青霉素
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青霉素的提取方法
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,其提取方法主要包括发酵法、化学合成法和生物转化法。
其中,发酵法是目前应用最为广泛的一种方法。
首先,发酵法是利用青霉菌在适宜的培养条件下产生青霉素。
青霉素生产菌株主要包括青霉菌属、放线菌属和链霉菌属。
在培养基中添加适当的碳源、氮源、矿物盐和生长因子,控制好温度、pH 值和氧气供应,青霉素生产菌株就能够产生大量的青霉素。
其次,发酵液中的青霉素需要进行提取和纯化。
一般来说,提取青霉素的方法包括有机溶剂法、树脂吸附法和膜分离法。
有机溶剂法是将发酵液与有机溶剂进行萃取,然后通过蒸馏或结晶得到青霉素。
树脂吸附法是利用青霉素对特定树脂的亲和性进行吸附,再通过洗脱得到纯净的青霉素。
膜分离法则是利用膜的分离作用将青霉素从发酵液中分离出来。
最后,提取得到的青霉素需要进行纯化和结晶。
通过结晶、结晶温度、溶剂选择和结晶速度等条件的控制,可以得到高纯度的青霉素结晶体。
总的来说,青霉素的提取方法是一个复杂的过程,需要在培养条件、提取方法和纯化工艺等方面进行精细的控制。
只有通过科学合理的方法,才能够得到高质量的青霉素产品,为临床医学和医药工业提供有力的支持。
青霉素的分类青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素药物,它的发现和应用对医学界产生了革命性的影响。
青霉素的分类是基于其化学结构和抗菌谱的不同特点而进行的,不同类型的青霉素在临床上有着不同的应用范围和疗效。
一、天然青霉素天然青霉素是由真菌产生的抗生素,最早由亚历山大·弗莱明于1928年发现。
这类青霉素的代表性药物是青霉素G,也被称为普鲁卡因青霉素。
天然青霉素具有广谱的抗菌活性,对许多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌都有较好的抑制作用。
然而,由于其结构较为简单,易被细菌产生的酶类降解,因此其抗菌活性较弱,且易出现耐药性。
二、半合成青霉素半合成青霉素是在天然青霉素的基础上通过化学合成进行改造得到的药物。
通过改变青霉素的侧链结构,可以增强其抗菌活性和稳定性。
半合成青霉素的代表性药物是苄青霉素(青霉素V),也被称为青霉素V钾盐。
苄青霉素对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较好的抑制作用,且相对于天然青霉素来说更稳定,口服吸收良好。
三、广谱青霉素广谱青霉素是在半合成青霉素的基础上进一步改进得到的药物,具有更广泛的抗菌谱。
其中最重要的代表是氨苄青霉素(青霉素G的衍生物)和阿莫西林(苄青霉素的衍生物)。
广谱青霉素对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有较好的抑制作用,且对某些耐药菌株仍然有效。
广谱青霉素在临床上广泛应用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
四、抗酶青霉素抗酶青霉素是通过改变青霉素分子结构,使其能够抵抗细菌产生的酶类降解而得到的药物。
这类青霉素具有较强的抗菌活性,能够有效抵抗细菌产生的酶类降解,从而提高药物的稳定性和疗效。
抗酶青霉素的代表性药物是氨甲苄青霉素(苄青霉素的衍生物)。
抗酶青霉素在临床上常用于治疗对青霉素敏感但产生酶类抗药性的细菌感染。
五、延长青霉素延长青霉素是通过在青霉素分子结构中引入特殊的化学基团,从而延长药物在体内的半衰期,减少用药频率,提高疗效的药物。
这类青霉素的代表性药物是苄唑青霉素和氨苄唑青霉素。
青霉素的工艺过程
青霉素(Penicillin)是一种广谱抗生素,其工艺过程如下:
1. 青霉菌培养:选择适宜的青霉菌菌株,如金黄色葡萄球菌、链球菌等,并将其转入培养基中进行培养。
培养基通常包含适量的碳源、氮源、矿物盐和其他必需营养物质。
2. 发酵:将培养基加入发酵罐中,并控制适当的温度、pH值和氧气供应,以提供最佳的生长环境。
