下载文档原格式
抑制胃酸分泌药胃壁细胞表面有三种受体：①胆碱M受体：迷走神经兴奋时，神经末梢释放的乙酰胆碱（Ach）可扩散至壁细胞表面，与M受体结合；②胃泌素受体：胃窦G细胞（属于内分泌细胞）分泌的胃泌素可经血液循环至壁细胞表面，与胃泌素受体结合；③组胺H2受体：壁细胞邻近的肥大细胞分泌的组胺，可扩散至壁细胞表面，与H2受体结合。
中枢神经系统受到食物等相应的刺激后，壁细胞通过受体（H2受体、M1受体、胃泌素受体）、第二信使和H+，K+-ATP酶（质子泵）三个环节来分泌胃酸。
抑制胃酸分泌药也主要是通过阻断胃壁细胞膜上的相应受体或抑制质子泵，从而发挥其抗消化性溃疡作用。
图13-1 抑制壁细胞胃酸分泌要素的作用受体一、组胺H2受体阻断药【药理作用及作用机制】H2受体阻断药通过竞争性地阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌；夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要，因此本类药物在晚餐后，入睡前服用，成为治疗十二指肠溃疡的首选药。
对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。
常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加，需引起注意。
西咪替丁西咪替丁（cimetidine）又称为甲氰咪胍，胃泰美。
【体内过程】口服后迅速由小肠吸收，30min即达到有效浓度，并可维持浓度约为4h。
吸收后分布除脑组织意外的全身组织。
半衰期约为2h。
血浆蛋白结合率15%～20%。
44%～70%以原形从尿中排出，12h可排出口服量的80%以上。
肝脏疾病虽然不影响本药的剂量，但晚期肝脏合并肾功能不良的患者必须减量。
【药理作用】西咪替丁为H2受体阻断药，竞争性地与胃壁细胞上组胺H2受体相结合，可显著性地抑制胃酸分泌。
既能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，使其酸度降低；对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
