新修改奥拉西坦的特性和应用介绍(1)
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奥拉西坦胶囊的作用与功效
老年痴呆症是伴随着人口老龄化而慢慢加剧的一类病症,针对这类疾病的治疗,现阶段以药品控制主导,奥拉西坦胶襄是在其中一种,那麼,奥拉西坦胶襄的功效和作用是啥?依据科学研究报导奥拉西坦胶襄的功效和作用关键有下列四个层面:
1、奥拉西坦成分属吡拉西坦类似物,药品可通过血脑屏障,可以遍布于脑部的中隔区、福美来、表皮层及纹状体,而且可以改进病人的记忆力、认知能力和自学能力,因而能改进高血压急性脑梗塞病人手术恢复期的生活起居和民事行为能力。
2、奥拉西坦临床医学用以医治各种各样发病原因如脑瘤手术后、脑梗死等病症造成的学习培训及记忆力衰落。
奥拉西坦可以根据血脑屏障,针对特异性神经中枢通道具备刺激效果,而且可以有利于病人提升脑组织对氧的运用及对葡萄糖的运用,增
3、加三磷酸腺苷/一硫酸铵腺苷的比率(ATP/ADP),提升人的大脑中核苷酸及蛋白的生成,因而可以为人的大脑出示充裕的动能。
4、现阶段研究表明奥拉西坦对谷氨酸受体的促新陈代谢、促正离子功效,提升了神经递质后电位差的期限和波动幅度,从而可以提高病人的记忆力及自学能力。
5、奥拉西坦还可以推动神经中枢系统大脑皮层联系交感神经的延展性,激话未损伤的脑组织的重组和修复其自主神经,进而提升病人的生活品质。
奥拉西坦胶襄内服,每一次2粒(800mg),每天2~3次,或遵医嘱。
在服奥拉西坦胶襄时,尽可能用温水吞服,那样有益于药品的消
化吸收,在吃药期内,最好是不必吃油腻感、辛辣食物、生、冷的食材,以防影响胃对药品的消化吸收,而减少奥拉西坦胶襄的功效。
奥拉西坦1、奥拉西坦(oxiracetam,ORC)化学名:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)-乙酰胺,其药效为吡拉西坦的3-5倍。
结构式如下:2、作用机制:奥拉西坦(ORC)可以通过血脑屏障,主要分布在中隔区,其次海马,皮层和纹状体。
1)中线结构富含胆碱能神经元,其神经末梢与海马和皮层处的神经元广泛联系。
通过对中枢网状结构的拟胆碱作用,提高Ach的释放,并且通过突触后胆碱能受体阻断时出现的反馈机制,进而激活该系统而其作用,并通过抑制脯氨酸内肽酶作用于与记忆有关的神经肽而起作用。
2)药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。
ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用,能提高大脑对氧的利用能力,并提高大脑对葡萄糖的利用,通过激活腺苷酸激酶提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,为大脑正常工作提供充足的能量保障。
3)ORC可调节谷氨酸促离子α-AMPA,能选择性地和不可逆地延长离子通道开放时间,并且防止它的脱敏。
ORC可增加L-谷氨酸盐激活的单通道反应的爆发长度,对AMPA受体具有正性作用。
ORC对谷氨酸受体的促离子、促代谢作用,促进大脑长时程增强(LTP)的产生,增加突触后电位的时限和波幅,甚至引起长期强化后仍出现突触后电位的延长,即使受体已被致敏,ORC仍能增强突触反应,进而增强学习和记忆能力。
ORC还可以促进大脑皮质联络纤维突触的可塑性,调动未受损脑组织及功能重建,恢复神经功能,提高患者生活质量。
4)蛋白激酶C(PKC)是存在于海马中的影响学习功能的蛋白,ORC可以通过改变γ-PKC的活化反应过程,增加PKC的活性,提高学习记忆能力。
5)ORC作用后大鼠下丘脑神经元Na+电流及K+电流均增大。
Na+电流的增加会提升神经元动作电位的幅值,使神经元动作电位在细胞间传导增加,而K+电流的增加会使神经元静息电位的绝对值增大,细胞膜电位负值变得更大,从而使神经元动作电位的传导更加容易;因此在细胞水平ORC可能是通过增加神经元动作电位的幅值及传导速度而改善脑功能。
奥拉西坦的功能主治什么是奥拉西坦?奥拉西坦是一种药物,属于抗癫痫药物的一种。
它的主要成分是奥拉西坦酸,能够通过控制神经信号在大脑中的传递,从而减少或阻止癫痫发作。
奥拉西坦的功能奥拉西坦具有以下主要功能:1.抗癫痫作用:奥拉西坦可以减少癫痫的发作次数和频率,改善癫痫患者的生活质量。
2.镇静作用:奥拉西坦可以减轻癫痫发作时的紧张和焦虑,帮助患者更好地应对癫痫发作。
3.抗焦虑作用:奥拉西坦可以减轻焦虑和紧张情绪,帮助患者维持良好的心理状态。
