盐酸羟考酮注射液药理药代及临床应用分享

羟考酮用药教育
【概述】
羟考酮属阿片受体激动剂，用于缓解中度疼痛。

口服用药的镇痛效力为注射给药的50%，普通片剂药效4～6小时，缓释片在给药10小时后仍可维持高血药浓度。

在肝脏代谢为去甲羟可酮，与原形药物一起从肾脏排出。

常与解热止痛药或解痉药配伍用于止痛或解痉。

【适应证】
用于中度疼痛的止痛或解痉，常与解热止痛药或解痉药配伍使用。

【使用方法】
羟考酮普通片剂口服5～15mg/次，3次/日或必要时服用；缓释片每片5mg，可设最低剂量，口服5mg羟考酮缓释片1小时后显效，根据患者情况调整用药剂量，2次/日。

缓释片不可嚼碎服用。

【慎用及禁忌】
呼吸功能不全、颅脑损伤、哺乳期妇女、待产妇、婴儿禁用；严重肝肾功能障碍者慎用。

【不良反应】
同吗啡类似，包括眩晕、呕吐、恶心、便秘等，但反应较轻；过量使用可引起呼吸中枢抑制；长期连续使用可产生药物依赖。

【注意事项】
1.可通过胎盘屏障或经乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿
呼吸，妊娠期及哺乳期禁用。

2.与其他麻醉剂、镇静催眠药复合可加重中枢抑制作用。

3.禁忌与抗胆碱药配伍。

153临床医药文献电子杂志Electronic Journal of Clinical Medical Literature2020 年 第 7 卷第 12 期2020 Vol.7 No.12盐酸羟考酮注射液用于腹部全麻患者术后镇痛的有效性和安全性欧阳惠丹（郴州市第一人民医院，湖南 郴州 423000）【摘要】目的 探究将盐酸羟考酮注射液应用于腹部全麻患者术后镇痛中的效果，分析对患者镇痛造成的影响。

方法 对本院中2018年8月～2019年4月间接治的接受腹部全麻手术的患者的一般资料进行回顾和分析，根据实验要求选择其中120例患者纳入研究开展实验，将其采用计算机随机分组法分为实验组和对照组，每组均纳入60例患者。

对照组患者应用硫酸吗啡进行镇痛，实验组患者则选择盐酸羟考酮注射液进行治，对比两组患者各个时间点的镇痛评分，分析组间差异。

结果 在镇痛期间，实验组患者的V AS 评分优于对照组，即实验组患者的疼痛感较对照组来说明显更弱，数据对比差异明显（P ＜0.05）。

结论 在对腹部全麻患者进行术后镇痛时，选择盐酸羟考酮注射液进行镇痛处理，能够获得较好的镇痛效果是一种安全且有效的镇痛药物，值得在临床上推广使用。

【关键词】盐酸羟考酮；腹部全麻；术后镇痛；盐酸吗啡；镇痛药物【中图分类号】R641 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2020.12.153.02腹部手术是现代临床上十分常见的一种手术方式，这种手术方案对患者造成的手术切口往往较大，患者在术后会表现出较为明显的疼痛状况，而严重的疼痛，则会引起患者出现焦虑和烦躁的心理情绪，甚至还有可能导致患者发生病理生理变化[1]。

故而在进行镇痛药物的选择时需要对患者的具体病症和药物进行进一步考量，以保证效果[2]。

本次研究中，探究将盐酸羟考酮注射液应用于腹部全麻患者术后镇痛中的效果，分析对患者镇痛造成的影响，现将成果归纳总结如下。

1 资料与方法1.1 一般资料对本院中2018年8月～2019年4月间接治的接受腹部全麻手术的患者的一般资料进行回顾和分析，根据实验要求选择其中120例患者纳入研究开展实验，将其采用计算机随机分组法分为实验组和对照组，每组均纳入60例患者。

