盐酸羟考酮药理学和临床应用薛延召

盐酸羟考酮的临床应用盐酸羟考酮（Hydroxychloroquine sulfate）是一种常用的抗疟药物，近年来在临床上也被广泛应用于自身免疫性疾病的治疗。

在本文中，将重点探讨盐酸羟考酮在临床应用中的重要性和作用机制。

一、盐酸羟考酮的药理作用盐酸羟考酮是一种典型的抗疟药物，其主要作用机制是通过抑制寄生虫的DNA和RNA合成，从而导致寄生虫的代谢功能受到抑制，最终引起寄生虫的死亡。

此外，盐酸羟考酮还具有抗炎和免疫调节作用，可以影响免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的发作。

二、盐酸羟考酮在风湿性疾病中的应用盐酸羟考酮在风湿性疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等的治疗中被广泛应用。

其抗炎和免疫调节作用可以减轻关节疼痛和炎症反应，改善患者的生活质量。

此外，盐酸羟考酮还可以降低风湿性疾病患者的自身免疫反应，减少器官受损的风险。

三、盐酸羟考酮在皮肤病中的应用盐酸羟考酮也被应用于一些皮肤病的治疗，如银屑病、红斑狼疮性皮炎等。

其抗炎作用可以减轻皮肤病的症状，改善患者的皮肤状况。

盐酸羟考酮还可以调节皮肤的免疫反应，减少皮肤病的复发。

四、盐酸羟考酮在抗病毒治疗中的潜力近年来，盐酸羟考酮还被发现具有一定的抗病毒活性，可以抑制某些病毒的复制和传播。

因此，盐酸羟考酮在流感、艾滋病等传染病的治疗中也有一定的潜力。

未来，盐酸羟考酮可能会在抗病毒领域有更广泛的应用。

在临床实践中，盐酸羟考酮作为一种安全有效的药物，被广泛用于多种疾病的治疗，给患者带来了希望和康复的可能。

然而，需要注意的是，在使用盐酸羟考酮时应谨慎遵医嘱，避免因过度使用而引起不良反应。

同时，科学家们也在不断探索盐酸羟考酮的新功能和应用领域，为临床治疗带来更多的选择和希望。

盐酸羟考酮的药理学和临床应用作者：陈为轻来源：《中西医结合心血管病电子杂志》2020年第24期【摘要】盐酸羟考酮被广泛的应用在临床治疗过程中，該药物能够帮患者缓解疼痛，有止咳、镇痛、镇静、缓解焦虑的功效，能够在术后疼痛缓解及癌症疼痛缓解过程中发挥巨大作用。

与此同时，相关医学研究表明盐酸羟考酮对患者病情疼痛的缓解有极为显著的作用，此外，还能够舒缓患者紧张消极的情绪，从而提升患者治疗依从性，并缩短手术时间和病情治疗周期。

本文从药物实际应用情况角度出发，探讨盐酸羟考酮的临床应用情况及药理学知识，希望能够为相关医学人员提供参考性意见与建议。

【关键词】盐酸羟考酮;临床应用;药理【中图分类号】R969.4 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095.6681.2020.24..01疼痛是患者术后常见反应，根据相关医学调查可知有80%的患者在术后需要镇痛剂来缓解疼痛感。

临床上较为常用的疼痛缓解药物是阿片类药物，此类药物无明显副作用，因此，被广泛应用在癌症患者止痛或患者术后止痛过程中。

盐酸羟考酮作为阿片类生物碱的衍生物，属于半合成类阿片药物，被广泛应用在临床治疗中，且许多国家用盐酸羟考酮替代玛咖。

盐酸羟考酮广泛应用在临床治疗过程中的同时，相关医护人员提升了对该药物临床应用情况的重视程度。

基于此，本文对盐酸羟考酮临床应用情况及药理学进行分析探讨。

1 盐酸羟考酮药理作用分析1.1 盐酸羟考酮化学机构盐酸羟考酮作为阿片生物碱半合蒂巴因的衍生物，有极强的镇痛作用。

盐酸羟考酮能够作用于平滑肌与中枢神经系统，极易在水中融化，并且在酒精的作用下会存在微溶现象。

相关研究表明盐酸羟考酮所具有的镇痛作用是受U-受体的影响，并且极可能与k-阿片受体存在直接关系，U-阿片受体可以有效缓解患者疼痛感，但无法对患者胃部蠕动情况进行有效制止，因此，盐酸羟考酮在患者临床镇痛过程中的使用，两种受体产生的影响比例不明确，存在争议。

1.2 盐酸羟考酮药理学盐酸羟考酮被溶解后与玛咖溶脂相似，二者溶质与芬太尼相比存在极大差距，盐酸羟考酮与玛咖的蛋白结合率相近，能够达到50%，主要作用是能够与白蛋白结合，且有极低的可能会受a-酸性糖蛋白影响。

