口服固体制剂药用辅料
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药用辅料 药理学作用
药用辅料 药理学作用
介绍
• 药用辅料是指在药物制剂中扮演辅助作用的物质。它们通常不具有独立的药理学效应,但对药物的稳定性、制剂特性和生物利用度有重要影响。
• 药理学是研究药物作用及其机制的学科,是现代药学的基础之一。药委会负责探索药物在生命体内的相互作用和生物转化过程。
常见的药用辅料
1. 经典药用辅料:
• 充填剂:在制剂中提供体积,增加制剂稳定性;
• 粘结剂:增加制剂的黏度,提高制剂的粘附性;
• 乳化剂:稳定制剂的分散相和连续相之间的乳液,改善制剂的外观和质地;
• 分散剂:分散固体药物颗粒,提高制剂的可服用性;
• 稳定剂:保护药物不受光、热、湿的影响,延长药物的有效期;
• 缓冲剂:调节制剂的酸碱度,提供适宜的微环境; • 着色剂:赋予制剂特定颜色,便于辨识和服用。
2. 适用于特定剂型的药用辅料:
• 排出剂:促进肠道蠕动,增加药物的排出;
• 促溶剂:提高药物的疏水性,增加药物的溶解度;
• 进胃剂:增加胃液分泌和胃肠蠕动,促进药物吸收;
• 渗透剂:增加皮肤通透性,促进药物吸收;
• 调味剂:改善制剂的口感,提高患者依从性。
药理学作用
• 药用辅料对药物的药理学作用主要表现在以下几个方面:
1. 改变药物的释放速度和途径,影响药物在体内的吸收和分布;
2. 改善药物的生物利用度,提高药物的疗效;
3. 增强药物的稳定性和可控性,延长药物的有效期;
4. 促进药物在体内的代谢和排泄,减少药物的毒性和副作用。
结论
• 药用辅料在药物制剂中起着重要的辅助作用,能够提高药物的稳定性、生物利用度和疗效。药理学研究则致力于揭示药物的作用机制和相互作用,为药物研发和治疗提供科学依据。对药用辅料与药理学作用的深入研究,有助于优化药物制剂的质量和疗效,提高药物治疗的临床效果。
药用辅料的选择与应用
• 药用辅料的选择应根据药物的性质、制剂的要求和特定疾病的需要来确定。以下是选择药用辅料的一些重要考虑因素:
液体制剂
例1:鱼肝油乳
处方:鱼肝油 500g 阿拉伯胶 125g
西黄蓍胶 7g 挥发杏仁油 1g
糖精钠 0.1g 氯仿 2ml
纯化水 至1000ml
处方解析:
(1)该乳剂为口服制剂,鱼肝油为油相。
(2)乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂,由此断定纯化水为水相,阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。
(3)口服制剂,需考虑患者服用的口感,故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。
(4)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加入氯仿作防腐剂。
例2:炉甘石洗剂
处方:炉甘石 15g 氧化锌 5g
甘油 5g 苯酚 适量
羧甲基纤维素钠 1g 纯化水 加至100ml
处方解析:
(1)该乳剂为外用的混悬剂,炉甘石、氧化锌为主药,具有收敛和保护皮肤的作用。
(2)混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂,由此断定纯化水为分散介质,甘油为低分子助悬剂,羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。
(3)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加入苯酚作防腐剂。
例3:胃蛋白酶合剂
处方:胃蛋白酶(1:3000) 20g 稀盐酸 20ml
单糖浆 100ml 橙皮酊 20ml
5%羟苯乙酯醇液 10ml 纯化水 至1000ml
处方解析:
(1)该制剂为口服制剂,胃蛋白酶为主药。
(2)纯化水为水分散介质。
液体制剂
例 1:鱼肝油乳
处方:鱼肝油500g阿拉伯胶125g
1g西黄蓍胶7g挥发杏仁油
2ml糖精钠0.1g氯仿
纯化水至 1000ml
处方解析:
(1)该乳剂为口服制剂,鱼肝油为油相。
(2)乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂,由此断定纯化水为
水相,阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。
(3)口服制剂,需考虑患者服用的口感,故加入了挥发杏仁油、
糖精钠做矫味剂。
(4)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加
入氯仿作防腐剂。
例 2:炉甘石洗剂
处方:炉甘石 15g氧化锌5g
适量5g苯酚甘油
纯化水 加至100ml羧甲基纤维素钠1g
处方解析:
(1)该乳剂为外用的混悬剂,炉甘石、氧化锌为主药,具有收敛
和保护皮肤的作用。
(2)混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定
剂,由此断定纯化水为分散介质,甘油为低分子助悬剂,羧甲基纤维
素钠为高分子助悬剂。
(3)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加
入苯酚作防腐剂。
例 3:胃蛋白酶合剂
处方:胃蛋白酶(1:3000) 20g稀盐酸20ml
100ml橙皮单糖浆
酊20ml
5%羟苯乙酯醇液 10ml纯化水
至 1000ml
处方解析:
(1)该制剂为口服制剂,胃蛋白酶为主药。
(2)纯化水为水分散介质。
(3)胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好,药效好,故加入稀盐酸调
环境。 pH 节酸性.
(4)口服制剂,需考虑患者服用的口感,故加入了单糖浆、橙皮
酊做矫味剂。
(5)含水的液体制剂,在贮存过程中可能易被微生物污染,故加
入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。
例 4:氯霉素注射液
处方:氯霉素131.25g丙二醇881.5g
固体制剂常用辅料
一固体制剂分类
1。散剂(Powders)也称粉剂,系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。供内服或外用.一般可用以下三种方法对散剂进行分类:1、按组成药味的多少,可分为单散剂与复散剂;2、按剂量情况,可分为分剂量散与不分剂量散;3、按用途,可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
这种古老的传统固体剂型,在化学药品中应用不多,但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点:1、粉碎程度大,比表面积大、易分散、起效快;2、外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;3、制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;4、储存、运输、携带比较方便。
《医源资料库》:散剂 ,药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服:粗末加水煮服;细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用:研成极细末,撒于患处,或用酒、醋、蜜等调敷于患处。
早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大,具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点,至今仍是中医常用的治疗剂型.散剂制法简单,当不便服用丸、片、胶囊等剂型时,均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散(是中药特有的剂型之一,粉末较一般散剂为粗,不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制,服时有连渣吞服者,有去渣服汤者,视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等)、一般散(如平胃散)两种,外用散剂,又可分为撒布散(如桃花散)、吹入散(如锡类散)、眼用散(如八宝眼散)及牙用散(如牙疼散)等。
2.颗粒剂(Granules)系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,颗粒剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等,若粒径在105-500微米范围内,又称为细粒剂.其主要特点是可以直接吞服,也可以冲入水中饮入,应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快。
3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。