抗寄生虫药优秀课件

设计合成的一类阻断疟原虫合成叶酸的嘧啶衍生物
其中乙胺嘧啶作用强
Cl N H C2 5 H N 2 N N H 2 . H Cl
研究奎宁体内代谢,喹啉环2位易被氧化，活性降低 引入性质稳定的-CF3,并简化C-4位喹核碱环 开发了甲氟喹(Mefloquine),WTO认为是安全, 低毒,活性高的新抗疟药
嘧啶类——噻嘧啶
萜类——川柬素
杂环命名规则
单环编号(含2个杂原子):O-S-NH-N顺序
稠杂环: 母环确定:杂环/芳环----杂环 杂环/杂环----N-O-S顺序 含多杂原子---杂原子种类多 稠边编号:母环各边以a、b、c标记 取代环各边以1、2、3、4标记 命名：取代环名称并[数字-字母]母环名称
3 2
5 6
8 7 6
N
4 3 2
N
N 1
哌嗪
9 10
吡嗪
8
5 4
异喹啉
7 6 9 10
11 11
11b
a
b a N
2 1 1 2
N H
3
a 11 11
11 b
b a N
2 1 1 2
5 4 3
2H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉 4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉
N
8
7 6
3.名称
9 10 11 11 a 1 2
第二节 抗血吸虫和血丝虫病药
一、抗血吸虫病药物
(一)概述 其在世界流行，影响人类健康的重要疾病 血吸虫分为曼氏、埃及、日本血吸虫，中国 多见后者。
•血吸虫的成虫寄生在人体门静脉系统 •产卵后随粪便排出，遇水孵出毛蚴 •毛蚴钻入中间宿主体钉螺体内并继续发育成尾 蚴进入水中 •人下水时，尾蚴从皮肤或黏膜钻入人体内，发 育成虫 •疾病防治：灭钉螺切断转播途径

停药后可消失。 ②少数特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋
白血症。本质是红细胞缺乏G-6-PD
NADPH NADP
G-6-PD
GSSG GSH
伯氨喹
Fe2+ Fe3+
自由基 过氧化物
氧化应激反应
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乙胺嘧啶(pyrimethamine)—病因性预防的首选药
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药理作用与临床应用
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【耐药性】耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶-周 效磺胺合剂有交叉耐药性
③抢救凶险的脑型疟有效 [耐药性] 与氯喹只有低度交叉耐药性,与他药合
用可延缓耐药的发生 【缺点】 复发率高 【不良反应】肝损害、胚胎毒性
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【临床应用】 与氯喹等合用，根治间日疟和 控制疟疾传播最有效
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伯氨喹 1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用，是
防治间日疟的主要药物； 2、与红内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐
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【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 少数恶性疟患者急性溶血 4.子宫兴奋 孕妇忌用 5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用，也
可引起头晕、精神不振等
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【抗疟作用】 对红内期滋养体（早期）有杀灭作用；速效 [机制] 自由基,干扰疟原虫表膜及线粒体功能; 【临床应用】 ①治疗间日疟和恶性疟; ②对耐氯喹虫株有良效;
肝、肺、脑等器官 肠外阿米巴病 氯喹
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抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
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甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【药理作用和临床应用】

一、控制症状药
氯喹
【体内过程】
§16-1
抗疟药
口服吸收快而完全，1～2小时即可达到血药 浓度的高峰。
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一、控制症状药
【作用与用途】 1.抗疟作用
§16-1
抗疟药
能杀灭红细胞内期各种疟原虫。起效快、 是治疗肠外阿米巴病的常用药。
疗效高、作用持久，作为控制疟疾临床症状的首选药。
2.抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢疾无效。
青蒿琥酯作用及临床应用同蒿甲醚。
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二、控制复发和传播药 伯氨喹
【作用与用途】
§16-1
抗疟药
是目前用于控制复发、根治良性疟和控制疟
疾传播的首选药物。由于对红内期作用弱，因此
不能用于控制症状。
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二、控制复发和传播药
【不良反应与注意事项】
§16-1
抗疟药
该药毒性较大，治疗量可致头晕、恶心、呕吐、
第十六章
抗寄生虫药
目
第一节
录
抗疟药
第二节
第三节
抗阿米巴病药
抗滴虫药
第四节
第五节
抗血吸虫病药与抗丝虫病药
抗肠蠕虫病药
第十六章
抗寄生虫药
学习目标
了解常用抗疟药、抗阿米巴病、抗血吸虫病、抗肠 蠕虫等药的作用特点、临床应用及主要不良反应 学会观察该类药物的疗效及不良反应，能够熟练进 行用药护理，并能正确指导患者合理用药
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一、控制症状药
【不良反应与注意事项】
§16-1
抗疟药
少见，偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻及血 清转氨酶轻度升高等，可自行消退。
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一、控制症状药

目标检测 单项选择题 1．控制疟疾症状的首选药是( B )
A．奎宁 B．氯喹 C．伯氨喹 D．乙胺嘧啶 E．青蒿素 2．既有抗疟作用，又可治疗自身免疫性疾病的药物是 （D） A．伯氨喹 B．奎宁 C．青蒿素 D．氯喹 E．乙胺嘧啶 3．用于病因性预防的抗疟药是( A ) A．乙胺嘧啶 B．氨喹 C．氯喹 D．青蒿素 E．咯萘啶
• 二、控制复发和传播的药物
• （迟发型红细胞外期和配子体杀灭剂）
•
伯氨喹
• 【作用和用途】
• 对良性疟迟发型红细胞外期和各种疟原虫配子 体有较强的杀灭作用，是根治良性疟和控制疟疾传 播的首选药物。
伯氨喹
【不良反应】
1．治疗量不良反应较少，可引起胃肠反应。 大剂量可引起高铁血红蛋白血症伴发绀。
2．少数特异质病人（先天缺乏G-6-PD者）可发生 急性溶血性贫血。服本品应注意观察尿液颜色， 如变黑 色，为溶血的表现，应及时处理。
D．咯萘啶 E．氯喹
第二节 驱肠蠕虫药
学习目标 1．解释阿苯达唑、左旋咪唑等的驱虫谱
和用药注意 2．说出氯硝柳胺的驱虫谱和用药注意
常用抗肠蠕虫药物选择
药物
首选药物
次选药物
蛔虫感染 甲苯达唑、阿苯达唑 蛲虫感染 甲苯达唑、阿苯达唑 钩虫感染 甲苯达唑、阿苯达唑 鞭虫感染 甲苯达唑
绦虫感染 吡喹酮 囊虫病 吡喹酮、阿苯达唑
【不良反应】
1．一般反应 头晕、耳鸣、胃肠不适等，停药后消失。 2．视力障碍 长期大量 用药时可出现角膜、视网膜 病变，引起视力障碍，应定期做眼科检查。 3．其他反应 偶见白细胞减少，可见心律失常、甚至
发生阿-斯综合征，故禁止静脉推注，不宜肌注。 有致畸作用，孕妇慎用。
其他控制症状的抗疟药