蛋白结合率相关知识

药学基础知识单选题：1.关于药物的说法，错误的是？（E）A。

药物对疾病具有预防、治疗或诊断作用B.药物可调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康C.规定药物有适应症、用法和用量D.药物可分为:中药和天然药物，化学药物，生化药物E.用于防病、治病及诊断的药物粉末或药物结晶能直接供病人使用2。

任何药物在临床使用前都必须制成适合于患者使用的给药形式，即剂型（A）A.安全、有效、稳定B.安全、有效、经济C.经济、有效、稳定D.安全、经济、稳定3。

关于下列说法，哪项是错误的？（A)A.将药物用于临床使用时，能直接使用原料药B。

必须将药物制备成具有一定形状和性质的剂型C.适宜的药物剂型可充分发挥药效D.适宜的药物剂型可减少毒副作用E。

适宜的药物剂型便于使用与保存4。

关于剂型，下列说法错误的是？（B）A.剂型为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式B。

剂型不是临床使用的最终形式C.剂型是药物的传递体,将药物输送到体内发挥疗效D。

剂型对药效的发挥起极为重要的作用5。

关于剂型的重要意义，哪种说法是错误的？（A）A。

不同剂型不能改变药物的作用性质B.不同剂型改变药物的作用速度C。

不同剂型改变药物的毒副作用D.有些剂型可产生靶向作用E。

有些剂型影响疗效6。

下列哪种剂型起效最快?（A）A.注射剂 B。

胶囊剂 C.缓释制剂 D.植入剂7。

下列哪种剂型属长效制剂？（C）A.注射剂B.吸入气雾剂 C。

缓释制剂 D.口腔崩解片剂8。

药物制剂经口服用后进入胃肠道作用（A)A.起局部或经吸收而发挥全身B.起局部C。

经吸收而发挥全身D.以上皆不对9.胶囊剂系指将药物而制成的固体制剂（C）A.填装于空心硬质胶囊中B.密封于弹性软质胶囊中C。

以上均可 D.以上均不对10.关于胶囊剂的特点，下面哪种说法是错误的？（B）A.掩盖药物的不良臭味、提高药物的稳定性B.与片剂、丸剂等相比，在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，药物在体内起效慢C.液态药物的固体剂型化：软胶囊D.可延缓药物的释放和定位释药：缓释胶囊E.可使胶囊具有各种颜色或印字，便于识别11.片剂指药物与辅料混合均匀后压制成的片状或异型片状制剂（C）A。

第三章药动学药动学：机体对药物的作用。

药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。

(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。

药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。

影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。

注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。

1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。

这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。

第二步：为结合。

总使药物活性降低或灭活并使极性增加。

影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。

药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。

如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。

药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。

蛋白质相互作用是生物学中的重要研究课题。

蛋白质之间的相互作用可以揭示细胞内各种生物学过程的机制，如代谢途径、信号传导、细胞分化和凋亡等。

而相互作用结合亲和力预测则是对蛋白质相互作用研究的重要内容之一。

1.蛋白质相互作用的重要性蛋白质是生物体内功能最为丰富的一类生物大分子，它们参与了生物体内的几乎所有生物学过程。

蛋白质之间的相互作用更是构建了细胞内复杂的信号转导网络和调控系统。

研究蛋白质相互作用不仅对于理解细胞内的生物学过程具有重要意义，对于疾病的发生与发展也具有重要的指导作用。

2.蛋白质相互作用结合亲和力的概念相互作用结合亲和力是蛋白质相互作用的重要性质之一。

在生物体内，蛋白质之间的相互作用能够通过弱相互作用力（如范德华力、氢键）或者共价键来实现。

而蛋白质之间的相互作用结合亲和力则是描述了这种相互作用的强弱程度，通常用结合常数（Ka）或者解离常数（Kd）来表示。

3.蛋白质相互作用结合亲和力的预测方法要预测蛋白质相互作用结合亲和力，通常可以通过以下几种方法来进行：（1）实验方法：通过生物物理化学实验手段来直接测定蛋白质相互作用的结合亲和力。

