他汀类调脂药

不同的他汀类调脂药物各有特色他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。

天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。

相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。

目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。

酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。

其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。

阿托伐他汀为人工合成药物，比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，很小的起始剂量就可有很好的降脂效果。

从表中可见国内阿托伐他汀是降脂力度最大的药物；其次是辛伐他汀；洛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀降脂的力度均较前两种弱，但是后几种降脂药物增大剂量后可增加降脂的疗效。

我们都很熟悉多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，但是阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。

另一个独特之处是肾功能受损时可选用阿托伐他汀。

目前国内阿托伐他汀的商品名是：立普妥、阿乐。

氟伐他汀是第一个完全人工合成的他汀类药物，其代谢与其他汀类药物不同，氟伐他汀主要通过肝细胞同功酶P450 2cq 代谢，而其他汀类药物主要通过P450 3A4 代谢。

一些药物如环孢素A、红霉素、非洛地平、硝基地平、维拉帕米、华法令等药物也主要通过P450 3A4 代谢。

氟伐他汀与这些药合用时由于互相没有干扰，不产生不良后果；而其他他汀类药物与这些药合用时则可能增加他汀类药物的浓度，甚至可能导致肌病。

另外氟伐他汀无活性代谢物，令其副作用少。

同样在肾功能受损时可选用。

普伐他汀，商品名为普拉固、美百乐镇等，睡前服用，是亲水性他汀类降血脂药，是唯一不通过细胞色素P450代谢的他汀类药物。

6种他汀类药物的区别⊙富顺县晨光医院 李小燕近年来，随着人们生活方式和饮食结构的改变，血脂异常患者数量呈逐年上升趋势。

由血脂异常引发的疾病（如动脉粥样硬化等心脑血管疾病），严重威胁着人们的生命安全。

因此，怎样调节血脂，降低心脑血管不良事件发生率成为迫切需要解决的问题。

他汀为抗动脉粥样硬化药，它通过降“坏胆固醇”实现了稳定斑块，延缓斑块进展，甚至逆转斑块的作用。

另外，他汀能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生，可用于冠心病的一二级预防、降血压、保护肾脏等。

目前常用的他汀类药物有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀等，但它们各有何特点和优势呢？调脂效果有强弱不同的他汀类药物，降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的疗效不一样，在临床应用中，我们一般将其分为低、中、高3种强度。

我国人群平均胆固醇水平较低，大多数患者使用中等强度甚至低强度的他汀类药物治疗即可使LDL-C达标。

因此，要根据患者的具体病情选择合适的他汀类药物，防止调脂强度过大，增加不良反应发生率。

这6种他汀类药物调脂强度可分为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。

尽管他汀类药物的调脂疗效显著，但其降低LDL-C 的效果与剂量不具有线性量效关系，而是存在“6原则”，即剂量增加1倍，L D L-C的降幅仅增加6%，而剂量加倍又会导致不良反应增加。

因此，患者服用药物一定要谨遵医嘱，血脂不达标时不能自行加大剂量。

逆转斑块有更优在缓解动脉粥样硬化斑块方面，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展，稳定粥样斑块，而且对粥样斑块有一定逆转作用。

有研究表明，6个月的常规剂量他汀治疗（瑞舒伐他汀10mg/d，阿托伐他汀20mg/d），能明显逆转轻度的冠状动脉粥样硬化斑块的进展，且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率明显高于阿托伐他汀。

肝毒性有差异他汀所致的肝损害是该类药物最常见的不良反应，欧美人群的发生率为1%～4%，亚洲人群的发生率≥10%，有明显的种族差异。

比较降脂药他汀类和贝特类的选择随着现代生活方式的改变和不健康饮食结构的普及，高胆固醇和高血脂的问题也逐渐增加。

为了有效地降低胆固醇水平和控制血脂，降脂药物成为了一种常见的治疗选择。

在降脂药物中，他汀类和贝特类是两种被广泛使用的药物。

本文将比较他汀类和贝特类的优点和适应症，以帮助读者更好地选择适合自己的降脂药物。

一、他汀类药物他汀类药物是一类用于降低胆固醇的药物，通过抑制胆固醇的合成，在体内减少胆固醇的产生，从而达到降低胆固醇的效果。

常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等。

优点：1. 显著的降脂效果：他汀类药物是目前降脂效果最明显的药物之一，能够显著地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平。

