抗寄生虫药药理学讲义
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第十四章抗寄生虫药1.抗疟药(1)氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应(2)乙胺嘧啶的药理作用和临床应用(3)伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药(1)甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应(2)替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药(1)甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应(2)左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药(一)主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫,迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用;不足:对红细胞外期无效,不能作病因性预防和良性疟的根治,会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕,头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒,出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用,对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
不足:(1)复发率较高。
(2)耐药性。
【不良反应】少,胃肠道反应。
动物试验:神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用,还有一定退热作用,对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多,不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血,引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭,可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
(二)主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用,是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响叶酸代谢过程,阻碍核酸合成。
(三)主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用;对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。