青霉菌在发酵过程中会产生青霉素。
3. 静置培养:在发酵结束后,将发酵液进行离心分离,得到菌体和混合物。
菌体可以用于下一批的青霉素发酵,而混合物则需要经过后续处理。
4. 提取青霉素:混合物通常含有青霉素、其他杂质和溶剂,需要经过提取工艺进行分离。
常用的提取方法包括酸化、溶剂萃取和离子交换等。
通过这些方法可以将青霉素从混合物中纯化并得到高纯度的青霉素溶液。
5. 结晶:通过调节青霉素溶液的温度、浓度和pH值等条件,使其逐渐结晶。
结晶通常采用冷却结晶或浓缩结晶等方法。
6. 干燥:将青霉素结晶体进行过滤和干燥,以去除残留的溶剂和水分,得到纯净的青霉素晶体。
7. 包装和贮存:将干燥的青霉素晶体进行包装,并在适当的环境条件下进行贮存,以保证其质量和稳定性。
需要注意的是,以上是青霉素的一般工艺过程,不同的青霉素类别和生产厂家可能会有一些差异。
同时,生产过程中也要遵循相关的质量管理和安全规定,以确保产品的质量和安全性。
青霉素化学结构
青霉素(Penicillin)是一种抗生素,由青霉菌产生,其化学结构比较复杂。
青霉素的基本结构包括一个β-内酰胺环和一个噻唑环,通过一个酰胺键连接。
其中,β-内酰胺环是青霉素的活性部分,负责与细菌细胞壁上的靶点结合并抑制其合成,从而起到杀菌作用。
青霉素的侧链结构可以有不同的变化,这决定了其抗菌谱和药理学特性的差异。
例如,青霉素 G 的侧链为苄基,而青霉素 V 的侧链为苯氧甲基。
除了基本结构外,青霉素还可能含有一些其他的官能团,如羟基、氨基等,这些官能团的存在可能会影响其溶解性、稳定性和药理学性质。
总的来说,青霉素的化学结构比较复杂,其基本结构中的β-内酰胺环和噻唑环是其杀菌作用的关键,而侧链结构的差异则决定了其抗菌谱和药理学特性的不同。
青霉素原理
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,其原理是通过抑制细菌的细胞壁合成来达到抗菌效果。
细菌的细胞壁是由多层交叉链接的聚糖链和氨基酸聚合物组成的,它起到保护细菌细胞的作用。
青霉素可以通过结合并抑制细菌的一种酶,称为“转肽酶”,进而阻断细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁的合成是一个复杂的过程,其中转肽酶在细菌细胞壁合成的早期起到重要的作用。
转肽酶能够在细菌细胞壁的合成过程中交联两个聚糖链,从而提供细胞壁的稳定性。
青霉素通过与转肽酶结合,抑制其活性,阻断了细菌细胞壁的合成。
当细菌的细胞壁合成受到抑制时,细菌的细胞壁会逐渐破裂,导致细菌细胞的溶解和死亡。
由于细菌细胞壁的合成是一个不断进行的过程,因此青霉素需要在细菌细胞壁合成的早期起作用,才能够有效地杀死细菌。
值得一提的是,青霉素对于人体的细胞壁是没有影响的,因为人体的细胞壁结构与细菌的细胞壁结构不同,所以青霉素可以针对细菌起到选择性杀菌的作用。
总而言之,青霉素通过抑制细菌的细胞壁合成来达到抗菌效果,这是因为青霉素可以结合并抑制细菌的转肽酶,阻断细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞的破裂和死亡。
青霉素的注意事项青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,具有良好的疗效和安全性。
但是,在使用青霉素时,需要注意以下几点。
首先,个体过敏史。
青霉素是一种常见的过敏原,约有2%至5%的人口对青霉素过敏。
因此,在使用青霉素之前,应仔细询问患者是否有过敏史,尤其是对青霉素的过敏反应。
如果患者有过敏史,应避免使用青霉素,或者改用其他抗生素。
其次,器官功能。
青霉素主要通过肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要减量使用。
对于肾功能严重受损的患者,可以考虑使用其他抗生素,以避免药物在体内蓄积导致不良反应。
此外,注意剂量和疗程。
在使用青霉素时,应根据感染的严重程度和患者的年龄、体重等因素来确定合适的剂量。
同时,需要按疗程坚持使用,即使症状消失也不能提前停药。
