奥拉西坦生产工艺的研究资料及文献资料

奥拉西坦治疗神经科疾病研究进展的概述
刘玉根
【期刊名称】《求医问药（学术版）》
【年(卷),期】2012(010)005
【摘要】奥拉西坦是一种促进学习,增强记忆力,保护受损神经细胞的新型中枢神经系统药物,可以选择性作用于大脑皮层和海马,激活保护和促进神经细胞功能的恢复.临床上应用于各种病理状态下的脑损伤和缺氧慢性脑功能不全.尤其对痴呆,老年精神衰退综合征及低能儿童大脑发育的治疗均可取得较好的效果.
【总页数】1页(P664)
【作者】刘玉根
【作者单位】江西省丰城市中医院江西丰城330046
【正文语种】中文
【中图分类】R971+9
【相关文献】
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奥拉西坦与吡拉西坦的药理分析及临床比较【摘要】目的：分析奥拉西坦与吡拉西坦的药理作用及临床应用效果。

方法：选取80例2017年6月至2019年6月脑卒中后认知功能障碍患者，分为两组，对照组给予吡拉西坦治疗，研究组应用奥拉西坦治疗，比较两组疗效。

结果：治疗后研究组MoCA、ADL评分均显著高于对照组（P＜0.05），两组不良反应无统计学差异（P＞0.05）。

结论：奥拉西坦的认知功能改善效果优于吡拉西坦，且不良反应少，安全性高，值得推广。

【关键词】奥拉西坦；认知功能；吡拉西坦；药理作用；临床效果Pharmacological analysis and clinical comparison of oxiracetam andpiracetam[Abstract] Objective: to analyze the pharmacological effect and clinical application of oxiracetam and piracetam. Methods: 80 patients with cognitive impairment after stroke from June 2017 to June 2019were pided into two groups. The control group was treated with piracetam, and the study group was treated with olacetam. Results: the scores of MOCA and ADL in the study group were significantly higherthan those in the control group (P<0.05), and there was no significant difference in adverse reactions between the two groups (P>0.05). Conclusion: olacetam is better than piracetam in improving cognitive function, with less adverse reactions and high safety, which is worth popularizing.[Key words] oxiracetam; cognitive function; piracetam; pharmacological effect; clinical effect脑卒中在临床发病率较高，且发病后容易出现认知功能障碍，奥拉西坦和吡拉西坦都是临床改善脑卒中患者认知功能障碍的常用药物，均具有较好疗效和安全性[1]，本文对这两种药物的药理作用进行了分析，并比较两者的临床疗效差异，具体如下：1.资料与方法1.1一般资料纳入2017年6月～2019年6月我院收治的脑卒中后认知功能障碍患者80例，其中男性42例，女性38例，年龄51～78岁，平均（64.3±5.2）岁。

奥拉西坦注射液药品名称 :通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection商品名称：欧兰同成份 :奥拉西坦适应症 :用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。

规格 :5ml ： 1g用法用量 :静脉滴注。

每日一次，每次4-6g ，用前加入到5%葡萄糖注射液或%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。

可酌情增减用量，用药疗程为2-3 周。

国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g ，但国内尚无低于4g、高于6g 的用药经验。

不良反应 :1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。

2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。

禁忌 :对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

注意事项 :1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。

2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

儿童用药 :尚不明确。

老年用药 :Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期 (t 1/2 β) 较健康青年人延长，曲线下面积 (AUC) 及血药峰浓度 (C max ) 均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。

药物相互作用 :尚不明确。

药物过量 :在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

毒理研究 :动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药 2g/kg 和大鼠灌胃给药 10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

药理作用 :奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。

探究奥拉西坦胶囊对改善高血压脑梗死患者神经系统的影响摘要：目的：研究奥拉西坦胶囊对改善高血压脑梗死患者神经系统的作用。

方法：选取我院收治的高血压脑梗死患者150例作为研究对象，随机将其分为观察组和对照组，各75例。

给予对照组患者常规治疗的方法，观察组患者在对照组常规治疗的基础上，口服奥拉西坦胶囊，分析比较两组患者的治疗效果及神经功能变化。

结果：观察组患者在治疗15d、30d后的NIHSS评分明显优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。

观察组治愈11例，总有效率达到96%；对照组治愈20例，总有效率为86.67%，观察组患者治疗的总有效率明显高于对照组，两组患者疗效差异明显（P＜0.05），具有统计学意义。

