药物与血浆蛋白结合

药物的血浆蛋白结合是指药物进入循环后首先与血浆蛋白结合，未结合的药物称为游离药物。

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，联合药物的药理活性暂时消失。

当分子膨胀时，结合物不能通过毛细血管壁，所以它们可以暂时“储存”在血液中。

药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但其结合位点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争替代品。

例如，蛋白酶与双香豆素竞争血浆蛋白，这会增加血浆中的自由形式浓度，从而可能导致出血。

这种组合的特点如下可逆性结合后，药物活性暂时消失：结合物变大，不能通过毛细血管壁暂时储存在血液中，不经分布和消除。

可能发生竞争性取代：药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但血浆蛋白结合位点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争产生替代品。

结合率如下药物的血浆蛋白结合能力受药物浓度、血浆蛋白质量和数量、解离常数的影响。

药理学书籍记载的药物血浆蛋白结合率是正常人在正常剂量范围内测得的值。

影响药物血浆蛋白结合率的因素和后果如下当两种药物同时使用时，会发生竞争性替代。

如果一种药物的结合率达到99%，就会被另一种药物取代，降低1%，理论上游离（药理活性）药物的浓度将增加100%，可能导致中毒。

然而，在游离药物不断增加的过程中，血浆中的药物浓度会不断增加。

药物也可能与内源性代谢物竞争并与血浆蛋白结合，如磺胺类药物交换胆红素和血浆蛋白结合，这可能导致新生儿核黄疸。

当血浆蛋白过低（如肝硬化）或恶化（如尿毒症）时，药物的血浆蛋白结合率降低，容易引起毒性反应。

由于血浆蛋白有限，当结合率高的药物在结合部位达到饱和时，如果药物剂量继续增加，血浆中的游离药物浓度将大大增加，引起毒性反应。

1药物与血浆蛋白结合（c）。

A是不可逆的B．加速药物在体内的分布C．是疏松和可逆的D．促进药物排泄E．无饱和性和臵换现象2某弱酸性药在pH为5时约90%解离，其pKa值为（c）。

A．6 B．5C．4D．3E．23吸收最慢的是（d）。

A．口服给药B．静脉注射C．舌下含服D．经皮给药E．吸入给药4主动转运的特点是（a）。

A．需要载体，消耗能量B．需要载体，不消耗能量C．消耗能量，无饱和性D．无饱和性，有竞争性抑制E．不消耗能量，无竞争性抑制5对消除半衰期的认识不正确的是（b）。

A．药物的血浆浓度下降一半所需的时间B．药物的组织浓度下降一半所需的时间C．临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢D．符合零级动力学消除的药物，其半衰期与体内药量有关E．一次给药后，经过5个半衰期体内药物已基本消除使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变的是（e）。

A．拮抗剂B．激动剂C．部分激动剂D．非竞争性拮抗剂E．竞争性拮抗剂某药的半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的时间是（a）。

