积雪草的化学成分与药理作用研究进展
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第22卷 第12期 2020 年 12 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 22No. 12Dec .,2020块与胆固醇逆转运相关基因表达的影响[ J ] .中华老年心脑血管病杂志,2013,15 ( 10 ):1072-1076.[ 37 ] 魏德源,田洪赋,王元广,等.内调外养改善高脂血症痰湿体质状态56例[ J ] .中国民间疗法,2013,21 ( 11 ):93-94. [ 38 ] 王武华,王翠萍,岳寿松.乳酸菌对高脂血症小鼠血脂和肠道菌的影响[ J ] .中国康复医学杂志,2017,32 ( 9 ):989-993. [ 39 ] 马贵萍,章怡祎.高脂血症的中医药治疗研究进展[ J ] .中西医结合心脑血管病杂志,2019,17 ( 14 ):2116-2119.[ 40 ] 王林海,卢健棋,黄舒培,等.中医药治疗血脂异常的研究进展[ J ] .中华中医药学刊,2018,36 ( 1 ):106-109.[ 41 ] 王雪利.自拟化浊降脂汤治疗痰瘀互结型高脂血症42例临床观察[ J ] .甘肃中医药大学学报,2019,36 ( 6 ):49-52. [ 42 ] 闫捷,贾海龙.血府逐瘀汤对高脂血症患者血脂水平及血液流变学指标的影响[ J ] .西部中医药,2019,32 ( 10 ):47-49. [ 43 ] 陈健.大柴胡汤加味治疗高脂血症45例临床观察[ J ] .中医临床研究,2019,11 ( 1 ):65-67.[ 44 ] 马德滨,邵淑丽,赵薇,等.柴胡姜黄对高脂血症的治疗作用[ J ] .中医药学报,2003,31 ( 1 ):40-41.[ 45 ] 刘迈兰,张国山,李成文,等.针灸治疗高脂血症随机对照临床试验的系统评价[ J ] .辽宁中医杂志,2015,42 ( 11 ):2065-2070.[ 46 ] 李海霞,陈楠楠.穴位埋线治疗腹型肥胖合并高脂血症临床研究[ J ] .针灸临床杂志,2020,36 ( 1 ):29-33.[ 47 ] 周薇,陈霞,韦丹,等.不同针灸方法治疗胃肠腑热型单纯性肥胖并发高脂血症患者成本-效果分析[ J ] .针灸临床杂志,2020,36 ( 2 ):8-13.[ 48 ] 肖颖,乐薇,黄浩,等.电针“丰隆”穴对高脂血症大鼠血脂及巨噬细胞肿瘤坏死因子-α、白介素-6的影响[ J ] .针刺研究,2013,38 ( 6 ):459-464.[ 49 ] 嵇明月,王玲玲,姜劲峰,等.温和灸对高脂血症大鼠氧化应激及炎症反应的影响[ J ] .中华中医药杂志,2013,28 ( 8 ):2301-2304.[ 50 ] 张会芳,王玲玲,嵇明月,等.温和灸对高脂血症大鼠血清ox-LDL及ET-1的影响[ J ] .中国中医基础医学杂志,2013,19 ( 10 ):1173-1175.[ 51 ] 张庆,张培影,梁田.调脂消斑合剂联合耳穴贴压治疗高脂血症临床观察[ J ] .辽宁中医药大学学报,2015,17 ( 2 ):161-163.摘要:目前积雪草新制剂的研究主要集中在积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草酸等成分,且国内研究占多数。
积雪草的功效与作用及药用价值【出处】出自《神农本草经》【拼音名】Jī Xuě Cǎo【英文名】Asiatic Pennywort Herb【别名】连钱草、地钱草、马蹄草、老公根、葵蓬菜、崩口碗、落得打、地棠草、大马蹄草、土细辛、崩大碗、雷公根、刚果龙、缺碗草芋子草、马脚迹、芽黄草、草如意、蚶壳草、含壳草、乞食碗、老豺碗、大水钱、破铜钱草、铜钱草、老鸭确定、铁灯盏、半边碗、透骨草、跳破碗、雷公碗、地细辛、地排草【来源】药材基源:为伞形科植物积雪草的全草。
拉丁植物动物矿物名:Centella asiatica (L.) Urban[Hydro-cotyle asiatica L.]采收和储藏:夏季采收全草,晒干或鲜用。
【原形态】多年生草本,茎葡萄,细长,节上生根,无毛或稍有毛。
单叶互生;叶柄长2-15cm,基部鞘状;叶片肾形或近圆形,长1-3cm,宽1.5-5cm,基部阔心形,边缘有钝锯齿,两面无毛或在背面脉上疏生柔毛;常状脉5-7。
单伞形花序单生,或2-4个聚状;花瓣卵形,紫红色或乳白色。
果实圆球形,基部心形或平截,长2-3m,宽2-3.5mm,每侧有纵棱数条,棱间有明显的小横脉,网状,平滑或稍有毛。
花、果期4-10月。
【生境分布】生态环境:生于海拔200-1990m的阴湿草地、田边、沟边。
资源分布:分布于西南及陕西、江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖北、湖南、广东、广西等地。
【栽培】生物学特性生于旷、路旁、沟边等阴湿处,喜阳光和较湿润的环境。
栽培技术用种子分株繁殖。
种子繁殖:于春、秋季条播,覆土2-3cm。
分株繁殖:在早春进行。
苗期勤除杂草,旱季注意浇水。
【性状】性状鉴别干燥全草多皱缩成团,根圆柱形,长3-4.5cm,直径1-1.5mm,淡黄色或灰黄色,有纹皱纹。
