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第6章-胆碱受体激动药

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第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药

第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
第六章 胆碱受体激动药 来自胆碱酯酶抑制药【学习目标】
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。

第六章-胆碱受体激动药

第六章-胆碱受体激动药

M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降
N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
C．必须迅速解除M样症状
D．以上均不是
3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。
4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对
________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。

第6章 胆碱受体激动药

第6章 胆碱受体激动药

睫状肌
晶状体
悬韧带
对腺体作用 皮下注射10-15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、 皮下注射10-15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、 10 毛果芸香碱 唾液腺的分泌，滴眼时若吸收后可产生腺体作用。 唾液腺的分泌，滴眼时若吸收后可产生腺体作用。
虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜 虹膜炎：与扩瞳药交替使用， 与晶状体粘连。 与晶状体粘连。 口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治 口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌， 疗颈部放疗后的口腔干燥。 疗颈部放疗后的口腔干燥。
Ach主要作为药理学研究的工具药。 主要作为药理学研究的工具药。 主要作为药理学研究的工具药 [药理作用 药理作用] 药理作用 心肌 负性肌力、负性频率、 负性肌力、负性频率、负性传导 胃肠、泌尿道、支气管（ ） 胃肠、泌尿道、支气管（+） 平滑肌 M样作用 样作用 小量） （小量） 腺体 眼 N样作用 样作用 大量） （大量） 中枢作用 N1-R N2-R 括约肌（ ） 括约肌（-） 血管（ ） 血管（-） （+） ） 瞳孔括约肌、睫状肌（ ） 瞳孔括约肌、睫状肌（+） 神经节（ 交感、副交感（ ） 神经节（+ ）交感、副交感（+） 骨骼肌（+） 骨骼肌（ ）
[药理作用] 药理作用] 小剂量兴奋, 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 、对N 2、对N2受体兴奋 、对N 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高 血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) (pilocarpine,匹鲁卡品 [药理作用] 药理作用] 选择性(直接)激动M 选择性(直接)激动M-R 缩瞳 眼睛 降低眼内压 调节痉挛 腺体 心血管的影响小 口腔干燥 虹膜炎 青光眼（首选） 青光眼（首选） [临床应用 临床应用] 临床应用

第六章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

药理学
pharmacology
第六章胆碱受体激动药
M胆碱受体的亚型
1．M胆碱受体的药理学分型
M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。

常用的M胆
碱受体亚型的选择性阻断剂如下：
M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。

其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。

M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。

其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。

M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。

其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

2．M胆碱受体的分子生物学分型
随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、
m4、m5受体。

3．M胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。

（引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2005）
部位M胆碱受体亚型功能
心脏M2减慢心率、减弱心收缩力
血管M3
M2、M4血管舒张
静脉血管收缩
平滑肌M3、M2、M4平滑肌收缩腺体M3腺体分泌
神经元M1
突触前M2神经元兴奋神经元抑制。

第六章 胆碱受体激动药

第六章 胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 （M2） 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，
使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收 缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱：主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 （一）毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱，为叔胺类化合物， 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 （M3） 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩（适于看近物）
收缩(支气管收缩) 促分泌

第6章胆碱受体激动药

第6章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药一．M、N胆碱受体激动药Ach1、M样作用（小剂量主要激动MR）（1）心血管系统①心脏功能:三负②对血管与血压的影响小剂量i.v 血管内皮细胞M3受体释放内皮依赖性舒张因子(NO) 平滑肌松弛（扩血管）血压一过性下降激动交感神经末梢突触前膜M1受体，NA释放减少，间接扩张血管大剂量：升高血压，与兴奋交感神经末梢及激动肾上腺髓质有关（2）平滑肌收缩(胃肠道、支气管、膀胱逼尿肌) -M3R 舒张（胃肠道和膀胱括约肌）（3）腺体分泌增加（4）眼：（瞳孔括约肌和睫状肌M受体）缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、N样作用大剂量——其效应取决于神经支配的优劣势二．M胆碱受体激动药毛果芸香碱(选择性激动M受体，产生M样作用。