这种方法的优点是结果准确可靠，但是成本较高、周期较长，并且需要有一定的实验条件和技术。

（2）生物信息学方法：通过对蛋白质序列、结构、功能等特征进行分析，利用计算方法来预测蛋白质相互作用的结合亲和力。

这种方法的优点是成本低、效率高，但是受限于计算方法的复杂性和数据的准确性。

（3）机器学习方法：利用大数据和机器学习算法，通过对已知蛋白质相互作用数据的训练，来构建模型从而预测新的蛋白质相互作用结合亲和力。

这种方法的优点是能够处理大量的复杂数据，但是需要具有一定的数据处理和机器学习算法知识。

4.蛋白质相互作用结合亲和力的应用蛋白质相互作用结合亲和力的预测对于生物医学领域具有很多应用价值。

可以通过预测蛋白质相互作用结合亲和力来设计和筛选药物靶点，开发新的蛋白质相互作用抑制剂或者激活剂；还可以通过预测蛋白质相互作用结合亲和力来分析蛋白质-蛋白质相互作用网络，揭示生物学过程的调控机制。

蛋白结合率相关知识血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。

血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。

药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。

药物进入循环后，有两种形式：结合型药物：药物与血浆蛋白结合。

特点：（1）暂时失去药理活性。

（2）体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。

意义：结合型药物起着类似药库的作用。

药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。

游离型药物：未被血浆蛋白结合的药物。

特点：能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。

药物与血浆蛋白结合方式：酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。

碱性药物与a 1-糖蛋白结合：B -糖蛋白和a -酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。

特点：（1）可逆性药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合（如烷化剂）。

药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。

游离型药物—透过生物膜—血液中游离型药物浓度降低—结合型药物，释出游离型药物。

（2）饱和性血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。

当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时—饱和—游离型药物急剧增加—毒性反应。

某些病理情况下，血浆蛋白过少（如肝硬化、慢性肾炎）、变质（如尿毒症）—药物与血浆蛋白结合减少—毒性反应。

有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。

(3)竞争性两种药物T竞争结合同一蛋白T置换T游离型药物浓度增加T导致中毒。

药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。

常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。

以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。

一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。

2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。

3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。

二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。

2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。

3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。

三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。

2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。

3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。

四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。

2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。

3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。

4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。

五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。

药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。

药物吸收受多种因素的影响，例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。

吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。

药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。

口服是最常见的给药途径，用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。

而皮肤吸收是一种局部给药的途径，药物可以通过皮肤直接进入血液中。

注射是将药物直接注入体内，快速达到药效的方法。

吸入是将药物通过呼吸道吸入体内，可以直接作用于呼吸道和肺部。

2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。

药物的分布受到很多因素的影响，例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。

药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中，药物的分布差异对其药效产生影响。

药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用，这取决于药物本身的性质以及分布的特点。

药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。

3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程，主要是在肝脏中进行的。

药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物，影响药物的药效和毒性。

药物代谢是一个复杂的过程，受到遗传、环境、疾病等因素的影响。

药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。

药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。

4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程，主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。

药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度，从而影响着药物的药效和毒性。

药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化，例如清除率、半衰期等。

药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用，影响着药物的药效和毒性。

5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。

药物有着多种作用机制，例如激动、抑制、拮抗等。

药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。

药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。

问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。

一、A1、治疗流行性脑膜炎，下列药物中应首选A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异嘿唑C.甲氧苄啶D.磺胺醋酰E.柳氮磺吡啶【正确答案】：A【答案解析】：磺胺嘧啶血浆蛋白结合率较低，易透过血脑屏障，可用于治疗流行性脑膜炎。

2、下述磺胺药中，蛋白结合率最低，容易进入各种组织的是A.磺胺二甲基嘧啶B.磺胺甲嗯唑C.磺胺嘧啶D.磺胺间甲氧嘧啶E.以上都不是【正确答案】：C【答案解析】：磺胺嘧啶与血浆蛋白结合较少，容易进入各种组织。

3、不考虑药物剂量，下列反映了药物能够产生的最大效应的名词是A.药物效价强度B.最大效能C.受体作用机制D.治疗指数E.治疗窗【正确答案】：B【答案解析】：最大效能反映药物能够产生的最大效应。

4、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A.药物作用最强B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程正开始D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内分布达到平衡【正确答案】：D【答案解析】：当药物的吸收速度与消除速度达到平衡时，才能保持稳态血药浓度，因此答案为D。

5、口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加【正确答案】：D【答案解析】：苯妥英钠为肝药酶的诱导剂，可以加速其他受同种肝药酶代谢的药物的代谢过程。

6、体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的A.水溶性B.脂溶性C.pKαD.解离度E.溶解度【正确答案】：D【答案解析】：大多数药物为弱酸或弱碱性，pH影响其解离程度，也就影响了药物的跨膜过程，因此将影响药物的转运及分布。

7、药物的血浆t1／2是指A.药物的稳态血浓度下降一半的时间B.药物的有效血浓度下降一半的时间C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间【正确答案】：D【答案解析】：血浆t1／2是指药物的血浆浓度下降一半的时间。