结论：奥拉西坦胶囊能够有效改善高血压脑梗死患者的神经功能，提高患者生活质量，值得在临床推广。

关键词：奥拉西坦胶囊；高血压；神经系统；脑梗死高血压脑梗死对患者的神经系统造成损害，影响患者的智力，降低患者的生活质量。

因此，应及时对高血压脑梗死患者进行治疗，有效减轻患者的痛苦。

本文主要就奥拉西坦胶囊对高血压高梗死患者的治疗效果进行研究，分析该胶囊对改善患者神经系统的影响，详细报告如下：1.资料与方法1.1一般资料选取我院2012年1月-2014年11月收治的150例高血压脑梗死患者作为本次研究对象，其中男80例，女70例，年龄41-83岁，平均（71.56±3.62）岁，将其随机分为对照组和观察组，各75例。

两组患者在年龄、性别等一般资料比较差异不明显（P>0.05），具有可比性。

1.2治疗方法给予对照组患者常规治疗，包括控制血糖、血压以及血脂，改善微循环，应用钙离子抗结剂等进行治疗，并持续治疗一个月；观察组在对照组常规治疗的基础上，口服奥拉西坦胶囊0.8g，每天三次，持续治疗一个月。

1.3疗效评定标准观察比较两组患者临床疗效以及NIHSS评分情况。

临床症状体征症状达到正常水平，NIHSS评分减少91%-100%为痊愈；临床症状体征症状明显改善，NIHSS评分减少46%-90%为显效；临床症状体征症状得到改善，NIHSS评分减少18%-45%为有效；临床症状体征症状无改善，NIHSS评分减少低于18%为无效[1]。

奥拉西坦联合盐酸多奈哌齐治疗老年痴呆的效果观察摘要：目的针对老年痴呆患者通过采用奥拉西坦联合盐酸多奈哌齐治疗临床效果进行分析。

方法采用对比研究的模式选入于本院2021年2月至2022年3月所收治的68例老年痴呆患者进行研究，通过计算机随机排序的方式将其分为1至68号，任意取其中的34例患者记为对比组采用奥拉西坦治疗，在对剩下患者记为观察组采用奥拉西坦联合盐酸多奈哌齐治疗。

分析干预效果。

结果通过对两组患者用药后不良反应发生率进行评估，观察组均存在优势，P<0.05。

结论针对老年痴呆患者通过采用奥拉西坦联合盐酸多奈哌齐治疗效果明显，能够有效改善患者生活质量和肢体功能，提高用药安全性。

关键词：老年痴呆；奥拉西坦；盐酸多奈哌齐；联合治疗Abstract: Objective To analyze the clinical effect of oxiracetam combined with donepezil hydrochloride in the treatment of senile dementia patients. Methods A total of 68 patients with senile dementia admitted to our hospital from February 2021 to March 2022 were selected for the study by comparative study mode. They were pided into No. 1 to No. 68 by computer random ranking, and 34 patients were randomly selected as the control group treated with oxiracetam. The remaining patients in the observation group were treated with oxiracetam combined with donepezil hydrochloride. The intervention effect was analyzed. Results By evaluating the incidence of adverse reactions in the two groups, the observation group had advantages,P<0.05. Conclusions Oxiracetam combined with donepezil hydrochlorideis effective in the treatment of senile dementia patients, which caneffectively improve the quality of life and limb function of patients, and improve the safety of medication.Key words: senile dementia; Oxiracetam; Donepezil hydrochloride; The combination therapy老年痴呆是一种临床上常见的慢性衰退性疾病，主要以患者记忆力发生障碍，行为发生变化，社会功能下降等为主。

奥拉西坦片01药品基本信息适应症疾病基本情况用法用量本品适用于血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍；我国60岁以上人群的轻度认知损害患者人数达3877万，患病率为15.5%；60岁以上人群中有1507万例痴呆患者。

适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍口服，每次0.8g （1片），每日2~3次，或遵医嘱。

02不良反应情况：据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。

仅个别患者出现恶心和胃部不适。

安全性方面的优势和不足：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和安全性大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变性、致癌作用和生殖毒性。