盐酸羟考酮注射液预处理在肺癌根治术中的应用效果及对机体免疫功能的影响胡丰登;张婷;陈银巧;陈果;朱轶;章挺俊【期刊名称】《中国临床保健杂志》【年(卷),期】2018(021)001【摘要】目的探讨肺癌根治术中实施盐酸羟考酮注射液预处理对患者术后疼痛、术中不良反应及免疫功能的影响.方法选取84例肺癌患者为研究对象,行肺癌根治手术治疗,均选择气管插管全身麻醉.以随机数字表法将84例患者分为对照组42例,观察组42例.对照组于麻醉诱导前5 min给予0.08 mg/kg氯化钠注射液预处理;观察组于麻醉诱导前5 min给予0.08 mg/kg盐酸羟考酮注射液预处理.观察两组患者术中低血压、心动过缓、呼吸抑制等不良反应发生情况,术中阿片类药物使用剂量,手术时间,术后2h、术后6h、术后12h疼痛程度及手术前后免疫功能指标变化.结果观察组术中不良反应发生率为7.14%,对照组术中不良反应发生率为23.81%,差异有统计学意义(P<0.05);观察组术后2 h及术后6 h视觉模拟评分法(VAS)评分同对照组比较,明显较低,差异有统计学意义(P<0.05),术后12 h两组VAS评分差异无统计学意义(P>0.05),两组患者术中阿片类药物使用剂量及手术时间差异无统计学意义(P>0.05);两组患者术前免疫功能相关指标差异无统计学意义(P>0.05),术后均有改变,观察组术后CD4 +、CD4 +/CD8 +同对照组比较,显著较高,CD8 +同对照组比较,明显较低,差异有统计学意义(P<0.05).结论肺癌根治术中实施盐酸羟考酮注射液预处理,可有效减轻患者术后疼痛,提高手术安全性,并对预防免疫功能紊乱方面有积极作用.【总页数】4页(P66-69)【作者】胡丰登;张婷;陈银巧;陈果;朱轶;章挺俊【作者单位】浙江永康市第一人民医院,麻醉科,321300;湖州师范学院医学院;浙江永康市第一人民医院,肿瘤内科,321300;浙江永康市第一人民医院,麻醉科,321300;浙江永康市第一人民医院,麻醉科,321300;浙江永康市第一人民医院,麻醉科,321300【正文语种】中文【中图分类】R655.3;R734.2【相关文献】1.不同术式在大肠肿瘤手术中的应用效果及对机体免疫功能的影响 [J], 邱堃;王一森;吴元清;蔡笃森2.缺血预处理对瓣膜置换术患者机体免疫功能的影响 [J], 王湘;张希;姬尚义;姚尖平;陈振光;熊迈;许哲;王志平3.硬膜外阻滞联合全身麻醉对老年患者肺癌根治术后认知功能及机体免疫功能的影响 [J], 徐鹏4.腹腔镜及开腹手术在大肠癌治疗中的临床应用及其对机体免疫功能的影响分析[J], 满元; 蔡晓博; 徐成刚5.镇静唤醒结合早期活动指导在ICU机械通气患者中的效果及对机体免疫功能的影响 [J], 欧寿六; 何茹; 杨元立; 陈素贞; 李丽萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

【药品名】羟考酮【英文名】Oxycodone【别名】奥施康定；羟氢可待因酮；氢考酮；盐酸羟二氢可待因酮；盐酸羟考酮；盐酸羟可酮；Oxycodone Hydrochloride；Oxycodonum；Thecodine【剂型】片剂：5mg。

