什么是雷公藤甲素

雷公藤甲素抗类风湿性关节炎机制研究进展
刘春芳;林娜
【期刊名称】《中国中药杂志》
【年(卷),期】2006(31)19
【摘要】对雷公藤甲素治疗类风湿性关节炎(RA)的分子机制研究进行了综述。

雷公藤甲素具有免疫抑制、抗炎反应、诱导细胞凋亡、抑制血管增生、保护软骨以及基因调控等多方面的作用,是一种有良好应用前景的新型免疫抑制剂。

【总页数】5页(P1575-1579)
【关键词】雷公藤甲素;类风湿性关节炎;作用机制
【作者】刘春芳;林娜
【作者单位】中国中医科学院中药研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.雷公藤甲素治疗类风湿关节炎作用机制研究进展 [J], 李清宋;邓晓霞;林色奇;刘红宁
2.雷公藤甲素抗类风湿性关节炎的体内外研究 [J], 林娜;刘春芳;Akira;Ito
3.雷公藤甲素抗类风湿性关节炎的分子机制概述 [J], 刘春芳;林娜;万蓉
4.雷公藤甲素治疗类风湿性关节炎作用机理的研究进展 [J], 崔勇;刘佳佳
5.抗类风湿性关节炎的天然药物及其与T细胞调控相关的作用机制研究进展 [J], 董琳;权洪峰;付雪艳
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2010 年 2 月第 30 卷第 2 期Feb. 2010 V ol. 30 No. 2湖 南 中 医 药 大 学 学 报Journal of TCM Univ. of Hunan37雷公藤甲素的药理作用研究进展王 雷1 王 超2 赵延栋1（1.山东中医药大学第二附属医院药剂科，山东 济南 250001；2.山东海洲医药有限公司，山东 济南 250031）〔摘要〕雷公藤甲素(triptolide)又叫雷公藤内酯醇，它是从雷公藤中分离出的一种含有3个环氧基的二萜内酯化合物，其在雷公藤中的含量非常低，其中叶子中的含量比其他部位的相对较高，但是一般的植物提取得率都非常低。

在充分保留其抗肿瘤、抗炎和免疫抑制等活性作用成分的基础上合成多种适合临床应用的药物，为临床有效治疗各种疾病提供了新的思路和方法。

〔关键词〕雷公藤甲素；雷公藤；提取〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1674-070X(2010)02-0037-02Pharmacological effects of triptolide ProgressWANG Lei, WANG Chao, ZHAO Yan-dong(Shandong Medical University 2nd Affiliated Hospital Pharmacy, Jinan, Shandong, 250001, China)〔Abstract 〕Extracts of Tripterygium wilfordii roots have a long history of use in traditional Chinese medicine and have shown great promise in recent clinical trials as a treatment for rheumatoid arthritis. The major active component of Tripterygium root extracts is the diterpenoid triptolide. Previous studies have shown that the antiinflammatory and immunosuppressive effects of the extracts could be accounted for by the presence of two diterpenoid epoxides, triptolide and tripdiolide.〔Key words 〕triptolide; Tripterygium wilfordii; Extract1 对雷公藤甲素的药理作用研究1.1 雷公藤甲素的抗炎作用目前认为类风湿性关节炎中关节软骨和骨组织的损害主要是因为滑膜细胞的活化和增生引起的，类风湿性关节炎患者的发病与细胞凋亡过程异常密切相关，滑膜细胞过度增生是源于滑膜细胞凋亡的相对不足而引起的，而雷公藤甲素在低浓度下即可降低其活性作用，抑制滑膜细胞的增生，并且诱导细胞凋亡[1]。

雷公藤红素雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。

现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用，有杀精子作用等，是目前值得关注的天然活性产物。

目前在抗癌，肿瘤，脑神经方面有突出功效研究。

基本参数：CAS＃：34157-83-0分子式：C29H38O4分子重量：450.6纯度：＞98％，HPLC最大吸收lmax：422nm保存期：2年包装和价格：100mg￥450元1.00g￥2500元10.00g￥20000元1KG￥面议1、雷公藤红素雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，现在研究表明它具有抗氧化，抗类风湿，抗老年性痴呆症等功效。

2、雷公藤甲素雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的二萜内酯，来源于中药雷公藤的根，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。