强阿片类药物——羟考酮研究进展羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物，于1916年从蒂巴因派生而来，1917年首次在德国使用。

它属于强阿片类药物，在临床中用于治疗癌痛和慢性非癌性疼痛。

羟考酮具有和吗啡相同的镇痛作用和不良反应，但等效果的口服羟考酮的剂量仅是口服吗啡的一半，由于其使用剂量较低，能够很好的避免毒性，所以是很多重症患者和肾功能不全的患者镇痛的良好选择，为了了解羟考酮的研究进展，我们使用“use of low dose of oxycodone”, “metabolism of oxycodone”, “treatment with opioid analgesia “ “use of oxycodone in different country “为关键词对以下三个科学文献数据库进行信息收集：google,pubmed和high wire，共筛选了25篇文章，其中10篇是描述羟考酮在癌症疼痛中的应用；7篇介绍了阿片类药物的代谢；4篇说明CYP2D6和CYP3A在羟考酮代谢过程中的作用。

羟考酮的药效学和药代动力学相关文章2篇；卡马西平和羟考酮合用治疗三叉神经痛效果研究1篇。

在对以上研究进行解读的基础上，本文对羟考酮的作用机制、药动学、药物相互作用、动物实验、临床应用和药物不良反应等作一综述。

标签：羟考酮；阿片类药物；低剂量；代谢；效能1 简介羟考酮（6 - 脱氧-7，8 -脱氢- 14-羟基- 3- O-甲基- 6- 羟吗啡酮）是一种半合成的蒂巴因衍生物，属于一种强阿片类镇痛药物，于1916年从蒂巴因派生而来，1917年首次在德国使用，至今已有超过80年的使用历史，它具有与吗啡更强的镇痛效果和相似的不良反应，临床中用于治疗癌症和慢性非癌性疼痛[1-3]。

给药后，大部分羟考酮在人体肝脏经CYP3A4代谢为去甲羟考酮,再由CYP2D6代谢为羟吗啡酮，最后进入循环系统并通过尿液排出，所以对于肾损伤、肝功能低下和免疫功能低下的患者应采用低剂量的羟考酮[4]。

盐酸羟考酮的药理学和临床应用【摘要】目的：分析盐酸羟考酮的药理学及其在手术治疗患者中的临床应用。

方法：120例入组研究对象用乱数表法分成对照组（60例，地佐辛超前镇痛）与观察组（60例，盐酸羟考酮超前镇痛），对两组不同时间点血流动力学参数（心率、平均动脉压）、应激反应因子（去甲肾上腺素、皮质醇）水平、疼痛评分（VAS）、不良反应发生情况进行统计分析。

结果：观察组诱导前、插管时、切片时、术毕、拔管时心率、平均动脉压与对照组差异无统计学意义（P＞0.05）；术后6h、12h、24h、36hVAS评分均低于对照组（P＜0.05）；麻醉诱导前去甲肾上腺素、皮质醇与对照组差异无统计学意义（P＞0.05），手术结束时、术后12h、术后24h去甲肾上腺素、皮质醇低于对照组（P＜0.05）；不良反应发生率低于对照组（P＜0.05）。

结论：盐酸羟考酮以超前镇痛形式应用于手术患者疼痛管理中，利于患者麻醉中血流动力学稳定维持、术后应激反应抑制、术后疼痛改善，同时具有较高应用安全性。

【关键词】盐酸羟考酮；药理学；术后疼痛；临床应用疼痛自成为“人体第五大生命体征”以来，其重视程度不断提高。

多数研究表示盐酸羟考酮在疼痛管理中具有较好应用效果，且使用方式灵活[1]。

本研究旨在通过分析其在手术治疗患者超前镇痛中的应用，加强对对盐酸羟考酮的药理作用域临床应用效果的认知，为临床实践提供进一步指导。

1资料及方法1.1资料共纳入研究对象120例，均为2020年1月至2021年1月期间在我院接受择期手术治疗患者，乱数表法将其随机分成两组，各60例。

对照组中男性35例，女性25例，年龄36~74（50.25±2.69）岁，体质量指数20~25（22.25±1.58）kg/㎡，手术时间90~180（145.25±26.25）min；观察组中男性34例，女性26例，年龄36~75（50.26±2.74）岁，体质量指数20~25（22.24±1.77）kg/㎡，手术时间90~180（145.26±27.44）min。

