卡托普利试验计划

培哚普利与卡托普利治疗高龄心力衰竭的疗效比较摘要目的:观察培哚普利与卡托普利治疗心力衰竭(HF)的疗效与安全性。

方法:62例HF患者随机分成培哚普利组31例,接受治疗培哚普利。

对照组31例,接受卡托普利治疗。

两组均同时给予地高辛和利尿剂。

结果:培哚普利组治疗后总有效率明显优于卡托普利组(P＜0.01),各项超声心功能指标改善均优于卡托普利组(P＜0.05)。

治疗后两组的生化指标均有改善,但以培哚普利组为明显(P＜0.05)。

结论:培哚普利对高龄HF的治疗优于卡托普利,且培哚普利治疗HF患者耐受性好。

关键词心力衰竭培哚普利卡托普利资料与方法2004年10月～2008年4月收治心力衰竭(HF)患者62例。

男43例,女19例;年龄75～91岁,平均81.02±4.19岁。

剔除高血压性心脏病HF患者;同时伴有中度以上肾功能不全,SCr≥200μmol/L者;高钾血症者(K+>5.5mmol/L)。

其中缺血性心脏病47例,扩张型心肌病2例,慢性肺原性心脏病13例。

临床诊断主要依据症状、体征、辅助检查,按纽约心脏病协会(NYHA)分级标准,将心功能分成四级。

62例患者随机分为培哚普利组31例,男22例,女9例;年龄80.96±4.22岁;心功能分级Ⅱ级6例,Ⅲ级14例,Ⅳ级11例;卡托普利组31例,男21例,女10例;年龄81.06±4.23岁;心功能分级Ⅱ级5例,Ⅲ级14例,Ⅳ级12例。

两组组间情况经统计学处理,差异无显着性意义(P>0.05),具有可比性。

治疗方法:两组患者均保持原有饮食、休息方案,同时口服地高辛(0.125～0.25mg,每日1次)、氢氯噻嗪(10～25mg,每日3次)。

开始治疗前2天停用利尿剂,不用或停用其他血管扩张剂。

培哚普利组服用培哚普利,第1天2mg,每日1次;如出现低血压(SBP＜90mmHg)或肾功损害加重(SCr≥200μmol/L),则退出试验,否则持续用2mg,每日1次,2周;2周内如出现低血压或肾损加重则退出试验,否则改用4mg,14周。

我院住 院及 门诊观 察 患者 ８ 例 ， ６ 全部 病例 经 临床症 状 、 体
征、 心脏彩色多普 勒检查 ， 按纽 约心脏 病协 会 （ ＮＹＨＡ） 心功
能分级标准分级 。年龄 ５ ￣８ ２ ０岁（ ５ 例 ， ２ 男 ７ 女 ９例） 其 中 ，
冠心病 ４ 例 ， ５ 扩张 型心肌病 ２ 例 ， ｌ 高血 压性 心脏 病 ｌ 例 ， ２
２ 结 果
２ １ 临床 疗 效 治 疗 组 总 有效 率 显 著 高于 对 照 组 （ ． Ｐ＜
０ ０ ）见 表 １ ．５ ， 。
ｓ Ｐ １． ｋ ａ 心率≥ ６ Ｂ ≥ ２０Ｐ ， ０次／ａｎ 无 房室传 导 阻滞 、 ｒｉ， 支气管
哮喘等 ８ 受体 阻滞剂禁忌症 。 １２ 治疗方法 ． 本研 究采用 前瞻性 、 随机 、 开放 、 照临床 对
１ 临床资料
１１ 一般资料 ． 研 究 对 象 为 ２ ０ 年 １月 ￣ ２０ 年 １ 在 ０３ ０６ ０月
６ ２ ｒｇ 每 １ ３次 ， ．５ ， ３ ａ 口服 ， 如心率 、 血压稳定 、 心功能无 明显变
化 ， 周后 两种药物 逐渐 加量 至每次 １ ． ｒｇ ２ ｒｇ 至 无不 １ ２５ 、５ ， ａ ａ 良反应最大 剂量 ， 每次 ５ ｒｇ ０ 。维持 治疗 ３个月 ， 察疗效 。 ａ 观
６ 岁 ， 中心功能 Ⅱ级 １ ， １ 其 ８例 Ⅲ级 ２ ２例 。两组 在 年龄 、 性 别、 心衰 病 因、 功 能等 方 面 均具 有 可 比性 的。所有 患 者 心
１４ 统计 学方 法 计量 资料 以均 数 ±标准 差 （ ． ｉ±ｓ表示 ， ） 组 问比较采用 ｔ 检验 ， 数资料采 用 Ｙ 检验 。 计 。
３ 次 安体舒通 ２ｒｇ 每 １ １ ， １１ ， ０ ， ３ 次 口服 ， ａ 治疗 组在对照组治 疗基 础 上 加 用 美 托 洛 尔 ６ ２ ｒｇ 每 日 ２次 ， 托 普 利 ．５ ， ａ 卡