茎细长、弯曲、淡黄色、在节处有明显的细根残迹或残留的细根、叶多皱缩破碎,灰绿色,完整的叶圆形或肾形,直径2-6cm,边缘有钝齿,下面有细毛;叶柄长1.5-7cm,常扭曲,基部具膜质叶鞘。
112扶>魁科技2021年•第3期黎药积雪草植物药用成分研究进展黄晓玲①陈文①王湘君②苏利兴①罗鹏程①翟詰文①董思艳①①海南热带海洋学院理学院②海南热带海洋学院水产与生命学院查阅文献可知,积雪草有清热解毒、抗菌消炎等作用,且在我国应用年代悠久,作为中药不仅可以内服还可以外用。
随着近年来科技水平的提高,科学家们成功从积雪草中提取出各种对有用成分,例如积雪草酸、积雪草昔等,且广泛应用于医药和美容等领域。
现对我国传统中药积雪草生长环境和形态特征、如何栽培其植株以及栽培过程中容易出现的害虫、常见疾病和解决方法进行讨论总结,并从药用和食用两个方面分析一下积雪草的药用价值。
1前言翻阅资料可知,世界上伞科植物大约有2800种,国外大多分布于热带、亚热带地区;而分布在在中国伞科植物大约只有580#,遍布全国各地,但在长江以南省份居多,其中有很多种观赏性植物,但也不乏各种中医药材。
积雪草便是其中之一。
积雪草又名马蹄草,在夏天和秋天采摘之后,清洗干净,晒干后就是成品。
积雪草作为中药药材,是东方人的长寿药,它具有灭菌消炎、抗痴呆,镇痛等药理作用,因此受到人们的广泛应用和研究。
2形态特征积雪草为多年生草本植物,叶子直径能够达到2至4厘米,上表面光滑无毛,而下表面有细细的毛。
另外叶子有长柄,能够生长到1.5到7厘米。
花序单生,伞状,伞梗从叶腋长出,比叶柄稍短。
每一个花梗的顶端都有3到6朵花不等,且有头状的花序,而花序又被2枚卵形的苞片包围。
果子呈扁圆形,表面光滑。
茎弯曲生长,多为浅棕色,有纵向细小皱纹,叶片大多为破碎状,根为圆柱形,叶柄像椭圆形,并且上方有U形缺口,味淡%积雪草饮片多为不规则小段,可以见到节,节上常着生须状根%3分布与习性积雪草“老家”是印度,经过长期自然演变,"搬家”到世界各地。
在我国境内,长江以南地区凭借适宜的温度、良好的生长环境,故经常能在这些地方见到积雪草的身影,产量相对于其他地区自然也高。
积雪草苷的药理作用及机制研究进展积雪草苷是积雪草提取物三萜皂甙的主要成分之一,其分子式为C48H78O19。
现代药理研究证实积雪草苷具有抗炎、抑制疤痕形成、促进创伤愈合、神经保护、抗焦虑、免疫调节等作用。
积雪草苷化学结构图1、抗炎作用机制积雪草苷可改善多种炎症反应,其作用机制与下调NF-κB通路中IL-6、IL-1β、TNF-α的表达,抑制氧化应激等有关。
研究发现,一方面,积雪草苷可通过抑制NF-κB 信号通路,下调一氧化氮(NO)、TNF-α、IL-6的表达,从而发挥抗炎作用;另一方面,积雪草苷也可通过调控血红素加氧酶1(HO-1)信号通路,抑制促炎因子的产生以及过氧化物酶的活性,从而发挥抗炎作用。
积雪草苷可通过抑制NF-κB/p38信号通路来减轻低氧条件引起的炎症反应,可通过下调微小核糖核酸-155(miR-155)的表达,上调细胞因子信号传导抑制蛋白1(SOCS1)的表达来减轻高氧条件引起的炎症反应。
2、对肝、肺、肾损伤的改善作用机制积雪草苷可改善肝、肺、肾损伤,其作用机制与抑制氧化应激炎症反应、提高抗氧化能力等有关。
研究表明,积雪草苷对脓毒症肺损伤及脓毒症急性肾损伤均有改善作用。
一方面,积雪草苷可通过上调PPAR-γ的表达,抑制MAPK、NF-κB信号通路的活性,发挥改善肺损伤的作用;另一方面,积雪草苷可通过下调血清中IL-6的表达和肾组织中iNOS蛋白的表达,发挥改善肾损伤的作用。
积雪草苷可改善肾病模型大鼠的肾损伤,其作用机制与上调突触素、内啡肽、足叶素的mRNA表达,下调结蛋白的mRNA表达有关。
通过体内外实验研究积雪草苷对高氧所致肺损伤的改善作用,结果发现,积雪草苷可通过降低肺损伤模型大鼠血清中髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)含量以及 TNF-α、IL-1β和 IL-6水平,升高总抗氧化(TAOC)水平,来发挥改善大鼠肺损伤的作用。
此外,积雪草苷可通过抑制TNF-α和MAPK的表达来改善肝损伤。
积雪草的药理作用研究概述[1]积雪草为伞形科植物积雪草Centellaasiatica(L.)Urban的全草,具有苦、辛,凉、清热,利湿,散瘀,解毒的作用。
积雪草苷能治疗皮肤溃疡,如顽固性创伤、皮肤结核、麻风等。
积雪草可抑制实验性胃溃疡的发生。
醇提取物及苷能松弛动物肠平滑肌。
水提物能增强大鼠记忆力,降低大鼠平均动脉压,减慢心率。
积雪草可杀灭培养中的肿瘤细胞。
煎剂还可抗菌。
药理作用研究[2]1. 抑制瘢痕增生及修复皮肤损伤作用诸多研究表明积雪草具有抑制瘢痕增生的药效作用,积雪草苷可通过降低促进瘢痕增生的TGF-β1mRNA的表达同时增加抑制瘢痕增生的TGF-β3mRNA的表达,引起金属基质蛋白酶抑制物(TIMPS)表达明显减少,促进I型胶原降解,减轻瘢痕增生的作用;也可通过增加抑制性R-Smads转导信号的Smad7的表达,抑制TGF-β的病理作用,阻止成纤维细胞的增殖。
积雪草苷可影响成纤维细胞的超微结构,使成纤维细胞的增殖变得不活跃,合成和分泌蛋白的活性减弱。
2. 抗抑郁作用积雪草具有较好的抗抑郁作用,早期研究发现其挥发油对利舍平引起的大鼠眼睑下垂和体温下降具有明显的拮抗作用,可明显缩短点刺激小鼠角膜引起的最长持续不动状态时间,表明积雪草挥发油具有抗实验性抑郁作用。