只有坚持使用足够的剂量和疗程,才能保证药物对病原菌的彻底杀灭,避免耐药菌的产生。
另外,注意与其他药物的相互作用。
青霉素与某些药物,如红霉素、甲磺司特、利尿剂等同时使用时,可能会引起不良反应。
因此,在使用青霉素之前,需要了解患者是否在同时使用其他药物,并遵医嘱进行合理的药物搭配。
最后,对于儿童、孕妇、老年人等特殊人群的使用也需要注意。
儿童和孕妇的用药需谨慎,应根据具体情况选择合适的药物和剂量。
老年人由于器官功能衰退,需要注意剂量的调整,以避免药物在体内蓄积。
总之,在使用青霉素时,需要根据患者的具体情况进行个体化的用药,同时注意过敏史、器官功能、剂量和疗程、药物相互作用以及特殊人群的用药注意事项。
只有正确、规范、合理地使用青霉素,才能充分发挥其效果,达到治疗感染的目的。
临床中青霉素的应用
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素药物,其治疗范围涵盖了多
种感染性疾病。
在临床中,青霉素通常被用于治疗细菌感染,尤其是
对革兰氏阳性细菌的治疗效果显著。
青霉素作为一种β-内酰胺类抗生素,其作用机制是通过抑制细菌的
细胞壁合成,导致细菌死亡。
在临床应用中,青霉素可用于治疗多种
感染,包括但不限于呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
在
适当的情况下,青霉素也可用于预防手术感染或其他特定感染的治疗。
青霉素的应用方式通常包括口服、静脉注射等多种途径。
在临床上,医生会根据患者的具体情况和病原菌的类型选择最合适的给药方式和
剂量。
同时,在使用青霉素时,患者应严格按照医嘱完成全程治疗,
避免出现药物耐药性或治疗不完全的情况。
尽管青霉素在治疗细菌感染方面效果显著,但在临床应用过程中仍
需注意可能出现的不良反应。
常见的不良反应包括过敏反应、消化道
不适、肝功能异常等,因此在使用青霉素时应密切观察患者的身体反应,并在必要时及时调整治疗方案。
总的来说,青霉素作为一种常用的抗生素药物,在临床中具有重要
的应用价值。
通过合理的应用和监测,青霉素可以有效地治疗多种感
染性疾病,帮助患者恢复健康。
但在使用过程中仍需密切关注患者的
情况,以确保治疗效果的最大化,同时减少不良反应的发生。
希望临
床医生在实际操作中能够根据患者的具体情况,科学合理地运用青霉素,为患者带来更好的治疗效果。
青霉素副作用
青霉素是一种广泛使用的抗生素,可用于治疗多种细菌感染。
然而,与其他药物一样,青霉素也有一些副作用,这些副作用可以在服用药物后出现。
以下是一些常见的青霉素副作用:
1.过敏反应:青霉素过敏反应是最常见的副作用之一。
过敏反
应的症状可以包括皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等。
在严重的情况下,过敏反应还可能引起呼吸困难、喉咙紧闭等。
2.胃肠道反应:青霉素可引起胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、腹泻和腹痛等。
这些症状通常是轻微的,但有时也可能严重影响日常生活。
3.感觉障碍:少数人在服用青霉素后可能会出现感觉障碍,如
头晕、眩晕、耳鸣等。
这些症状通常是暂时性的,停药后会逐渐消失。
4.肝功能异常:个别人在使用青霉素时可能会出现肝功能异常,如肝酶升高、黄疸等。
如果出现这些症状,应及时停药并咨询医生。
5.血液系统问题:长期使用青霉素可能会导致血液系统问题,
如白细胞减少、血小板减少等。
如果出现疲倦、易出血或瘀伤等症状,应及时就医。
6.神经系统问题:极少数人在使用青霉素后可能会出现神经系
统问题,如抽搐、震颤等。
这些症状应该引起重视,及时就医。
7.抗生素耐药性:长期使用青霉素可能会导致细菌对药物产生耐药性,使青霉素失去对细菌的杀菌作用。
因此,在使用抗生素时应遵循医生的建议,避免滥用或不当使用。
总之,青霉素是一种有效的抗生素,但在使用时也需要注意可能出现的副作用。
如果出现任何疑似药物不良反应的症状,应尽快告诉医生,并遵循医生的建议进一步处理。
同时,应在医生的指导下合理使用抗生素,以减少副作用的发生。
青霉素能治什么病?