并且奥拉西坦注射剂每日最大计量可达8g，口服安全阈值更高。

在临床研究中表明，奥拉西坦能改善患者认知能力，减轻痴呆程度，安全性高。

03与对照药品临床疗效方面的优势和不足：1.本品为第四代西坦类药物，是吡拉西坦的升级产品，药效比第一代的吡拉西坦强3~5倍。

2.结构升级，在羰基的β位加入了羟基，形成了手性中心。

3.四大作用机制协同起效。

4.临床效果好，众多指南共识推荐。

有效性临床指南/诊疗规范推荐：脑小血管病相关认知功能障碍中国诊治指南（2019）卒中后认知障碍管理专家共识（ 2021 ）脑挫裂伤临床路径（县级医院）2012一氧化碳中毒临床治疗指南04创新点：剂型：本品为片剂剂型，相比于胶囊剂具有更加宽泛的储存条件；片剂中间有划痕，可掰开，也可研成粉末服用，对于需要减量服用的患者也非常友好。

优势：创新性1.全国独家剂型，独家规格，每次一片，方便患者服用。

2.第四代西坦类药物，药效较第一代吡拉西坦强说~5倍。

3.痴呆、认知障碍等多种疾病临床疗效显著。

4.储蓄条件宽泛，方便患者使用。

05所治疗疾病对公共健康的影响：痴呆是一种以认知功能缺损为核心，严重影响患者生存质量的疾病，我国60岁以上人群中有1507万例痴呆患者，3877万例轻度认知障碍患者，给社会、患者及患者家属带来沉重负担；临床数据表明，奥拉西坦可以减少各类原因导致的认知障碍和痴呆疾病进程。

高压氧联合奥拉西坦注射液治疗脑梗死后认知障碍临床观察【中图分类号】r749.1 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484（2013）05-0417-01脑梗死是神经内科的常见多发病，随着中国人口老龄化的趋势越来越加重，脑梗死及并发的认知障碍，大大增加了社会及家庭的负担。

我们采用高压氧联合奥拉西坦的方式对脑梗死后认知障碍进行了治疗，取得了满意的疗效，现汇报如下：1 临床资料1.1 一般资料本组共观察96例，全部病例均为我院住院患者，符合诊断标准，并随机分为2组。

其中治疗组48例，男22例，女26例；年龄36～69（ 53.2±3.12 ）岁；病程（ 7.8±1.9）个月；伴高血压者31例，高血脂者18例，冠心病者14例。

对照组48例，男24例，女24例；年龄38～66 （ 51.2±2.98）岁；病程（ 7.5±1.7 ）个月；伴高血压28例，高血脂者22例，冠心病者16例。

2组患者一般资料经统计学处理无显著性差异（ p >0.0 5）。

1.2 诊断标准48例患者均符合第四届全国脑血管病会议制定的急性脑血管病诊断标准[1]，并经神经影像学检查证实。

入选研究标准：①首次发病，或虽为复发病人但未留后遗症；②意识清醒，检查合作；③人院时认知功能评分具有不同程度的减退。

纳入时患者对研究知情同意。

排除标准：①不符合上述标准；②生命体征不稳定，或难以完成量表测试的其他情况；③谵妄或其他精神障碍；④卒中前已有明确认知障碍。

1.3 治疗方法1.3.1 一般治疗照组给予阿司匹林100 mg口服，1 次/d，尼莫地平片20mg 3/日，口服。

并给予降压、降糖、调脂等常规治疗。

1.3.2 2组均给高压氧治疗选择高压氧治疗的压力为0.18～0.22mpa，面罩吸氧60分钟，中间休息10分钟，等速加压、减压各20分钟，1次/d，l0次为 1个疗程，治疗2个疗程后，1.3.3 奥拉西坦治疗治疗组使用奥拉西坦注射液4.0克（哈尔滨三联药业有限公司生产，国药准字h20060070）加入0.9%氯化钠注射液250ml中静脉滴注，1次/d，连续21d。

奥拉西坦治疗脑梗塞恢复期患者轻度认知功能障碍的临床影响发布时间：2022-09-29T08:42:05.130Z 来源：《中国结合医学杂志》2022年7期作者：李旭[导读] 目的分析奥拉西坦治疗脑梗塞恢复期MCI患者的应用效果。

李旭大庆市第四医院 163712【摘要】目的分析奥拉西坦治疗脑梗塞恢复期MCI患者的应用效果。

方法选取本院74例脑梗塞恢复期MCI患者，时间2021年04月-2022年04月，随机平均分为对照组37例，行胞二磷胆碱治疗，观察组37例，行奥拉西坦治疗，比较两组临床疗效。