后续研究发现积雪草提取物能显著地抑制小鼠体外脑单胺氧化酶A的活性,提示积雪草有抗抑郁作用。
积雪草总苷元与5-羟色胺产生协同作用,使小鼠甩头次数明显增加,提示抑郁活性可能与其抑制5-羟色胺重摄取、增强脑内神经递质5-羟色胺的神经功能有关。
3. 神经保护作用羟基积雪草苷对铜锌超氧化物歧化酶突变肌萎缩侧索硬化小鼠运动神经元变性有保护作用,能延长小鼠的生存时间。
羟基积雪草苷对慢性铝中毒小鼠的海马神经元具有保护作用,从而改善学习记忆能力,产生对拟痴呆模型的治疗作用。
积雪草酸衍生物可拮抗由β-淀粉样蛋白产生的神经毒性。
羟基积雪草苷可通过提高抗氧化应激、阻遏神经元凋亡和抗炎作用,减轻慢性铝中毒所致小鼠海马神经元损伤。
积雪草苷的药理作用及机制研究进展作者:秦慧真林思邓玲玉朱华来源:《中国药房》2021年第21期中图分类号 R285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2021)21-2683-06DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.21.21摘要目的:综述积雪草苷(AS)的药理作用及机制,为AS新药开发和临床应用提供参考。
方法:以“积雪草苷”“抗肿瘤”“抗炎”“asiaticoside” “anti-tumor” “anti-inflammation” “pharmacological action”等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询2010年1月-2021年6月发表的相关文献,对AS的药理作用及机制进行总结归纳。
结果与结论:AS具有抗肿瘤、抗纤维化、抗炎、抗阿尔茨海默病、改善学习记忆能力、抗抑郁、抑制瘢痕增生和修复皮肤损伤等多种药理作用。
其抗肿瘤作用与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡有关;抗纤维化作用与下调转化生长因子β1(TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、羟脯氨酸(Hyp)的表达有关;抗炎作用与下调核转录因子κB(NF-κB)信号通路中白细胞介素6(IL-6)、IL-1β、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达,抑制氧化应激等有关;抗阿尔茨海默病作用与抑制血管内皮细胞凋亡、Toll样受体4(TLR4)/NF-κB信号通路活性以及炎症因子IL-1、IL-6、TNF-α的表达有关;抑制瘢痕增生及修复皮肤损伤的作用与抑制Ⅰ、Ⅲ型胶原和TNF-α、IL-6、IL-1β的表达以及Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路活性,上调TGF-β1、血管内皮生长因子(VEGF)、一氧化氮合酶(iNOS)、单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)的表达有关;改善肝、肾、肺损伤的作用与介导MAPK/NF-κB信号通路,抑制丙二醛(MDA)、iNOS、TNF-α、IL-6的表达以及提高抗氧化能力有关。
积雪草提取物的皮肤药理作用及机制研究进展朱峻逸1,陈云涛1,聂羽桐1,卢晓诗1,孙羽晗1,于兆进21 中国医科大学临床三系,沈阳110122;2 中国医科大学药学院药理教研室摘要:积雪草是一种具有极高药用价值和较为广泛的药理活性的传统中药。
研究表明,积雪草皮肤的药理作用包括抗炎、损伤修复、抗氧化、抗衰老、改善皮肤屏障水合作用、减少色素沉着并提高皮肤活力、抗瘢痕等。
积雪草可能通过抑制皮肤炎症反应、促进成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成、上调抗氧化酶活性、促进活性氧消除、调节成纤维细胞端粒长度、增加人角质形成细胞中水通道蛋白3表达、促进人真皮成纤维细胞中透明质酸分泌、减少黑色素生成、抑制胶原蛋白基因表达等达到以上药理作用。
关键词:积雪草;积雪草苷;炎症反应;活性氧;皮肤衰老;成纤维细胞;瘢痕doi:10.3969/j.issn.1002-266X.2023.20.025中图分类号:R751.05 文献标志码:A 文章编号:1002-266X(2023)20-0099-04积雪草属伞形科属,为多年生草本植物,是一种被亚洲多个国家用以治疗多种疾病的中医草药。
在中国关于积雪草最早的记载可追溯到《神农本草经》,其性味主治描述为“苦,寒。
主大热,恶创,痈疽,浸淫赤,皮肤赤,身热”。
南朝医学家陶弘景曰:“此草以寒凉得名,其性大寒,故名积雪草。
”现代药理学研究显示,积雪草及其提取产物具有促进伤口愈合、治疗瘢痕、抗菌、抗氧化等药理功效[1-3]。
积雪草主要成分为五环三萜类化合物,其中最丰富的具有药理作用的生物活性物质包括积雪草苷、羟基积雪草苷及其苷元、积雪草酸和羟基积雪草酸[1,4]。
研究报道,积雪草及其相关成分对痤疮、白癜风、糖尿病相关皮损性疾病、银屑病有一定治疗作用,也有利于皮肤光电治疗术后修复,应用前景较广。
积雪草成分能加速痤疮后色素沉着的恢复,抑制皮肤泛红泛黑同时起到抗菌的作用[5]。