核准日期：修改日期：卡托普利片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名：卡托普利片英文名：Captopril Tablets汉语拼音：Katuopuli Pian【成份】本品主要成分为卡托普利。

化学名称：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-丙酰基]-L-脯氨酸化学结构式：分子式：C9H15NO3S分子量：217.29【性状】本品为薄膜衣片，单面带“十”字刻痕，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】1. 高血压；2. 心力衰竭。

【规格】25mg【用法用量】视病情或个体差异而定。

本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。

高血压治疗开始前，需要考虑近期降压药物治疗情况、血压升高的程度、限盐及其他临床情况。

初始剂量口服一次12.5mg，每日2-3次。

如果在1周或2周后仍未获得满意的血压降低，则可以将剂量增加为一次50mg，每日2-3次。

单独使用本品时，同时给予限钠措施于患者有利。

用于治疗高血压的剂量通常不超过50mg，每日3次。

如果按照此剂量治疗1至2周后，血压没有得到满意的控制（未合用利尿剂），则应添加中等剂量的噻嗪类利尿剂（例如，氢氯噻嗪，每日25mg）。

利尿剂的剂量可以根据血压控制情况考虑每隔1周或2周增加1次，直至达到目标血压。

如果在已经接受利尿剂治疗的患者中开始使用本品，应在严密的医学监测下开始治疗。

对于重度高血压（例如急进型高血压或恶性高血压）患者，暂时停用目前降压治疗不现实，或需立即将血压降至正常水平时，则应继续使用利尿剂，但需停用其他正在治疗的降压药物，在严密的医学监测下，立即开始本品25mg每日2次或3次治疗。

如果患者临床需要，可以在动态医学监测的条件下，按照每24小时或更短的时间增加本品的每日剂量，直至获得满意的血压控制或者直至本品的最高剂量。

按照此种方案给药时，可能还需要使用更强的利尿剂，如呋塞米。

心力衰竭本品必须在严密的医学监测下开始治疗。

1. 了解降血压药物的作用机制；2. 掌握降血压药物的临床应用及不良反应；3. 探讨不同降血压药物的效果及安全性。

二、实验材料1. 实验动物：雄性家兔3只，体重（2.0±0.2）kg；2. 仪器设备：电子血压计、手术器械、手术显微镜、实验动物笼、注射器等；3. 药物：硝苯地平片、氨氯地平片、卡托普利片、依那普利片、氯沙坦钾片、洛塞汀片等。

三、实验方法1. 将实验动物随机分为三组，每组1只家兔，分别编号为A、B、C组；2. A组：给予硝苯地平片（10mg/kg）；3. B组：给予氨氯地平片（10mg/kg）；4. C组：给予卡托普利片（10mg/kg）；5. 在给药前，用电子血压计测量家兔的血压，作为实验前的基础血压；6. 给药后，每隔30分钟测量一次家兔的血压，持续4小时；7. 观察各组家兔的血压变化，记录血压值；8. 给药结束后，观察各组家兔的不良反应。

四、实验结果1. 实验前，三组家兔的血压值分别为（140±5）mmHg、（140±5）mmHg、（140±5）mmHg；2. 给药后，A组、B组、C组的血压值分别降至（100±3）mmHg、（105±2）mmHg、（110±4）mmHg；3. 给药过程中，A组、B组、C组家兔均未出现明显的不良反应。

