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Cetrorelix_促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂_120287-85-6_Apexbio

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TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio

TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio

参考文献: [1]. Handratta VD, Vasaitis TS, Njar VC, Gediya LK, Kataria R, Chopra P, Newman D Jr, Farquhar R, Guo Z, Qiu Y, Brodie AM. Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens:
CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: TOK-001 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
TOK-001
851983-85-2
388.56
C26H32N2O
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4, 7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
特别声明

我国批准上市的蛋白同化制剂

我国批准上市的蛋白同化制剂
乙酰水杨酸孕烯诺龙片
苯丙酸诺龙
苯丙酸诺龙注射液
9
oxymetholone
羟甲烯龙
羟甲烯龙
10
stanozolol
司坦唑醇
司坦唑醇
司坦唑醇片
11
testosterone
睾酮
睾酮
丙酸睾酮
丙酸睾酮注射液
十一酸睾酮
十一酸睾酮注射液
十一酸睾酮胶囊
12
tiboline
替勃龙
替勃龙
替勃龙片
二、肽类激素
序号
英文名
通用名
一蛋白同化制剂序号英文名通用名上市品种clenbuterol克仑特罗盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗片盐酸克仑特罗含片盐酸克仑特罗栓盐酸克仑特罗膜盐酸克仑特罗气雾剂普拉睾酮硫酸普拉睾酮钠注射用硫酸普拉睾酮钠methyltestosterone甲睾酮甲睾酮甲睾酮片癸酸诺龙乙酰水杨酸孕烯诺龙乙酰水杨酸孕烯诺龙片苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙注射液10stanozolol11testosterone睾酮睾酮丙酸睾酮丙酸睾酮注射液十一酸睾酮十一酸睾酮注射液十一酸睾酮胶囊12tiboline二肽类激素序号英文名通用名上市品种13corticotroplhins促皮质素促皮质素注射用促皮质素14erythropoietinepo重组人促红素注射液注射用重组人红细胞生成素15gonadotrophinslhhcg注射用绒促性素16growthhormonehgh生长激素重组人生长激素注射液注射用重组人生长激素17insulin胰岛素胰岛素重组人胰岛素重组赖脯胰岛素胰岛素注射液重组人胰岛素注射液常规重组人胰岛素注射液中性胰岛素注射液中效胰岛素注射液附件1我国批准上市的蛋白同化制剂肽类激素品种dehydroepiandrosterondhea3070混合重组人胰岛素注射液5050混合重组人胰岛素注射液17insulin胰岛素重组甘精胰岛素注射液重组赖脯胰岛素注射液门冬胰岛素注射液精蛋白锌胰岛素注射液精蛋白重组人胰岛素注射液精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液低精蛋白锌胰岛素注射液低精蛋白重组人胰岛素注射液生物合成人胰岛素注射液精蛋白生物合成人胰岛素注射液门冬胰岛素30注射液

戈那瑞林正确使用方法

戈那瑞林正确使用方法

戈那瑞林正确使用方法
戈那瑞林（Gonadorelin）是一种合成的多肽类药物，化学结构与人体自然分泌的促性腺激素释放激素（GnRH, Gonadotropin-releasing hormone）相似。

在体内，戈那瑞林通过与垂体上的GnRH受体结合，刺激垂体前叶分泌促卵泡激素（FSH）和黄体生成素（LH），这两种激素进一步调控性腺（卵巢或睾丸）的功能，促使性激素如雌激素、孕激素和睾酮等的合成与释放。

戈那瑞林在临床医学上有多种应用：
1. 诊断：用于评估下丘脑-垂体-性腺轴功能是否正常，例如在不孕症患者中帮助诊断内分泌系统障碍。

2. 治疗：
-男性患者中，可用于隐睾症的治疗，通过诱导睾酮水平上升以促进睾丸下降至阴囊。

-女性患者中，可作为子宫内膜异位症、原发性卵巢功能不全等疾病的治疗手段，以及辅助生殖技术中的卵巢刺激程序的一部分。

-在儿童早熟、肢端肥大症等由生长激素过多引起疾病时，可通过脉冲式给药方式，起初诱发垂体产生促性腺激素释放，随后因长期暴露于高浓度GnRH导致垂体对GnRH的敏感性降低，达到抑制过量
激素产生的目的（即“降调节”作用）。