A．约50小时B．约30小时C．约80小时D．约20小时E．约70小时血药浓度已降到有效浓度以下时为（d）。

A．潜伏期B．持续期C．失效期D．残留期E．消除半衰期与受体有亲和力但无内在活性的是（a）。

A．拮抗剂B．激动剂C．部分激动剂D．非竞争性拮抗剂E．竞争性拮抗剂血药浓度维持在最低有效浓度之上的时间是（b）。

A．潜伏期B．持续期C．失效期D．残留期E．消除半衰期副作用是在哪种剂量下产生的不良反应（b）。

A．最小有效量B．治疗剂量C．大剂量D．阈剂量E．与剂量无关消除半衰期的长短取决于（b）。

A．药物的吸收速率B．药物的消除速率C．药物的转化速率D．药物的转运速度E．药物的分布速率长期使用肾上腺皮质激素停药后，表现为肾上腺皮质功能低下属于（d）。

A．变态反应B．特异质反应C．停药反应D．后遗效应E．快速耐受性可能有首关消除的是（a）。

药物的血浆蛋白结合是指药物进入循环后首先与血浆蛋白结合，未结合的药物称为游离药物。

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合药物的药理活性暂时消失。

由于分子扩大，结合物不能通过毛细血管壁，因此它们可以暂时“储存”在血液中。

药物与血浆蛋白结合的特异性低，但是血浆蛋白的结合位点受到限制。

两种药物可能会与同一种蛋白质竞争替代品。

例如，宝泰松与双香豆素竞争血浆蛋白，这会增加血浆中的游离型浓度，这可能导致出血。

组合的特征如下可逆性结合后，药理活性暂时消失：结合物变大，无法通过毛细血管壁暂时储存在血液中，而没有分布和消除。

可能发生竞争性替代：药物与血浆蛋白结合的特异性低，但血浆蛋白的结合点有限。

两种药物可能会与同一蛋白质竞争而产生替代现象。

结合率如下药物的血浆蛋白结合能力受药物浓度，血浆蛋白的质量和数量以及解离常数的影响。

药理学书籍中记录的药物血浆蛋白结合率是在正常剂量范围内对正常人测得的值。

影响药物血浆蛋白结合率的因素及后果如下当两种药物一起使用时，就会发生竞争性替代。

如果一种药物的结合率达到99％，则当其被另一种药物替代并降低1％时，理论上游离型（具有药理活性）药物的浓度将增加100％，这可能导致中毒。

但是，在普通药物的更换过程中，游离药物将被迅速清除，血浆中游离药物的浓度难以持续增加。

药物也可能与内源性代谢物竞争并与血浆蛋白结合，例如磺酰胺交换胆红素和血浆蛋白结合，这可能导致新生儿发生核黄疸。

当血浆蛋白过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时，药物血浆蛋白的结合率降低，容易引起毒性反应。

由于血浆蛋白有限，当具有高结合率的药物在结合位点达到饱和时，如果药物剂量继续增加，血浆中游离药物的浓度将大大增加并引起毒性反应。

药物的血浆蛋白结合是指药物进入循环后首先与血浆蛋白结合，未结合的药物称为游离药物。

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，联合药物的药理活性暂时消失。

当分子膨胀时，结合物不能通过毛细血管壁，所以它们可以暂时“储存”在血液中。

药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但血浆蛋白结合位点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争替代品。

例如，蛋白酶与双香豆素竞争血浆蛋白，这会增加血浆中的自由形式浓度，从而可能导致出血。

这种组合的特点如下可逆性结合后，药物活性暂时消失：结合物变大，不能通过毛细血管壁暂时储存在血液中，不经分布和消除。

可能发生竞争性取代：药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但血浆蛋白的结合位点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争产生替代物。

结合率如下药物的血浆蛋白结合能力受药物浓度、血浆蛋白质量和数量以及解离常数的影响。

药理学书籍记载的药物血浆蛋白结合率是正常人在正常剂量范围内测得的值。

影响药物血浆蛋白结合率的因素和后果如下当两种药物同时使用时，会发生竞争性替代。

如果一种药物的结合率达到99%，被另一种药物取代并降低1%，理论上游离（药理活性）药物的浓度将增加100%，可能导致中毒。

但在更换常用药物的过程中，游离药物会迅速被清除，血浆中游离药物浓度难以持续升高。

药物也可能与内源性代谢物竞争并与血浆蛋白结合，如磺胺类药物交换胆红素和血浆蛋白结合，这可能导致新生儿核黄疸。

当血浆蛋白过低（如肝硬化）或恶化（如尿毒症）时，药物血浆蛋白结合率降低，容易引起毒性反应。

由于血浆蛋白有限，当结合率高的药物在结合部位达到饱和时，如果药物剂量继续增加，血浆中游离药物浓度将大大增加，引起毒性反应。

药物与血浆蛋白结合该药物的血浆蛋白结合情况如下药物进入循环后，首先成为与血浆蛋白结合的药物，未结合的药物称为游离药物。

药物与血浆蛋白的结合是可逆的，偶联药物的药理活性暂时消失。

由于分子的膨胀，结合物不能通过毛细血管壁，所以它们可以暂时“储存”在血液中。

药物与血浆蛋白的结合特异性较低，但血浆蛋白的结合位点有限。

两种药物可能会与同一种蛋白质争夺替代品。

如保泰松与双香豆素争夺血浆蛋白，增加了后者的游离型浓度，可能导致出血。

结合特点:可逆结合后药理活性暂时消失;结合物变大，不能通过毛细血管壁暂时储存在血液中，不能分布和消除。

可能出现竞争性替代:药物与血浆蛋白结合的特异性较低，但血浆蛋白结合点有限。

两种药物可能与同一种蛋白质竞争，产生替代现象。

结合率如下药物浓度、血浆蛋白的质量和数量以及解离常数影响药物的血浆蛋白结合能力。

药理学书籍中记录的药物血浆蛋白结合率是正常人群在常用剂量范围内测量的值。

影响药物血浆蛋白结合率的因素及后果如下当两种药物同时使用时，出现竞争性替代。

如果一种药物的结合率达到99%，被另一种药物取代后降低1%，理论上游离型(具有药理活性)药物的浓度就会增加100%，可能导致中毒。

然而，在普通药物被替代的过程中，游离药物会迅速被淘汰，血浆中游离药物的浓度难以持续升高。

药物也可能与内源性代谢物与血浆蛋白结合,如磺胺类药交换胆红素和血浆蛋白结合,这可能会导致新生儿核黄疸。

当血浆蛋白过少(如肝硬化)或病情恶化(如尿毒症)时，药物血浆蛋白结合率降低，容易引起毒性反应。

由于血浆蛋白的限制，当结合率高的药物在结合位点达到饱和时，如果药物剂量继续增加，血浆中游离药物的浓度会大大增加，引起毒性反应。

药物与血浆蛋白结合的药理学研究对于药物和血浆蛋白的结合，通常的认知是二者形成的复合体是不能够实现跨膜运转的，进而使机体摄入的药物在分布、代谢、排泄及与相应的受体在结合后产生的药理效果，会以一种游离的形式进行，而游离药物在血液中发生的浓度变化是对机体内药物处置、药效起到决定性影响的因素中的重要一种。