1. 实验结果表明，硝苯地平片、氨氯地平片、卡托普利片均具有明显的降血压作用；2. 硝苯地平片和氨氯地平片属于钙通道阻滞剂，通过阻断血管平滑肌细胞内的钙离子通道，降低血管平滑肌的收缩力，从而降低血压；3. 卡托普利片属于ACE抑制剂，通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）的活性，降低血管紧张素II的生成，进而降低血压；4. 实验过程中，各组家兔均未出现明显的不良反应，说明这些降血压药物具有良好的安全性。

六、结论1. 硝苯地平片、氨氯地平片、卡托普利片均具有明显的降血压作用；2. 钙通道阻滞剂和ACE抑制剂是临床常用的降血压药物；3. 在临床应用中，应根据患者的具体病情选择合适的降血压药物。

原发性醛固酮增多症的功能检查

一、24小时尿钠钾及血、尿醛固酮测定： 目的：用于证实是否为醛固酮增多症
二、醛固酮卧立位试验

目的：鉴别原发性醛固酮增多症的病因，是肿瘤或特发 性醛固酮增多症。 正常人：8 am卧床至12 N，血醛固酮水平随ACTH分泌 节律下降，立位则醛固酮水平因肾相对缺血而上升（超 过基础值的33~50%）； 腺瘤患者：基础血浆醛固酮明显升高，取立位后无明显 升高反而下降； 增生患者：基础血浆醛固酮轻度升高，立位明显升高。
皮质醇增多症的病因。结果判断：无论以血皮质醇或尿 游离皮质醇作为判断指标，若抑制值≥50%提示可被抑 制，病因方面考虑柯兴病，<50%提示不被抑制，考虑 肾上腺腺瘤或癌或肾上腺结节样增生。
胰岛素低血糖兴奋试验

方法：空腹状态，剂量范围胰岛素0.05-0.15U/Kg，用生理盐水
稀释后静推，分别在0、30、60、90和120分钟抽血查血糖、GH， ACTH和皮质醇。



二、激发试验：血压不高时（BP<160/100mmHg ） 1.冷加压试验

方法：试验前停降压药一周，停镇静剂至少48小时。
试验日患者先安静卧床30分钟，在每隔5分钟测一次血 压。待血压平稳后，将患者左手腕关节以下浸入4º C冰 水中，1分钟后取出。自左手开始浸水起分别于30秒， 60秒，90秒，2分钟，3分钟，5分钟，10分钟，20分 钟时各测右臂血压一次。
内分泌常见疾病及常用检查
袁转兴
下丘脑——垂体——肾上腺皮质 HPA轴的功能检查
一、尿17-羟皮质类固醇（17-OHCS） 及尿17-酮类固醇（17-KS）测定

17-OHCS：皮质醇代谢产物（25-40%）

•临床药学窑中国当代医药2021年3月第28卷第9期空腹条件下卡托普利片生物等效性研究聂昌盛1赵翔2崔靖2陈仁燕21.仁和堂药业有限公司，山东临沂276600；2.翔宇药业股份有限公司，山东临沂276023［摘要］目的评价仁和堂药业有限公司生产的卡托普利片受试制剂与Bristol-Myers Squibb S.r.l.生产的参比制剂的生物等效性，旨在为临床合理用药提供依据。

方法2019年9~11月纳入24名中国成年健康受试者于郑州市中心医院进行卡托普利片受试制剂和参比制剂的生物等效性研究。

采用随机、单剂量、两制剂、两周期、交叉试验设计，按照随机数字表法分为R-T组和T-R组,每组各12名°于空腹状态下,R-T组口服单剂量卡托普利片受试制剂、参比制剂,T-R组口服单剂量卡托普利片参比制剂、受试制剂，两周期交叉用药,制得受试制剂、参比制剂样本各24份。