对眼睛和腺体的作用最强。

对眼的作用（1）缩瞳兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小(2) 降低眼内压缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉紧，致使前房角间隙扩大，房水易经巩膜静脉窦而进入血液循环，使眼压降低(3)调节痉挛激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

2.对腺体作用激动腺体M受体，腺体分泌明显增加，汗腺、唾液腺最强3.对平滑肌的作用兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊及胆道平滑肌4.对心血管系统的影响I.V（0.1mg/kg)，可引起心率和血压短暂下降可能与激动心脏M受体有关【临床应用】(主要用于眼科)1.青光眼首选药物，闭角型效果好，开角型早期有效2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。

同时汗液分泌也明显增加。

4、抗胆碱药阿托品中毒的解救N胆碱受体激动药烟碱(,尼古丁）1、兴奋N N R（为主）和N M R对NR的作用呈双向性：小剂量（+）大剂量（-）2、实验表明，小剂量烟碱可增强记忆力，改善AD和PD。

药理学 第六章 胆碱受体激动药讲解材料

药理学 第六章 胆碱受体激动药讲解材料

第一节 M胆碱受体激动药
一.胆碱酯类
乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值 药理活性（激动M、N受体） M样作用：1.心血管系统
①扩张血管，激动M3受体，释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋
重点：毛果芸香碱的药理作用及临床应用。
第一节 M胆碱受体激动药
二、生物碱类
毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)
【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物
碱，当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌， 1874年一位巴西内科医生古丁哈（Coutinhou）开始对 这种叶子进行研究，1875分离得到毛果芸香碱。
毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)
[药理作用]
（3）调节痉挛（看近物清楚）：睫 状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状 肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛 ，晶状体变凸，屈光度增大，近物清 楚，远物模糊称调节痉挛。
2. 腺体 激动腺体上的M受体，使腺体分 泌
增加，尤其是汗腺和唾液腺。
M胆碱受体阻断药的作用
滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应；产生M样作用（出汗，唾液分泌 等），可用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（尼古丁） 主要激动N受体 1.药理作用广泛，
复杂，无实用价值 2.有毒理学意义，
与各种疾病关系密切
小结
内容：本章主要学习了胆碱受体激动药乙பைடு நூலகம்胆碱 、毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用。
M胆碱受体激动药的作用
[临床用途]
1. 青光眼（闭角型和开角型） 低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状) 对开角型(单纯性)青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在2小时左右消失 降低眼内压作用可维持4~8小时

医学专题第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药3267

医学专题第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药3267
磷酰化
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼

6第六章 胆碱受体激动药和阻断药

6第六章 胆碱受体激动药和阻断药
用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。
2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂 量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻 醉的催醒剂。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。

第六章 胆碱受体激动药

第六章 胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists) 定义： 定义：与胆碱受体结合并激动受 体，发挥与递质ACh相似作用的药物。 相似作用的药物。 发挥与递质 相似作用的药物
分类： 分类： 1、M胆碱受体激动药 、 胆碱受体激动药 1）胆碱酯类：ACh ）胆碱酯类： 醋甲胆碱： 醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱：青光眼、 卡巴胆碱：青光眼、 贝胆碱：手术后腹气胀等。 贝胆碱：手术后腹气胀等。 2）生物碱类：毛果芸香碱 ）生物碱类： 2、N-胆碱受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药：烟碱 、 胆碱受体激动药
卡巴胆碱（carbamylcholine） 卡巴胆碱
卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴可 ）， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 治疗青光眼（ 治疗青光眼（glaucoma）。 ）。
二、生 物 碱 类：
包括三种从植物中提取的天然生物碱， 包括三种从植物中提取的天然生物碱， 即毛果芸香碱、 即毛果芸香碱、毒蕈碱和槟榔碱 毛果芸香碱 （pilocarpine 匹鲁卡品 ） 【药理作用】作用于副交感神经 节 药理作用】 后纤维支配的效应器上的M－ ，尤其对 后纤维支配的效应器上的 －R，尤其对 腺体作用明显 眼、腺体作用明显
O CH3
N + CH3 H3C
【药理作用】 药理作用】
一、M样作用 样作用
1．心血管系统 （ ACh 的M样）： ． 样 (1)血管扩张作用：静注小剂量 全身血 血管扩张作用： 血管扩张作用 管扩张（肺和冠状血管） 管扩张（肺和冠状血管） →血压短暂下降 (激动血管内皮细胞 3-R →扩血管 →反 激动血管内皮细胞M 扩血管) 激动血管内皮细胞 射性心率加快。 射性心率加快。 (2)减慢心率：此作用亦称负性频率 减慢心率： 减慢心率

