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山莨菪碱
山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
山莨菪碱
具有明显的外周抗胆碱作用,松弛胃肠平滑肌 作用较阿托品弱,但选择性较高,毒副作用较 小
扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10 中枢作用弱 常用于胃肠绞痛及中毒性休克
抗休克作用机制
扩张血管,改善微循环 保护细胞,提高细胞对缺氧缺血的耐受力 抑制炎性因子的产生 抑制血栓素A2 (TXA2 )的合成,阻止血小板聚
集
东莨菪碱
对中枢神经系统有较强的抑制作用 – 小剂量镇静 – 较大剂量催眠 – 剂量更大可引起意识消失,进入浅麻醉状态
东莨菪碱
外周抗胆碱作用与阿托品相似, 但作用强度与 持续时间上有所不同 –其抑制腺体分泌作用较阿托品强 –散瞳与调节麻痹作用较阿托品迅速,但作 用消失快 –对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作 用弱
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【药理作用】
效应器官 小动脉 小静脉
窦房结 眼睛 腺体
胃肠道 膀胱
优势神经 交感神经 交感神经
副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经
N1 阻断后效应
扩张,回心血量↓
扩张,外周阻力↓ 心输出量↓ 心率
BP↓↓
散瞳,升眼压,调节麻痹
分泌↓,口干
松弛,便秘
尿潴留
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美加明 降压作用强,持久 易透过血脑屏障,大剂量有中枢作用
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去极化型-琥珀胆碱
非去极化型-筒箭毒碱
与N2受体结合,不易水解, 与Ach竞争N2受体,阻断骨
类似超量Ach作用
骼肌细胞膜除极化
有肌束颤动
无
连续用药产生快速耐受