2. 安全性较高：研究显示，他汀类药物在正常使用剂量下，不会对肝功能、肌肉和肾脏产生明显不良影响。

3. 与其他药物联用效果好：他汀类药物与其他降脂药物如贝特类、胆酸树脂和福泽肽等联合使用，可以获得更好的降脂效果。

适应症：他汀类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：他汀类药物对于患有高胆固醇和高血脂的患者效果显著，尤其是那些伴有冠心病、动脉粥样硬化等心血管疾病的患者。

2. 二型糖尿病患者：他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还可以改善胰岛细胞的功能，对于二型糖尿病患者来说，是一种比较理想的降脂药物选择。

二、贝特类药物贝特类药物是一类可选择性地阻断小肠内乳脂肪的药物，通过降低脂肪的吸收，达到降低血脂的效果。

常见的贝特类药物包括贝特卡心平、欣然达等。

优点：1. 适应范围广：贝特类药物适用于不同程度的高血脂患者，无论是轻度高血脂还是重度高血脂患者，都可以通过调整剂量来达到控制血脂的目的。

2. 改善血脂谱：贝特类药物在降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的同时，还能提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，改善血脂谱。

适应症：贝特类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：贝特类药物适用于那些不适合使用他汀类药物或对他汀类药物不耐受的患者，以及那些需要同时降低胆固醇和甘油三酯水平的患者。

她汀类药物得介绍她汀类（statins）药物就是肝脏合成胆固醇得限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）与轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛得调脂药物。

当前用于临床得她汀类药物有洛伐她汀、普伐她汀、辛伐她汀、氟伐她汀、阿托伐她汀与罗苏伐她汀等。

一、她汀类药物得药理作用1．她汀类药物得调脂作用（1）作用机制：她汀类药物化学结构中得开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成得限速酶——HMG-CoA还原酶有特异得竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇得合成，起到调脂得作用。

（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布得数据显示，她汀类药物能使TC 下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。

2．她汀类药物得非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、她汀类药物得不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。

神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。

2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。

她汀类药物单独应用时得耐受性良好，在已有报道得严重肌肉不良反应中，有相当比例与她汀类药物与其它药物得联合应用相关。

一般来说，她汀类药物单药治疗引起肌病得发生率很低，大约就是千分之一，而且与剂量相关。

临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。

3．肝毒性所有她汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。

4．其她不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。

三、她汀类药物得比较与评价1．药代动力学、剂量与用法（1）药代动力学所有得她汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。

他汀为什么要推广中国剂量？原因你可能真的想不到！根据《2016年中国成人血脂异常防治指南》推荐，为了降脂达标，临床上应首选他汀类调脂药物（Ⅰ类推荐，A级证据）。

除此之外，他汀类药物还可能通过改善血管内皮功能、抗炎、抑制平滑肌细胞迁移等作用发挥稳定甚至逆转斑块的作用，减少心脑血管疾病的发生。

关于他汀剂量的问题，指南也作了明确推荐，中小剂量他汀如瑞舒伐他汀（瑞旨）适用于我国大多数需用他汀治疗的患者，对于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入围术期，使用大剂量高强度他汀没有临床医学证据。

可见，中小剂量他汀是适合中国人的他汀，是中国剂量的他汀。

何为中国剂量？根据最新指南规定，将中小剂量他汀定义为：匹伐他汀2~4mg，瑞舒伐他汀5~10mg，阿托伐他汀10~20mg，辛伐他汀20~40mg，普伐他汀40mg，氟伐他汀80mg，洛伐他汀80mg，血脂康1.2g。

除匹伐他汀外，瑞舒伐他汀小剂量的降脂强度相当于其他他汀更高剂量。

由于匹伐他汀剂量小，最大剂量为4mg，仅达到中等他汀的强度，临床应用受到限制。

瑞旨（瑞舒伐他汀钙片），历经10年的研发，克服诸多难题，首创他汀5mg 规格。

被评为国家重点产品。

荣获国家科技进步二等奖，美国FDA认证产品。

降脂效果相当于阿托伐他汀20mg或辛伐他汀40mg，安全性更高，服药方便，一天给药一次即可，开启他汀调脂新时代。

为什么要推广中国剂量的他汀？第一，胆固醇水平存在人种差异。

由于人种的基因差异和饮食中各类食品结构比例的不同，我国广大患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平远低于欧美患者。