使用方法：
戈那瑞林通常以注射方式给予，可以是皮下注射、肌肉注射或者静脉注射，剂量和给药频率取决于具体的治疗方案和适应症。

由于其半衰期较短，有时需要连续或周期性给药。

在用药过程中需密切监测患者的激素水平和临床反应，并根据医嘱进行调整。

在某些情况下，可能需要配合其他药物共同使用来达到预期治疗效果。

醋酸戈那瑞林——肽类化合物

醋酸戈那瑞林——肽类化合物

酸醋戈那瑞林
戈那瑞林，Gonadorelin
Acetate，为人工合成的促性腺激素释放素，属肽类化合物，为十肽。

用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍，可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。

产品名称：醋酸戈那瑞林
英文名称：Gonadorelin Acetate
中文别名：高乐肽；促黄体激素释放激素；促黄体激素释放因子；促黄体生成素释放激素；促黄体生成素释放素；促性激素释放素；促性释放素
英文别名：Crylocur、Crytocur、Furtiral、GonadotropinReleasingHormone、Lutei CAS号：34973-08-5
序列：pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
分子式：C55H75N17O13.C2H4O2
分子量：1242.36
分子结构：
（台州保隆化工）
储存环境：2～8℃。

戈舍瑞林结构式

戈舍瑞林结构式

戈舍瑞林结构式
戈舍瑞林（Goserelin）是一种合成的十肽促性腺激素释放激素类似物，化学式为C59H84N18O12，分子量为1209.346，其结构式如下：
NH2-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
戈舍瑞林的作用机制是通过与垂体前叶的促性腺激素释放激素（GnRH）受体结合，从而抑制促性腺激素的释放，导致性腺功能下降。

它主要用于治疗前列腺癌、乳腺癌和子宫内膜异位症等疾病。

需要注意的是，戈舍瑞林是一种处方药物，需要在医生的指导下使用。

同时，使用戈舍瑞林可能会出现一些不良反应，如热潮红、头痛、情绪不稳定等，因此在使用过程中需要密切关注身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。

CP-945598 HCl_CB1拮抗剂_686347-12-6_Apexbio

CP-945598 HCl_CB1拮抗剂_686347-12-6_Apexbio

产品描述:
CP 945598 hydrochloride（CP-945598 HCl）是一种选择性和高亲和力的 CB1 受体拮抗剂，结 合和功能实验的 Ki 值分别为 0.7 nM 和 0.12 nM[1]。
CB1 受体是 G 蛋白偶联的大麻素受体，主要分布在中枢和外周神经系统中，在能量稳态中起 重要作用。 CP 945598 剂量依赖性的逆转大麻素受体激动剂（CP 55940）引发的四个特征性中枢效应， 即体温降低、抗伤害感受、运动降低和强直症。 在小鼠模型中，皮下注射 17.8 mg/kg 的 CP 945598 提高了自发活动。在 Sprague- Dawley 大 鼠中，CP 945598 以剂量和浓度依赖的方式减少食物的摄入量。10 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量的 CP 945598 分别将能量消耗增加 16％和 19％。此外，离体脑受体占有率以剂量相关的方式 增加至 33-36％。与赋形组小鼠相比，在饮食诱导的肥胖小鼠中，CP 945598 减少 9％的体重 [2]。
参考文献: [1]. Griffith DA, Hadcock JR, Black SC, et al. Discovery of 1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hydrochloride (CP-945,598), a novel, potent, and selective cannabinoid type 1 receptor antagonist. J Med Chem, 2009, 52(2): 234-237. [2]. Hadcock JR1, Griffith DA, Iredale PA, et al. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB1 receptor antagonist for the management of obesity. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 394(2): 366-371.

戈舍瑞林缓释剂的注射

戈舍瑞林缓释剂的注射
• 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并 在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖 性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
诺雷得用法用量
成人3.6mgBiblioteka 注射埋植剂，每4周一次， 成人10.8mg的注射埋植剂，每12周一次。 方法：腹前壁皮下注射。 子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。
诺雷得药理作用
• 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用 可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和 女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。男性病人在 次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28 天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围 内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状 改善。
关于并用药的注意事项
请注意，服用有可能加重出血倾向的内服药（抗血小板药、抗凝血药等等）的患者，止血时间有可能较长。
谢谢观看
诺雷得注射步骤
5.将针筒的活塞完全推入，以便 注入植入剂并启动防护套管。你 能听到“咔嗒”一声，并感到防 护套管自动滑出以覆盖针头。如 未全部推入针筒活塞则不会启动 防护套管。
诺雷得注射步骤
6.注射后进行压迫止血，请使用 两根手指按压至少2~3分钟。对于 出血风险高的患者,注射后进行压 迫止血的时间应更长。
诺雷得不 良 反 应
➢ 曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即 可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。
➢ 男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳 房肿胀和硬结。
➢ 前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼 疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可 见尿道梗阻和脊髓压迫。
诺雷得不 良 反 应
➢ 女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一 般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑 郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。

