抗疟药物的研究进展

青蒿素基本概述姓名：张帅学号：201181704002英文名称：Artemisinin主要来源：青篙素是一种无色针状晶体, 分子式为C15H22O5，1976年通过化学反应、光谱数据和X射线单晶衍射方法证明其为一种含有过氧基的新型倍半菇内醋。

参考文献：《青蒿素提取研究进展》主要作用：1.抗疟作用：青蒿素类药均有抗疟活性, 对各种疟疾有效。

青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药, 具有高效、快速、低毒、安全等特点。

参考文献：《青蒿素研究进展》2.抗肿瘤作用：大量研究证实了青蒿素类药物对白血病、结肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等均有杀伤作用。

尤其最近几年，有关青蒿素抗肿瘤作用的研究日渐深入。

参考文献《青蒿素抗肿瘤作用的研究进展》3.治疗肺动脉高压的作用：肺动脉高压（PAH）最直接的血流动力学改变为肺动脉压的升高，降低肺动脉压无疑是治疗首要靶标。

国内李鸿珠等首先发现青蒿素具有舒张血管作用，研究结果认为青蒿素的舒张血管机制可能是通过抑制电压依赖性钙通道及受体操纵性钙通道而发挥作用。

参考文献：《青蒿素治疗肺动脉高压的病理生理机制》4.抗血吸虫作用5.抗孕作用6.对心血管的作用：青蒿素能减慢心率, 抗心律失常, 抑制心肌收缩力。

价值评价：青蒿素是从我国中草药宝库中通过化学提炼开发出的有价值的药物成分。

青蒿素以独特的分子结构和突出的生物活性，不仅对药学，而且对植物化学、生源合成、有机合成化学、化学生物学等都有重要价值。

经过多年临床实践，青蒿素是我国唯一获得国际认可的抗疟新药，曾被世界卫生组织推荐成为目前世界上最有效的治疗疟疾的理想药物。

2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。

这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。

参考文献《正确评价青蒿素发现的科学价值》。

有关青蒿素近年研究综述【摘要】：青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。

因此在我国的研究领域占有很特别的地位。

近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。

本文便是对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。

【关键词】：青蒿素，提取，制备。

【正文】青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。

因此在我国的研究领域占有很特别的地位。

青蒿入药最先现于马王堆三号汉墓出土的帛书《五十二方书》上，大约是在公元前168年左右。

后发现在《神农本草经》、《大观本草》、《本草纲目》等均有记录。

青蒿素最先是于1972年在研究青蒿治疗疟疾等病特性时从青蒿中分离出来的活性物资。

近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。

现便对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。

1、青蒿素的理化性质简要介绍青蒿素的分子式是C5H22O5，有7个手性中心，分子量为282.34，化学名称为（3R,5As,6R,8As,9R,12S,12aS）八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃{4,3-J}-1,2-苯并二塞平-10-酮。

它是一种无色针状晶体，熔点为156~157`C。

它是一种含有过氧基的新型倍半菇内酯。

所以由于其具有特殊的过氧基团，其对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

它易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇和乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。

2、青蒿素的分离提取与合成制备目前，随着研究的深入，从各个方面萌生出了各种制备青蒿素的方法，以下简要介绍一下获得青蒿素的传统与新型方法。

2．1分离提取方法2.2.1传统提取方法所谓提取对象主要是针对天然药用成分比如青蒿等植物。

一般是用试剂以浸渍，渗滤，煎煮等方法对天然药物的化学成分进行抽提。

新喹诺酮类药物研究进展（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【摘要】目的观察新喹诺酮类药物的研究进展。

方法通过检索、查阅国内外文献，分析、归纳了新喹诺酮类药物在作用机制、抗菌活性、药代动力学、不良反应、耐药性及未来的研究方向。

结果新喹诺酮类药物较以往前三代，具有更强的抗菌谱、更强的抗菌活性、优良的药动学特征及较低的不良反应。

结论新喹诺酮类药物以其良好的特性，现在以及将来都将在抗感染治疗发挥更好的作用。

【关键词】新喹诺酮类药物；第四代；研究进展【Abstract】 Objective To review the progress of research on fluoroquinolone.Methods The role of action, pharmacokinetics, adverse drug reaction,tolerance and development of fluoroquinolone were analyzed and concluded by reviewing domestic and abroad literature.Results New fluoroquinolone had stronger spectrum of antibacterial and better character of pharmacokinetics,lower ADR than previous fluoroquinolone.Conclusion New fluoroquinolone will play agood role in anti-infection by its good characteristics. 【Key words】New fluoroquinolone;The fourth generation; Progress of research1962年，人们在研究抗疟药氯喹诺酮类药物时，无意中发现了具有中等抗革兰阴性菌活性的中间产物——萘啶酸，至此，诞生了第一代喹诺酮类药物[1]。