控释片：5mg；10mg；20mg；40mg。

【药理作用】本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。

本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。

此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。

【药动学】本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h(控释制剂作用可持续12h)。

速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。

用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。

老年人AUC较年轻人增加15%。

在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。

本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。

总蛋白结合率为45%。

静脉给药后分布容积为2.6L/kg。

本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。

其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。

本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。

口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。

肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。

【适应症】适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。

盐酸羟考酮注射液用于腹腔镜下结直肠癌根治术术后镇痛的疗效骆华彪;付霜;连燕虹;方军【摘要】目的探讨盐酸羟考酮注射液用于腹腔镜下结直肠癌术后患者的镇痛疗效以及不良反应,并与舒芬太尼进行比较.方法 120例结直肠癌手术患者随机分为盐酸羟考酮组和舒芬太尼组,每组各60例.所有患者术后均给予自控性静脉镇痛泵(PCIA).盐酸羟考酮组首剂0.08mg/kg,PCIA配方为盐酸羟考酮0.75mg/kg+0.9％生理盐水至150mL;舒芬太尼组首剂0.15μg/kg,PCIA配方为舒芬太尼2μg/kg+0.9％生理盐水至150mL;两组PCIA速度均2mL/h,间隔15分钟.记录术后1、6、12、24、48小时患者静息和咳嗽时的疼痛视觉模拟评分(VAS),以及寒颤、恶心呕吐等不良反应.结果比较组内相同状态下不同时间点VAS评分差异有统计学意义(F=52.322,P<0.01),随时间延长,VAS评分逐渐降低;组间比较,每个时间段同一状态下,盐酸羟考酮组的镇痛效果优于舒芬太尼组(P<0.01).不良反应方面,两组寒颤发生率差异无统计学意义(P>0.05),两组恶性呕吐分级有显著性差异,舒芬太尼组1-3级恶性呕吐患者比例远高于盐酸羟考酮组,差异具有统计学意义(P<0.01).结论对于腹腔镜下结直肠癌患者术后疼痛,盐酸羟考酮镇痛效果好于舒芬太尼,且不良反应少,恶心、呕吐发生率较低.【期刊名称】《浙江实用医学》【年(卷),期】2017(022)006【总页数】3页(P439-440,443)【关键词】盐酸羟考酮;舒芬太尼;术后镇痛【作者】骆华彪;付霜;连燕虹;方军【作者单位】浙江省肿瘤医院,浙江杭州 322000;浙江省肿瘤医院,浙江杭州322000;浙江省肿瘤医院,浙江杭州 322000;浙江省肿瘤医院,浙江杭州 322000【正文语种】中文盐酸羟考酮为独特的μ和κ双阿片受体激动药，具有易透过血脑屏障、起效快（2～3分钟）、作用持久（4小时）、免疫抑制轻微等特点，目前广泛用于癌痛、病理性疼痛及术后镇痛的治疗[1-2]，其作用部位主要是中枢神经系统和平滑肌，临床适用于疼痛程度中等以上的镇痛治疗。

盐酸羟考酮在乳腺癌改良根治手术后急性疼痛治疗中的应用何自静;陈静;李密;段金崇;范志毅【期刊名称】《临床麻醉学杂志》【年(卷),期】2016(032)003【摘要】目的：探讨盐酸羟考酮用于乳腺癌改良根治手术后急性疼痛治疗的安全有效剂量。

