血液肿瘤性疾患常用化疗药物教学课件-V1

副作用
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❖ (1)骨髓抑制：较严重。 ❖ (2)心脏毒性：静注太快时可出现心律失常。 ❖ (3)胃肠道反应、肝肾损伤 ❖ (4)局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。 ❖ (6)其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状，
畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。
2020/11/24
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【禁忌】
2020/11/24
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抗肿瘤用药常见不良反应
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❖ 血液毒性：白细胞减少，中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。 ❖ 消化道毒性：恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、便秘。 ❖ 粘膜损害：口腔溃疡、食管炎、出血性膀胱炎 ❖ 肺毒性：间质性肺炎、肺纤维化 ❖ 心脏毒性：心肌损害、心电图异常、心律失常、心功能异常 ❖ 肝毒性：肝功异常、肝细胞坏死 ❖ 肾毒性：肾功能异常 ❖ 神经毒性：末梢神经毒性、中枢神经毒性 ❖ 皮肤及附件毒性：皮肤角化、色素沉着、皮疹、脱发 ❖ 过敏反应：呼吸困难、血压下降、血管性水肿、颜面潮红、心动
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血液肿瘤常见化疗方案 及注意事项
谭业辉
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常用化疗药物分类
❖ 抗生素:柔红霉素、米托蒽醌、阿霉素 ❖ 烷化剂：环磷酰胺、卡氮芥 ❖ 铂类：顺铂、卡铂、 ❖ 抗代谢药：MTX，培美曲塞，替加氟 ❖ 生物碱：长春新碱、紫杉醇、VP-16 ❖ 核酸类似物：氟达拉滨 ❖ 激素：强的松、地塞米松
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① 选择恰当静脉血管对减少化学性血栓性静脉炎 和血栓形成很重要。最好中心静脉置管
②首选上肢血管，尽量避免选择下肢（静脉瓣丰富， 静脉炎、血栓发生率高）。
③选用方法一般为：从远端小血管开始，渐向近心 端移动。两侧上肢交替使用。
④ 尽量避免使用患侧上肢（乳癌术后、骨折、有 感染、上腔静脉梗阻综合症等）。

➢ 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异 常
➢ 脱发：常见
➢ 骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后
8-10天。
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紫杉醇3
材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液 瓶和输液管。
原因：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶 解聚氯乙烯（PVC）输液器中所含的邻苯二甲酸 二辛酯（DEHP），DEHP有一定的毒性。
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➢ 眼睛异常：结膜炎5.4%
培美曲塞二钠2
预处理：
➢ 叶酸（400μg)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。
➢ 维生素B12注射液(1000μg)：每3周期一次
➢ 地塞米松4mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天 连服3天。
溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。 本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和
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多西紫杉醇3
给药途径：只能用于静脉滴注。 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，最终浓度不超过
0.9mg/ml. 滴注时间：1小时 保存：配制好的溶液，应于4小时内使用。
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铂类
主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈 达铂等。
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顺铂
作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主 要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性药。
溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下的酸性输液 （如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化 钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色 沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。
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卡铂
溶媒：推荐用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度 为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。

药物治疗
2. 免疫抑制治疗（IST） （1）抗胸腺/淋巴细胞球蛋白（ATG/ALG）：有马、兔、猪等不同来源 ，不同来源的制剂临床用量不同。 （2）环孢素（CsA）：与ATG/ALG联合应用，常规用量为口服3~5mg/（ kg·d）。主要不良反应包括消化道反应、齿龈增生、色素沉着、 肌肉震颤、肝肾功能损害，少数出现头痛和血压变化。该药治疗疗 程要长，一般需小剂量（可小至25mg）巩固数年。 （3）肾上腺糖皮质激素：以甲泼尼龙和泼尼松为主。以泼尼松为例， 按照1mg/ （kg·d）与ATG/ALG同步应用，疗程15天（前5天折合成 静脉皮质激素），足量应用至ATG/ALG后，第16天开始逐步减药， 第31天停药。 3. 造血干细胞移植 对于年龄<40岁有合适供体的患者可行造血干细胞移植治疗。 4.细胞毒性药物： 环磷酰胺（CTX）等
药物治疗
1. 去除病因 控制感染（以上呼吸道感染为诱因者可给予青霉素等 抗感染治疗），避免接触可疑药物及食物等。 2. 对症支持治疗 急性期可平卧休息，避免下肢紫癜加重。有消化 道出血者需禁食，予静脉补液。仅大便潜血阳性者，如腹痛不 重，可进流食。 3. 药物治疗 （1）单纯皮肤或关节病变者：轻型可仅服用抗组胺药物，氯苯那敏 4mg，一日3次；或苯海拉明25~50mg，一日2~3次，饭后服；或赛 庚啶2~4mg，一日2~3次；或异丙嗪12.5mg，一日4次，饭后及睡 前服用，必要时睡前增至25mg。可加用保护血管药物：维生素C 0.1~0.2g，一日2~3次；葡萄糖酸钙注射液稀释后静脉缓慢注射， 一次1g，必要时可重复；氨甲苯酸口服给药，0.25~0.5g，一日2~3 次，每日总量2g。必要时急性期可给予糖皮质激素，每日泼尼松 0.5~1mg/kg，或氢化可的松200~300mg/d，疗程一般不超过30天 ，多次复发者可试用硫唑嘌呤等免疫抑制剂。

