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第二十一章抗血小板和抗凝药说明：1、本章是考纲新出现的一章2、两类药物的共同作用是防止血栓形成。
3、抗血小板药可抑制血小板黏附、聚集以及释放等功能，从而防止血栓形成。
4、抗凝药能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成的血栓防止其进一步发展。
第一节抗血小板药一、抗血小板药的分类根据作用机制可把这类药物分为5类：1、环氧合酶抑制剂（30章非甾体抗炎药）2、血栓素合成酶抑制剂（TXA2）奥扎格雷3、磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑4、血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定5、血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班上述分类及各类的代表药是考点。
二、抗血小板药的副作用共同的副作用是出血，因此应严格控制用药剂量。
三、代表药物（一）奥扎格雷（新）考点：1、结构：含咪唑杂环2、性质：含羧基，在氢氧化钠溶液中溶解3、作用机制（分类）可抑制TXA2（血栓素合成酶）4、具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用，适用于治疗急性血栓性脑梗死（二）西洛他唑（新）考点：1、结构含四氮唑，是喹啉类衍生物2、机制（分类）选择性磷酸二酯酶Ⅲ（PDEⅢ）抑制剂，抑制血小板聚集作用，用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的缺血性症状，特别是间歇性跛行3、在肠内吸收，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，具有活性（三）硫酸氯吡格雷（新）考点：1、结构含噻吩，是酯类化合物2、有一个手性中心，药用品为S构型。
3、机制（分类）：阻断血小板二磷酸腺苷ADP受体。
4、前体药物，口服后经肝细胞色素P450酶系转化为2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物（噻吩开环生成的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与ADP受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板聚集的作用。
（四）盐酸噻氯匹定（新）考点：1、结构是氯吡格雷的类似物。
2、强效血小板二磷酸腺苷（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板聚集具有强力专一性抑制作用。
3、副作用大，已逐渐被氯吡格雷代替。
社区抗血小板和抗凝药物的综合合理用药作者：钱宁来源：《中国社区医师》2010年第38期由于心脑血管疾病在社区越来越多见,社区医师也经常会接触到抗血小板和抗凝药物,本讲我们将结合2009年国家基本药物目录,介绍抗血小板和抗凝药物的综合合理用药。
社区主要抗血小板和抗凝药物种类阿司匹林阿司匹林已经被列入国家基本药物目录,在抗血小板方面主要用于预防血栓形成。
双嘧达莫双嘧达莫已经被列入国家基本药物目录。
主要用于抗血小板聚集和预防血栓形成。
氯吡格雷氯吡格雷未被列入国家基本药物目录。
主要用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑疾病及其他动脉的循环障碍疾病。
曲克芦丁(维脑路通) 曲克芦丁未被列入国家基本药物目录。
主要用于脑血栓形成和脑梗死所致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎等。
社区主要抗凝药物种类由于口服的华法林和新抗凝都需要定期监测凝血时间及其国际标准化比率(INR),在社区一般做不到这些,所以在本文不做介绍,主要介绍不能口服需要注射的肝素与低分子肝素。
肝素肝素(钠)已经被列入国家基本药物目录。
主要用于血栓形成后栓塞性疾病。
低分子肝素低分子肝素未被列入国家基本药物目录。
主要用于预防末梢血管病变,不稳定心绞痛和非Q波心肌梗死或脑梗死等。
主要抗血小板和抗凝药物的综合合理使用阿司匹林除注意本品的不良反应(如胃肠道反应、出血、过敏等)外,社区使用时还要注意的是:胃肠道反应较为多见,可能发生胃肠道出血或溃疡;双嘧达莫除注意本品的不良反应(如头晕头痛、过敏、呕吐腹泻等)外,社区使用时还要注意的是:本品与抗凝剂、抗血小板药合用时应注意出血倾向,与阿司匹林有协同作用;有出血倾向、低血压及儿童、孕妇不宜使用;可能加重严重冠脉病变。
氯吡格雷除注意本品的不良反应(如腹痛、消化不良、过敏等)外,社区使用时还要注意的是:对本品过敏、近期有活动性出血者禁用;需要手术、肝脏损伤、有出血倾向者及儿童、孕妇和哺乳妇女应慎用;增加阿司匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果,和萘普生合用,胃肠潜血损失增加。
抗凝及抗血小板药物应用及护理抗凝药是指能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成血栓的可防止其进一步发展的药物抗凝药物的基本分类1、阻止纤维蛋白形成的药物：肝素、低分子肝素、华法林、蚓激酶等2、促进纤维蛋白溶解的药物：尿激酶、链激酶、降纤酶、阿替普酶等3、抗血小板药物：阿司匹林、前列环素、双嘧达莫、氯吡格雷等一、阻止纤维蛋白形成的药物1、肝素类成份及种类：肝素钠/ 钙，普通/低分子机制：在体内外都有抗凝血作用与凝血酶原-III 结合，对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。
2 香豆素类华法令：为香豆素类口服抗凝剂，结构与VitK类似机制：竞争性拮抗VitK 的作用，使维生素依赖的凝血因子作用产生障碍，致II、VII 、IX、X 失活，使凝血酶原时间延长。
对已经合成的凝血因子因子并无直接对抗作用。
华法林没有溶栓（化栓）的作用药动学论1 、口服吸收迅速，生物利用度100% 作用发挥慢2 、半衰期36-42 小时3、几乎完全通过肝脏代谢清除，主要通过肾脏排泄4 、剂量反应关系变异很大，因此需要严密监测INR5、受遗传因素及环境因素的影响，小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生6、药为酸性，遇碱性药物则失去抗凝性能小结—不宜合用的药物1、解热镇痛药2、广谱抗生素3、镇静剂4、同化激素、甲状腺素、肾上腺皮质激素5、口服降糖药6、抗结核药7、制酸药、轻泻药监测1 、用药的第一周每3 天监测1 次INR2 、INR 达到治疗目标并维持至少两天，1 周监测1 次3 、当INR 稳定后对于门诊患者，可以每4 周监测1 次INR 目标值多数75 岁以下的房颤患者2.5 （2.0-3.0 ），75 岁以上出血高危患者2.0 （1.6-2.5 ）不良反应1 、常见的不良发应是出血，最常见是鼻出血，此外有齿龈，胃肠道、泌尿生殖系统等2 、对于出血，一般采用维生素K1 对抗治疗3、输入新鲜的血液。
二、促进纤维蛋白溶解的药物尿激酶1、来源：健康人尿液中提取的蛋白水解酶，也可由2、机制：直接作用于血块表面的纤溶酶原，产生纤溶酶，使纤维蛋白溶解注意事项1、不可肌注给药。