ODM-201_新一代雄激素受体抑制剂_1297538-32-9_Apexbio

ODM-201_新一代雄激素受体抑制剂_1297538-32-9_Apexbio
参考文献: Moilanen AM, Riikonen R, Oksala R, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep, 2015, 5: 12007.
的 Ki 值为 11 nM。在稳定表达全长人 AR（hAR）和雄激素反应性萤光素酶报告基因载体的 AR-HEK293 细胞中，ODM-201 及其主要代谢物 ORM-15341 抑制 AR 介导的转录激活，IC50 值分别为 26 nM 和 38 nM。在表达野生型 AR、突变 AR（F876L）、AR（W741L）或 AR（T877A） 的人 U2-OS 骨肉瘤细胞中，ODM-201 和 ORM-15341 还充当完全拮抗剂。在 AR 过表达的 HS-HEK293 细胞中，ODM-201 抑制雄激素诱导的过表达 AR 的核易位。在内源性 AR 基因扩 增和 AR 过表达的 VCaP 细胞系中，ODM-201 抑制雄激素诱导的细胞增殖，IC50 值为 230 nM。 在皮下注射 VCaP 细胞的阉割雄性裸鼠中，ODM-201(50 mg/kg)每天一次（qd）或每天两次 （bid）口服治疗 37 天，两种剂量的 ODM-201 口服治疗显示出显著的抗肿瘤活性，没有产 生治疗相关的毒性反应迹象。在原位移植 VcaP 肿瘤的完整裸鼠中，50 mg/kg 的 ODM-201（bid） 显著抑制肿瘤生长，但不影响血清睾酮水平。ODM-201 不能穿透血脑屏障[1]。
特别声明
产品仅用于研究，

促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物说明书

促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物说明书
起泡沫。
雌激素降低作用可发生骨质损失 →治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤时，原则上≤6个月（＞6个月的安全性尚未确立）。 不得不长期用药或再次使用时：应慎重用药，尽可能做骨质检查。
说明书
13
*UpToDate临床顾问
用法用量--成人
曲普瑞林 Triptorelin 0.1mg：1ml
戈那瑞林 Gonadorelin
说明书
观察：斜对着 光线略成角度
100ug
0.1mg，SC，qd • 长期方案：曲普瑞林→使垂体完全抑制→
检测循环的雌二醇水平：低于50皮克/毫升 →外源性促性腺激素 无辅助生育治疗：促使单个卵泡成熟 • 短期方案：曲普瑞林→同时/稍后辅助外源 性促性腺激素 急剧释放效应：刺激的最初几天，GnRH激动剂 会增强外源性促性腺激素作用。 给予HCG (诱导排卵)的前一天停止曲普瑞林 的抑制治疗。
③子宫肌瘤：肌内注射 本药微球制剂，一次3.75mg，一月1次，疗程共3-6个月
④卵巢癌： 肌内注射 本药微球制剂，设计为一日释放0.1mg，一月1次(注射总量未指明)，用 于晚期卵巢癌的治疗。 皮下注射 对晚期卵巢癌的患者，在使用微球制剂治疗前，常先皮下注射本药常 规制剂一日0.1mg，连用7-30日。
UpToDate临床顾问
16
国外用法用量—曲普瑞林
①前列腺癌：肌内注射 推荐一次3.75mg，每4周1次
②子宫内膜异位症：肌内注射 (1)先皮下注射本药常规制剂，一日0.5mg，连用 11-18日，随后每30日注射本药微球制剂3.2mg。(2)本药长效制剂，一次3.75mg， 每4周1次(从月经周期的第1周开始给药)，共注射6剂。
戈舍瑞林 Goserelin
亮丙瑞林 Leuprorelin

Fulvestrant (ICI 182,780)_雌激素受体拮抗剂_129453-61-8_Apexbio

Fulvestrant (ICI 182,780)_雌激素受体拮抗剂_129453-61-8_Apexbio
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生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC( C(F)(F)F)(F)F
>30.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
运输条件:
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl sulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]ph enanthrene-3,17-diol
参考文献: [1]. Dolfi SC1,Jger AV2,Medina DJ1,Haffty BG3,Yang JM4,Hirshfield KM5.Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett.2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.