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长春新碱
用于治疗急性淋巴细胞白血病疗效较好，肾母细胞瘤、神经母细胞 瘤 、何 杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 用法用量 ：静推，最大不大于2mg
不良反应 ： 1 剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状 2 骨髓抑制和消化道反应较轻。 3 有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 4 可见脱发，偶见血压的改变。
副作用 ： 1.胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2.骨髓抑制 3.肾脏损害 ：大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高 尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症 4.脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量时， 可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
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阿霉素（多柔比星）
广谱抗肿瘤药 ，治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、何 杰金和非何杰金淋巴瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、 睾丸癌、等。
不良反应： 1.抑制骨髓造血功能，表现为血小板及白细胞减少。 2.心脏毒性，严重时可出现心力衰竭 3.可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 4.少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
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环磷酰胺
抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤有较好的疗效， 睾丸肿瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤等均有一定的疗效。 不良反应 ： 1. 骨髓抑制：白细胞减少最常见 2.胃肠道反应 3.泌尿道反应：可致出血性膀胱炎 4.脱发、口腔炎
注意事项 ：本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂
不良反应 1. 骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。 2.胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。 3. 过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。 4. 皮肤反应：脱发较明显，有时时展至全秃，但具可逆性。 5. 神经毒性：手足麻木，头痛等。 6. 其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。

化疗药可以 杀死肿瘤细 胞，控制肿 瘤生长，延 长患者生存 期，提高生 活质量。
随着医学技 术的发展， 化疗药的种 类和作用机 制不断丰富， 为肿瘤治疗 提供了更多 的选择和可 能性。
化疗药在肿 瘤治疗中的 地位越来越 重要，已经 成为肿瘤治 疗的重要组 成部分。
01
02
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04
化疗药的未来展望
化疗药的发展趋势
分裂和增殖
02
干扰RNA合成： 影响肿瘤细胞
蛋白质合成
03
干扰蛋白质合 成：抑制肿瘤 细胞生长和增
殖
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干扰细胞信号 传导：影响肿 瘤细胞生长和
增殖
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诱导细胞凋亡： 促使肿瘤细胞
死亡
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抑制血管生成： 减少肿瘤细胞 生长所需的营 养和氧气供应
化疗药的选择与使用
化疗药的选择原则
根据肿瘤类型选择：不同肿瘤类型对化疗药的敏感性不同，应 根据肿瘤类型选择合适的化疗药。
化疗药的剂量取决于患者的体 重、年龄、健康状况等因素
02
化疗药的剂量需要根据患者的 病情和治疗反应进行调整03化疗药的剂量需来自遵循医生的 建议，不能随意增减
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化疗药的剂量需要根据患者的 耐受性和副作用进行调整
化疗药的副作用及处理
处理方法：对症治疗，如 止吐药、输血、免疫增强
剂等
监测与调整：定期监测血 常规、肝肾功能等指标，
根据肿瘤分期选择：肿瘤分期不同，化疗药的选择和剂量也有 所不同，应根据肿瘤分期选择合适的化疗药。
根据患者身体状况选择：患者身体状况不同，对化疗药的耐受性 也不同，应根据患者身体状况选择合适的化疗药。
根据药物副作用选择：不同化疗药有不同的副作用，应根据药 物副作用选择合适的化疗药。

