各论 第一章 羧酸及其酯类药物的分析-自测题-20140126

分别精密量取供试品溶液、对照溶液、灵敏度试验 溶液及水杨酸检查项下的水杨酸对照品溶液各 10 l，注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶 液色谱图中如有杂质峰，除水杨酸峰外，其他各杂 质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积 （0.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于灵敏度 试验主峰面积的峰可忽略不计。
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第七章 羧酸及其酯 类药物的分析
第一节 芳酸及其酯 类药物的分析
常见的芳酸及其酯类药物
水杨酸类
COOH OCOCH3
COOH
OH 阿司匹林（pKa3.49）
水杨酸（pKa2.98）
F F
二氟尼柳
COOH OH
COONa OH
NH2
对氨基水杨酸钠
COOH O O OH
双水杨酯?
OCOCH3 COO
（1∶99）混合液溶解并稀释制成每1ml中 含20 g的溶液，照紫外-可见分光光度法 （附录Ⅳ A）测定，在279nm与350nm的 波长处有最大吸收，其吸光度分别为 0.69～0.74与0.56～0.60。
3. 规定一定浓度药物的 max及在两波长 处的吸光度比值
Ch.P. 二氟尼柳的鉴别： 取本品，加0.1mol/L的盐酸乙醇溶
Ch.P. 萘普生的鉴别： 取本品，加甲醇制成每1ml 中含
30 g 的溶液，照紫外-可见分光光度法 （附录Ⅳ A）测定，在262nm、271nm、 317nm与331nm 的波长处有最大吸收。
2. 规定一定浓度药物的 max及其吸光度
Ch.P. 甲芬那酸的鉴别： 取本品，加1mol/L盐酸溶液-甲醇
NHCOCH3
贝诺酯
苯甲酸类
COONa
COOH 苯甲酸钠
苯甲酸（pKa4.20）

药物化学试题及答案第一题：请简述酯的结构特点及其在药物化学中的应用。

酯是由醇与酸酐反应生成的有机化合物，其结构特点为：1. 由酸类物质中的一个羧基（COOH）和醇类物质中的一个氢原子（H）缺失，生成一个酯键（C-O-C）；2. 酯中心的两个基团可以分别来自酸和醇，所以酯的命名中会涉及到两种物质。

酯在药物化学中具有广泛的应用，如下所述：1. 药物的稳定性增强：酯类化合物对光、热和湿度等外界条件具有较好的稳定性，因此常用于药物的封装和保存。

2. 药物的控释系统：酯类化合物可以通过改变酸和醇的种类、链长和数量，来控制药物在体内的释放速度和时效，进而实现药物的持久效应。

3. 药物代谢：酯类化合物在体内经过酯酶的作用会被水解为酸和醇，从而实现药物的代谢和排除。

第二题：将以下药物结构式进行命名，并简要解释它们的药理作用。

1. C6H5CH(CH3)NHCH2CH(CH3)COOH2. COOHCH(CH3)CH2CH(OH)CH2COOH3. CH3(CH2)7CH=CH(CH2)5CH=CH2答案及解析如下：1. 4-甲基-3-苯基七氢喹啉甲酸（Meloxicam）：该化合物是一种非类固醇抗炎药物，用于缓解和治疗关节炎、风湿病等疾病的炎症和疼痛症状。

2. 2,3-丙二酸（乳酸）（Lactic acid）：该化合物是一个有机酸，广泛存在于生物体内。

在药物化学中，乳酸可作为制备药物的中间体使用，并可用于药物的 pH 调节和稳定剂。

3. 泛酸（Pantothenic acid）：该化合物是一种水溶性维生素，也被称为维生素B5。

泛酸在体内参与酶的催化反应，促进代谢过程和能量产生，并被广泛用于制备维生素B系列的药物。

第三题：请简述药物化学在新药研发中的作用，并列举一些与新药研发相关的药物化学技术。

药物化学在新药研发中起到至关重要的作用。

药物化学通过研究和设计化合物的结构、合成反应、理化性质等方面的特征，为新药的发现和开发提供关键的支持和指导。

xxx 学校2013-2014 学年度5 月月考卷一、选择题（题型注释）某甲酸溶液中含有甲醛，用下列方法可以证明的是A．加入足量的新制氢氧化铜并加热煮沸，有砖红色的沉淀B．加入过量的氢氧化钠充分反应后的溶液能发生银镜反应C．将试液进行酯化反应后的混合液能发生银镜反应D．加入足量氢氧化钠后，蒸馏出的气体通入新制的氢氧化铜悬浊液加热有砖红色沉淀答案及解析：1.D2.某有机物结构为下图,它完全水解后，可得到的产物共有（）A.3 种B. 4 种C.5 种D. 6 种答案及解析：2.A3.某有机物X 能发生水解反应，水解产物为Y 和Z，Z 能发生银镜反应。

同温同压下，相同质量的Y 和Z 的蒸气所占体积相同，化合物X 可能是（）A.乙酸丙酯B．甲酸乙酯C．甲酸丙酯D．乙酸乙酯答案及解析：3.B略4.1-丁醇和乙酸在浓硫酸作用下，通过酯化反应制得乙酸丁酯，反应温度为115～125 ℃，反应装置如下图。