对于白癜风,积雪草提取物有着减轻色素沉着的治疗作用。
【关键词】积雪草化学成分药理作用积雪草Centella asiatica (L. ) Urb又称崩大碗、落得打、连钱草、半边钱等,为伞形科积雪草属植物,广泛分布于长江流域以南各地, 是广东民间地区常用中草药,我国医学上用积雪草外用及内服治病已有两千多年历史。
积雪草性寒、味苦、辛,具有清热利湿、活血止血、解毒消肿之功效。
全草主含三萜类,多炔烯烃类,挥发油类等成分。
临床多用于湿热黄疸、痈肿疮毒、跌打损伤、传染性肝炎、皮肤病、流行性脑脊髓膜炎等。
总之,积雪草具有多种重要生物活性,是个值得开发利用的药用植物资源。
本文对其化学成分和药理作用研究进展进行综述,为更好地研究和利用资源提供基础资料。
1 化学成分1.1 三萜类积雪草全草主要含大量的三萜皂苷类成分,如:积雪草苷(asiaticoside)、羟基积雪草苷(madecassoside)、玻热模苷(brahmoside)、玻热米苷(brahminoside)、参枯尼苷(thankuniside )、异参枯尼苷(isothankunside )和斯理兰卡积雪草苷(centelloside)[1],积雪草二糖苷(asiaticodiglycoside)[2]等,均为五环三萜皂苷,最近报道发现新的三萜类成分,积雪草皂苷B(centellasaponin B),积雪草皂苷C(centellasaponin C, ),积雪草皂苷D(centellasaponin D)。
积雪草中还有多种游离的三萜酸:积雪草酸(asiatic acid)、羟基积雪草酸(brahmic acid or madecassic acid)、异参枯尼酸(isothankunic acid)和Ternomilic acid [1],马达积雪草酸(madasiatic acid),centic acid,Centoic acid, cenellic acid,indocentic acid [2],6-羟基积雪草酸(6-β-O-Hhydroxyasiatic acid)[3]等。
积雪草积雪草[Centella asiatica(L.)Urban]又称落得打、崩大碗、半边钱,为伞形科积雪草属植物,分布于长江流域以南各地。
全草入药,性寒,昧苦、辛,具清热解毒、活血、利尿之功效。
用于湿热黄疸、痈肿疮毒、跌打损伤等。
许多国家和地区如马达加斯加、南非、印度、东南亚诸国及南美地区也将积雪草作为传统药物加以应用。
积雪草的有效组分积雪草总甙在国外已广泛应用于临床,国内也正开展这方面的工作。
一、特征特性1.形态学特征多年生匍匐草本。
茎纤细伏地,节上生根。
叶数片自节部丛生,有长叶柄;叶片圆形或肾形,直径1.5~4锄,基部心形,如缺口的饭碗,故名“崩大碗”,边缘有粗锯齿,无毛或有疏毛。
夏季自叶腋生出1~4个伞形花序,总花梗长约lcm,上有3~6朵紫红色无柄小花;总苞片2,窄卵形,长与花略相等;花萼截头形,花瓣5,卵形;雄蕊5,与花瓣互生;子房下位,花柱2。
双悬果小,扁圆形,有极明显的主棱和次棱。
棱问有横脉相连。
2.生态学特性积雪草属植物主要分布在南、北半球热带和亚热带地区,主产于南非、印度、马来西亚、印度尼西亚、澳大利亚,日本也有分布。
我国仅产1种积雪草,广布于江苏、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广西、广东、四川、贵州、云南、陕西等省区。
积雪草多生长于海拔2000m以下的山路旁、沟边、田边、草地等肥沃阴湿处。
积雪草的花期通常在7月前后,因花小、不鲜艳、花瓣膜质,且生于叶腋,极具隐蔽性,不易发现。
采收期通常在8~9月,洗净,鲜用或阴干后用。
二、积雪草的化学成分积雪草主含三萜皂甙,如积雪草甙、羟基积雪草甙。
另外积雪草中还含有多种多炔烯类化合物和挥发油成分,另外在积雪草中还含有维生素B1、谷氨酸、天冬氨酸、内消旋肌醇、积雪草糖、胡萝卜烃类、叶绿素、山奈酚,β—谷甾醇、生物碱以及鞣质等成分。
三、利用价值1.食用积雪草质地柔嫩、适口性好,可生食。
我国南方民间常将它作为凉茶饮用。
东南亚、印度、巴基斯坦、斯里兰卡及南美地区都将积雪草作为蔬菜食用。
积雪草美白原理积雪草是一种具有显著美白效果的中草药,它常被用于各种美容产品中。
那么,积雪草的美白原理是什么呢?积雪草,学名为Siegesbeckia orientalis L.,又名鸢尾草。
它是一种常见的野生草本植物,主要生长在我国的亚热带和温带地区。
积雪草的美白原理主要与其含有的活性成分有关。
积雪草中含有丰富的黄酮类化合物。
黄酮类化合物具有抗氧化作用,可以清除自由基,减少皮肤的氧化损伤。
自由基是导致皮肤老化和色斑形成的重要原因之一。
而积雪草中的黄酮类化合物可以中和自由基,保护皮肤免受氧化的侵害,从而减少皮肤色素沉着,使皮肤更加白皙。
积雪草中还含有多种具有抗炎作用的活性成分,如积雪草甙、积雪草醇等。
这些活性成分可以抑制皮肤炎症反应,减少皮肤红肿和痘痘的出现。
炎症反应会导致皮肤色素沉着,使皮肤暗黄不均匀。
而积雪草中的抗炎成分可以有效缓解皮肤炎症,使皮肤恢复健康的白皙状态。
积雪草还具有抑制黑色素生成的作用。
黑色素是导致皮肤色素沉着的主要原因之一。
积雪草中的活性成分可以抑制黑色素生成的关键酶活性,减少黑色素的合成。
因此,使用含有积雪草成分的美白产品可以有效减少黑色素的沉着,使皮肤更加白皙透亮。
