药物的量效关系与竞争性拮抗1
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药学专业知识一讲义:药效学高频考点◆药物作用与量效关系:选择性,对因与对症治疗;◆量反应与质反应,效能、效价强度、ED50、LD50、TI;◆9项作用机制,4类受体与5种性质,3种学说;3个信使;激动与拮抗药;脱敏与增敏、耐受性、耐药性;◆影响药物作用的因素:药物因素与机体因素;4大遗传因素(种属、种族、个体和特异质反应);◆药物相互作用:联用,药动学与药效学相互作用。
A型题高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应『正确答案』EA型题铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是A.影响酶的活性B.影响核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫功能E.影响细胞环境『正确答案』CA型题属于对因治疗的药物作用是A.硝苯地平降血压B.对乙酰氨基酚降低发热体温C.硝酸甘油缓解心绞痛发作D.聚乙二醇4000治疗便秘E.环丙沙星治疗肠道感染『正确答案』EA型题口服卡马西平的癫痫病患者,同时口服避孕药可能会造成避孕失败,其原因是A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性B.联合用药导致避孕药首过消除发生改变C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.卡马西平为肝药酶诱导药,加快避孕药的代谢E.卡马西平为肝药酶抑制药,减慢避孕药的代谢『正确答案』DA型题关于药物量效关系的说法,错误的是A.量效关系是指在一定剂量范围内,药物的剂量与效应具有相关性B.量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图,则量-效曲线为直方双曲线D.动物试验中,量-效曲线以给药剂量为横坐标E.在离体试验中,量-效曲线以药物浓度为横坐标『正确答案』CA型题属于肝药酶抑制剂的药物是A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁E.卡马西平『正确答案』D常见肝药酶抑制剂:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药。
第二章药物效应动力学第二章药物效应动力学I本章考试大纲II考试大纲精解一、药物的基本作用1.药物作用与药理效应(1)药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因。
药物作用的选择性来自药物化学结构上的特异性,与药理效应的选择性不一定平行。
(2)药理效应:是药物引起机体生理、生化功能的继发性改变,是机体反应的具体表现,对不同脏器有其选择性。
最基木的药理学效应包括兴奋和抑制。
(3)药理效应的选择性:即药理效应的专一性,是药物引起机体产生效应的范围,是药物分类的依据。
又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。
(4)药物作用具有两重性:①治疗作用:凡符合用药目的或达到防治效果的作用称为治疗作用。
②不良反应:凡不符合药物治疗目的并给病人带来病痛或危害的反应称为不良反应。
一般是可以预知的,且停药后可以自行恢复。
2.药物的治疗作用按治疗目的分为:①对因治疗:针对病因治疗称为对因治疗,也称治本。
用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
②对症治疗:用药物改善疾病症状,但不能消除病因,称对症治疗,也称治标。
用药目的在于改善症状。
3.药物的不良反应(1)副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,一般不严重,是难以避免的。
(2)毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应,一般比较严重,可以预知和可避免。
分为:①急性毒性:短期内过量用药而立即发生的毒性。
②慢性毒性:长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。
致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
(3)后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
(4)停药反应:突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。
(5)变态反应(过敏反应):是药物引起的免疫病理反应。
(6)特异质反应:某些药物可使少数病人出现特异性的不良反应,是一种遗传性生化缺陷。
(7)继发反应:由于药物治疗作用引起的不良反应,又称治疗矛盾。
二、药物的量效关系(一)剂量的概念1.最小有效量(阈剂量或阈浓度):出现疗效所需的最小剂量。
【完整版】超必杀,西药一核心考点大全(强烈建议收藏)上篇(西药一第1~5章高频考点)考点一:剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类:固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型:口服给药②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。
⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。
⑦微粒类:如微囊、微球等4.按制法分类:浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类:速释、普通、缓控释制剂等考点二:药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低(或消除)药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效(影响不是决定)考点三:药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四:药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
考点五:影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响① pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气(氧)的影响④金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六:药物稳定性试验方法①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)②加速试验(化学动力学理论)③长期试验(留样观察法)考点七:药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)2.化学的配伍变化(熟悉例子)①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。