中职药物学基础第二版课件第3章抗寄生虫药

抗肠蠕虫病药
阿苯达唑(albendazole，丙硫咪唑) 是一高效、广谱、低毒的驱肠虫药。对蛔虫、蛲虫、钩
虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有作用。 其作用机制与甲苯达唑相似，抑制蠕虫对葡萄糖的吸收
，导致虫体糖原耗竭。对肠道外寄生病也有较好疗效。 是抗肠道线虫病的首选药。主要用于治疗蛔虫、钩虫、
药理作用： 对原发性红细胞外期的疟原虫有较强的杀灭作用， 是病因性预防的首选药。 ✓ 用于病因性预防的首选药 ✓ 作用持久 ✓ 控制症状方面奏效慢 ✓ 含药血液随配子体被按蚊吸入后，能阻止疟原虫 在蚊体内的有性增殖，起控制传播的作用。
主要用于疟疾病因性预防的药物
乙胺嘧啶
作用机制： 抑制二氢叶酸还原酶的活性，从而影响四氢叶酸地形 成，使疟原虫的嘌呤、核苷酸、核酸的合成受阻，通 过抑制细胞核的分裂，使疟原虫失去繁殖能力。
实例分析
下列溶解奎宁原料，配制其注射剂的方法对吗？
奎宁可制成注射剂，用于不能口服给药的脑型或其它 严重疟疾病例。因奎宁水中溶解度小，故配制注射液宜 用酸性较强的氢卤酸溶解奎宁，而不能用含氧无机酸溶 解。
分析：正确。奎宁虽溶于各种无机酸，但若溶于含 氧无机酸，在高压加热时，可产生有毒性的产物称奎宁 毒。溶液中如有奎宁毒，通过加碳酸钠和亚硝基铁氰化 钠，即显红色。
不良反应： 巨幼红细胞性贫血（甲酰四氢叶酸治疗 ）
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
一、抗阿米巴病药
（一）肠内肠外抗阿米巴原虫药 甲硝唑(metronidazole，灭滴灵) 药理作用
1．抗阿米巴原虫 2．抗阴道滴虫 3．抗贾第鞭毛虫 4．抗厌氧菌
抗阿米巴病药及抗滴虫病药
临床用途
1．阿米巴病
治疗急、慢性阿米巴痢疾、阿米

氯苯胍 Robenidine
• 盐酸氯苯胍，胍盐酸盐 • 有不愉快的特异味；遇光颜色变深。 • 干扰内质网，阻碍蛋白代谢；使高尔基体肿胀，抑制ATP酶及氧化磷酸化。
作用与用法用量
• 作为盐酸左旋咪唑的替代药物。 • 防治东北银鲫孢子虫病
• 治疗：先遍洒敌百虫，再用本品拌食投 喂（第1天100mg/kg bw，第2-4天30-40m g/kg）。
杀虫驱虫渔药
• 又名抗虫药，是杀灭或驱除水生动物体内外寄生虫药物。 • 外用抗虫药用于驱杀鳃、体表寄生虫。 • 内服抗虫药用于驱杀体内腔道和实质器官内的寄生虫。 • 根据虫害分类可分为抗原虫药、驱杀蠕虫药、杀寄生甲壳动物药。
抗原虫药
• 硫酸铜、络合铜、硫酸锌 • 奎宁类（盐酸奎宁、氯奎宁、双氯奎宁） • 硫、碘、青蒿素、氯苯胍
其它
• 氯胺T
• 防治小瓜虫病10mg/L浸浴24h
• 防治虾蟹拟阿脑虫病，遍洒1mg/L
• 乙酸（醋酸）：防治小瓜虫病
•
0.1-0.2%浸浴数分钟到数秒钟
•
1份乙酸与3份过氧化氢混合
•
0.01-0.02%浸浴30-40min，连用4-7d
其它
• 亚甲蓝（次甲蓝），蓝色结晶粉末 • 防治小瓜虫病
虫体皮层的溶解。
阿苯达唑 Albendazole
• 又名丙硫（苯）咪唑 • 高效低毒驱虫药
• 七水硫酸锌 ZnSO4·7H2O • 无色透明结晶粉末，易溶于水。 • 药理作用：收敛作用，杀灭纤毛虫。 • 浸浴200mg/L，遍洒0.3mg/L，防治蟹和鳖的纤毛虫病（如体表、附肢、鳃等处寄生的
累枝虫、钟形虫、斜管虫等）
奎宁类 Quinines
• 盐酸奎宁：盐酸奎尼丁，盐酸金鸡纳碱盐 • 氯奎宁、双氯奎宁 • 无色至白色针状结晶，味极苦，见光变黄 • 与疟原虫DNA结合，干扰复制与转录；干扰疟原虫糖代谢。 • 杀灭小瓜虫、口丝虫、车轮虫、斜管虫等；杀灭寄生于皮肤的吸虫。

概念 : 主要作用于杀灭、驱除和预防寄 生于宿主（人和动物）体内的各种寄 生虫的药物
分类:1.驱肠虫药 :左旋咪唑
2.抗吸血虫病药 :吡喹酮 3.抗疟药 奎宁 4.抗阿米巴原虫和抗滴虫病药 :甲硝 唑
第1节 驱肠虫药
概念：能作用于肠寄生虫（如蛔虫、钩虫、蛲虫 及绦虫等）,将其杀死或驱除体外的药物。 理想的驱肠虫药应具备五个条件： 广谱、高效、低毒；
构体，其活性为顺式异构体的60倍。
2.噻吩类衍生物，与硫酸试液作用，显红色(图示2位置）
3.溶解后，加入盐酸，会析出双羟萘酸的黄色沉淀（图示3 位置）
4.广谱驱肠虫药
噻吩（ thiophene ），含有一个硫杂原子的五元杂环化合物。分子式 C4H4S
生虫病。
它寄生在人的门静脉内，雌虫在肠壁小静脉内产 卵。虫卵进入水中孵出毛蚴；毛蚴钻入钉螺体内 发育为尾蚴，而后离开钉螺在水中浮游当人们在 水中劳动、洗澡、洗脚、游泳时，尾蚴即可钻进 皮肤，随血流到达腹腔的门静脉内定居，发育为 成虫。血吸虫病是由血吸虫的成虫寄生于人体所 引起的地方性疾病，有畏寒、发热、腹痛、腹泻、 食欲不振和肝脾轻度肿大。反复多次感染血吸虫， 大多表现为慢性血吸虫病。轻者无自觉症状。重 者常腹痛、腹泻和粘液血便，并有不同程度贫血、 消瘦、营养不良、肝脾肿大。晚期病人出现肝硬 化、腹水及门静脉高压症。病人常因肝功能损害 和上消化道大出血而死亡。儿童得病以后，还会 影响生长发育、身材矮小
目前我国已经达到血吸虫病疫情控制标准 分类:1.锑剂:酒石酸锑钾，现已少用。 2.非锑剂 :吡喹酮、呋喃丙胺 ◆
吡喹酮
手性碳原子
乙醇溶液在 264nm 与 272nm 的波长处有最大吸收 (UV)
广谱抗血吸虫病药，是抗日本血吸虫病的首选药

7
按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时， 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、 雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发 育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期，称休眠子。疟疾远期复发的根源
（继发性红细胞外期） 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发
6
红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体， 并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发 作） 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反 复循环，可引起临床症状反复发作
以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通 过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用
4.作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同
磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症，
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