方法选择择期全麻下行乳腺癌改良根治手术女性患者100例,年龄29~69岁,BMI<30 kg/m2、ASA 分级Ⅰ或Ⅱ级。

采用随机数字表法,将其均分为两组：低剂量盐酸羟考酮组(OL 组)和高剂量盐酸羟考酮组(OH 组)。

手术结束前30 min,OL 组和 OH 组分别静注盐酸羟考酮注射液0.03和0.09 mg/kg。

术毕缝皮时停用麻醉药。

疗效指标：于拔除喉罩后5 min、0.5、2、4、8、12、24 h 行静态和动态 VAS 评分。

记录手术后24 h 内补救镇痛药物使用情况及不良事件的发生情况。

结果拔除喉罩后8和12 h OH 组静态和动态 VAS 评分明显低于 OL组(P <0.05)。

两组术后镇痛满意率差异无统计学意义。

两组PONV、头晕、瘙痒、排尿困难、窦性心动过缓等术后不良事件和追加镇痛药的发生率差异无统计学意义。

结论0.09 mg/kg 盐酸羟考酮可以安全有效地减轻乳腺癌改良根治手术后患者的急性疼痛。

%Objective To evaluate the safety and effective dose of oxycodone hydrochloride in-jection for postoperative analgesia in breast cancer patients undergoing modified radical mastectomy under general anesthesia in a prospective,randomized controlled clinical trial.Methods One hundred fe-male patients at ASAⅠ or Ⅱ,aged 29-69 years,BMI< 30kg/m2 ,scheduled for elective modified radical mastectomy under general anesthesia,were randomly divided into two groups (n =50):low doseoxycodone hydrochloride injection group (group OL),and high dose oxycodone hydrochloride injection group (group OH).Oxycodone 0.03 mg/kg (group OL)and 0.09 mg/kg (group OH)was intravenous injected 30 mi-nutes before the end of the operation,respectively.Anesthetics usage was terminated when skin was sutured.Pain at rest and during movement was assessed using VAS score at 5 min,0.5,2,4,8,12 and 24 h after extubation of laryngeal mask.Total consumption of analgesic for rescue analgesia in the ward and the adverse events were recorded.Results Compared with group OL,group OH had lower VAS scores,There were significant differences in the VAS scores between groups at 8 and 12 h after surgery (P <0.05).No serious adverse event occurred in each group postoperatively.The most common adverse event was nausea, followed by vomiting and dizziness.There was no significant difference in the incidence of adverse event be-tween the two groups.Conclusion 0.09 mg/kg oxycodone hydrochloride injection is safe and effective in re-ducing pain after breast cancer radical operation.【总页数】3页(P255-257)【作者】何自静;陈静;李密;段金崇;范志毅【作者单位】100142 北京肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所麻醉科，恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室;100142 北京肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所麻醉科，恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室;100142 北京肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所麻醉科，恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室;100142 北京肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所麻醉科，恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室;100142 北京肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所麻醉科，恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室【正文语种】中文【相关文献】1.盐酸羟考酮控释片在肝癌介入疼痛治疗中的应用 [J], 谢思新;傅雪芬;张翔;邓巧明2.两种剂量的盐酸羟考酮注射液治疗乳腺癌改良根治术后急性疼痛患者的效果比较[J], 何双亮; 史金麟; 王承志; 甘建辉; 李峰; 吴雨思3.盐酸羟考酮注射液在乳腺癌根治术患者中的临床疗效 [J], 刘凯; 万林灵4.盐酸羟考酮注射液用于乳腺癌改良根治术患者全麻苏醒期的安全性和有效性 [J], 张民皓;卞清明;谢辉兰;顾连兵5.盐酸羟考酮注射液在乳腺癌根治术患者全身麻醉苏醒期中镇痛效果观察 [J], 刘战因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸羟考酮注射液用于重度吗啡耐药癌痛治疗的临床观察万成福;宋涛【摘要】目的观察盐酸羟考酮注射液对重度吗啡耐药癌痛的治疗效果.方法 37例重度吗啡耐药癌性疼痛患者,停止口服吗啡,改用盐酸羟考酮注射液给予患者自控性静脉镇痛,记录患者用药前及用药后1、4、7d的VAS、KPS、QOL评分及不良反应发生情况.结果患者用药后各时间点VAS、KPS、QOL评分明显改善(P＜0.01);患者换药4d后瘙痒、恶心、便秘等不良反应明显减轻(P＜0.05).结论盐酸羟考酮注射液可以迅速、有效、安全地治疗重度吗啡耐药的癌性疼痛患者.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2016(019)006【总页数】3页(P703-705)【关键词】盐酸羟考酮;吗啡耐药;癌痛【作者】万成福;宋涛【作者单位】中国医科大学附属第一医院疼痛科,沈阳110001;中国医科大学附属第一医院疼痛科,沈阳110001【正文语种】中文吗啡作为治疗中重度癌性疼痛的一线用药，已经广泛应用于临床，但随着其长期大量应用，吗啡耐药的情况也越来越明显，很多患者不但镇痛效果欠佳，严重者还会出现痛觉过敏。

与吗啡不同，羟考酮主要通过κ受体起到镇痛作用，而对μ受体作用轻微[1-3]，可以替代吗啡而起到良好的镇痛效果。

盐酸羟考酮注射液可以静脉给药，可迅速提高血药浓度，达到快速镇痛的效果。

本研究拟观察盐酸羟考酮注射液对重度吗啡耐药癌痛的治疗效果。

1.1 病例选择经我院伦理委员会批准，选择2015年1-12月我院疼痛科收治的晚期癌痛患者。

纳入标准：①病理或影像学证实为临床Ⅲ～Ⅳ期的癌症患者；②VAS评分≥7分，24 h口服吗啡量≥200 mg，预计生存期超过1个月；③年龄≥18岁，能够正常进食者。

排除标准：①阿片类药物成瘾及阿片过敏者；②有严重心、肺、肝、肾等疾病者；③有精神疾病和智力障碍者。

根据纳入及排除标准，共有37例患者参与本试验，其中肺恶性肿瘤15例，乳腺恶性肿瘤9例，胃恶性肿瘤6例，肠道恶性肿瘤3例，胰腺恶性肿瘤2例，前列腺恶性肿瘤1例，肝恶性肿瘤1例。

