N 11 b N
5 4 3
O
O
2-环己烷甲酰基-1.2.3.6.7.11b-六氢-4H吡嗪并[2.1-a]异喹啉-4-酮
性质及应用 1.无酸碱性 2.有紫外吸收 • 应用:鉴别,如其乙醇溶液在264nm与272nm 的波长处有最大吸收。 用途 • 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效,而 且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、 疗程短、代谢快、毒性低的优点。 贮存 • 应遮光,密封保存。
(二)喹啉类抗疟药物
喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为
4-喹啉甲醇类:奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类:氯喹(Chloroquine) 8-氨基喹啉类:伯氨喹(Primaquine)
(三)奎宁结构改造
H H O CH 3O N
H CH
CH 2
奎宁
新药研究 4-氨基喹啉衍生物氯喹 8-氨基喹啉衍生物伯胺喹
C H3 a b NHC HC 3H6N((C 2H5)2
化学名:
Cl
N c
N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐
三个碱性中心,a、b、c。碱性:a>c>b 临床用H3PO4 对三日疟原虫效果好
(六)青蒿素类抗疟药物
4
H
5 3
C H3
6 7 8
1.青蒿素结构
C H3
H HO N H CF3
N CF3
以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol) 为我国自创药 1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1983年 全合成,开辟了不含氮的新型抗疟药结构
(四)奎宁
7
4
H
5 6
3 2