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苦参碱

苦参碱
苦参碱

苦参提取物

药材来源及工艺:

【来源】本品为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。

苦参为多年生草本或灌木,高1.5—3米。主根圆柱形,长可达1米,外皮黄色。

单数羽状复叶,长20一25厘米;小叶l5—36,披针形至线状披针形,很少椭圆形,

长3—4厘米,宽1.2—2厘米,顶端渐尖,基部圆形,背面有平贴柔毛。总状花序

顶生,有疏生短柔毛或近无毛;花冠淡黄色,旗瓣匙形,翼瓣无耳。荚果长5—8厘

米,种子间微溢缩,呈不显明的串珠状,疏生短柔毛,有种子1—5颗。花果期6—9

月。各地野生,生于向阳山坡草丛中和山麓、郊野、路边、溪沟边;南北各省均有分

布。根供药用,有清热解毒,抗菌消炎,治疗湿热、黄疽、痢疾、肠炎、皮肤瘙痒

等症;茎皮纤维可织麻袋。

性状:

本品为白色晶体粉末,气微,味苦涩。

可供规格:

苦参素:98 %(HPLC)

苦参碱:98 %(HPLC)

苦参的用途和功能:

苦参的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并无副作用。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。

苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.

2.抗病原体作用:

煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

3.其他作用:

苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.

4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.

氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢毒性肝炎。

中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较,苦参素治疗3个月(600mg次/日×45然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好,而丙氨酸转氨酶(ALT)和血

胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为444%和45.3%,而干扰素治疗后HBe 和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%,苦参素与a-干扰素相比并无差异,表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想研究中,整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外,未见其它不良反应,表明苦参素注射液有安全性,此研究仅是近期疗效,究竟其远效如何,尚待作进一步研究。

中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后,HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4 50.0%,肝功能ALT和AST治疗后有明显改善,其总有效率为70.0%,结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受无毒副反应。

Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者,结果显示,苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%区痛及腹胀的复常率为100%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%),对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%,与对相比具有显著性差异.

苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA阴转率,停药后仍有持久疗效。

苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为:

1)氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了HBV和HCV基因产物的降解;

2)氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。

6. 抗肝纤维作用Against Liver Fibrosis

氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化

中国的临床实验结果:采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用Oxy防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况果表明,Oxy治疗组血清ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于剂量治疗组,表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

中国的临床实验结果:以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞,应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当Oxy浓度62.5 ug/ml时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子(TGF-β1)的表达,提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的理之一。

7. 对免疫系统的调节作用

关于氧化苦参碱对免疫功能的影响,有不同的报道。一般认为,它是一种双向免疫调节剂,在其低浓度时可刺激淋巴细胞增殖,高浓度抑制之。但总的来说,以免疫抑制作用为主。

临床实验表明:有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用,表明氧化苦参碱有可能成为防治肿瘤的治疗药物。

8、其它方面:

氧化苦参碱抗过敏、抗炎作用:

氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100

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浅谈红芸豆的高产栽培技术

龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/ab7347194.html, 浅谈红芸豆的高产栽培技术 作者:胡全平 来源:《农业与技术》2018年第14期 摘要:红芸豆是自意大利引进而来的具有极高营养价值的芸豆品种之一,对其进行有效 的高产栽培技术研究以及分析,对促进我国农业种植技术水平的提升具有积极意义。同时,有利于促进我国种植户的作物管理以及种植能力的提升。本文将对红芸豆的高产栽培技术进行简要的阐述以及分析。 关键词:红芸豆;高产;栽培技术;农作物 中图分类号:S529 文献标识码:A DOI:10.11974/nyyjs.20180733040 红芸豆作为一种可以为种植农户制造较大经济效益的作物品种之一,含有多种类似铁、蛋白质等营养元素,有利于人体健康,是当下人们较为推崇的保健食品之一。同时,随着我国的红芸豆种植面积不断扩大,使对其进行有效的高产栽培技术探索工作具有重要意义。 1 红芸豆特点论述 红芸豆最早起源于意大利,属于成熟期较早的芸豆种类之一。通常情况下,其生长期可达90~95d左右,植株高度一般为50cm左右,可生长出4个侧枝左右,常于幼苗萌发后的一月期前后进入开花期,且花朵颜色以白色为主。此外,其豆荚的形状偏长,通常可生长至15cm 左右,且豆荚中的籽粒呈红色,个体重量一般为45g。 2 高产栽培技术 2.1 择选栽培区域 要使红芸豆产量的种植质量以及种植质量提升,就需要重视择选相对土壤条件较好,气候环境较为适宜的区域进行种植。同时,也应着重于进行有效的轮作倒茬操作,并应注意切勿进行近茬以及重茬种植,避免由于增加植株患病的可能性而影响果实质量。此外,应尽可能防止在低洼且存在积水的区域种植红芸豆。 2.2 种肥施用 由于当红芸豆处于幼苗期间时,缺乏良好氮元素存储能力,因此,应在确保对其施用充足底肥的同时,于播种时对其施用剂量较少的磷肥铵以及速效氮肥,进而使红芸豆幼苗可以进行更好发育。同时,应尽可能防止肥料与种子进行直接接触,进而对种子造成破坏。 2.3 实施有效的田间管理

浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义

发布日期20051012 栏目中药药物评价>>中药质量控制 标题浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义 作者任冬梅 部门 正文内容 浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义 审评二部任冬梅 苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)是豆科植物苦参、山豆根、苦豆子的主要成分,属喹诺里西啶类生物碱,二者均具有广泛的生物活 性,如抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心率失常、镇咳、杀菌等作用。其中氧化苦 参碱氮原子以配位键与氧结合(结构见Fig.1)。研究表明,苦参碱和氧化 苦参碱存在相互转化,氧化苦参碱在某些条件下氮氧键裂开转化为苦参碱。 中国药典2005年版一部中苦参项下为测定苦参碱(C15H24N2O)和氧化 苦参碱(C15H24N2O2)的总量。本文从二者相互转化的关系出发,浅谈 二种成分的相互转化对于中药及中药制剂质量控制的意义。

一、苦参碱与氧化苦参碱的相互转化 1、苦参碱、氧化苦参碱的天然存在情况 有资料表明,苦参、苦豆子等药材中氧化苦参碱的含量远高于苦参碱的含量,表明在植物体内氧化苦参碱应为较稳定的天然存在形式。贾敏鸽[ 贾敏鸽,孙文基.苦参及其复方中苦参碱与氧化苦参碱的转化研究.药物分析杂志,2003,23(2):90]等通过研究苦参药材及含苦参复方水煮后苦参碱和氧化苦参碱的转化情况,结果也表明,苦参药材中,氧化苦参碱的含量远高于苦参碱。苦参药材水煮后,氧化苦参碱含量略高于苦参碱,随着水煮时间的延长,氧化苦参碱向苦参碱转化并趋于动态平衡。其结论是苦参中的苦参碱与氧化苦参碱含量在药材单用与在复方中明显不同。药材中以氧化苦参碱为主要成分,含苦参的复方则以苦参碱为主要成分,苦参药材入药后苦参碱与氧化苦参碱存在着相互转化。 2、复方制剂中的转化情况 含苦参药材的复方(止痛散、苦参汤)水煮后苦参碱含量高于氧化苦参碱,随着煎煮时间的延长,比例显著加大。陆蕴如[ 陆蕴如,杨钟柯,董育妹.苦参在复方中化学成分变化的研究.中国中药杂志,1996,21(7):412]等研究了苦参在复方中化学成分的变化,结果表明,苦参与丹参、茵陈等配伍煎煮时,药液中检不到氧化苦参碱,而在加水室温超声提取时,TLC可以检出明显的氧化苦参碱斑点。苦参与黄柏、车前草配伍煎煮,TLC可以检到明显的氧化苦参碱斑点。将氧化苦参碱与原儿茶醛共加热,随着时间延长,TLC图谱中氧化苦参碱斑点逐渐减弱,苦参碱斑点逐渐增强;而氧化

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