盐酸羟考酮用于剖宫产术后静脉自控镇痛的疗效及对血泌乳素的影响张骐;崔雯【摘要】目的:比较盐酸羟考酮与吗啡用于剖宫产术后静脉自控镇痛的效果及对血泌乳素的影响.方法:行择期剖宫产术的产妇80例,年龄21～36岁,随机分为盐酸羟考酮组(Q组)及吗啡组(M组),每组各40例.两组产妇均行腰硬联合麻醉,术毕连接静脉自控镇痛泵,Q组药物为盐酸羟考酮注射液30 mg+托烷司琼3 mg +0.9％氯化钠注射液100 mL,M组为吗啡30mg+托烷司琼3 mg +0.9％氯化钠注射液100 mL,背景液量2 mL/h,单次给药0.5 mL,锁定时间15 min.分别记录两组产妇术后1h、6h、12 h、24h、48 h的VAS镇痛评分及宫缩镇痛评分.放射免疫法检测两组产妇麻醉前、术后24h、48 h血浆泌乳素(PRL)含量,并观察产妇48 h内初乳时间及恶心、呕吐、皮肤瘙痒等不良反应,最后对两组数据进行统计学分析.结果:两组产妇各时点VAS评分比较,术后1h时Q组VAS评分明显低于M组,差异有统计学意义(P＜0.05);此后两组VAS评分差异无统计学意义(P＞0.05);两组产妇宫缩VAS评分比较,Q组各时间点宫缩VAS评分较M组低,差异有统计学意义(P＜0.05);两组血泌乳素水平比术前有明显提高;两组产妇不良反应比较,M组恶心呕吐及皮肤瘙痒的发生率明显高于Q组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:盐酸羟考酮注射液与吗啡自控镇痛均有良好的切口痛镇痛效果,但羟考酮在减轻宫缩痛方面明显优于吗啡,且不良反应少,可以提高产妇术后的母乳喂养成功率.【期刊名称】《皖南医学院学报》【年(卷),期】2016(035)003【总页数】4页(P283-286)【关键词】盐酸羟考酮;剖宫产;镇痛;血泌乳素【作者】张骐;崔雯【作者单位】芜湖市第二人民医院麻醉科,安徽芜湖241000;芜湖市第二人民医院麻醉科,安徽芜湖241000【正文语种】中文【中图分类】R614;R719.8·麻醉医学·【DOI】10.3969/j.issn.1002-0217.2016.03.024近年来，我国剖宫产比率逐年上升，与剖宫产相关的术后疼痛是孕妇最关心的问题[1]。

盐酸羟考酮注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用【药品名称】 通用名称：盐酸羟考酮注射液 英文名称：Oxycodone Hydrochloride Injection 汉语拼音：Y ansuan Qiangkaotong Zhusheye 【成份】 本品主要成份为盐酸羟考酮。

化学名称：4，5α-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 化学结构式：分子式：C 18H 22ClNO 4 (C 18H 21NO 4•HCl) 分子量：351.83 辅料：枸橼酸钠、枸橼酸、氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。

【性状】本品为无色澄明溶液。

【适应症】 本品为强效镇痛药。

用于治疗中度至重度急性疼痛，包括手术后引起的中度至重度疼痛，以及需要使用强阿片类药物治疗的重度疼痛。

【规格】(1) 1ml:10mg (2) 2ml:20mg 【用法用量】 给药途径：皮下注射或输注；静脉注射或输注。

根据患者的疼痛严重程度、患者的整体情况和曾用过及正在使用的药物情况调节给药剂量。

18岁以上成人：下面为推荐起始剂量，如果镇痛效果不够或疼痛加剧，应逐渐增加给药剂量。

静脉推注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml 。

在1~2分钟内缓慢推注给药1~10mg 。

给药频率不应短于每4小时一次。

静脉输注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml ，推荐起始给药剂量为每小时2mg 。

静脉（PCA 泵）：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释至1mg/ml 。

每次给药量为0.03mg/公斤体重，给药间隔不应短于5分钟。

皮下推注：使用浓度为10mg/ml 的溶液，推荐起始剂量为5mg ，如有必要每4小时重复给药一次。

皮下输注：如有必要以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或水稀释。

对未使用过阿片类药物的患者推荐的起始给药剂量为每天7.5mg 。

根据症状缓解情况逐渐滴定。