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用

药理学第六章胆碱受体激动药以及作用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
毒扁豆碱（physostigmine，依色 林，eserine）
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性 作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中 药麻醉的催醒剂。毒扁豆碱对眼睛作用 比毛果芸香碱强而持久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效 减弱, 刺激性增大。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
第二节 作用于胆碱酯酶的药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样 作用。
一、胆碱脂酶
分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（ACh E），主要存在于胆碱能神经元、神经 肌肉接头等组织中，水解末梢释放的 ACh。假性胆碱酯酶主要存在于神经 胶质细胞、血浆、肠、肝和肾中，因 其对乙酰胆碱的特异性较低，故此酶 又叫非特异性胆碱脂酶。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
2. 腺体：分泌增加，尤以唾液腺和汗腺最 为明显。
临床应用
1．青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对 开角型青光眼也有一定疗效。
2．虹膜炎 与扩瞳药交替应用二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 是一种M受体激动药, 其中对眼睛及腺 体的作用强, 故主要用于眼科。 1.眼：缩瞳 、降低眼内压、调节痉挛 （三位一体）。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
（1） 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状 肌）上的M受体, 肌肉收缩, 瞳孔缩小。与 阿托品交替点眼, 治疗虹膜炎。
药理学第六章胆碱受体激动药和作 用
三、难逆性胆碱酯酶抑制剂
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第六章胆碱受体激动药
去甲肾上腺素能神经几乎包括全部交感神经节后纤维，
胆碱能神经主要包括其他……
乙酰胆碱受体包括M胆碱受体和N胆碱受体。

也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

第一节M胆碱受体激动药
分两类，1胆碱酯类，2天然形成的拟胆碱生物碱。

胆碱酯类多数药物对M、N胆碱受体均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主；天然形成的拟胆碱生物碱主要兴奋M胆碱受体。

一、胆碱酯类
（一）乙酰胆碱
【药理作用】
1.心血管作用
（1）舒张血管：激动血管内皮M3胆碱受体，导致内皮依赖性舒张因子即NO释放引起松弛；也可通过感受器反射引起；也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒血管作用。

（2）减弱心肌收缩力：即负性肌力作用。

（3）减慢心率：即负性频率作用。

（4）减慢窦房结和浦肯野纤维传导：即负性传导作用。

（5）缩短心房不应期。

2.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力和蠕动增加。

3.泌尿道：兴奋，使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。

4.其他
（1）腺体：分泌增加。

（2）眼：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩，调节近视。

（3）神经节和骨骼肌：激动N受体，肌肉收缩。

（4）支气管：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器，收缩支气管。

（5）中枢：因为ACh不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用。

（二）卡巴胆碱
主要用于局部滴眼治疗青光眼。

二、生物碱类
（一）毛果芸香碱——普鲁卡品
【药理作用】
能直接作用于副交感神经节（包括支配汗腺的交感神经节）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。

1.眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。

（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为缩瞳。

（2）降低眼压：扩大前房脚间隙，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降。

（3）调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成
悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。

2.腺体：促进腺体分泌
【临床应用】
1青光眼：低浓度时可治疗闭角型青光眼，用药后可使瞳孔缩小，前房脚间隙扩大，房水回流通畅；高浓度使症状加重，不宜使用。

2.虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。

3其他：治疗口腔干燥；用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。

【不良反应及注意事项】
1.过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。

2.滴眼时压迫内眦，避免药物流入口腔增加吸收而产生不良反应。

3.眼局部流泪，眼痛。

第二节N胆碱受体激动药。