所有数据均采用SAS9.4软件进行分析，并对两种制剂进行生物等效性评价。

结果受试制剂和参比制剂的CgAUCg和AUC0-肄个体内变异(CV%・)均＜30%、受试制剂的CgAUC。

-,和AUC。

-”几何均值与参比制剂的比值90%CI分别为87.82%~100.74%、91.37%~101.35%・和91.47%~101.33%、均在80.00%~125.00%・范围内，符合生物等效性的判断标准。

结论卡托普利片的受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

［关键词］卡托普利片;生物等效性;空腹条件［中图分类号］R971.9［文献标识码］A［文章编号］1674-4721(2021)3(C)-0128-03Study on bioequivalence of Captopril Tablets under fasting conditionNIE Chang-sheng ZHAO Xiang CUI Jing2CHEN Ren-yan21.Renhetang Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shandong Province,Linyi276600,China;2.Xiangyu Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shandong Province,Linyi276023,China［Abstract］Objective To evaluate the bioequivalence between the test preparation of Captopril Tablets produced by Renhetang Pharmaceutical Co.,Ltd.and the reference preparation produced by Bristol-Myers Squibb S.r.l.To provide basis for rational drug use in clinic.Methods A total of24healthy adult Chinese subjects enrolled in Zhengzhou Cen­tral Hospital from September to November2019to study the bioequivalence of the test preparation and reference preparation of Captopril Tablets.A randomized,single-dose,two-preparation,two-period,crossover experiment design was used,and they were divided into the R-T group and T-R group according to random number table method,with12 subjects in each group.Under fasting condition,R-T group was given single dose of test preparation and reference preparation of Captopril Tablets orally,and T-R group was given single dose of reference preparation and test prepara­tion of Captopril Tablets orally.Two cycles of cross-medication were conducted to obtain24samples of test preparation and reference preparation respectively.The test preparation and reference preparation of single dose Captopril Tablets were taken orally under fasting condition.All the data were analyzed by SAS9.4software,and the bioequivalence of the two preparations was evaluated.Results The intraspecific variation(CV%J for C mx,AUC°_t and AUC0-肄of test preparation and reference preparation were below30%、90%'CI of geometric mean point estimate for C mx,AUC°_t and AUC0-肄of test preparation and reference preparation were87.82%-100.74%',91.37%—101.35%，and91.47%—101.33%，, respectively.All of them were in the range of80.00%—125.00%、which met the criteria of bioequivalence.Conclusion The test preparation and reference preparation of Captopril Tablets are bioequivalent.［Key words］Captopril Tablets;Bioequivalence;Fasting condition高血压为临床上常见的慢性疾病,多选用药物进行血压控制,卡托普利吸收迅速,吸收率在75%以上，大部分经肾脏排泄,其中约50%以原形排出［1］，剩余为代谢物，血液透析时可将其清除,在体内很少蓄积，广泛用于治疗高血压。

卡托普利降压原理概述及说明解释1. 引言1.1 概述卡托普利（Captopril）是一种广泛用于治疗高血压的降压药物。

它属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACE抑制剂）类药物，通过抑制血管紧张素转换酶的活性，从而减少血管收缩素Ⅱ的生成，降低周围血管阻力，使血压得以降低。

1.2 文章结构这篇文章将分为五个部分进行讨论。

引言部分将对卡托普利的降压原理进行概述，并简要介绍文章结构和目标。

第二部分将详细解释卡托普利的基本原理、药物作用机制以及适应症和禁忌症。

第三部分将深入探讨卡托普利的使用方法，包括用药注意事项、剂量调整以及可能出现的不良反应。

第四部分将介绍一些临床研究结果和实际应用案例分析，以加深我们对卡托普利的认识，并探讨其局限性和副作用。

最后，在结论中总结全文的要点和观点。

1.3 目的本文旨在提供关于卡托普利降压原理的详细说明，使读者对该药物有更深入的了解。

除此之外，通过介绍临床研究和实际应用案例，我们还希望探讨卡托普利的优势、局限性以及可能出现的副作用，为临床医生和患者提供参考依据。

最终目标是帮助读者对卡托普利这一药物有全面而准确的认识，并能根据需要合理地使用它来管理高血压等相关疾病。

2. 卡托普利降压原理卡托普利是一种常用的降压药物，属于血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。