青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用摘要：青蒿素是在菊科植物黄花蒿和青蒿中发现的一种抗疟药，为白色针状结晶，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

青蒿素及衍生物（包括青蒿琥酯、二氢青蒿素、蒿甲醚等）已有效地用于抗疟药物，并具有良好的临床疗效和耐受性，进一步的研究还发现，除抗疟作用外，还具有免疫调节、抗菌、解热、抗肿瘤、等多种药理作用。

关键词：青蒿素；衍生物；抗肿瘤；抗寄生虫；抗炎Abstract: artemisinin is found in compositae plant artemisia annua and ACTS an antimalarial drug, as the white needle crystal, had been the world health organization called \"the only effective malaria drugs in the world\". Artemisinin and its derivatives (including artesunate, dihydrogen artesunate and artemether, etc.) has been effectively used for antimalarial drugs, and has good clinical efficacy and tolerability, further research is also found that in addition to the antimalarial effect, also has immunomodulatory, antibacterial, antipyretic, antitumor, and other pharmacological effects.Key words: artemisinin; Derivatives; Anti-tumor; Parasitic resistance; The anti-inflammatory1 .青蒿素的发现及来源1964 年, 越南战争爆发后，恶性疟疾肆虐，越南政府寻求帮助，由于恶性疟疾对奎宁及奎诺酮类抗疟药物普遍出现了耐药性, 寻找抗疟新药迫在眉睫，1967 年5 月23 日, 5•23 抗疟计划办公室正式成立, 统一领导《5•23 抗疟计划》的实施, 开始搜寻抗疟新药。

青蒿素提取工艺研究进展王影;李春宏;姜玲【摘要】青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取的具有过氧基团的倍半萜内酯药物.具有抗疟疾、抗肿瘤、抗血吸虫和免疫调节等功效,尚有高效低毒的特点.被WTO称为 "世界上唯一能有效治疗疟疾的药物",目前提取工艺已比较成熟,也广泛应用于工厂,但青蒿素性质不稳定,提取效率低,成本高.为了降低成本,增加产量且为研究者能更好的研究青蒿素,满足国际市场的需求提供基础材料.下面就通过比较各种提取方法,对青蒿中的青蒿素的提取工艺进行综述,谈论青蒿素提取工艺的研究方向.%Artemisinin is extracted from compositae plant Artemisia annua with peroxide sesquiterpene lactone drugs.With anti malaria, anti-tumor, anti schistosomiasis and immunomodulating properties, there are characteristics of high efficiency and low toxicity. WTO is known as the "drug" the only thing in the world can be effective in the treatment of malaria, the current extraction technology has been more mature, and it is widely used in factories, but the unstable nature of the extraction of artemisinin, low efficiency, high cost. In order to reduce the cost, it is necessary to increase the yield of artemisinin and study for researchers to meet the needs of the international market better, and provide the foundation material. Comparing the various methods of extraction, extraction of artemisinin was reviewed, the research direction about extraction of artemisinin was discussed.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2015(043)009【总页数】2页(P21-22)【关键词】青蒿素;黄花蒿;提取方法【作者】王影;李春宏;姜玲【作者单位】四川文理学院化学化工学院, 四川达州 635000;四川文理学院化学化工学院, 四川达州 635000;四川文理学院化学化工学院, 四川达州 635000【正文语种】中文【中图分类】R284.2青蒿素是植物青蒿和黄花蒿中含有的抗疟疾有效成分，药用价值非常高，提取工艺的研究受到国内外的广泛关注。

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展周慧;于海霞【期刊名称】《中国执业药师》【年(卷),期】2015(000)008【摘要】青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物，近年来的研究发现，青蒿素及其衍生物除了具有抗疟作用外，其在体内外亦对多种肿瘤细胞具有选择性抑制和/或杀伤作用。