因此，胡大一教授指出，大多中国患者用中小剂量他汀即可达标。

第二，国外指南只可作为用药参考，不能盲目照搬。

我们应该清醒的认识到，每个国家的用药指南主要针对的是本国人群，外国医学研究所列入的患者大多数是本国患者，很少有亚洲人群。

由于国内外人群的胆固醇水平存在较大差异，因此国外的指南可以作为疾病治疗的参考，但不能盲目照搬！第三，强化他汀不等于强化效果。

他汀类药物哪种好他汀药物各有什么不同高血脂患者在调节血脂治疗中，通常会选择的药物是他汀类药物。

这是目前最有效的降脂药物，临床上应用也是比较广泛的。

他汀类药物不仅仅可以帮助患者降低胆固醇，还可以稳定逆转斑块，可以缓解动脉粥样硬化的发展，可以有效降低患者发生心脑血管疾病的风险。

那么，在众多他汀类药物中，哪种好呢？他汀类药物有什么差别规格不同。

临床上用于治疗高血脂的他汀类药物有很多种，不同种的他汀还有不同规格，比如阿托伐他汀就有10mg一片的、20mg一片的。

降脂强度不同。

每一种他汀药物在降脂方面，强度都是不一样的，其中，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平大于50%，为高强度降脂药。

而且每一种他汀药物，在降低低密度脂蛋白胆固醇的能力方面也是不一样的。

还有高血脂患者不同病情的，治疗选择药物方面也是不一样。

服药时间不同。

在众多他汀类药物中，有些药物需要在睡前服用，效果才会好一些；而有些需要在晚餐后30分钟内服用；有些他汀要能起到抑制24小时胆固醇合成的作用，因此，这种药物可在每日的任意时间服用。

药物相互作用不同。

大多数他汀类药物在治疗高血脂方面，同时需要联合其它药物一起治疗，可大多数他汀类药物需要经过肝脏药物代谢酶进行代谢，所以轻易发生药物间相互作用，因此，需要错开药物服用时间，减少相互作用发生率。

哪种他汀类药物好常见的他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀等。

其中阿托伐他汀钙片属于长效降脂药物，而且阿托伐他汀钙片可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。

阿托伐他汀钙片临床上除了可以治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，还可以作为防治冠心病和脑中风的药物。

阿托伐他汀钙片在治疗高血脂疾病不需要长期服用，患者可以照医嘱按疗程进行服用。

阿托伐他汀钙片本身无活性，口服吸收后主要作用部位在肝脏，结果可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，可以防治动脉粥样硬化和冠心病。

他汀类药物哪种好的相关介绍就到这里了。

他汀类调血脂药研究进展综述随着人民生活水平的逐渐提高，血脂异常的患者越来越多，如果不及时进行治疗，会导致严重的并发症。

动脉粥样硬化形成的原因之一就是血脂异常，引起或加速冠心病、脑卒中、高血压、糖尿病等疾病的进程，影响人类的生活质量[1]。

因此，调血脂药物在临床中的使用也越来越广泛。

目前临床上使用最广泛的调脂药物是他汀类，功效有抑制内源性胆固醇合成、升高高密度脂蛋白、降低低密度脂蛋白等[2]，对多种疾病具有较好的治疗作用。

本文就他汀类调血脂药的现状及研究进展等方面进行综述。

一、调血脂药的现状目前用于临床调血脂药的种类繁多，大部分药物是通过降低过高的血浆总胆固醇、甘油三酯及升高过低的高密度脂蛋白来改善血脂的状况[3]。

化学类降血脂药的种类主要有贝特类、烟酸类、他汀类、胆酸结合树脂类以及中药等药物。

目前临床中常用的调节血脂的药物为他汀类药物，已经运用到临床应用中的有阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀[1]，且临床对血脂的调节作用显著。

二、他汀类药物的研究进展1、化学性质他汀类药物主要来源于辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀的菌类，而阿托伐他汀、罗苏伐他汀、氟伐他汀是由人工合成的产品。

亲脂性的他汀类药物有阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀，亲水性的他汀类药物有罗苏伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀。

脂溶性的他汀类药物能够顺利透过血脑屏障，因此容易刺激中枢神经系统产生临床症状，如失眠等；水溶性的他汀类药物具有较高的肝选择性，且对平滑肌增殖的影响较小。

2、作用机制他汀类药物是国内外调血脂药中的首选药物，胡锡波等学者研究发现[4]，他汀类药物的作用机制为通过竞争作用抑制肝脏羟甲戊二酰辅酶A还原酶（hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase，HMG-CoA），减少羟甲戊二酰辅酶A向甲基二羟戊酸的转化，从而限制内源性胆固醇的生物合成，减少外周血中低密度脂蛋白胆固醇的含量，大剂量的他汀类药物还能够降低血浆甘油三酯。