喹诺酮抗菌药物临床选择特点
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喹诺酮类等其她抗菌药物作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物作用及特点(一)喹诺酮分类及特性按照化学构造分类,喹诺酮类药物重要涉及左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星,这是这节课重要讲到内容。
其她类抗菌药物,重要讲大环内酯类抗菌药物阿奇霉素。
可以看到喹诺酮类抗菌药物,从上个世纪60年代开始浮现了萘啶酸,它只具备有抗阴性抗菌效力,对肠杆菌科细菌非常敏感,由于它毒性很大,只用于泌尿系统感染,当前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物,上个世纪70年代浮现吡哌酸,同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强,也重要用于尿道和痢疾,当前使用量已很少了。
第三代类抗菌药物是在上个世纪80年到90年代浮现得,例如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌作用是强,对阳性球菌也有一定作用,例如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区和院内肺炎治疗,以及泌尿生殖道感染治疗,尚有消化道系统感染治疗。
到这个世纪新出第四代喹诺酮类药物莫西沙星,它在本来基本上增强了对阳性球菌作用,以非典型病原体和厌氧菌抗菌活性,它抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同喹诺酮类分类,刚才大概说了一下,对于第一代说到萘啶酸,第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星,到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星,到第四代曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。
不同代喹诺酮类药物它抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌作用,变化不大,但是抗阳性球菌作用是一定增长。
而对于非典型病原体像第三代喹诺酮类药物,尚有第四代喹诺酮类药物,对非典型病原体作用是增长。
同步也增长了厌氧菌作用,它抗菌谱增长了,因此它对于不同部位感染应用范畴也增长了,例如说像第一代萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道系统感染,而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染治疗。
看一下喹诺酮类、大环内酯类它们详细抗菌谱是什么样?对于革兰氏阳性菌,可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星,它均有很强抗菌作用。
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点,是近年来迅速发展起来的抗菌药物,在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多,临床医务人员必须熟悉这类药物,才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看,喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子,在7位上都连有哌嗪环,因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大,目前已被新的分类方法所代替。
第1代,奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌(假单胞菌除外),临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代,诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌(包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌)和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代,左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星,其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代,曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性,尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时,这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高,则不利于抑制RNA和蛋白质合成,故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好,口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄,然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性,对有肝肾功能损害患畜,喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下,不主张预防用药。
喹诺酮类药物的合理应用及作用特点目的:分析本院喹诺酮类药物的应用状况和药物作用特点。
方法:随机抽取本院2009年4~10月的出院患者2 562例,统计其中使用喹诺酮类药物的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行分析。
结果:2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的有831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位,药物的胃肠道和中枢神经系统不良反应最多。
结论:临床工作者应该重视喹诺酮类药物的正确使用,掌握该类药物的作用特点,使药物能更好地防治疾病。
标签:喹诺酮类药物;合理用药;不良反应喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药,广泛用于临床。
随着氟喹诺酮类药物应用的增多,不合理应用和耐药也日趋严重。
现回顾性分析本院使用喹诺酮类药物的部分患者资料,将相关情况进行报道如下:1 资料与方法1.1 一般资料随机抽取2009年4~10月的出院患者2 562例,其中,男性1 327例,女性1 235例;年龄1~76岁,平均(42.7±3.1)岁;住院时间2~23 d,平均(9.4±1.2) d;治疗患者覆盖了呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等多种感染性疾病。
1.2 方法统计患者资料中使用喹诺酮类药物治疗的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行数据分析。
2 结果2.1 喹诺酮类各种药物的应用情况2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位。
具体数据见表1、2。
2.2 喹诺酮类药物的不良反应使用喹诺酮类药物的831例中,发生不良反应92例,发生率为11.07%。
92例中,胃肠道不良反应39例(42.39%),中枢神经系统不良反应36例(39.13%),其他不良反應17例(18.48%)。