本文对近几年来国内外对其抗肿瘤活性及抗肿瘤作用机制的实验研究进行综述。

%Artemisinin and its derivatives are known as the first class anti-malaria drugs with high effectiveness,quick action and low toxicity. Recent studies have found that in addition to the anti-malaria effect, artemisinin and its derivatives also have selective inhibition and (or) killing effects on various tumor cells bothinvitro andinvivo. In this article,a review was made on the resent researches of antitumor activity and the mechanism of antitumor effect in China and abroad.【总页数】5页(P32-36)【作者】周慧;于海霞【作者单位】山西医科大学细胞生理学省部共建教育部重点实验室，山西太原030001;山西医科大学细胞生理学省部共建教育部重点实验室，山西太原 030001【正文语种】中文【相关文献】1.青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 徐春芳;胡小龙;岳小庆;杨丹;谢丹;赵楠(综述);朱文赫(审校)2.青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 徐春芳;胡小龙;岳小庆;杨丹;谢丹;赵楠;朱文赫;3.青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用研究进展 [J], 刘丹;孙洪胜4.青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展 [J], 于朋涛; 李之拓; 王鹏飞; 孙海军5.青蒿素及其衍生物通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用的研究进展 [J], 易仁鑫; 王歆悦; 王汉东因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

青蒿素研究进展关键词：青蒿素衍生物研究作用摘要：青蒿是一种菊科植物，长久以来以其退烧的能力而闻名。

因为现阶段疟疾寄生虫对大多数抗疟疾药物都产生了抵抗力，青蒿素以及青蒿的其他几种衍生物最近很受欢迎，如青蒿琥酯，蒿甲醚，双氢青蒿素等等。

青蒿药物，是抗击疟疾的关键，青蒿类药物是中国人自主研发的拥有自主知识产权的化学药，其原料是我国西南山区的青蒿草中提取的青蒿素，我国研发的青蒿类药物在治疗疟疾等疾病中效果显著，当前已经成为国际抗疟疾首选药。

而且青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用也受到广泛关注，美国国家癌症研究所（NCI）已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。

1.青蒿素的发现及历史青蒿入药,最早见之于马王堆三号汉墓出土（公元前168年左右）的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草经》,《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。

从历代本草及方书医籍的记载,青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。

1971年以来,中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民间单验方,结合实践经验,发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。

在此基础上,于1972年从青蒿中分离出活性物质——青蒿素,并于1976年通过化学反应、光谱数据和X射线单晶衍射方法证明其为一种含有过氧基的新型倍半萜内酯,分子式C15H22O5，其分子结构如图1所示［4］,其绝对构型由在青蒿素药理实验的基础上,人们又进行了大量的药理和临床疗效研究。

1973年9月,青蒿素首次用于临床,在海南岛昌江地区对8例外来人口恶性疟疾及间日疟进行临床观察,特别对间日疟显示了较好的疗效。

1975年在海南岛南岛农场及湖北武汉等地对青蒿素、青蒿素复方、青蒿素简易制剂等进行临床观察,肯定了其抗疟疗效。

1976、1977 年在湖北、河南、海南岛对油剂注射剂等4种青蒿素制剂重点观察降低近期复发率的效果,但没有获得满意的结果。

几年来的临床观察肯定了青蒿素治疗恶性疟疾、间日疟具有高效、低毒的特点,并对治疗抗氯喹株有特效,不少地方将青蒿素作为抢救凶险型疟疾病人的首选药物。

屠呦呦的七项贡献来源：人民网屠呦呦是抗疟新药青蒿素的第一发明人。

她领导科研组继承发扬祖国医药学遗产，从系统整理历代医籍、本草入手，收集二千多种方药，归纳编篡成《抗疟方药集》，又从中选出200多方药，以现代科学组织筛选，不断改进提取方法，终于在1971年发现对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用的青蒿素。

经全国协作，验证病例达二千多，确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药，特别对抗氯喹恶性疟有特效。

其后，她继续深入研究，又首先发现双氢青蒿素，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”，扩展药效至免疫领域。

青蒿素的发现不仅找到了一个抗疟新药，而且为寻找抗疟药开辟了一条新的途径，由此带动国际抗疟领域工作的新进展，也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。

她1978年出席全国科技大会获全国科技大会奖；1979年获国家发明奖；1982年出席全国技术奖励大会，领取发明奖章和证书。

双氢青蒿素成果1992年获中医药管理局科技进步一等奖；1992年度“全国十大科技成就奖”及1997年“新中国十大卫生成就”之一。

屠呦呦个人1984年被国家第一批授予“中青年有突出贡献专家”，1990年第一批享受政府特殊津贴；1992年由中国中医研究院授予最高荣誉奖和终身研究员称号；1994年被中央国家机关授予“十杰妇女”称号；1995年出席全国劳动模范和先进工作者表彰大会，由国务院授予“全国先进工作者”称号，同年以“中国政府代表团”代表的身份出席“第四届世界妇女大会”并再次出席全国科学技术大会。

2004年获泰国玛希顿皇家医学贡献奖（Prince Mahidol Award）。

2011年拉斯克－狄贝基临床医学研究奖(Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award)。

一、抗疟新药青蒿素的第一发明人疟疾是危害严重的世界性流行病，全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。