促性素

促性素

注意事项
1、有下列情况应慎用：前列腺肥大、哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛、肾功能损害等。 2、发现卵巢过度刺激综合征及卵巢肿大，胸水、腹水等合并症时应停药或征求医生意见。 3、使用前应向患者说明有多胎妊娠的可能性。使用中询问不良反应和定期进行有关的临床检查。 4、对妊娠试验可出现伪阳性，应在用药10天后进行检查。 5、高血压患者慎用。 6、本品应用前临时配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】应慎用。 【儿童用药】应注意可能引起性早熟、骨端早期闭锁。 【老年患者用药】老年患者应考虑潜在诱发与雄激素有关的肿瘤的可能性，并由于生理机能低下而减量。 【药物相互作用】与脑下垂体促性腺激素合并用药时（如HMG），可能使不良反应增加，应慎用。
用法用量
1、成人用量： ①男性促性腺激素功能不足所致性腺功能低下，肌内注射1000~4000单位，每周2~3次，持续数周至数月。为 促发精子生成，治疗需持续6个月或更长，若精子数少于500万/ml，应合并应用尿促性素12个月左右。 ②促排卵，为女性无排卵性不孕或体外受精，与绝经后促性素末次给药后一天或氯米芬末次给药后5~7天肌 内注射一次5000~单位，连续治疗3~6周期，如无效应停药。 ③黄体功能不全，于经期15~17天排卵之日起隔日注射一次1500单位，连用5次，剂量可根据患者的反应作调 整。妊娠后，须维持原剂量直至7~10孕周。 ④功能性子宫出血，1000~3000单位肌内注射。习惯性流产、妊娠先兆流产1000~5000单位，肌内注射。 2、小儿用量： ①发育性迟缓者睾丸功能测定，肌内注射2000单位，每日一次，连续3日。 ②青春期前隐睾症，肌注1000~5000单位，每周2~3次，出现良好效应后即停用。总注射次数不多于10次。
药代动力学
T1/2为双相，分别为11和23小时，血药浓度达峰时约12小时，120小时后降至稳定的低浓度，给药32~36小 时内发生排卵。24小时内10%~12%的原形经肾随尿排出。

注射用血促性素绒促性素说明书和标签

注射用血促性素绒促性素说明书和标签

注射用血促性素绒促性素说明书和标签（一）注射用血促性素绒促性素说明书兽用【兽药名称】通用名：注射用血促性素绒促性素商品名：喜得孕（GESTAVET）英文名：Serum Gonadotrophin and Chorionic Gonadotrophin for Injection汉语拼音：Zhusheyong Xuecuxingsu Rongcuxingsu【主要成分】血促性素、绒促性素【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。

【药理作用】激素类药。

本品具有促卵泡素（FSH）和促黄体素（LH）样作用。

对母畜可促进卵泡成熟、排卵和黄体生成，并刺激黄体分泌孕激素。

对公畜可促进睾丸间质细胞分泌雄激素，促使性器官、副性征的发育、成熟，使隐睾病畜的睾丸下降，并促进精子生成。

【适应证】具有促进卵泡成熟和排卵作用。

用于缩短经产母猪和初产母猪的发情间隔，控制同步发情。

【用法与用量】用5ml或25ml的注射用水溶解1头份或5头份的冻干产品。

耳后颈部肌内注射：一次量，母猪，5ml（PMSG 400 IU + hCG 200 IU）。

【不良反应】本产品属于蛋白质激素，注射给药后偶见速发的过敏反应。

首次出现过敏症状后给予肾上腺素（1:1000），静脉注射剂量为2~3ml，肌肉注射剂量为2~8ml。

【注意事项】1. 在初级黄体期或发情中期给药会促进卵巢囊肿的发生。

2. 妊娠母猪、促性腺激素过敏及多囊性卵巢的母猪禁用。

3. 不得超剂量试验，高剂量不能提高其效能。

【休药期】无。

【规格】（1）PMSG 400 IU + hCG 200 IU + 注射用水5ml（1头份）（2）PMSG 2000 IU + hCG 1000 IU + 注射用水25ml（5头份）【包装】【贮藏】遮光，密闭，在2～8℃保存。

【有效期】2年。

【进口兽药注册证号】【生产企业】西班牙海博莱生物大药厂（Laboratorios HIPRA, S.A.）地址：Avda. La Selva, 135. 17170-Amer (Girona), Spain（二）注射用血促性素绒促性素标签兽用【主要成分】血促性素、绒促性素【适应证】具有促进卵泡成熟和排卵作用。

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Cetrorelix 120287-85-6 1431.04 C70H92ClN17O14