积雪草还具有促进皮肤新陈代谢的作用。
皮肤的新陈代谢速度决定了肌肤的健康状态。
积雪草中的活性成分可以促进皮肤细胞的更新,加快老旧细胞的脱落,使皮肤更加光滑细腻。
同时,促进皮肤新陈代谢也可以加速美白成分的吸收和利用,增强美白效果。
积雪草的美白原理主要包括抗氧化、抗炎、抑制黑色素生成和促进皮肤新陈代谢等多个方面。
这些作用相互协同,共同作用于皮肤,使皮肤恢复健康的白皙状态。
因此,选择含有积雪草成分的美白产品,可以帮助改善肌肤暗黄、色斑等问题,使肌肤更加白皙透亮。
当然,为了达到更好的美白效果,除了使用含有积雪草成分的美白产品外,还应注意日常的护肤和生活习惯。
如合理防晒、保持皮肤清洁、补水保湿等。
只有综合多种因素,才能获得更好的美白效果。
积雪草在化妆品中的研究与应用进展伞形科植物积雪草具有抗炎、抗菌、抗氧化和促进胶原蛋白合成等作用,在化妆品中的应用越来越受消费者和学者的关注。
本文综述了积雪草的活性成分在祛痘、舒缓、祛斑美白和延缓衰老上的研究与应用进展,分析积雪草活性成分在透皮吸收中存在的问题并展望其发展前景。
文|陈渝旭 许沅瑜 张婧卿 王世东 赵志敏 杨得坡 徐新军关键词:积雪草;活性成分;化妆品;功效;透皮吸收积雪草是伞形科多年生草本植物,在中国、菲律宾、斯里兰卡、印度和非洲有着数千年的使用历史[1]。
在我国,积雪草被广泛地应用于治疗各种疾病,也是卫健委公布的可用于保健食品的中药。
三萜类成分是积雪草的主要活性成分,也是目前研究报道最多的一类活性物质。
积雪草的三萜类成分以五环三萜为骨架,其中积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸和羟基积雪草酸是积雪草中含量最多的五环三萜类成分[2]。
现代药理研究表明,积雪草具有抗炎、抗菌、抗氧化和促进胶原蛋白合成的作用,在多种疾病的治疗和预防中发挥着重要作用[3-5]。
在皮肤方面,有许多文献报道了积雪草在烧伤、特应性皮炎、银屑病和伤口愈合中都有非常明显的治疗效果[6, 7]。
研究表明,积雪草提取物通过促进成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成,对组织再生、细胞迁移和创面修复过程具有促进作用[5],在化妆品领域得到广泛的应用。
值得注意的是,化妆品成分安全专家小组对积雪草提取物、积雪草愈伤组织培养物和积雪草花、叶、茎提取物等9种积雪草衍生成分在化妆品中的使用和添加浓度进行安全性评估,根据其评估结果,这些成分目前在化妆品中的使用和添加浓度是安全的[8]。
因此,积雪草在功效优良的前提下,其安全性也有保证,符合健康、天然和安全的理念。
本文通过检索CNKI数据库、Web of Science数据库和PubMed 数据库,对积雪草的主要活性成分及其在化妆品中的应用进行归纳和总结,分析积雪草在化妆品领域应用中存在的问题并展望其发展前景。
第22卷第1 2期2020年12月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol.22 No. 12Dec.,2020DOI: 10.13194/j.issn.1673-842x.2020.12.045积雪草药理活性及新制剂研究进展李季,崔兵兵,曲远均(山东中医药大学附属医院,山东济南250011 )摘要:目前积雪草新制剂的研究主要集中在积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草酸等成分,且国内研究占多数.积雪草药理活性的研究国内外均较多,但是多是针对积雪草提取物或某一成分进行研究,对新制剂的药理活性研究 多停留在透皮吸收上,对于体内的相关药理活性研究较少:,作者对近年来积雪草的药理活性及新制剂方面的研究进行综述,希望为找到能进一步提高生物利用度的积雪草新制剂、进一步开发利用积雪草的药用价值提供基础。
关键词:积雪草;药理活性;新制剂中图分类号:R285 文献标志码:A文章编号:1673-842X(2020) 12-0200-05R esearch P ro g ress in C hem ical C o n stitu e n ts,P h arm acologicalA ctivities a n d New P re p a ra tio n s o f C entella A siaticaLI J i,C U I B in g h in g,Q U Y uanju n(A ffilia ted H o sp ita l o f S h a n d o n g U n iversity o f T radition al C h in eseM e d ir in e,Jinan 250011 ,S h a n d o n g,C h in a )A b s tra c t: At p r e s e n t,th e resea r ch on the new preparation o f Centella asiatica m a in ly fo c u se s on the co m p o n e n ts su c h a s a s ia tir o s id e,m a d e r a sso s id e an d a sia tir a c id,and th e d o m e stic resea