《药理学》M胆碱受体阻断药-1

m胆碱受体阻断药对呼吸系统的药理作用
支气管扩张作用
m胆碱受体阻断药可以阻断支气管平滑肌上的m胆碱受体， 抑制支气管平滑肌的收缩，从而起到舒张支气管的作用。
抗过敏作用
m胆碱受体阻断药可以抑制过敏介质的释放，从而起到抗过 敏、抗炎的作用。
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m胆碱受体阻断药的适应症与禁 忌症
适应症
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青光眼
m胆碱受体阻断药可以降 低眼内压，缓解青光眼症 状。
胃肠痉挛
对于胃肠痉挛引起的疼痛 和不适，m胆碱受体阻断 药可以起到缓解作用。
震颤麻痹
m胆碱受体阻断药可以改 善震颤麻痹的症状，提高 患者的生活质量。
禁忌症
心动过缓
m胆碱受体阻断药可能会 减慢心率，因此对于心动 过缓的患者应慎用。
支气管哮喘
m胆碱受体阻断药可能会 诱发或加重支气管哮喘的 症状。
02
1940年，美国药理学家谢弗首次 发现m胆碱受体，并证实阿托品 的作用机制。
m胆碱受体阻断药的作用机制
m胆碱受体阻断药通过与m胆碱受体 结合，拮抗乙酰胆碱的作用，从而抑 制m胆碱受体的兴奋效应。
m胆碱受体阻断药主要作用于外周的 m胆碱受体，对中枢m胆碱受体的作 用较弱。
m胆碱受体阻断药的分类
竞争性m胆碱受体阻断药
如阿托品、氢溴酸后马托品等，与m胆碱受体结合后可拮抗乙酰胆碱的作用。
非竞争性m胆碱受体阻断药
如哌仑西平、奥芬那君等，可抑制乙酰胆碱与m胆碱受体的结合，从而抑制m 胆碱受体的兴奋效应。
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m胆碱受体阻断药的药理作用
m胆碱受体阻断药对神经系统的药理作用
神经节阻断作用
m胆碱受体阻断药能阻断神经节 细胞的胆碱能受体，抑制神经节 细胞的传导功能，从而起到抗惊 厥、抗癫痫的作用。

中西医结合基础硕士药理学-胆碱受体阻断药、肾上腺素受体阻断药（一）(总分：100.00，做题时间：90分钟)一、{{B}}名词解释{{/B}}(总题数：3，分数：6.00)1.调节麻痹(paralysis of accommodation)（分数：2.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(当睫状肌上的M受体被阻断时，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体变得扁平，屈光度降低，视远物清楚，视近物不清，这种现象被称为调节麻痹。

)解析：2.M胆碱受体阻断药(M cholinoceptor blocking drugs)（分数：2.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(对M胆碱受体有亲和力，但无内在活性，从而竞争性地阻止ACh或其他拟胆碱药与M胆碱受体结合的药物。

)解析：3.除极化型肌松药(depolarizing muscular relaxant)（分数：2.00）__________________________________________________________________________________________ 正确答案：(能与N2受体结合，使其产生持久的除极化作用，对ACh和其他兴奋药不再产生反应，导致骨骼肌松弛的药物称为除极化型肌松药。

)解析：二、{{B}}选择题{{/B}}(总题数：0，分数：0.00)三、{{B}}A型题{{/B}}(总题数：23，分数：46.00)4.阿托品对眼睛的作用是∙ A.扩瞳、眼内压降低、调节痉挛∙ B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛∙ C.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹∙ D.缩瞳、眼内压升高、调节痉挛∙ E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛（分数：2.00）A.B.C. √D.E.解析：[解析] 阿托品阻断M胆碱受体，使虹膜括约肌松弛，瞳孔散大，虹膜退向四周边缘，因而前房角间隙变窄，房水回流受阻，造成眼内压升高。

2、松弛瞳孔括约肌和睫状肌

扩瞳
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）

升高眼压

调节麻痹
3、影响心血管系统功能

影响心肌收缩
低剂量 交感神经 心率增加
高剂量 迷走神经 心率降低

扩张血管，改善微循环，治疗休克
4、松弛内脏平滑肌

抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率 松弛处于收缩状态的幽门括约肌 松弛逼尿肌，增加括尿道口约肌张力 增加肛门括约肌张力
N胆碱受体激动药
N1胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪芬）
N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药
内容概述

M胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药
第一节、M胆碱受体阻断药
托品类生物碱
阿托品（atropine）
东莨菪碱（scopolamine）
山莨菪碱（anisodamine）
第六章 胆碱受体阻断药
杨波
M胆碱受体阻断药

定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或
其拟似药竞争与受体的结合，但无内在活性，
从而阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动。

分类：
M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平
M胆碱受体激动药
M2胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine M3胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新
思考题:
1.阿托品的作用和用途有哪些?
2.琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?
3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同?
为什么?
拟胆碱药或胆碱受体激动药对抗外周作用。 人工呼吸对抗呼吸抑制。
对症下药！！

特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
进、膀胱刺激症
[盐酸双环维林]解痉药 [盐酸黄酮哌酯]解痉药
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三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
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The effectiveness of muscarinic receptor-blocking drugs varies with the different tissues.
Atropine is highly selective for muscarinic receptors. Its potency at nicotinic receptors is much lower than that at muscarinic receptors.
5.血管与血压：
治疗量：拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用 较大剂量：扩张血管改善微循环，机制？
6.兴奋中枢：
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临床应用 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效
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