4.抑制神经元兴奋:奥拉西坦可以抑制神经元的兴奋,从而降低癫痫发作的可能性。
5.稳定情绪:奥拉西坦可以稳定患者的情绪,减少情绪波动和情绪失控的风险。
奥拉西坦的主治疾病奥拉西坦广泛用于以下疾病的治疗:1.癫痫:奥拉西坦是一种常用的抗癫痫药物,可用于各种类型的癫痫的治疗,包括部分性癫痫和全身性癫痫。
2.焦虑症:奥拉西坦具有抗焦虑作用,可用于治疗焦虑症和焦虑相关的疾病,如恐慌症和社交焦虑症。
3.情绪失控:奥拉西坦可以稳定情绪,减少情绪失控和情绪波动。
4.神经痛:奥拉西坦可以用于治疗神经痛,如三叉神经痛和带状疱疹痛。
5.睡眠障碍:奥拉西坦具有镇静作用,可用于治疗睡眠障碍,如失眠和多梦。
需要注意的是,奥拉西坦只能根据医生的嘱托和处方使用,并且需要根据患者的具体情况进行调整剂量和疗程。
如何正确使用奥拉西坦?1.遵循医生指示:奥拉西坦需要根据医生的指示进行使用,不能随意更改剂量或停药。
2.饭后服用:奥拉西坦通常需要饭后服用,以减少对胃的刺激。
3.避免突然停药:奥拉西坦属于长期治疗的药物,如果需要停药,应根据医生的建议逐渐减少剂量。
4.不宜与其他药物混合使用:奥拉西坦与其他药物的相互作用可能导致不良反应,应避免与其他药物混合使用,必要时应告知医生。
5.注意副作用:奥拉西坦可能产生一些副作用,如头晕、恶心、疲劳等,如果出现不适应立即咨询医生。
6.定期复诊:使用奥拉西坦的患者需要定期复诊,以便医生进行疗效评估和剂量调整。
奥拉西坦的功能、主治及副作用1. 功能奥拉西坦是一种药物,主要用于治疗特定的疾病和症状。
它具有以下功能:•控制癫痫发作:奥拉西坦可以减少脑部异常电流的传播,从而有效控制癫痫发作频率和严重程度。
•缓解神经痛:奥拉西坦被用于治疗神经痛,如三叉神经痛和带状疱疹痛。
•抗抑郁作用:奥拉西坦有助于缓解抑郁症状,改善患者的情绪和心理状态。
•镇痛:奥拉西坦可以缓解各种类型的疼痛,包括神经性疼痛和肌肉骨骼疼痛。
2. 主治奥拉西坦在医学领域有广泛的应用,主要用于以下疾病和症状的治疗:•癫痫:奥拉西坦可用于单纯性部分发作性癫痫、失神发作及复杂性部分发作性癫痫的治疗。
•神经痛:奥拉西坦可用于治疗三叉神经痛、带状疱疹痛等神经性疼痛。
•抑郁症:奥拉西坦有助于控制抑郁症状,改善患者的情绪和心理状态。
•其他疼痛症状:奥拉西坦可用于缓解各种类型的疼痛,包括肌肉骨骼疼痛和神经性疼痛。
3. 副作用在使用奥拉西坦的过程中,可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的副作用:•疲倦和头晕:在刚开始使用奥拉西坦时,一些患者可能会感到疲倦或头晕。
这些副作用通常会在几天或几周内减轻或消失。
•消化系统问题:少数患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐或腹泻等消化系统问题。
如果这些问题持续或严重,应咨询医生。
•肌肉痉挛:奥拉西坦可能导致肌肉痉挛,特别是在高剂量下。
如果出现肌肉痉挛,应该尽快告诉医生。
•皮肤反应:少数患者可能会出现过敏反应,如皮疹、瘙痒或荨麻疹。
如果出现这些反应,应咨询医生。
•其他副作用:奥拉西坦还可能引发其他副作用,如注意力不集中、失眠、头痛、视力问题等。
如果出现这些副作用,应及时联系医生。
4. 注意事项在使用奥拉西坦之前,有一些注意事项需要了解:•咨询医生:在使用奥拉西坦前,应先咨询医生,了解剂量、用法和预防副作用的方法。
•药物相互作用:奥拉西坦可能与其他药物相互作用,包括抗癫痫药物、抗焦虑药物和抗抑郁药物等。
在使用奥拉西坦之前,应告知医生正在使用的药物。
奥拉西坦研究及临床应用郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南250012奥拉西坦(Oxiracetam)化学名为:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酰胺,是一种新的环状GABOB衍生物。
1974年由意大利首先合成,为意大利ISF S.P.A 公司开发,1987年12月在意大利首次上市,商品名为Neupan,有口服剂型和注射剂型。
国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市(商品名欧来宁),随后该公司又开发出其注射剂。