rch o c r u p ie s the m a jo rity.T h ere are m an y s tu d ie s on th e p h a r m a c o lo g ic a l a c tiv itie s o f Centella asiatica both at h o m e and ahroafK hut m ost o f th em are fo c u se fl o n th e ex tra cts or a certa in com p on en t o f Cent^Ua asiatica.T h e research on th e p h a rm a co lo g ica l a c tiv itie s o f n ew p rep a ration s is m ain ly fo r u se d on trans(lerinal a h so rjitio n,and th ere are few s tu d ie s on th e rela ted p h a r n ia r o lo g ic a l a c tiv itie s in v iv o.Phis p a p er r ev iew s th e p h a rm a co lo g ica l a c tiv itie s an d n ew p rep a ra tio n s o f Centella asiatii'a in recen t y e a r s,h o p in g to p ro v id e a lia sis for fin d in g n ew p rep a r a tio n s o f C e n fd/a a s ia fic a that c a n further im p rove the h io a v a ila h ility an d further d e v e lo p th e m e d iciiiiil v a lu e o fK e y w o rd s:C eu feila asiatica;p h a rm a co lo g ica l a c tiv ity;new preparation中药积雪草又名铜钱草、马蹄草、钱齿草、崩大碗等,始载于《神农本草经》,外用与内服已有两千多年的历史。
积雪草有效成分药理研究进展甘柯林;何文【期刊名称】《国际医药卫生导报》【年(卷),期】2009(15)8【摘要】积雪草具有清热利湿、解毒消肿的功效,临床上多用于治疗跌打损伤、皮肤病等.近年来国内外对积雪草开展了广泛而深入的药理研究,本文查阅了国内相关文献,从积雪草的活性成分和药理作用及其机制等方面进行综述,为积雪草的研究与开发利用提供参考建议和科学依据.%Centella asiatica has been reported to be useful in the treatment of inflammations,wetheat,swellingantidote.Numerous clinical reports verify the effects oftica preparations which are able to remedy Bone-setting damage and various skin lesions and ailments like leprosy,lupus,psoriasis.In recent years,Many scientists in the world have been conducting quite extensively and deeply investigations on pharmacological effects oftica.Here.This article reviews recent advances in the active ingredients and pharmacological effects and its mechanisms,which provides a scientific basis and reference for its utilization in its research and development.【总页数】3页(P116-118)【作者】甘柯林;何文【作者单位】526020,肇庆医学高等专科学校药剂教研室;430073,武汉大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R2【相关文献】1.积雪草的化学成分分析及药理作用研究进展 [J], 殷林虹2.羟基积雪草苷的药理作用研究进展 [J], 杨沛霖;蒋伟哲;巫玲玲;焦爱军3.积雪草苷药理作用的研究进展 [J], 郭宇杰;徐钧4.积雪草酸药理作用及其衍生物的研究进展 [J], 孟艳秋;鹿学宇;汤义;曹佳;刘立伟;;;;;5.积雪草苷的药理作用及机制研究进展 [J], 秦慧真;林思;邓玲玉;朱华因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
【关键词】积雪草化学成分药理作用积雪草Centella asiatica (L. ) Urb又称崩大碗、落得打、连钱草、半边钱等,为伞形科积雪草属植物,广泛分布于长江流域以南各地, 是广东民间地区常用中草药,我国医学上用积雪草外用及内服治病已有两千多年历史。