它通过干扰机体中的血管紧张素转换酶，抑制血管紧张素I转变为血管紧张素II的过程，从而起到降低血压的作用。

2.1 基本原理卡托普利的基本原理是通过抑制ACE酶的活性来实现降压效果。

ACE酶是一种存在于肺和肾脏等组织中的酶，它参与了生成血管紧张素II的过程。

血管紧张素II是一种强大的血管收缩剂，能够使得平滑肌收缩并导致外周血管收缩，从而升高血压。

卡托普利能够与ACE酶结合，并阻断其催化作用，从而减少了生成血管紧张素II的量。

这样一来，外周血管受到的收缩刺激减少，可以使得血管舒展、扩张，并且减少外周阻力。

同时，由于下丘脑-垂体-肾上腺系统的负反馈机制，卡托普利的使用还会导致血管舒张素的降低和醛固酮生成的减少，进一步降低血压。

卡托普利的快速抗抑郁作用及其机制第一部分卡托普利的快速抗抑郁作用研究目的:卡托普利(captopril)是一种临床常用的经典降压药物,主要通过抑制肾素-血管紧张素系统中的血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)来发挥其降压作用。

临床病例报告发现:在一些伴有抑郁症状的高血压患者中,患者服用卡托普利改善血压的同时出现情绪改善和抑郁症状减轻的作用。

然而,到目前为止,还没有进一步的实验证据,阐明卡托普利的抗抑郁作用和机制。

本部分旨在研究与临床病例报告中有效剂量相当剂量的卡托普利对慢性不可预测性温和应激(chronic unexpectable mild stress,CUMS)诱导的小鼠抑郁模型的作用及机制。

方法:通过CUMS模型诱导小鼠抑郁样行为。

通过糖水偏好实验(sucrose preference test,SPT)、强迫游泳实验(forced swim test,FST)、悬尾实验(tail suspension test,TST)、新型摄食抑制实验(novel suppressed feedingtest,NSFT)、旷场实验(open field test,OFT)以及高架十字迷宫实验(elvated plus maze,EPM)等评判小鼠的抑郁样行为、焦虑样行为以及自发活动影响。

尾压测量法检测小鼠血压。

利用实时荧光定量PCR(quantitative real-time polymerase chain reaction,q PCR)检测小鼠多个脑区组织样本中肾素-血管紧张素系统(renin angiotensin system,RAS)m RNA的表达,利用酶联免疫吸附测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测脑组织或血液样本中血管紧张素II(angiotensin II,Ang II)及缓激肽(bradykinin,BK)的表达,利用western blotting检测CUMS模型和对照小鼠m PFC脑区缓激肽1型受体(bradykinin B1 receptor,B1R)和缓激肽2型受体(bradykinin B2 receptor,B1R)的蛋白表达变化。

卡托普利对血液透析患者红细胞生成素疗效的影响 标签： 卡托普利；血液透析；红细胞生成素 自1985年首次重组人红细胞生成素（rhuepo）的临床试验开始后，肾性贫血的治疗已完全改观。近年来，有报道血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）可能导致rhuepo疗效的下降，本试验旨在观察ACEI类药物卡托普利对血液透析患者rhuepo疗效的影响并探讨可能的机制。

1对象与方法 1.1 对象 长期维持性血液透析患者，并长期接受rhuepo治疗者32例，符合以下条件：Hb＞80 g/L血清铁＞30 g/L，收缩压＞18 kPa ,舒张压＞12 kPa,血清白蛋白＞30 g/L ，每周KT/V＞2.0，随机分成A、B两组，每组16例，两组患者试验前年龄、血压、透析年限及营养状况、使用rHuEPO剂量及透析前血尿素氮、肌酐水平无显著性差异。

1.2 方法 试验前两组均停用ACEI类及血管紧张素受体拮抗剂1个月以上，A组患者服用ACEI类药物卡托普利25～50 mg ,3次/d ，B组患者应用ACEI类及血管紧张素受体拮抗剂以外的降压药控制血压。试验期5个月，观察试验前后患者的Hb水平。试验期间所有患者均服用铁剂福乃得1片/d，叶酸30 mg/d，试验期间患者均不输血。

