Antipyretic-Analgesic第18章解热镇痛抗炎药
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初级药士考试专业知识章节考点:解热镇痛抗炎药2017年初级药士考试专业知识章节考点:解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药(antipyretic,analgesics and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其特殊的抗炎作用,阿司匹林是这类药物的代表,故又将这类药物称为阿司匹林类药物。
1.分类:(按照化学结构)水杨酸类:阿司匹林*(乙酰水杨酸)苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类:保泰松(布他酮)其它有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡罗昔康(炎痛喜康)、双氯芬酸(双氯灭痛)2.分类:(按照对环加氧酶的选择性)非选择性COX 抑制剂:以上各药物选择性COX-2 抑制剂:美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布3.共同作用:解热、镇痛、抗炎(苯胺类除外)4.作用机制:抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(COX),干扰PG 的合成。
(1)解热可使发热病人体温对正常体温影响小作用部位:中枢(2)镇痛作用仅有中等程度镇痛作用镇痛部位:外周(3)抗炎作用可改善红肿热痛症状,不能根除病因作用部位:外周第1节非选择性环氧酶抑制药阿司匹林(乙酰水杨酸,ASA)【药理作用及临床应用】(1)解热镇痛:感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛(2)抗炎抗风湿:较大剂量:急性风湿热、类风湿性关节炎(3)防止血栓形成:小剂量:预防心脑血管疾病[不良反应](1)胃肠道反应(2)凝血障碍一般:延长出血时间;长期使用:对抗维生素K 凝血障碍严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏和血友病禁用本品。
(3)过敏反应阿司匹林哮喘哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林(4)水杨酸反应(5)瑞夷(氏)综合症(6)对肾脏的影响苯胺类对乙酰氨基酚(扑热息痛)1.作用特点:(1)解热镇痛作用缓和持久强度与阿司匹林相似(2)抗炎、抗风湿作用很弱2.应用:感冒发热、慢性钝痛;小儿首选解热镇痛药3.不良反应:治疗剂量时少;大剂量时肝肾损害3岁以下及新生儿和肝肾功能不全者慎用吲哚乙酸类吲哚美辛(消炎痛)最强的.环氧酶抑制剂之一1.作用特点:(1)较强的解热、抗炎、抗风湿作用(2)镇痛:对炎性疼痛有明显的镇痛作用2.应用:急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等3.不良反应:较多:胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏昔康类吡罗昔康(炎痛喜康)1.作用特点:长效、强效、广谱、小量2.作用机制:(1)抑制环氧酶,减少PG 的合成(2)抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性双氯芬酸(双氯灭痛)1.作用特点:强效解热镇痛抗炎药有首过消除2.临床应用:类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛第二节选择性诱导型环氧酶抑制药美洛昔康氯诺昔康尼美舒利塞来昔布第三节抗痛风药秋水仙碱:急性痛风性关节炎别嘌醇:抑制尿酸合成,治疗痛风下载全文。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、解热镇痛抗炎药【概念】解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛、大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于其结构与甾体类抗炎药物不同,又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
阿司匹林是此类药物的代表。
【作用机制】NSAIDs一起的作用机制是抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX),干扰体内前列腺素(PG)的生物合成。
COX有COX-1和COX-2两种同工酶。
COX-1为结构型,要紧存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调剂。
COX-2为诱导型,多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达,参与发烧、疼痛、炎症等病理进程。
NSAIDs对COX-2的抑制作用为其医治作用的物质基础,对COX-1的作用那么成为其不良反映的缘故。
最近几年进展的选择性COX-2抑制剂,解热镇痛抗风湿作用犹存,胃肠道不良反映大大减轻。
【药理作用】。
1.解热作用:通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,只对高温,对正常体温几无阻碍。
2.镇痛作用:强度中等,经常使用于医治慢性钝痛,部位要紧在外周,通过抑制炎症时PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。
3.抗炎作用:除苯胺类外,大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,抑制炎症反映时PG合成,而减缓炎症反映,对操纵风湿性及类风湿性关节炎的临床病症有确信疗效,但不能根治,也不能避免疾病进展及归并症的发生。
【分类】NSAIDs按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类.阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)【药动学】一、口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时,其代谢按一级动力学进行,半衰期约2~3小时。
解热镇痛药(antipyreticanalgesic)解热镇痛药(antipyretic analgesic)解热镇痛药(antipyretic analgesic)为一类具有解热、镇痛药理作用,同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。
因此,本类药物又称为解热镇痛抗炎药(antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs)。
本类药物化学上多为有机酸类化合物,具有相似的药理作用、作用机制和不良反应。
鉴于其抗炎作用与糖皮质激素(glucocorticoid)不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)。
一、发热、疼痛、炎症风湿的发生机理1. 发热发热是机体的一种保护性反应,有利于异物的清除。
体温升高→酶活性升高→抗体产生增加、吞噬活动加速。
另外,发热还是疾病诊断的依据。
但发热可造成许多严重的后果如虚脱、惊厥、昏迷、头痛等。
正常体温由丘脑下部控制,产热和散热为一动态平衡。
当有异物时, 病原体或其毒素(外致热原)引起白细胞释放内致热原,继而使前列腺素类生物活性物质(PGs,prostaglandins,)产生增多, PGs使体温调节点升高,产热大于散热,体温升高。
静注PGF2α及PGE2可升高体温, 在多种PGs中PGE2为最强的致热原。
2. 疼痛疼痛是由致痛物质刺激神经末梢所致。
体内与疼痛产生有关的物质有缓激肽、组织胺、五羟色胺、PGs、钾离子等。
有人发现,单注射组织胺或缓激肽并不引起明显的疼痛,在合注PGE1时才引起较强的疼痛, 故PG对疼痛的产生有重要的作用。
3. 炎症炎症一般表现为红、肿、热、痛。
其病理变化为毛细血管扩张、渗出增加、白细胞在局部聚集、形成水肿。
炎症的产生需要致炎介质。
致炎介质有组织胺、五羟色胺、白三烯、缓激肽、PGs 等。
组织胺和五羟色胺的对抗剂对炎症几无影响。