东临沂276006【正文语种】中文【中图分类】R944.9阿托伐他汀钙（atorvastatin calcium）为新型3－羟基－3－甲基戊二酰辅酶A （HMG－CoA）还原酶抑制剂，能竞争性地抑制胆固醇的生物合成，降低血浆胆固醇的水平，还可以降低甘油三酯水平［1，2］。