盐酸羟考酮的药理学和临床应用【摘要】目的：对于盐酸羟考酮的药理学和临床应用进行探讨。

方法：选取100例需要进行甲状腺腺叶切除术的患者，随机分为对照组和实验组，每组50例。

对照组患者在手术中使用吗啡进行镇痛，实验组患者使用盐酸羟考酮进行镇痛，比较两组患者术中的疼痛情况和术后出现并发症的情况。

结果：实验组的患者在手术中的痛感明显低于对照组的患者，实验组的患者在术后出现并发症的几率也明显低于对照组患者。

结论：盐酸羟考酮在手术治疗中有明显的镇痛效果且更为安全，建议医生使用盐酸羟考酮为患者进行镇痛。

【关键词】盐酸羟考酮；药理；临床应用；药动学；药效学如今，不管是在患者的治疗过程之中，还是手术治疗之后，身体上的疼痛都是不可避免的。

根据相关数据统计显示，大约有80%的患者在接受手术治疗后需要使用止痛药来缓解术后出现的疼痛。

在许多类别的止痛药中，阿片类药物是最常见的，作为阿片类生物碱衍生物的盐酸羟考酮，在世界上的许多国家被用作吗啡的替代品。

随着盐酸羟考酮在临床上的广泛应用，它在使用方面也面临着许多问题。

因此，总结盐酸羟考酮在临床上的应用和药物作用机制是非常有必要的。

1盐酸羟考酮的药理学作用分析1.1药物代谢动力学分析口服吸收度良好、生物利用度比吗啡高，都是盐酸羟考酮的优势所在。

盐酸羟考酮的口服剂型有两种：缓释剂主要用于癌症导致的疼痛的医治过程中[1]，药物浓度在血液中达到峰值需要的时间为2～3h，在体内消除的半衰期约为4～8h；而口服速释剂药物浓度达到峰值需要的时间为1.5h，在体内消除的半衰期约为3h；而静脉途径给药的方式主要用于治疗术后患者的急性疼痛，静脉给药后药物浓度达到峰值时间约为5分钟，半衰期为3.5h，同剂量的盐酸羟考酮的镇痛作用和吗啡相同。

1.2药物效应学分析盐酸羟考酮虽然在脂溶性上和吗啡类似，但是二者在脂溶性方面都比芬太尼差。

盐酸羟考酮的蛋白质结合率和吗啡相似，约为40%～50%。

盐酸羟考酮在血液中主要与白蛋白结合，而且不受某些蛋白质的影响。

盐酸羟考酮缓释片对急性放射性黏膜炎所致疼痛的应用效果评价【摘要】盐酸羟考酮缓释片是一种常用于治疗急性放射性黏膜炎症状的药物。

本文通过分析其药理作用和临床研究结果，评价了其在缓解放射性黏膜炎所致疼痛方面的应用效果。

研究表明，盐酸羟考酮缓释片能够有效缓解疼痛，并且在临床中具有较好的应用前景。

文章还对其副作用和安全性进行了评价，并提出了注意事项和使用建议。

盐酸羟考酮缓释片在治疗急性放射性黏膜炎所致疼痛方面具有良好的应用效果，为患者提供了一种有效的治疗选择。

【关键词】盐酸羟考酮缓释片、急性放射性黏膜炎、疼痛、药理作用、临床研究、副作用、安全性评价、注意事项、使用建议、疼痛缓解、应用前景。

1. 引言1.1 放射性黏膜炎症状简介放射性黏膜炎是一种放射治疗后常见的副作用，主要表现为口腔、咽喉、食道、胃肠道等黏膜组织的炎症反应。

放疗过程中，由于辐射对正常组织也有一定程度的损伤，导致局部黏膜细胞受损，出现红肿、溃疡、疼痛等症状。

放射性黏膜炎的严重程度与放疗剂量、治疗部位、个体耐受性等因素有关，轻者仅表现为轻微疼痛和不适，重者则可能导致进食困难、严重疼痛和出血等并发症。

1.2 盐酸羟考酮缓释片的应用背景盐酸羟考酮缓释片是一种常用于治疗急性疼痛的药物，其在急性放射性黏膜炎疼痛中的应用效果备受关注。

放射性黏膜炎是放疗过程中常见的副作用之一，患者往往会出现口腔、喉咙、食道等部位的疼痛、溃疡和炎症等症状。

这些症状给患者带来了不适和痛苦，严重影响了治疗效果和生活质量。

盐酸羟考酮缓释片具有镇痛、抗炎和保护作用，通过缓解疼痛和改善炎症症状来提高患者的生活质量。

该药物能够抑制炎症介质的释放，减轻组织炎症反应，从而减少疼痛感。

盐酸羟考酮缓释片还具有缓解局部炎症、促进黏膜修复的作用，有助于加速疼痛的缓解和康复过程。

在临床实践中，盐酸羟考酮缓释片已被广泛应用于治疗急性放射性黏膜炎所致疼痛，取得了良好的临床效果。

其安全性较高，在临床应用中很少出现严重不良反应，适合长期使用。

盐酸羟考酮的药理学研究郭晓静（河南省中医院，河南 郑州）摘要：盐酸羟考酮属于一种阿片类生物碱衍生物，这种衍生物是半合成的蒂巴因衍生物，在临床上的应用效用明显，主要可以治疗癌痛和中度急慢性疼痛和重度急慢性疼痛等。

