传出神经系统药理概论
第六章传出神经系统药理概论
【重点与难点解析】
传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两⼤类。前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如⾻骼肌舒张神经；运动神经和⽀配肾上腺体质的内脏⼤神经。后者包括绝⼤多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。其中，胆碱受体⼜可分为M受体、N受体。M受体兴奋效应表现为⼼脏抑制、⾎管扩张、胃肠和⽀⽓管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、⾻骼肌收缩。肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作⽤表现为⽪肤、粘膜、内脏⾎管平滑肌收缩、瞳孔散⼤等；β型作⽤表现为⼼脏兴奋、⽀⽓管及胃肠平滑肌松弛、⾻骼肌⾎管和冠状⾎管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括⼄酰胆碱和去甲肾上腺素。⼄酰胆碱在胆碱酯酶作⽤下⽔解灭活。去甲肾上腺素主要以再摄取⽅式消除。
传出神经系统药物的作⽤⽅式有直接作⽤于受体和影响递质两种。
作⽤于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四⼤类。
【试题】
⼀、选择题(⼀)单选题
1.当⼈体注射某⼀药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩⼩、腹痛、⾎压下降，最有
A.α受体激动剂
B.β受体激动剂
C.M受体激动剂D.N
2.Ach
A.⼉茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.
C.胆碱酯酶破坏D.3.NAA.⼉茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.
C.胆碱酯酶破坏D.
4. A.β
1受体 B.β2受体 C.α受体 D .M
5.
A.β
1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M
6.
A.β
1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M
7. A.β1受体 B.β2受体 C.α1 受体 D.α2受体 8.
A.作⽤强度
B.剂量⼤⼩
C.是否有亲和⼒
D.是否有内在活性
9.植物神经节上的受体主要是
A.β
1受体 B.β2受体 C.N １受体 D.N 2
第五章 传出神经系统药理概论
基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要
1 基本要求
[TOP]
1.1
掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。
1.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
1.3 了解传出神经系统解剖分类。
2 重点难点 [TOP]
2.1
重点
传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。
2.2 难点
乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
3 讲授学时 [TOP]
建议2学时
4 内容提要 [TOP]
传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。前者主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器，其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌，通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。传出神经根据其末梢释放的递质不同，可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经，前者释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。
一、传出神经系统的递质和受体
作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质和受体。药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。
1. 传出神经系统的递质
（1）基本概念：化学传递的物质基础是神经递质，包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类，它们广泛分布于神经系统，担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。突触是指神经元与神经元之间，或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特化的细胞连接，通过它的传递作用可以实现细胞间的通讯联系。 （2）传出神经递质的生物合成和贮存：乙酰胆碱和去甲肾上腺素主要在各自神经末梢通过各自的特有原料物质合成，合成后，储存于囊泡中。
（3）传出神经递质的释放：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，实现量子化释放。
药理学实验五
——传出神经系统药物对血压和血液动力学的影响
Effect of drugs affecting the autonomic nervous system on blood pressure
and hemodynamics
日期：2017年12月14日 星期四 室温：24℃
实验者：陈一铭 1510124207 合作者：实验组A
一． 实验目的
1.观察传出神经系统药物对血压及血流动力学的影响和这些药物之间的相互作用。
2.掌握麻醉动物急性血压的记录方法及动物的心导管技术。
二． 实验动物（样本）
家兔 重量-2.75kg
三． 药品和器材
1. 实验仪器：PowerLab一套（主机、压力换能器）、手术器械一套、棉线、气管插管、动脉插管、动脉夹、静脉插管、注射器、兔台、心导管、丝线、纱布；
2. 实验药品：3g/L（3%）戊巴比妥钠、5g/L（0.5%）肝素、0.02g/L（0.002%）肾上腺素、0.03g/L（0.003%）去甲肾上腺素、0.01g/L（0.001%）异丙肾上腺素、5 g/L（0.5%）酚妥拉明、1g/L（0.1%）普萘洛尔、生理盐水；
四． 实验方法：
1. 称重、麻醉
家兔称重，耳缘静脉注射3g/L（3%）戊巴比妥钠（30mg/kg）麻醉，注意远端给药，注射缓慢而稳定。
2. 固定
将家兔背位固定于手术台上，剪去两侧腹股沟处的毛，在股动脉搏动明显处沿股动静脉走向纵行剪开皮肤约3-4cm，分离右侧股动脉，穿线备用（用以观测血压）。
3. 手术
剪去颈部的兔毛，正中切开颈部皮肤，分离右侧颈总动脉，穿线备用（尽量分离出较长的一段，逆行插管后用以测量心内压）。
4. 肝素化
沿耳缘静脉注射5g/L（0.5%）肝素，0.5-1.0ml/kg。 5. 压力换能器
打开PowerLab，换能器内预充注肝素，尽量排尽气泡。
【药理学总结】传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论
受体的兴奋效应：
M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈)
N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈)
1.M受体兴奋的效应
(1)心脏抑制：四负
(2)腺体：分泌增加。汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
(3)眼：瞳孔缩小、眼内压下降，调节痉挛。
(4)内脏平滑肌收缩，括约肌 松弛。
2.N1受体兴奋(分布于神经节的受体)
植物神经节兴奋
3.N2受体兴奋(分布于骨骼肌神经肌肉接头)
骨骼肌收缩
4.a1受体激动：
(1)皮肤、粘膜血管，腹腔内脏血管收缩。
(2)胃肠平滑肌松弛，括约肌 收缩
(3)瞳孔开大肌收缩，扩瞳
(4)肝糖原分解增加
5.b1受体激动时
(1)心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，自律性增加，心率加快，心输出量增加。
(2)肾素分泌增加
(3)脂肪分解增加
(4)胃肠平滑肌松弛
6.b2受体激动时：
(1)支气管平滑肌松弛
(2)骨骼肌、冠状血管扩张。
(3)糖原分解增加。
(4)胃、肠平滑肌松弛
7.b3受体激动时
脂肪分解增加
乙酰胆碱Ach
合成酶
胆碱乙酰化酶、乙酰辅酶A
水解酶
乙酰胆碱酯酶
去甲肾上腺素NA/NE
合成酶
酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶
水解酶 摄取-1、摄取-2
胞裂外排
当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢去极化，细胞膜钙通道开放，钙离子进入神经末梢，促使囊泡与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将递质及内容物排至突触间隙。
传出神经系统药物的基本作用：
1.直接作用于受体：
激动药：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似。
阻断药或拮抗药：药物与受体结合后不产生或较少产生效应，并妨碍递质与受体结合，从而 产生递质相反的效应。
2.影响递质
影响递质的生物合成、释放、再摄取和贮存、转化