3、冬凌草甲素冬凌草甲素是一个具有多种生物活性的二萜类化合物，来源于中药冬凌草，它是治疗各种癌症的冬凌草片等制剂的主要有效成分。

规格：98％以上产量：10公斤/年深圳市牌牌科技有限公司袁晓先生电话：86-20-61165951传真：86-20-61165957地址：中国广东省广州市太和镇民营科技园863科技大厦704室邮编：510000CAS号: 34157-83-0英文名称: Celastrol英文同义词:CELASTROL;TRIPTERIN;Tripterine;Celasterol;CELASTROL(SH);Celastrol ,98%;Celastrol (Tripterin);CELASTROL(P)(PLEASECALL);3-HYDROXY-24-NOR-2-OXO-1(10),3,5,7-FRIEDELA TETRAEN-29-OICACID;2-Oxo-3-hydroxy-24-norfriedela-1(10),3,5,7-tetraene-29-oic acid中文名称: 雷公藤红素中文同义词: 苦瓜素;苦瓜苷;苦瓜甙;苦瓜皂甙;南蛇藤素;雷公藤红素;雷公藤红素,南蛇藤素CBNumber: CB7146431分子式: C29H38O4分子量: 450.61MOL File: 34157-83-0.mol雷公藤红素化学性质熔点: 219-230°C储存条件: Store at -20°CCAS 数据库: 34157-83-0(CAS DataBase Reference)雷公藤红素生产厂家全球有60家供应商中国科学院武汉植物园与美国科学家共同合作开展的中药雷公藤抗癌的研究，经体内、体外的抗癌机理研究证实：雷公藤中的抗癌活性成分雷公藤红素(Celastrol)是通过控制癌细胞的蛋白酶体进而诱发癌细胞凋亡的抑制剂，实验证明已有效的抑制了裸鼠前列腺癌的增生。

雷公藤及其提取物的药理和临床应用雷公藤是卫矛科雷公藤属植物雷公藤的根，又名黄藤根、断肠草等，主产于福建、浙江、安徽、河南等地，主要以去皮根的木质部入药。

雷公藤的化学成分复杂，主要有效成分包括生物碱、二萜、三萜和木脂素等。

其中生物碱是雷公藤中一类重要的化学成分，结构丰富多样，具有广泛的药理活性。

雷公藤多苷（TG）是从雷公藤中提取分离得到的一种有效组分，含多种二萜内酯、生物碱、三萜类及苷类成分，具有独特的抗炎和免疫抑制效应，现已被制成中成药，通过国家食品药品监督管理局批准用于治疗包括类风湿关节炎（RA）在内的自身免疫性和炎性疾病。

雷公藤甲素（TP）是从雷公藤中分离出的活性最高的环氧二萜内酯类化合物，也是雷公藤有效组分中最主要的抗炎和免疫抑制成分之一。

药理研究表明，TP可以调节细胞因子、酶类、核转录因子-κB （NF-κB）的表达，抑制炎症因子分泌，发挥对类风湿关节炎的治疗作用。

TP可通过抑制T、B淋巴细胞增殖反应，降低脾组织IL-1β、TNF-α 水平及足爪组织MMP-2和环氧合酶（COX-2）阳性表达，降低血清中抗CII抗体水平，从而抑制CIA大鼠足爪肿胀，降低关节炎指数（AI）。

雷公藤红素（Cel）是一种从卫矛科雷公藤属及南蛇藤属植物中分离出的活性较高的五环三萜类物质，是雷公藤片、雷公藤多苷片等制剂的主要有效成分之一，具有多种药理活性，如抗炎、免疫抑制、抗氧化及抗肿瘤活性等。

雷公藤具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗肿瘤、抗菌、止痛等作用，为目前临床研究热点。

1、抗炎研究报道，具有免疫调节和抗炎作用的雷公藤单体成分有雷公藤新碱、雷公藤春碱、雷公藤碱戊、雷公藤内酯酮、去甲泽拉木醛、雷公藤甲素、雷公藤红素和雷醇内酯等。

雷公藤内酯治疗可降低TNF-α诱导的磷酸化JNK的表达，减少RAFLS的迁移，还可能参与抑制TLR4诱导的NF-κB/IL-1β免疫通路，抑制NF-κB/TNF-α/VCAM-1炎症通路，调节TGF-β1/α-SMA/波形纤维化通路，从而对类风湿关节炎，扩张性心肌病起到治疗作用。