➢ 卡铂：主要适用于小细胞肺癌，卵巢癌，需 避光，在5％GS中性质稳定，30~90min用完
➢ 奥沙利铂：用于大肠癌，禁与碱性溶液配伍 输注，在配置和输入时避免接触铝制品，需 72h禁冷，交代患者禁吃生冷的食物及沾凉 水
➢ DTIC：用于恶性黑色素瘤和软组织肉瘤。需 避光，轻度胃肠道反应和骨髓抑制，静滴 30 ～60min。
神经毒性：末梢神经炎和脑功能障碍。主要 药物：MTX,VCR,阿糖胞苷，DDP,CTX
过敏反应：支气管痉挛，瘙痒，主要药物:紫 杉醇，BLM
第一类 烷化剂
➢ CTX,IFO:需水化，每天大于2000ml，于IFO 静滴的0-4-8h后用美安静推,减轻肾脏毒性， 预防膀胱炎,静滴3～4h
➢ 氮芥：勿与皮肤接触，避免引起皮炎及色素 沉着。肝肾功能不全者慎用，遇热极不稳定， 室温下稳定8h。西米替丁可增加此药的骨髓 抑制，静滴30min
真实案例
胃肠道反应： 恶心呕吐，食欲减退，粘膜 炎 ，严重者可发生消化道溃疡
骨髓抑制：白细胞减少或粒细胞减少，血小 板减少，贫血 WBC＜2.0×109/L ，PT ＜50×109/L通知医 生停止化疗 WBC＜1.0×109/L 时，应行保护性隔离
重要器官损害: ❖ 心脏毒性：心动过速，心前区疼痛，心律
✓ 泵入：常用于5-FU治疗胃肠道肿瘤，5％GS200+5FU2.0将药物持续缓慢泵入44～48h
✓ 口服：希罗达，替吉奥
✓ 腔内注射：包括胸腔，腹腔及心包腔内化疗。注入 药物后协助病人更换体位，使药物充分扩散。如 ADM，DDP尤适宜腹腔内注射
✓ 肌肉注射：必须深部肌肉注射以利于吸收
注意事项
现配现用，前后 冲管，不与其他药 物配伍
❖ 门冬酰胺酶：适用于急性粒细胞白血病和恶 性淋巴瘤。本品需做皮试，取100-500u/ml， 观察1h，使用间隔超过1w需重做。不良反应： 过敏反应，高尿酸血症，轻度中枢抑制。给 药途径：肌肉注射，静脉注射。注：药物溶 解后，忌常时间放置，避免丧失活力

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精准医疗
通过精准检测和诊断，针对不同患者制定 个性化的治疗方案，实现精准治疗。
免疫疗法与化疗药物的结合应用
免疫疗法
利用免疫系统来攻击癌症细胞的方法，如免 疫检查点抑制剂、CAR-T细胞疗法等。
结合应用
将化疗药物与免疫疗法结合使用，可以发挥 各自的优势，提高治疗效果，减少耐药性和 副作用。
谢谢您的聆听
化疗药物课件
CONTENTS
• 化疗药物概述 • 常用化疗药物介绍 • 化疗药物的副作用及处理 • 化疗药物的合理使用及注意事
项 • 化疗药物的研究进展与未来展
望
01
化疗药物概述
化疗药物的种类和作用机制
烷化剂
通过与DNA结合，导致DNA复制障碍， 从而抑制肿瘤细胞增殖。
抗代谢药
干扰DNA和RNA的合成，导致肿瘤细胞 死亡。
肾功能异常
化疗药物可能引起肾功能异常，需要注意 监测肾功能指标，及时处理。
药物性肝炎
化疗药物可能引起药物性肝炎，需要注意 监测肝功能指标，及时处理。
其他副作用
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过敏反应
化疗药物可能导致过敏反 应，需要注意观察过敏症 状，及时处理。
神经毒性
化疗药物可能引起神经毒 性，需要注意观察神经症 状，及时处理。
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化疗药物的研究进展与未来展望
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，新的化疗药物不断涌现，针对不同类型和阶段的癌症进行治 疗。
临床试验
临床试验是评估新药疗效和安全性的重要手段，通过多中心、随机对照试验等方法对新 药进行严格的评估。
个体化治疗与精准医疗
个体化治疗
根据患者的基因、分子特征和病情等因 素，制定个体化的治疗方案，以提高治 疗效果和降低副作用。

