药理学课件_第6-7章__胆碱受体激动药[1]

捕蝇蕈： 毒蕈碱含量低(最初提取物)， 0.003%
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中毒症状：
流涎、流泪、恶心、呕吐、头 痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、 支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗：
阿托品
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第二节 N胆碱受体激动药
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烟碱（nicotine，尼古丁）
【药理作用】 激动N胆碱受体，产生N样作
用。 【临床应用】
仅具有毒理学意义
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眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
晶状体的调节
β2受体 受NA能 神经支
配
M受体 受胆碱能 神经支配
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2.腺体分泌：
汗腺、唾液腺 10—15mg ih
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【临床应用】
1.青光眼 开角型、闭角型青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状
体粘连。 3.M受体阻断药中毒
如阿托品、东莨菪碱中毒。 4.口腔干燥症
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眼的结构
晶 状 体
前房 后房
睫状肌
悬韧带 巩膜静脉窦
【不良反应】
过量引起M样症状： 可用阿托品对症处理。
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毒蕈碱（muscarine）
经典的M受体激动药，具有重要的药理 活性。 食用野生蕈中毒: 丝盖伞菌属 毒蕈碱含量高
杯伞菌属： 食用30-60分出现中毒
(药理学课件）第六章胆碱受体激动 药
目的要求：
1.掌握毛果芸香碱的药理作用、临床 应用、不良反应。
2.了解乙酰胆碱的药理作用。
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第一节
M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类 ： ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱
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二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine ）： 【药理作用】

一、M 胆碱受体激动药
（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。
2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。
含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
第七章 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
生副作用。
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增
加汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，

房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜 括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼 中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈 光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此 时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 房水产生及回流
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail：lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用；
2.毒扁豆碱的药理作用；
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
维持时间
不良反应
短（4-8h）
少，刺激弱
长（1-2天）
多，刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
农用杀虫剂：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对 硫磷(1605)、 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫
、DFP（异氟磷）等。
战争毒气：Sarin, Tabun 等
（一）中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的 磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么？ 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异 同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么？
Parotid Gland

间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病 (Alzheimer ’ s disease ，早老痴呆病)，使 患者认识能力，定向能力改善，以改善认 识能力明显。对轻中度患者较好。

拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类
DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫 DFP（异氟磷）等 战争毒气：Sarin, Tabun 等
N CH3 CH
Pilocarpine
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品) •药理作用
选择性激动M 受体
可引起全部M样作用
以对眼及外分泌腺作用更为明显。

1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
不良反应：
过量可致胆碱危象
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱 （physostigmine)
CH3 O C NH CH3 N CH3 N CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine CH3 O C N O CH3
(H3C)3N
+
季胺类不能通过BBB
Neostigmine
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药


地美溴铵(demecarium bromide)
特点：


抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60
Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可

持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。 特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效 者。

他克林(tacrine)
特点：

1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显 ，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时