雷公藤甲素研究进展张迪;凌雪;濮社班;周红华【摘要】雷公藤甲素作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等药理作用.本文就近期雷公藤甲素的药代动力学研究、药理作用研究以及减毒研究三个方面作一综述.【期刊名称】《中国野生植物资源》【年(卷),期】2014(033)003【总页数】5页(P27-31)【关键词】雷公藤甲素;药代动力学;药理作用;减毒【作者】张迪;凌雪;濮社班;周红华【作者单位】中国药科大学生药学研究室,江苏南京211198;中国药科大学生药学研究室,江苏南京211198;中国药科大学生药学研究室,江苏南京211198;中国药科大学分析测试中心,江苏南京210009【正文语种】中文【中图分类】R285雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)为卫矛科(Celastraceae) 雷公藤属植物，又名黄腾、黄藤木、断肠草，产于浙江、安徽、湖南、福建等省。

其最早记载于《神农本草经》，味辛、苦、性凉，入肝、脾二经，通十二经络，皮有毒，药用其木质部，具有清热解毒、祛风通络、舒筋活血、消肿止痛、杀虫止血等功效[1]，其化学成分主要为生物碱和萜类。

1972 年，Kupchan 等[2]第一次从雷公藤的乙醇提取物中分离并鉴定出了具有显著抗白血病活性的三环二萜内酯化合物——雷公藤内酯醇(Triptolide, 雷公藤甲素)。

雷公藤甲素被认为是雷公藤的主要活性成分，生物活性广泛，具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用[3]。

本文通过整理、归纳近期雷公藤甲素的药代动力学研究、药理作用研究以及毒性降低研究三个方面，为其以后更好的研究和利用提供参考。

1 雷公藤甲素的药代动力学研究1.1 雷公藤甲素在体内的吸收薛璟等[4]报道，雷公藤甲素灌流液在各肠段的有效渗透系数(Peff 3)和10 cm肠段吸收百分比(10 cm % ABS)依次为十二指肠> 结肠> 空肠> 回肠,各肠段之间无显著性差异(P>0.105)。

药学服务与研究Pharni Care Res2021Dec；21（6）陈新美,等.雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂研究进展・401・•综述•雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂研究进展陈新美1,林志浙2,陈建明1,武鑫1,2*（1福建中医药大学药学院，福州350122；.上海维洱实验室，上海201712）［摘要］雷公藤甲素具有多种药理活性，但水溶性差、毒性大等缺点限制了其临床使用.经过化学结构修饰，制备成衍生物，是提高雷公藤甲素生物利用度，降低毒性的一种有效方法.纳米给药系统能改善药物溶解性，提高药效，降低毒副作用,并作用于靶部位.将雷公藤甲素及其衍生物制备成纳米制剂后，可提高其临床应用价值.本文就雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂的研究进展做一综述，为雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂的研究及广泛应用提供理论依据.［关键词］雷公藤甲素；衍生物；纳米制剂；研究进展［中图分类号］R979.1,R9449［文献标志码］A［文章编号］1671-2838（2021）06-0401-04I）O1:10.5428/pcar20210601Research progress of nano-formulation of triptolide and its derivativesCHEN Xinnci,IIN Zhizhc2,C HEN Jianming1,WU Xin12*(1.School of Pharmacy,Fujian University of Traditional Chinese Medicine»Fuzhou350122,China;2.Shanghai Wcicr Laboratory,Shanghai201712,China)[ABSTRACT]Triptolide has a variety of pharmacological activities,however,its clinical use is restricted due to its poor water solubility and high toxicity.Modified chemical restructure and nano-formulation of triptolide is an effective way to improve its bioavailability and reduce toxicity.Nano drug delivery systems could improve water solubility of drugs,increase efficacy,reduce toxicsidee f ectsanddirectlyactupontargetsites．Nano-formulationsoftriptolideanditsderivativescouldobviouslyincrease its clinical application value.This paper is a comprehensive review of the recent research progress in triptolide and the nano-formulationsofitsderivatives,whichcouldprovidesolidtheoreticalevidenceforfurtherresearchandwideapplicationofnano-formulationsoftriptolideanditsderivatives.[KEY WORDS]triptolide;derivative;nano-formulation;research progress[Pharm Care Res,2021,21(6):401-403,411]雷公藤甲素是来源于中药雷公藤的天然二萜类化合物［1］（结构式见图1）,具有抗风湿、抗菌、抗炎、免疫调节和抗肿瘤等多种药理作用，尤其抗风湿和抗肿瘤疗效显著但雷公藤甲素对机体有很大的毒副作用，限制了临床应用［46］.近年来，对雷公藤甲素等化学药物进行结构修饰成为降低化疗药物毒性的一种方法，而在雷公藤甲素基础上进行结构修饰，制备雷公藤甲素衍生物，如合成水溶性的雷公藤甲素亚甲基磷酸盐和1,4-琥珀酰基雷公藤甲素钠盐（PG49088）78等前药，能显著降低雷公藤甲素的毒性。