积雪草性寒、味苦、辛,具有清热利湿、活血止血、解毒消肿之功效。
全草主含三萜类,多炔烯烃类,挥发油类等成分。
临床多用于湿热黄疸、痈肿疮毒、跌打损伤、传染性肝炎、皮肤病、流行性脑脊髓膜炎等。
总之,积雪草具有多种重要生物活性,是个值得开发利用的药用植物资源。
本文对其化学成分和药理作用研究进展进行综述,为更好地研究和利用资源提供基础资料。
1 化学成分1.1 三萜类积雪草全草主要含大量的三萜皂苷类成分,如:积雪草苷(asiaticoside)、羟基积雪草苷(madecassoside)、玻热模苷(brahmoside)、玻热米苷(brahminoside)、参枯尼苷(thankuniside )、异参枯尼苷(isothankunside )和斯理兰卡积雪草苷(centelloside)[1],积雪草二糖苷(asiaticodiglycoside)[2]等,均为五环三萜皂苷,最近报道发现新的三萜类成分,积雪草皂苷B(centellasaponin B),积雪草皂苷C(centellasaponin C, ),积雪草皂苷D(centellasaponin D)。
积雪草中还有多种游离的三萜酸:积雪草酸(asiatic acid)、羟基积雪草酸(brahmic acid or madecassic acid)、异参枯尼酸(isothankunic acid)和Ternomilic acid [1],马达积雪草酸(madasiatic acid),centic acid,Centoic acid, cenellic acid,indocentic acid [2],6-羟基积雪草酸(6-β-O-Hhydroxyasiatic acid)[3]等。
1.2 多炔烯烃类积雪草中还含有多炔烯烃类成分, 如:C16H21O2,C19H27O4,C19H27O3,C15H20O2[2],C19H28O2,C17H24O3和11-oxoheneicosanyl-cyclohexane和dotriacont-8-en-1-oic acid,3-isoocladecanyl-4-hydroxy-a-pyrone[4],3-o-[a-L-arabinopyranosyl]-2a,3a,6a,23a-tetrhydroxyurs-12-ene-28-oic acid[2]等。
1.3 挥发油类秦路平等[5]应用GC-MS分析,从积雪草中鉴定了45 个长链的挥发油类成分。
其中含量较高的有石竹烯(caryophyllene) ,法尼烯(farnesol),榄香烯(elemene), 长叶烯(longifolene) 等。
1.4 其他成分除上述化学成分外积雪草中还含有其他成分,Srivastava R[6]在积雪草提取物中分离得到Stigmasterol,Stigmasterone 和Stigmasteroi-B-glucopyranoside。
Holeman 等[7]从积雪草中分离得到了倍半萜类成分。
何明芳等[8]在积雪草中分离得到了胡萝卜苷(daucosterol) 、香草酸(vanfllic acid) 。
另外在积雪草中还发现含有内消旋肌醇、积雪草糖、胡萝卜烃类、叶绿素、山萘酚、β-谷甾醇、谷氨酸、天冬氨酸、维生素B1 、生物碱以及鞣质等成分。
2 药理作用2.1 抗抑郁的作用陈瑶等[9]给长期未预知应激刺激致大鼠抑郁模型灌胃给药,结果与正常大鼠比较,抑郁症模型组动物血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)、血清促甲状腺激素(TSH)、甲状腺素(T4)、和3,3’,5-三碘甲状腺原氨酸(rT3)浓度显著降低,血清三碘甲状腺原氨酸(T3)浓度显著升高;积雪草总苷各剂量组血浆ACTH水平、血清TSH、T4和rT3水平不同程度增加,血清T3水平减少。
结果表明积雪草总苷在对下丘脑-垂体-甲状腺轴(HPTA),有促进垂体血清促TSH的合成与分泌,改善甲状腺功能的异常的作用;在对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(HPAA),不同程度提高ACTH的水平,并对下丘脑促肾上腺素皮质激素释放激素(CRH)和糖皮质激素有影响。
积雪草总苷可能是通过提高机体对各种非特异性刺激的抵抗力,避免过度应激刺激所致机体HPAA和HPTA等调节功能紊乱而发挥抗抑郁作用的。
早期的研究资料[10]表明,积雪草的挥发油和乙醇初提液具有抗抗抑郁作用。
近期研究报道表明积雪草的抗抑郁作用是通过降低单胺氧化酶的活性,调节脑内氨基酸的含量[11];抑制血清皮质酮水平的升高,增强脑内单胺类神经递质的传递[12]等而发挥作用的。
2.2 抗胃溃疡作用乐锦茂等[13]发现复方积雪草浸膏治疗胃溃疡两周以后, 大鼠血流加快, 血流呈流线型或线粒型,血细胞聚集减少,胃溃疡愈合面积达99.5%。
发现复方积雪草浸膏对组胺所致的胃液分泌,胃液游离酸和总酸、胃蛋白酶均有一定的抑制作用。
随着积雪草对胃溃疡的临床和药理作用的研究不段深入,近几年有许多研究证实积雪草对胃溃疡有治疗作用。
如:发现积雪草提取物对乙醇胃黏膜具预防作用;对乙酸胃溃疡具有治疗作用;可以降低过氧化物(MPO) 、丙二醛(MDA) 、IL8的产生;可以增加胃黏膜細胞的存活率[14]。