下列对该实验的描述错误的是评卷人得分A．不能用水浴加热B．长玻璃管起冷凝回流作用C．提纯乙酸丁酯需要经过水、氢氧化钠溶液洗涤D．加入过量乙酸可以提高1-丁醇的转化率答案及解析：4.C略5.布尔津县夏天蚊子特别多，被蚊子叮咬后人会感觉痛痒，这是由于蚊子分泌出的酸性物质有刺激作用，该酸性物质的主要成分是甲酸（CH2O2）。

下列有关说法正确的是( )A．甲酸溶液能使紫色石蕊试液变蓝色B．甲酸中碳、氢、氧三种元素的质量比为 6:1:16C．甲酸由 1 个碳原子、2 个氢原子和 2 氧原子构成D．可选用浓氢氧化钠溶液等碱性物质来涂抹患处答案及解析：5.B略6.关于乙酸的下列说法不正确的是( )A．乙酸是一种重要的有机酸，是具有强烈刺激性气味的液体B．乙酸分子中含有四个氢原子，所以乙酸是四元酸C．无水乙酸又称冰醋酸，它是纯净物D．乙酸易溶于水和乙醇答案及解析：6.B略7.烹鱼时加入少量食醋和料酒可以使烹制的鱼具有特殊的香味，这种香味来自于A．食盐B．食醋中的乙酸C．料酒中的乙醇D．料酒中的乙醇与食醋中的乙酸反应生成的乙酸乙酯答案及解析：7.D略8.乙酸乙酯在NaOH 的重水(D2O)溶液中加热水解，其产物是A．CH3COOD，C2H5OD B．CH3COONa，C2H5OD，HODC．CH3COONa，C2H5OH，HOD D．CH3COONa，C2H5OD，H2O2 答案及解析：8.B略9. 要确定乙酸乙酯与 H 18O 反应后 18O 在乙酸中，可采取的方法是A ．用所得乙酸与大理石反应B ．测定产物中乙酸的物质的量C ．测定产物乙酸的相对分子质量D ．试验乙酸能否再与乙醇发生酯化反应答案及解析：9.C略10.10.下列关于实验室制备乙酸乙酯和乙酸丁酯的描述正确的是A.均采用水浴加热B.制备乙酸乙酯时正丁醇过量C.均采用边反应边蒸馏的方法D.制备乙酸乙酯时乙醇过量答案及解析：10.C采用边反应边蒸馏的方法是将产物分离出去，从而提高生产物的产率，C 正确。

有机物：羧酸与羧酸酯训练题1．利尿酸在奥运会上被禁用，其结构简式如图所示。

下列叙述正确的是A ．利尿酸的衍生物利尿酸甲酯的分子式是C 14H 14O 4Cl 2B ．利尿酸分子内处于同一平面的原子不超过10个C ．1 mol 利尿酸能与7 mol H 2发生加成反应D ．利尿酸能与FeCl 3溶液发生显色反应2．可用于鉴别以下三种化合物的一组试剂是①银氨溶液 ②溴的四氯化碳溶液 ③氯化铁溶液 ④氢氧化钠溶液A ．②与③B ．③与④C ．①与④D ．①与②3．拟除虫菊酯是一类高效、低毒、对昆虫具有强烈触杀作用的杀虫剂，其中对光稳定的溴氰菊酯的结构简式如右图： 下列对该化合物叙述正确的是A ．属于芳香烃B ．属于卤代烃C ．在酸性条件下不水解D ．在一定条件下可以发生加成反应4．某有机物X 能发生水解反应，水解产物为Y 和Z 。

同温同压下，相同质量的Y 和Z 的蒸气所占体积相同，化合物X 可能是 A ．乙酸丙酯B ．甲酸乙酯C ．乙酸甲酯D ．乙酸乙酯 5．四川盛产五倍子。

以五倍子为原料可制得化合物A 。

A 的结构简式如右图所示： （1）A 的分子式是。

（2）有机化合物B 在硫酸催化条件下加热发生酯化反应可得到A 。

请与出B 的结构简式：。

（3）请写出A 与过量NaOH 溶液反应的化学方程式：。

（4）有机化合物C 是合成治疗禽流感药物的原料之一。

C 可以看成是B 与氢气按物质的量OH OHCOOHOHHOHO —C —O —O CH 2ClCl CH 3CH 2C —C — —OCH 2COOHO之比1∶2发生加成反应得到的产物。

C 分子中无羟基与碳碳双键直接相连的结构，它能与溴水反应使溴水褪色。

请写出C 与溴水反应的化学方程式：。

6．光刻胶是大规模集成电路、印刷电路板和激光制版技术中的关键材料。

某一肉桂酸型光刻胶的主要成分A 经光照固化转变为B 。

A B（1）请写出A 中含有的官能团（填两种）。

（2）A 经光照固化转变为B ，发生了反应（填反应类型）。