本文对药物与血浆蛋白结合的药理学基础和研究进展进行阐述，对临床的常规用药需要考虑的因素进行总结，从而能够明确药物在何种情况下需要监测游离的浓度。

1药物与血浆蛋白的结合机体在使用药物后，药物进入机体内循环，由于结构上的差异性，就会与血细胞、血浆蛋白互相结合，形成结合型药物，而没有发生结合的药物，被称为游离药物。

药物在不同的作用下进行结合，这些作用分别是共价键结合、离子键吸引、氢键结合、电荷转移、疏水性结合及范德华引力，而上述的药物结合方式是可逆的，如果结合后，药物分子发生变大的情况，就不易透膜，能够在血液中储存，然后经过血液运输，通过游离药物分布到机体的各个组织部位，进而起到治疗的作用。

在血液中，多数药物能够与血浆蛋白结合，能够与血细胞结合，或者进入血细胞，当进入血细胞后，分布在血液中，继而形成了一种动态的平衡。

但在上述的各种结合方式中，药物与血浆蛋白的结合会对药物的分布造成重要的影响，特别是药物结合成的蛋白组分中，白蛋白（HSA）和α1酸性糖蛋白（AGP）是2种最为重要的。

1.1结合方式为保证药物的安全性和临床用药的有效性，人们在研究中，将药物与血浆蛋白的结合规律进行了重点研究，研究发现，药物与血浆蛋白的结合方式，对患者体内的药物浓度起到预测的作用，根据质量守恒的作用原理，药物和血浆蛋白的可逆结合要保证以下的平衡：ka=k1/k-1=1/kd（1）式（1）中，k1是结合速率常数，解离速率常数是k-1，药物-蛋白复合物结合常数是ka，解离常数是kd。

该公式反应的是药物与蛋白在结合产生的亲和力的大小。

高蛋白与药物结合的ka值范围在105～107mmol/L，而低蛋白结合的ka值和中等结合强度ka的值范围均在102～104mmol/L。

药物与血浆蛋白结合的药理学研究对于药物和血浆蛋白的结合，通常的认知是二者形成的复合体是不能够实现跨膜运转的，进而使机体摄入的药物在分布、代谢、排泄及与相应的受体在结合后产生的药理效果，会以一种游离的形式进行，而游离药物在血液中发生的浓度变化是对机体内药物处置、药效起到决定性影响的因素中的重要一种。

本文对药物与血浆蛋白结合的药理学基础和研究进展进行阐述，对临床的常规用药需要考虑的因素进行总结，从而能够明确药物在何种情况下需要监测游离的浓度。

1药物与血浆蛋白的结合机体在使用药物后，药物进入机体内循环，由于结构上的差异性，就会与血细胞、血浆蛋白互相结合，形成结合型药物，而没有发生结合的药物，被称为游离药物。

药物在不同的作用下进行结合，这些作用分别是共价键结合、离子键吸引、氢键结合、电荷转移、疏水性结合及范德华引力，而上述的药物结合方式是可逆的，如果结合后，药物分子发生变大的情况，就不易透膜，能够在血液中储存，然后经过血液运输，通过游离药物分布到机体的各个组织部位，进而起到治疗的作用。

在血液中，多数药物能够与血浆蛋白结合，能够与血细胞结合，或者进入血细胞，当进入血细胞后，分布在血液中，继而形成了一种动态的平衡。

但在上述的各种结合方式中，药物与血浆蛋白的结合会对药物的分布造成重要的影响，特别是药物结合成的蛋白组分中，白蛋白（HSA）和α1酸性糖蛋白（AGP）是2种最为重要的。

1.1结合方式为保证药物的安全性和临床用药的有效性，人们在研究中，将药物与血浆蛋白的结合规律进行了重点研究，研究发现，药物与血浆蛋白的结合方式，对患者体内的药物浓度起到预测的作用，根据质量守恒的作用原理，药物和血浆蛋白的可逆结合要保证以下的平衡：ka=k1/k-1=1/kd（1）式（1）中，k1是结合速率常数，解离速率常数是k-1，药物-蛋白复合物结合常数是ka，解离常数是kd。

该公式反应的是药物与蛋白在结合产生的亲和力的大小。

高蛋白与药物结合的ka值范围在105～107mmol/L，而低蛋白结合的ka值和中等结合强度ka的值范围均在102～104mmol/L。