通过加强黏膜的自身阻碍以及减少自由基的损害来扺抗小鼠乙醇所致的胃黏膜损害[15];通过增加粘蛋白和糖蛋白的分泌,增强胃黏膜的屏障作用而发挥抗溃疡作用[16]。
2.3 对纤维细胞合成的影响谢举临等[17]研究了积雪草苷对纤维细胞核DNA 合成和胶原蛋白合成的影响,发现积雪草苷可以影响成纤维细胞的超微结构,表现为核分裂相较少,核仁变细小或缺失,使成纤维细胞的增殖变得不活跃,合成和分泌蛋白的活性能力减弱。
积雪草苷还可以抑制成纤维细胞的增殖和胶原蛋白的合成。
王瑞国等[18]发现积雪草苷在一定剂量范围内能促进小鼠成纤维细胞DNA 合成和胶原蛋白合成, 并呈剂量依赖关系。
汤丽霞等[19]也有积雪草酸抑制肝星状细胞HSC-T6细胞Ⅰ型胶原蛋白表达的报道。
潘姝等[20]积雪草苷可抑制瘢痕的成纤维细胞从S期进入M期,减少成纤维细胞中的磷酸化Smad2的含量,增加细胞中Smad7的含量。
此外,章庆国等[21],黄茂芳等[22]研究积雪草提取物对人成纤维细胞增殖及胶原合成的影响,也得到了同样的结论。
2.4 对皮肤系统的作用张涛等[23]报道了积雪草苷在烧伤创面愈合过程中能有效促进细胞周期蛋白B1和增殖细胞核抗原的表达,使细胞周期的S + G2 期明显提前,从而加快细胞增殖,促进创面愈合。
毛维翰等[24]对积雪草苷作了治疗皮肤病的临床多中心开放性研究,结果发现,积雪草苷对皮肤溃疡治疗有效率为91. 7%,对瘢痕疙瘩的有效率为67.9%,对局限性硬皮病的有效率为89%,对皮肤淀粉样变形的有效率为76%,对萎缩性硬化性苔藓等其他一些皮肤病也有较好的治疗作用。
此外还有用积雪草配成的烧伤膏用于治疗浅Ⅱ度及深Ⅱ度烧伤,发现患者疼痛缓解快、创面渗出少、愈合周期短、瘢痕形成率低[25]。
还有积雪草苷可直接作用于黑素细胞, 抑制黑素合成,是一种无细胞毒性的皮肤脱色剂[26]。
2.5 对肾的作用复方积雪草在长期的临床实践中显示能改善慢性肾功能衰竭CRF患者症状,降低血肌酐、尿素氮及24 h 尿蛋白量[27]。
实验研究提示能抑制系膜细胞增殖,减少细胞外基质沉积,下调肾组织中Ⅳ型胶原、纤连蛋白(FN) 、层黏蛋白(LN) 以及转化生长因子β1(TGF -β1)和基质金属蛋白酶抑制剂- 1 的表达,降低血清和肾组织匀浆丙二醛含量,增加超氧化物歧化酶活性,抑制脂质过氧化[28,29];能够下调α-SMA 、Vimentin mRNA 表达水平[30];阻止系膜细胞由G1 期进入S期;下调佛波酯刺激的系膜细胞清道夫受体表达[31];抑制炎性细胞因子TNF-α上调所致的肾局部补体C3 过度产生[32]。
王军等[33]用基因表达谱芯片检测表明:复方积雪草可抑制PDGF-α、PDGF-β、PDGF受体、VEGF mRNA的表达;能抑制IL-9、IL-7R2、MIP等因子的mRNA的表达;经复方积雪草刺激后,肾组织中癌基因c-Myc , Jun 表达被抑制;覃志成等[34]研究发现复方积雪草可以明显减低高IgA 血清刺激足细胞表达的VEGFmRNA;张边江等[35]报道了积雪草提取物对血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)刺激下的大鼠肾小球系膜细胞(MC)增殖和Ca2+水平有抑制和降低作用。
2.6 抗肿瘤作用Bahu T.D 等[36]报道积雪草纯化物体外对肿瘤细胞增殖有抑制的作用,并显示一定的剂量依赖关系。
同时他们还发现, 口服积雪草提取物或经层析法获得的积雪草纯化物,能抑制小鼠腹水瘤的生长并延长这些耐受小鼠的寿命,而且还发现它对人体正常的淋巴细胞没有毒副作用。
1996年有人报道了积雪草具有抗癌作用,之后陆续出现了很多积雪草提取物抗肿瘤作用的研究报道,如:积雪草的醇提取物有抗艾滋病毒逆转录酶的活性[8];积雪草苷对体外培养的L929细胞和CNE细胞的增殖有抑制作用,对移植S180细胞的增殖也有抑制作用,同时能提高荷S180小鼠的存活时间[37];积雪草苷对B16细胞的生长有丝分裂过程有明显抑制作用,能够诱导细胞凋亡或死亡,提示积雪甙有抗黑素瘤细胞生长作用[38];积雪草苷可诱导肿瘤细胞凋亡并与长舂新碱显示协同作用, 有可能作为生化调节剂应用于肿瘤化疗[39]。
积雪草苷对宫颈癌Hela 细胞的生长有显著抑制作用并且呈浓度和时间依赖性;可能通过抑制Survivin表达,促进Capase- 3表达而在诱导宫颈癌细胞凋亡过程中发挥重要作用[40]。
2.7 对心血管系统作用有人报道[41]将积雪草总苷用于制备防治冠心病、心肌梗塞、脑血栓形成、脑梗塞等心血管疾病药物中的新用途。
周建燮等[42]也有积雪草苷促进内皮细胞生长、内膜修复的作用,初步提示其具有治疗PCI术后再狭窄的作用的报道。
Cesarone,M.R [43]研究发现, 积雪草的三萜类成分可以增加患者的毛细血管通透性, 改善微循环, 改善结缔组织血管壁功能, 减轻踝部水肿, 可以治疗静脉高血压。
Incandela L [44]研究发现,积雪草的三萜类成分具有调节静脉管壁成纤维细胞的作用, 能增加胶原蛋白和组织蛋白的合成,刺激静脉壁周围胶原的重塑,可以用于治疗静脉功能障碍。
李桂桂等[45]对兔心肌缺血再灌注损伤(M IRI)模型研究,发现羟基积雪草苷(MC)可明显减小左心及全心心肌梗塞面积;对心电图有一定的改善作用;并能明显改善心功能,降低LDH及CK 的升高程度。