一药理作用1■作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药,可透过血脑屏障,刺激特异性中枢神经通路;可改善思维、记忆力和学习成绩,减少休克所致的记忆力损伤;拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低,提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转,增加对胆碱摄取的亲和力;可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,选择性地激活大脑皮层功能,改善大脑新陈代谢;可促进缺氧后EEG恢复,激活腺苷酸激活酶,增加ATP合成和能量储存,提高ATP转化和RNA合成,并有抗血小板凝聚作用。
2.药理学研究100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛,对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。
100、300或1000mg/kg,静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。
奥拉西坦毒性较低。
急性毒性试验表明,灌胃给药LD50大于10g/kg,静脉给药LD50大于2g/kg。
亚急性毒性试验表明,大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、500、3000mg/kg 无死亡,13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生;狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响,大鼠连续腹腔注射13 周,每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和Y球蛋白,可增加类脂类和高密度胆固醇。
长期毒性试验显示,大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg,出现软便和饮水量增加。
奥拉西坦片的功能主治1. 编写目的本文档旨在介绍奥拉西坦片的功能主治,帮助读者了解该药物的作用和适应症。
2. 奥拉西坦片简介奥拉西坦片是一种抗癫痫药,属于苯二氮䓬类药物。
它的化学名称为(RS)-N,N-二乙基-2-(1-苯基乙基)肼基盐酸盐。
奥拉西坦片可通过调节神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放来减少神经兴奋性,从而发挥抗癫痫作用。
3. 功能主治奥拉西坦片主要用于治疗以下疾病和症状:3.1 癫痫奥拉西坦片是抗癫痫药物中常用的一种。
癫痫是一种慢性脑部疾病,表现为多次发作性脑电活动异常引起的各种症状。
奥拉西坦片通过调节神经递质的活动,减少神经细胞过度兴奋,从而控制和减轻癫痫发作,并提高患者的生活质量。
3.2 焦虑症奥拉西坦片也可用于治疗焦虑症。
焦虑症是一种常见的心理疾病,患者常表现出无法控制的强烈担忧、紧张和恐惧等症状。
奥拉西坦片通过增加GABA的活性,降低中枢神经系统的兴奋性,从而减轻焦虑症状,帮助患者恢复正常的情绪状态。
3.3 睡眠障碍奥拉西坦片对于治疗睡眠障碍也具有一定的疗效。
睡眠障碍是指人在睡眠质量、睡眠时间和睡眠结构方面出现异常的症状。
奥拉西坦片通过调节神经递质的作用,改善大脑的兴奋性,从而提升睡眠质量,缓解睡眠障碍。
4. 注意事项在使用奥拉西坦片之前,以下是需要注意的事项:•严格按照医生的指导和剂量使用,不可自行增加或减少用药量。
•奥拉西坦片可能引起一些不良反应,如头痛、恶心、嗜睡等,如有不适应立即告知医生。
•设定固定的用药时间,并避免忘记服药。
若有忘记服药,不要在下一个剂量的时间服用双倍剂量。
•不要同时与其他药物一起使用,尤其是对中枢神经系统有影响的药物。
•对于特定人群,如孕妇、哺乳期妇女、儿童等,请在医生的指导下使用该药物。
5. 结论奥拉西坦片是一种治疗癫痫、焦虑症和睡眠障碍的常用药物。
它通过调节神经递质的释放来减少神经兴奋性,从而发挥其功能主治。
在使用奥拉西坦片之前,应该了解其注意事项并严格按照医生的指导进行用药。
奥拉西坦片01药品基本信息适应症疾病基本情况用法用量本品适用于血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍;我国60岁以上人群的轻度认知损害患者人数达3877万,患病率为15.5%;60岁以上人群中有1507万例痴呆患者。