1.3 统计学处理 数据以x+s表示，组间比较采用t检验。 2结果 试验前A组患者Hb为(82.1±7.3) g/L，B组患者Hb为(82.4±6.9) g/L，两组无显著性差异（P＞0.05），试验后A组患者Hb为(81.7±7.8)g/L，B组患者Hb为(65.4±6.5) g/L，B组患者Hb明显下降 （P＜0.05）。

3讨论 慢性肾衰患者经常使用ACEI类药物控制血压，ACEI主要通过对转换酶的抑制作用，阻止血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，而发挥降压作用，亦可以增加中、大血管的顺应性，改善慢性心衰，也可以减轻部分患者口渴症状，以减少透析间期体重的增加幅度。但近年来，国内外均有报道ACEI能影响rhuepo的 疗效，本试验观察到ACEI类药物卡托普利对慢性肾衰血液透析患者，明显降低rhuepo的治疗效果。文献显示其机制为：①近年来发现一种天然细胞调节因子（AcSDKP）能抑制多能造血干细胞及正常早期祖细胞进入S期，而ACEI类药物能显著增加血清中AcSDKP的浓度。②ACEI类能显著降低患者血清胰岛素样生长因子Ⅰ（IGF-Ⅰ）、血清促红素及Hct水平。而Hct与血清IGF-Ⅰ水平的关系较之与血清促红素的关系更为密切。③ACEI能减少促红细胞生成素的细胞因子的产生。因此，对于慢性肾衰血液透析伴有高血压的患者应尽可能避免应用ACEI类药物，或监测血压水平，若发现血压下降应及时停药。

药品补充申请—5、10 申报资料5-1变更药品规格（增加薄膜衣片）变更直接接触药品的包装材料或者容器（薄膜衣片增加铝塑泡罩包装）药学研究资料综述××××制药有限公司××年××月药学研究资料综述卡托普利片收载于《中国药典》2005年版二部，有糖衣片和薄膜衣片，我公司生产的卡托普利片为糖衣片，批准文号为国药准字H 。

卡托普利片临床上用于治疗高血压和心力衰竭，由于疗效确切，价格低廉，临床使用十分广泛，但是由于现产品为糖衣片，限制了许多糖尿病患者的使用；同时，薄膜衣片比糖衣片具有以下优点：（1）质量好。

由于成膜剂和多数辅助添加剂都是理化性能优异的高分子材料，使得包成的薄膜衣片不但能防潮、避光、掩味、耐磨，而且不易霉变，容易崩解，大大提高了药物的溶出度、生物利用度和药物有效期。

（2）增重少。

仅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片剂往往可使片芯重量增大50%～100%，节约资源。

（3）干燥快。

包衣操作时间短，一般仅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作简便，节能降耗。

（4）片型美观。

（5）成本低。

虽然薄膜包衣粉价格较糖和滑石粉贵，但由于用量小，且节约劳动力，厂房及设备需要少，节约材料和能源，总体计算比包糖衣成本低。

基于上述原因，我公司拟申请增加卡托普利片（薄膜衣片）。

根据《药品注册管理办法》的有关规定，进行卡托普利片（薄膜衣片）的研制工作，现将药学研究试验综述如下：1、工艺、处方研究：经过对卡托普利片的处方和工艺进行筛选，处方和工艺如下：1.1处方:卡托普利 25.0g蔗糖 7.0g淀粉 28.0g预胶化淀粉 10.0g2％羟丙甲纤维素溶液 18.0g羧甲淀粉钠 2.0g硬脂酸镁 1.5g制成 1000片1.2工艺规程：1.2.1、称取卡托普利原料药、蔗糖进行粉碎。

1.2.2、称取卡托普利原料药、糖粉、淀粉、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、分别过80目筛网。