结果观察组的治疗有效率、NIHSS评分和MoCA评分均明显优于对照组（P＜0.05）。

结论给予脑梗塞恢复期MCI患者奥拉西坦治疗能够有效改善患者认知功能，提升预后效果，具有推广价值。

【关键词】奥拉西坦；脑梗塞；认知功能障碍[Abstract] Objective To analyze the effect of Oxiracetam on MCI patients in convalescent stage of cerebral infarction. Methods 74 patients with MCI in convalescent stage of cerebral infarction were randomly divided into control group (37 cases) treated with citicoline and observation group (37 cases) treated with oxiracetam from April 2021 to April 2022. The clinical effects of the two groups were compared. Results the effective rate, NIHSS score and MOCA score of the observation group were significantly better than those of the control group (P. Conclusion oxiracetam can effectively improve the cognitive function and prognosis of MCI patients in convalescent stage of cerebral infarction.[Key words] oxiracetam; Cerebral infarction; Cognitive impairment脑梗塞是临床多发脑血管疾病，受多种因素影响，近些年来，该病发生率逐年提升【1】。

奥拉西坦说明书(总4页)--本页仅作为文档封面，使用时请直接删除即可----内页可以根据需求调整合适字体及大小--奥拉西坦注射液百科名片奥拉西坦注射液一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能的药物。

药品名称通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection成份本品主要成分为奥拉西坦。

化学名称为：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

奥拉西坦注射液的化学分子结构式化学结构式：见右图分子式：C6H10N2O3分子量：158．16性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理毒理奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。

机理研究结果提示，奥拉西坦促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP（三磷酸腺酐）/ADP（二磷酸腺酐）的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

毒理：动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

药代动力学应用本品进行人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注（2．0克）血药峰值浓度（Cmax）为96．15±3．58μg·ml-1，半衰期（t1/2）为3．84±0．64h，曲线下面积（AUC0～12）为256．26±16．84μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为276．74±18．11μg·ml-1，肾排泄速率常数（ke）为0．18±0．03h-1，平均滞留时间（MRT）为4．39±0．39h。

多次静脉滴注（2．0g）血药峰值浓度（Cmax）为97．92±3．26μg·ml-1，半衰期（T1/2）为4．14±0．82h，曲线下面积（AUC0～12）为259．36±25．43μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为285．59±27．38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数（ke）为0．17±0．04h-1，平均滞留时间（MRT）为4．87±0．69h。

在临床上，较常见心脑血管疾病之一，便是脑出血，对人类生命健康产生威胁，在我国有病死率高、发病率高、致残率高等特点[1]。

当前临床上对存在认知功能障碍的患者，常常选择吡拉西坦及奥拉西坦两种药物进行治疗，在临床上应用广泛，用于控制谷氨酸受体、抗氧化、胆碱酯酶生成，但是仍然无确切，关于其临床疗效的定论[2]。

此次研究对老年脑出血后出现认知功能障碍，应用奥拉西坦治疗，报道如下。

1资料与方法1.1一般资料：选取老年脑出血后认知功能障碍患者72例，时间选择2018年9月—2019年9月，分为观察组及对照组，各36例。

实施常规治疗，采用安慰剂治疗的是对照组；观察组应用奥拉西坦治疗。

比较分析两组不良反应发生率，巴氏指数（BI）、蒙特利尔认知评估量表（MoCA）、神经功能缺损量表（NIHSS）、简易精神状态量表（MMSE）的评分，以及脑血肿和脑水肿的体积。

自愿参与本研究，签订知情同意书。

排除标准：严重心、肝、肾功能不全；合并其他严重并发症；用药过敏；生命体征不稳定；精神状况差，不能配合；重度阿尔茨海默病引起疾病；不愿参与此次研究。

纳入标准：符合老年脑出血后认知功能障碍诊断标准；既往无精神病史；意识清醒或嗜睡，生命体征稳定；年龄≥60岁；出现显著认知、执行力及记忆力损害；发病<72h。

观察组男性20例，女性16例；年龄62~76岁，平均年龄（68.87±5.68）岁；平均发病时间（39.98±2.44）h。

对照组男性22例，女性14例；年龄63~77岁，平均年龄（70.25±6.20）岁；平均发病时间（42.21±3.02）h。

对比两组一般资料，无显著差异。

1.2治疗方法：均给予两组常规治疗，采用安慰剂治疗的是对照组，观察组应用奥拉西坦治疗。

先进行抗感染、营养脑细胞、西咪替丁保护胃黏膜、甘露醇降低颅内压、静卧休息、吸氧等治疗[3]。

观察组在常规治疗基础上，加以奥拉西坦治疗，2粒/次，3次/d，口服。