第六章第一节MN胆碱受体激动药 第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱
受体激动药。
第一节 M，N胆碱受体激动药
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受
体。
乙酰胆碱
乙酰胆碱（acetylcholine， Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广
泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、
药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构
「药理作用」
1.M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，
引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分
泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子
（endothelium-dependent relaxing factor，EDRF，现多认为EDRF即是一氧化氮（NO））所致。
2.N样作用 剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支
配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优
势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上
腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱
等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终
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. 药理学核心知识点归纳与整理
第一篇 总论（1-4章）
第一章 绪言
第二章 药物对机体的作用——药效学
第三章 机体对药物的作用——药动学
第四章 影响药效的因素
第二篇 外周神经系统药理（5-10章）
第五章 传出神经系统药理概论
第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第七章 胆碱受体阻断药
第八章 肾上腺素受体激动药
第九章 肾上腺素受体阻断药
第十章 局部麻醉药
第三篇 中枢神经系统药理（11-18章）
第十一章 全身麻醉药
第十二章 镇静催眠药
第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药
第十四章 抗精神失常药
第十五章 治疗神经退行性疾病药物
第十六章 中枢兴奋药
第十七章 镇痛药
第十八章 解热镇痛药与抗痛风药
第四篇 内脏系统药理（19-28章）
第十九章 抗心律失常药
第二十章 抗慢性心功能不全药
第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药
第二十二章 抗高血压药
第二十三章 利尿药和脱水药
第二十四章 血液及造血系统药理
第二十五章 消化系统药理
第二十六章 呼吸系统药理
第二十七章 组胺受体阻断药
第二十八章 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药
第五篇 影响内分泌系统和其他代谢药物药理（29-33章）
第二十九章 肾上腺皮质激素类药
第三十章 性激素类药与避孕药
第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药
第三十二章 胰岛素与口服降血糖药
第三十三章 影响其他代谢的药物
第六篇 抗病原微生物药物药理（34-41章）
第三十四章 抗菌药物概述
第三十五章 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物
第三十六章 β-内酰胺类抗生素 精品文档
. 第三十七章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素
第三十八章 氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素
第三十九章 四环素类与氯霉素
第四十章 抗真菌药与抗病毒药
第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药
第七篇 抗寄生虫病的药理（42-45章）
第四十二章 抗疟药
第四十三章 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
1 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 [目的要求] 掌握内容：毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注意事项。毒扁豆碱在眼科的应用及其主要不良反应。与毛果芸香碱比较在治疗青光眼方面的优缺点。新斯的明在全身应用的特点及不良反应。 熟悉内容：毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用机制。毒扁豆碱的药理作用 (特别是对眼的作用)及作用机制。 了解内容：拟胆碱药物的概念、分类。抗胆碱酯酶药的概念、分类及各类所包括的药名。 第一节 胆碱受体激动药 一、 MN胆碱受体激动剂 （一〕胆碱酯类 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) [ 药理作用] 1. M样作用： 1〕 心血管系统： (1) 舒张血管（小剂量）：兴奋M3-R，→ EDRF 释放 →平滑肌松弛 (2)负性频率作用：兴奋M2-R， 使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢； (3)负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导； (4)负性肌力作用： ① ACh 作用于心房肌，↓收缩性 ②ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体 抑制 NE释放 (5)缩短心房不应期 2) 平滑肌 (1)胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑。 (2) 泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑ 3) 眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 4〕腺体：分泌增加
2 2．N 样作用： 1) 兴奋神经节的NN－R：引起植物神经都兴奋的效应，结果通常由占支配地位的神经决定。 问题：给犬注射M－R阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量ACh，犬的血压、心率将有何改变？ 答：阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩， ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体，可引起肾上腺素释放↑，故引起血压升高。 2)兴奋神经肌肉接头处的NM受体，引起骨骼骼肌收缩。 问题： 有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病人为什么会出现肌震颤和肌痛？ 醋甲胆碱 （Methacholine） 属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，选择性兴奋M受体，N样作用很弱。 临床应用：治疗口腔黏膜干燥症。 禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。 卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱） 性质：属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间比乙酰胆碱长，对膀胱和肠道选择高。 用途： 1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。 2. 局部滴眼－可治疗青光眼。 氯贝胆碱（bethanechol chloride, 乌拉胆碱，urecholine） 性质：比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌， 可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射。 用途：治疗手术后肠胀气和尿潴留。
第六章 胆碱受体激动药及作用于胆碱酯酶药
一． 选择题
A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）
1．治疗闭角型青光眼应选用： D
A．新斯的明
B．乙酰胆碱
C．琥珀胆碱
D．毛果芜香碱
E．筒箭毒碱
2．毛果芸香碱不具有的作用是： B
A．胃肠平滑肌收缩
B．骨骸肌收缩
C．眼内压下降
D．心率减慢
E．腺体分泌增加
3．主要局部用于治疗青光眼的药物是：D
A．阿托品
B．东其著碱
C．筒箭毒碱
D．毒扁豆碱
E．山莨菪碱
4．毛果芸香碱是：C
A．受体激动剂
B．β受体激动刑
C．M受体激动刘
D．N受体激动剂
E．DA受体激动剂
5．毛果芸香碱缩瞳是：B
A．激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩
B．激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩
C．阻断瞳孔大肌的α受体，使其收缩
D．阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩
E．阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛
6．新斯的明最强的作用是：D
A．膀胱逼尿肌兴奋
B．心脏抑制
C．腺体分泌增加
D．骨俄肌兴奋
E．胃肠平滑肌兴奋
7．阿托品治疗有机磷酸酯类中毒不能缓解的症状是：D
A．支气管痉挛
B．骨肠平滑肌痉挛
C．支气管及唾液分泌 D．骨骼肌震颤
E．呼吸困难
8．碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是：C
A．直接激活胆碱酪酶
B．促进胆碱酯酶的生成
C．生成磷酰化碘解磷定
D．阻断M受体
E．生成磷酰化胆碱能酶
9．有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、徘尿困难等症状，此时应采用： B
A．山其劳碱对抗新出现的症状
B．毛果芸香碱对抗新出现的症状