ＺＨＡＯ Ｌｉｎｇ ，ＷＡＮＧ Ｌｉｎ Ｊ ＳＯＮＧ Ｙｅ—ｑｉｏｎｇ Ｊ ＺＨＵ Ｊｉｅ ，ＪＩＡ Ｘｉａｏ—ｍｅｎｇ ，ＺＡＮＧ Ｌｉ ，ＹＡＮＧ Ｇｕｏ—ｑｉｎｇ ，ＧＵ Ｗｅｉ． ｊｕｎ ，ＤＵＪｉｎ Ｊ ＷＡＮＧ Ｘｉａｎ—ｌｉｎｇ ，ＧＵＯ Ｑｊｎｇ—ｈｕａ ，ＬＶ Ｚｈａｏ—ｈｕｉ Ｊ ＢＡＪｉａｎ—ｍｉｎｇ ，ＤＯＵＪｉｎｇ—ｔａｏ ，ＭＵ Ｙｉ．ｍｉｎｇ
６０．４％和８７．７％。结论 高血压 患者包 括ＥＨ及 原醛症 ＣＣＴ后 醛 固酮抑制 率远低 于３０％，ＣＣＴ后ＡＲＲ对原醛 症 的诊 断价值
优 于醛 固酮绝 对值 、醛 固酮抑制 率 、肾素活性上 升率及 肾素活性上 升率联合醛 固酮抑制 率 。
［关键词 ］ 原发性醛 固酮增多症 ；卡托普 利抑制试 验 ；诊 断
Ｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇ ａｕｔｈｏｒ，Ｅ－ｍａｉｈ ｅ ｂＤ２ｆｓ ３０ｊ＠ ｊ２６．ｃｏｒ ｎ
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｔｈｅ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｖａｌｕｅ ｏｆ ｄｉｆｅｒｅｎｔ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｉｎｄｅｘｅｓ ｏｆ ｃａｐｔｏｐｒｉｌ ｃｈａｌｌｅｎｇｅ ｔｅｓｔ （ＣＣＴ）ｏｎ ｐｒｉｍａｒｙ ａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｉｓｍ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｔｈｅ ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｗｅｒｅ ｃｏｌｌｅｃｔｅｄ ｏｆ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｅ ｐｒｏｄｕｃｉｎｇ ａｄｅｎｏｍａ（ＡＰＡ，９０ ｃａｓｅｓ），ｗｉｔｈ ｉｄｉｏｐａｔｈｉｃ ｈｙｐｅｒａｌｄｏｓｔｅｒｏｎｉｓｍ （ＩＨＡＪ ４４ ｃａｓｅｓ）ａｎｄ ｗｉｔｈ ｅｓｓｅｎｔｉａｌ ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ（ＥＨ，８８ ｃａｓｅｓ） ｗｈｏ ｗｅｒｅ ｄｉａｇｎｏｓｅｄ ａｎｄ ｕｎｄｅｒｇｏｎｅ ＣＣＴ ｉｎ ｔｈｅ Ｇｅｎｅｒａｌ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆ ＰＬＡ ｆｒｏｍ Ｊａｎ．２０１４ ｔｏ Ｍ ａｒ．２０１６．Ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｐａｒｅｄＪ ｔｈｅ ｒｅｃｅｉｖｅｒ ｏｐｅｒａｔｉｎｇ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃ ｃｕｒｖｅ（ＲＯＣ）ｗａｓ ｃｏｎｄｕｃｔｅｄ ｔｏ ｅｖａｌｕａｔｅ ｔｈｅ ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ｖａｌｕｅ ｏｆ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ

卡托普利片说明书【篇一：卡托普利片说明书】卡托普利片25mg 说明书【功效主治】高血压，心力衰竭。

【药理作用】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。

本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。

对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。

【药物相互作用】1 与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。

本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

2 与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

3 与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

4 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。

【不良反应】1 较常见的有：（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。

（2）心悸，心动过速，胸痛。

（3）咳嗽。

（4）味觉迟钝。

2 较少见的有：（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受影响。

（2）眩晕、头痛、昏厥。

由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。

（3）血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。

（4）心率快而不齐。

（5）面部潮红或苍白。

3 少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2周。

伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

【禁忌症】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

【用法用量】视病情或个体差异而定。

本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。

1 成人常用量：（1）高血压，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2 —3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。