• 骨髓 • 大多数病例均有恶心、呕吐及脱发。I/M的主要限制剂量的毒性是对骨髓的抑制作用。白细胞
减少的时间常发生在治疗周期的第8～13天，并与剂量有关。血小板减少通常为轻～中等程 度。血液学的恢复一般在停止治疗的第17日或第18日。虽然单用I常常引起血性膀胱炎，但 与M联用后，I的尿道毒性明显减少。严重血尿症仅在5%以下。对不同的患者肾毒性不同。 对曾用顺铂治疗并已有肾损害的患者，I/M的肾毒性明显增加
的药物有：（1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加 RNA中的掺入，增加5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。 • （2）干扰素：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。 • （3）醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。 • （4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。 • （5）尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物，PALA（N-phosphonoacetyl-L-aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药 没有被证明有临床价值。
常用化疗药物的应用
化疗药物的应用及处理方法
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奥沙利铂
• 药理毒理 • 奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在人结直肠癌模型中，都表现出广谱的
体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的 肿瘤模型中，它仍然有效。 • 在体内和体外研究中，均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细 胞毒作用。
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注意事项
• （1）在运用较大剂量（80~120mg/m2）时，必须同时进行水化和利尿。所谓 • 神经 • 水化疗法即水化、利快活与增加尿中氯量，以降低肾脏毒性的一种治疗方法。一般在大剂量DDP给药前先给生理盐

注意：用药期间可出现低血压，故用药前12小时及用药期间应避免使用降压药
6、靶向药物
硼替佐米——万珂 适应症：多发性骨髓瘤 溶媒：1.5-2ml NS
给药途径：皮下注射，多部位，脐周和上臂三角肌下缘轮流注射
7、化疗药物使用注意事项
合理选择静脉：①最好采用中心静脉或深静脉置管给药②使用浅表静脉， 应选富有弹性且直的大血管③避免在循环不良侧肢体给药
6、靶向药物
以肿瘤分子病理过程的关键基因和调控分子等为靶点的药物。 利妥昔单抗——美罗华 适应症：非霍奇金淋巴瘤 溶媒：NS，稀释浓度为1mg/ml。 给药时间： （1）首次使用，半小时前应给予苯海拉明20mg肌内注射。开始为5-8滴/分，随 后每30分钟增加5滴/分，直至最大速度40滴/分。 （2）以后每次用药应严格按首次滴注原则进行，不可超过以往的最高滴定速度。
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SUCCESS
2019/4/23
7、化疗药物主要不良反应
1、骨髓抑制
发生于用药后7-14 天；定期复查血象， 预防贫血、感染、 出血。
2、消化道反应
①表现为恶心、呕 吐、食欲不振②给 予高热量、高蛋白、 富含维生素清淡易 消化饮食，避免辛 辣、产气过多的食 物③遵医嘱用药
3、口腔溃疡
RNA
影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
蛋白质
酶等
微管
1、抗代谢药物
• 这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干 扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗 效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似 物等。此类药物主要作用于S期，属于细胞周期特异性药物。
四、辅助用药

血小板数<60 109/L
顺铂 长春新碱
长春瑞宾
建议剂量的100%
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建议剂量的50%
每周检查血象，待正常 25 后再用药
化疗失败的原因

对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发
化疗方案、给药剂量、途径、持续时间等治疗策略不 合理 首次治疗不彻底 没进行有效的减少肿瘤负荷的手术和（或）放疗 癌细胞进入“庇护所”，如癌细胞进入血脑屏障后， 因大多数抗癌药物不能或很少透过血脑屏障而使之形 成转移 组织学存在着多成分细胞，化疗消灭了敏感细胞而拒 抗肿瘤细胞却残存繁殖
临床应用：可口服、静脉或鞘内给药。主要用于 ALL治疗，是CNS-L的首选药。 副作用：
口腔及胃肠道粘膜损害：口腔炎、胃炎、腹泻、便血等 骨髓抑制 肝肾损害（大剂量时） 鞘内注射时偶可导致化学性蛛网膜炎、运动麻痹、慢性脱髓鞘 综合征等


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氨甲蝶呤（Methotrexate, MTX）
药物 苯巴比妥 氯霉素 类固醇 二性霉素B 维生素A 水杨酸 头孢噻吩
疗效增强 CTX
疗效降低
毒性增强 CTX
毒性降低
CTX CTX，MTX BCUN，5-FU BCUN，5-FU MTX MTX MTX BCUN
CTX CTX
青霉素
卡那霉素 别嘌呤醇 消炎痛 6-MP
MTX
MTX 6-MP MTX，5-FU
课件 癌细胞产生耐药性—ppt 主要根源之一 26



化疗药物耐药性的产生原因

癌细胞膜通透性的改变，化疗药与携带物异常结合使药物 进入癌细胞受阻
抗癌活性物质分解过程加速，药物相对浓度降低