盐酸羟考酮药剂类型多样，主要包括栓剂、注射剂、控缓释片剂和片剂等，不同的药剂类型可以满足不同患者的治疗需求。

要进一步保证盐酸羟考酮的应用有效，在临床实践中，还需要结合相关化学理论和临床研究，对盐酸羟考酮的药理学知识进行分析，保证用药合理和用药有效。

本篇文章在此基础上，主要对盐酸羟考酮的药理学研究的相关内容进行研究与分析。

关键词：盐酸羟考酮；药理学；癌痛；临床效用；注射剂；镇痛作用中图分类号：R971 文献标识码：B DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.39.085本文引用格式：郭晓静.盐酸羟考酮的药理学研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(39):134,136.0 引言盐酸羟考酮作为蒂巴因衍生物属于半合成类型，在临床上主要是作为强阿片类的镇痛药物使用，能够对患者的中枢神经系统起到镇静作用，治疗癌症患者的中度、重度、急性、慢性疼痛具有重要效用，这也是盐酸羟考酮的一大药理特点。

此外，在滴定强阿片类药物之前，要对药剂类型进行合理的选用，根据国内外的相关调查研究发现，将盐酸羟考酮和作用机制不同的其他药物进行组方后，镇痛效果得以显著增强，并且患者的不良反应也大大减少[1]。

为了进一步了解其中的药物机理，需要对盐酸羟考酮的药理学特点、作用机制以及临床作用等展开综合化的分析，综合探究盐酸羟考酮复方药剂的临床效用以及癌痛治疗过程中的滴定复方，为临床实践应用提供可靠的参照依据。

1 盐酸羟考酮的药动力学参数分析盐酸羟考酮在临床上的应用主要是作为阿片类的镇痛剂使用，为了充分有效的了解盐酸羟考酮的药理学分析，需要对盐酸羟考酮的相关药动力学参数进行比较性分析[2]。

根据医学实验研究发现，盐酸羟考酮的分布系数为2~4mL/kg，吗啡的分布系数为3~5mL/kg，芬太尼的分布系数为4mL/kg，盐酸羟考酮的消除率为10~15mL/min，吗啡的消除率为15~30mL/min，芬太尼的消除率为10~20mL/min，而盐酸羟考酮的消除半衰期为3~5h，吗啡的消除半衰期为2~4h，芬太尼的消除半衰期为2.5~6h。

盐酸羟考酮在中、重度癌痛患者中的应用效果研究目的探讨盐酸羟考酮在中、重度癌痛患者中的应用情况，为临床工作提供参考依据。

方法选择河南省驻马店市中心医院2010年8月～2012年7月收治的117例癌痛患者作为观察组，中度癌痛者57例、重度癌痛者60例，均采用盐酸羟考酮控释片治疗；同时以100例采用硫酸吗啡控释片治疗的中、重度癌痛患者作为对照组，以镇痛效果、生活质量评分（QOL）以及不良反应作为观察指标评定药物的应用效果。

结果观察组总有效率为90.6%，明显高于对照组的81.0%，差异有统计学意义（P 0.05），具有可比性。

选择同期100例癌痛患者作为对照组，其中男52例，女48例；年龄28～70岁，平均（59.7±4.6）岁；肺癌17例，肝癌19例，胃癌29例，胆囊癌5例，食管癌11例，乳腺癌10例，其他9例；中度癌痛者46例，重度癌痛者54例。

观察组、对照组患者的基线资料比较差异无统计学意义（P > 0.05），具有可比性。

1.2 方法对照组采用硫酸吗啡控释片治疗，首剂30 mg，口服给药，1次/12 h，根据疼痛控制情况可调整剂量按10～30 mg剂量逐渐递增，1～2 d递增1次，但每次最大剂量不超过90 mg。

观察组采用盐酸羟考酮控释片治疗，首剂10 mg，口服给药，1次/12 h，根据疼痛控制情况可调整剂量，可以在原有剂量的基础上增加25%～50%。

所有研究对象均在用药4周后评定治疗效果。

1.3 评判标准依据参考文献[2]中通过患者的疼痛缓解情况进行疗效評定。

显效：治疗后完全无痛；有效：疼痛减轻，睡眠不受干扰；无效：与治疗前比较无减轻或疼痛加重。

以显效、有效合计为总有效。

以生活质量评分（QOL）标准评估患者的身体状态、生活质量，满分为60分，得分越高，患者的生活质量越好。

1.4 统计学方法研究采用SPSS 13.0软件包进行数据分析，计量资料采用均数±标准差（x±s）表示，组间比较采用t检验，计数资料采用百分率表示，组间比较采用χ2检验。