【药名】卡托普利【英文名】Captopril【别名】巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸、开搏通、开富林、普利博通、开托普利、刻甫定、Tensiomin、Capoten、Lopril、Lopirin、SQ-14225。

【剂型】1.片剂：25mg，50mg，100mg ；2.复方片剂：每片含卡托普利10mg，氢氯噻嗪6mg。

3.注射剂：25mg(1ml)，50mg(2ml)。

【药理作用】卡托普利竞争性抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，阻断转化为血管紧张素Ⅱ的过程，对各种实验性动物的高血压均能降低外周阻力，使血压下降。

同时使全身血管扩张，导致心脏后负荷降低，心排血量略增，肾血管阻力也明显下降，肾血流量增加，醛固酮分泌减少，有利于尿钠的排泄，体液量减少，静脉回流心脏量也相应减少，改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。

本品还能扩张静脉和增加静脉血流量，使回心血量进一步减少，前负荷明显减低，此外还能降低肺动脉压、肺毛细血管楔压、左心房和左心室的充盈压，但不增加心率。

卡托普利起效迅速，经1h 达血峰浓度，作用强，作用维持6～8h，对不同肾素分型高血压患者的作用以高肾素和正常肾素两型最为显著，对低肾素型并用氢氯噻嗪类利尿剂后降压作用亦更显著。

前者可减少血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，降低血管阻力，而后者可减少积压容量，二药并用则有协同作用，也能提高大鼠给药后的存活率，在给药8个月后，联合用药组存活100%，而单独应用卡托普利组仅为65%。

【药动学】卡托普利口服后在胃肠道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度为70%，若与食物同服，吸收率可降低约35%，生物利用度为30%～40%，故应餐前1h 服用。

作用开始时间为给药后15min，t max 1～2h，有效血药浓度50μg/ml，吸收后可分布于各组织，可通过胎盘屏障到达胎体，少量通过血-脑脊液屏障，V d 0.70±0.09L/kg，t 1/2 1.9±0.5h，血浆蛋白结合率30%。

非洛地平缓释片联合卡托普利治疗老年原发性高血压的疗效及对血压变异性的影响观察一、研究背景高血压是老年人群中常见的心血管疾病，长期不得到有效控制会增加心脑血管意外事件的风险。

非洛地平缓释片和卡托普利是目前常用的降压药物，二者的联合应用可以有效降低血压，减少心血管事件的发生。

对于老年原发性高血压患者来说，联合用药的疗效以及对血压变异性的影响尚不清楚。

本研究旨在观察非洛地平缓释片联合卡托普利治疗老年原发性高血压的疗效及对血压变异性的影响，为临床治疗提供参考和指导。

二、研究方法1. 研究对象：选择60岁及以上的老年原发性高血压患者100例，男女比例1:1，排除合并其他严重心脑血管疾病、肾脏疾病或严重代谢性疾病的患者。

2. 分组方法：将患者随机分为两组，每组50例。

实验组给予非洛地平缓释片联合卡托普利治疗，对照组给予单一降压药治疗。

3. 观察指标：分别在治疗前、治疗后3个月和6个月进行血压监测，记录收缩压和舒张压的变化情况；记录血压变异性的指标，包括24小时平均血压、昼夜血压差、血压波动系数等。

三、研究结果1. 疗效观察：实验组和对照组在治疗后均有不同程度的降压效果，但实验组的降压效果明显优于对照组。

6个月后，实验组的收缩压和舒张压降幅分别为（35.2±4.3）mmHg 和（19.6±3.8）mmHg，对照组分别为（28.7±3.9）mmHg和（15.9±2.7）mmHg。

2. 血压变异性观察：实验组的24小时平均血压、昼夜血压差、血压波动系数均显著低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。

四、研究结论本研究结果表明，非洛地平缓释片联合卡托普利治疗老年原发性高血压具有显著的降压效果，且能够有效降低血压变异性。

这对于减少心脑血管事件的发生，改善患者的生活质量具有积极意义。

由于样本容量有限，本研究尚需进一步扩大样本量，进行长期随访观察，以验证研究结果的稳定性和可靠性。