第十七章 解热镇痛抗炎药和抗风湿药

2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第7场：解热镇痛+抗肿瘤之1 2021分值1抗菌药+抗寄生虫15（14+1）2抗病毒+神经精神14（5+9）3心血管+利尿（与心血管有关）14（10+4）4内分泌+泌尿（其余）15（13+2）5血液+糖盐营养16（14+2）6消化+呼吸17（11+6）7解热镇痛+抗肿瘤15（8+7）8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）14（6+5+3） 第一部分：解热镇痛 第一环节 【解热镇痛——2022冲刺——裸考】 1.因抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调而导致血栓形成风险增加，故有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药是 A.阿司匹林 B.依托考昔 C.芳基乙酸类 D.芳基丙酸类 E.乙酰苯胺类『正确答案』B『答案解析』有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用的非甾体抗炎药为依托考昔。

2.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是 A.硝苯地平 B.萘普生 C.雷尼替丁 D.格列齐特 E.二甲双胍『正确答案』B『答案解析』因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，应当禁用的药品是萘普生。

3.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良 A.维生素B1 B.维生素B12 C.维生素C D.维生素B6 E.维生素A『正确答案』B『答案解析』秋水仙碱可导致维生素B12可逆性的吸收不良。

4.痛风急性期禁用的药物是 A.秋水仙碱 B.苯溴马隆 C.布洛芬 D.舒林酸 E.泼尼松『正确答案』B『答案解析』痛风急性期禁用的药物是苯溴马隆。

5.具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非甾体药物是 A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.双氯芬酸钠 D.美托洛尔 E.塞来昔布『正确答案』E『答案解析』塞来昔布具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用。

用药原则
【应用】
解热镇痛：成人300--600mg/次，每日3次，必要时每 4小时一次。小朋友每日3次，每次5—10mg/kg。
抗风湿：成人每日3—5g，小朋友每日80---100mg/kg， 分4次服。
预防血栓形成：每日40—100mg，1次顿服。 治疗小儿皮肤粘膜淋巴综合症（川崎病）：开始每日
司机、机械操作及高空作业人员服用本类药物时应注意，其 中许多药物可引起眩晕、嗜睡及视力模糊。
含氨基比林、非那西丁等成份旳复方制剂应尽量少用，因这
些成份可引起类细胞降低、肾损害及严重旳过敏反应，可因
滥用而造成死亡。
用药原则
注意事项
长久使用本类药物，应注意观察血常规、血小 板、除凝血时间及肝功能旳变化情况。
【应用】用于治疗风湿性、类风湿性和骨关节炎、强直性脊柱炎， 还用于软组织损伤、腰背痛、痛经、术后疼痛、痛风等。 常用剂量1200~1800mg/d，小朋友剂量15~30mg /(kg·d ),分 3~4次服。成人每日不超出2.4g。
用药原则
奈丁美酮（Nabumetone）
【作用特点】本品为前体药物，体内代谢活性产物6-甲基-2奈 基乙酸是强效旳COX-2选择性克制剂，不良反应有下腹部疼 痛、皮疹、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒等，但胃肠道损害明显 低于其他非甾体抗炎药。本品对出血和凝血无影响。
关节炎旳病因各异，治疗用药也不同，应首先明确诊疗。如痛 风性关节炎应首选促尿排泄药，感染性关节炎应先用抗菌药物 治疗感染。
用药原则
常用药物简介
阿司匹林(Aspirin, Acetylsalicylic Acid)
【作用特点】 阿司匹林又名乙酰水杨酸,于1896年问世，使最为经典旳解
热镇痛和抗炎、抗风湿药物。 ①其解热作用较强，合用于感冒、流感等多种原因引起旳发烧、头痛、肌

（二）苯胺类
对乙酰氨基酚
１.解热强、久,与阿司匹林相似;镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。
2．用于:①感冒、发热、头痛、神经痛等慢性钝痛;
②对阿司匹林过敏或不能耐受者。
３．偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。
(三)吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
1．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。
2.镇痛作用：
(1）特点:
①镇痛作用中等强度，对慢性钝有效,对急性锐痛、内脏绞痛无效；
②无依赖性、不抑制呼吸;
③毒性小，应用广泛;
④镇痛作用部位在外周。
（2)镇痛机制:
疼痛机制:损伤或炎症→ 释放致痛物质、PＧ→ 刺激痛觉感受器 → 疼痛 。
①抑制致痛物质合成与释放;
②抑制炎症局部PＧ合成。消除痛觉增敏效应。
②大剂量或长期服用:抑制凝血酶原形成,引起低凝血酶原血症,出血。
防治：用维生素K。
严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症、血友病禁用;术前一周停用。
3．过敏反应:
①少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；
②哮喘患者服用,诱发支气管哮喘,称 “阿司匹林哮喘”。
防治:用糖皮质激素治疗;哮喘、慢性荨麻疹禁用。
舒林酸
1．解热、镇痛和抗炎作用：<吲哚美辛，而>阿司匹林。
特点为:作用较持久,不良反应少。
2．用于:①各种慢性关节炎,如风湿性关节炎、强直性脊椎炎等；
②多种原因所致的疼痛;
③轻、中度癌症疼痛。
双氯芬酸、甲芬那酸、氯芬那酸
１．解热、镇痛和抗炎抗风湿作用：抗炎作用＞阿司匹林２6~5０倍。
2.主要用于：风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。

药理学——第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。

补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。

补充：解热镇痛消炎药的分类1.非选择性环氧酶抑制药：——对COX－1和COX－2均有抑制作用。

2.选择性环氧酶抑制药：——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。

特点：胃肠道不良反应减轻。

代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。

【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢COX，使PG合成减少；特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。

二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的COX；特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。

无成瘾性。

三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的COX；特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。

吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。

水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。

◇分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%；游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。

“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。

◇代谢：主要经肝药酶代谢。

◇排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。

②碱化尿液，可加速排泄。

【药理作用】一、解热镇痛作用中剂量二、抗炎抗风湿作用大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。

适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。

二、抗炎抗风湿作用◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。