适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍口服,每次0.8g (1片),每日2~3次,或遵医嘱。
02不良反应情况:据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。
仅个别患者出现恶心和胃部不适。
安全性方面的优势和不足:本品急性毒性低,小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和安全性大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未表现出致突变性、致癌作用和生殖毒性。
并且奥拉西坦注射剂每日最大计量可达8g,口服安全阈值更高。
在临床研究中表明,奥拉西坦能改善患者认知能力,减轻痴呆程度,安全性高。
03与对照药品临床疗效方面的优势和不足:1.本品为第四代西坦类药物,是吡拉西坦的升级产品,药效比第一代的吡拉西坦强3~5倍。
2.结构升级,在羰基的β位加入了羟基,形成了手性中心。
3.四大作用机制协同起效。
4.临床效果好,众多指南共识推荐。
有效性临床指南/诊疗规范推荐:脑小血管病相关认知功能障碍中国诊治指南(2019)卒中后认知障碍管理专家共识( 2021 )脑挫裂伤临床路径(县级医院)2012一氧化碳中毒临床治疗指南04创新点:剂型:本品为片剂剂型,相比于胶囊剂具有更加宽泛的储存条件;片剂中间有划痕,可掰开,也可研成粉末服用,对于需要减量服用的患者也非常友好。
优势:创新性1.全国独家剂型,独家规格,每次一片,方便患者服用。
2.第四代西坦类药物,药效较第一代吡拉西坦强说~5倍。
3.痴呆、认知障碍等多种疾病临床疗效显著。
4.储蓄条件宽泛,方便患者使用。
05所治疗疾病对公共健康的影响:痴呆是一种以认知功能缺损为核心,严重影响患者生存质量的疾病,我国60岁以上人群中有1507万例痴呆患者,3877万例轻度认知障碍患者,给社会、患者及患者家属带来沉重负担;临床数据表明,奥拉西坦可以减少各类原因导致的认知障碍和痴呆疾病进程。
奥拉西坦胶囊的作用与功效奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于临床的中成药,主要成分是奥拉西坦。
奥拉西坦是一种重要的抗胆固醇药物,它通过抑制胆固醇的合成和增加胆固醇的排泄,达到降低血脂的效果。
奥拉西坦胶囊适用于高胆固醇血症、冠心病等病症的患者,具有显著的降脂、抗动脉粥样硬化等药理作用。
奥拉西坦胶囊的主要作用是降低血脂,其中包括总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯等指标。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性,降低肝脏胆固醇的合成,从而减少胆固醇的累积。
此外,奥拉西坦还能增加胆固醇的排泄,促进胆固醇的转运和代谢,从而达到降低血脂的效果。
血脂是人体内脂肪在血液中的浓度,正常情况下,人体需要一定的血脂来提供能量和维持正常代谢功能。
然而,当血脂升高到一定程度时,就容易引发一系列相关疾病,如动脉粥样硬化、冠心病等。
动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病,主要特征是动脉内壁的脂质和胆固醇沉积形成斑块,导致血管腔变窄,甚至阻塞。
而冠心病则是由于冠状动脉供血不足引起的心肌缺血、心绞痛等疾病。
奥拉西坦胶囊能够通过降低血脂,减少胆固醇的沉积和斑块的形成,从而预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。
奥拉西坦胶囊具有以下几方面的主要功效:1. 降低血脂:奥拉西坦能够有效降低血浆总胆固醇、LDL-C和甘油三酯的含量。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性,减少肝脏胆固醇的合成,并通过促进胆汁酸的合成和肠道胆固醇的代谢,增加胆固醇的排泄。
这种综合作用能够显著降低血脂,防止胆固醇的沉积和斑块的形成。
2. 抗动脉粥样硬化:动脉粥样硬化是导致心脑血管疾病的主要原因之一,奥拉西坦胶囊通过降低血浆中的胆固醇含量,减少血管壁的脂质和胆固醇的沉积,阻止斑块的形成和发展。
此外,奥拉西坦还可以改善血管内皮的功能,增加一氧化氮的释放,减少内皮细胞的损伤,从而改善血管舒张功能,降低血管内皮的黏附性,预防斑块的形成。
3. 改善冠脉供血:奥拉西坦胶囊通过降低血脂,减少冠状动脉的斑块形成和血管阻塞,改善冠脉的血液供应。