教改教法摘要从雷公藤中分离出的活性较高的雷公藤甲素表现出明显抗肿瘤活性，大量研究结果显示雷公藤甲素可以多方向、多靶点、交叉发挥抗肿瘤作用，抗肿瘤谱广，与传统抗肿瘤药物相比，雷公藤甲素自身细胞毒性作用轻，抗肿瘤活性更强，对并能表现出明显的放疗及化疗增敏作用。

本文着重介绍雷公藤甲素抗肿瘤作用的可能机制。

关键词雷公藤甲素抗肿瘤机制The Anti-tumor Effect of Triptolide//Zhang Nuo Abstract The highly active triptolide extracted from tripterygium shows a significant anti-tumor activity.A large number of re-search results show that triptolide can play anti-tumor effect crosswise from multi-direction and multi-target,and its anti-tu-mor spectrum is pared with traditional anti-tumor drugs,triptolide has its light cytotoxic effect and stronger anti-tu-mor activity,and can show obvious radiotherapy and chemother-apy sensitization.This article focuses on the possible mechanismof the anti-tumor effect of triptolide.Key words triptolide;anti-tumor;mechanism雷公藤别名黄藤，卫矛科雷公藤属植物，具有祛除风湿、通络消肿、解毒止痛的功效[1]，用于湿热结节、癌瘤积毒。

雷公藤及其生物活性成分在狼疮性肾炎治疗中的研究进展发布时间：2023-06-19T12:15:48.120Z 来源：《医师在线》2023年3月5期作者：李汇涓梁雪艳李岩[导读]雷公藤及其生物活性成分在狼疮性肾炎治疗中的研究进展李汇涓梁雪艳李岩（广西壮族自治区人民医院药学部；广西南宁530021）摘要：狼疮性肾炎（lupus nephritis，LN）是一种多系统损害的自身免疫性疾病，是系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus，SLE）的严重并发症之一。

目前临床上西医以激素、免疫抑制剂治疗为主，以控制其恶化、保护肾功能，但长期用药毒副作用大，且在激素撤退过程中易复发。

雷公藤具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性。

最新研究表明，雷公藤在治疗LN方面疗效显著。

但中药雷公藤含多种化合物，目前尚未清楚其药物靶标及作用环节。

因此，本文对近年来国内外有关雷公藤及其生物活性成分治疗LN的药理作用、不良反应的报道进行梳理，以期为雷公藤及其生物活性成分治疗LN的深入研究提供参考。

关键词：雷公藤多苷；狼疮性肾炎；雷公藤甲素；雷公藤红素Research progress of Tripterygium wilfordii Hook. F and its bioactive constituents in the treatment of lupus nephritis LI hui-juan, LIANG xue-yan, LI yan, CHEN xiao-yu Department of Pharmacy, the People’s Hospital of Guangxi Zhuang Autonomous Region, Nanning, 530021, People’s Republic of China Abstract: lupus nephritis (LN) is an autoimmune disease with multiple system damage, which is one of the serious complications of systemic lupus erythematosus (SLE). At present, Western medicine focuses on hormone and immunosuppressive therapy to control its deterioration and protect renal function, but long-term drug use has great toxic and side effects, and it is easy to relapse in the process of hormone withdrawal. Tripterygium wilfordii Hook. F has anti-inflammatory, immunosuppressive and antitumor activities. Recent studies have shown that Tripterygium wilfordii Hook. F is effective in the treatment of LN. However, Tripterygium wilfordii Hook. F contains a variety of compounds, and its drug target and action link are not clear at present. Therefore, the pharmacological effects and adverse reactions of Tripterygium wilfordii Hook. F and its bioactive components in the treatment of LN were reviewed in this study, in order to provide reference for further studies on the treatment of LN by Tripterygium wilfordii Hook. F and its bioactive components.Key words: Tripterygium glycosides; Lupus nephritis; Triptolide; Tripterine卫矛科藤本植物雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook. F）是中国传统中药，其运用广泛，具有清热解毒、活血、祛风除湿等功效[1, 2]。