青霉素是一种广泛使用的抗生素,可以用于治疗多种感染性疾病。
其中包括皮肤软组织感染、泌尿生殖系感染、呼吸道感染、中耳炎等等。
青霉素具有杀菌作用,能够有效地杀死引起感染的细菌,从而缓解病情,帮助身体恢复健康。
青霉素主要通过阻断细菌壁的合成来发挥杀菌作用。
当细菌处于生长期时,这种药物便能够迅速地进入其细胞内,并与其细胞壁上的一些酶结合,使其无法正常合成细胞壁。
这样一来,细菌就不能够正常地分裂和生长,最终导致其死亡。
除了上述提到的常见疾病之外,青霉素还可以用于治疗肺炎球菌、链球菌等引起的肺炎、扁桃体炎、脑膜炎等严重感染性疾病。
不过需要注意的是,虽然青霉素是一种十分有效的抗生素,但是对于一些细菌的抗药性越来越高,因此在选择使用青霉素时需遵医嘱,并且注意药物的正确使用方式和剂量。
青霉素是一种十分常用的抗生素,适用于治疗多种感染性疾病,如皮肤软组织感染、泌尿生殖系感染等。
它具有杀菌作用,能够有效地杀死引起感染的细菌,从而缓解病情,帮助身体恢复健康。
在使用药物时需要注意正确使用方式和剂量,并严格遵循医生的建议。
青霉素抗菌的原理
青霉素是一类广谱抗生素,它具有强大的抗菌活性。
青霉素的抗菌原理主要有以下几个方面:
1. 静止细胞壁合成:青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
青霉素可以与细菌产生的酶类结合,阻碍了细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁对于细菌的生存至关重要,因此,细胞壁的合成受到抑制后,细菌会失去对外界环境的保护,导致菌体溶解而死亡。
2. 抑制细菌酶的活性:青霉素可以与细菌产生的酶类反应,并抑制它们的活性。
这些酶类对于细菌的代谢和生长起到重要的作用,抑制它们的活性可以干扰细菌的生存能力。
3. 干扰蛋白质合成:青霉素还会干扰细菌的蛋白质合成过程。
它可以与细菌体内的核酸酶结合,阻碍核酸酶对DNA和RNA 的降解,从而抑制细菌的蛋白质合成。
综上所述,青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成、干扰细菌酶的活性以及干扰蛋白质合成等途径,发挥了抗菌作用。
青霉素对细菌的抑制作用十分强大,但特定的细菌株可能对青霉素产生抗药性,因此在使用青霉素时需要谨慎使用,并注意合理用药。
青霉素的作用原理
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,它的作用原理主要是通过抑制细菌细
胞壁的合成而发挥抗菌作用。
青霉素的发现和应用,极大地改变了临床医学的面貌,成为临床上治疗感染疾病的重要药物。
青霉素的作用原理主要包括以下几个方面:
1. 抑制细菌细胞壁的合成,细菌细胞壁是细菌体外的一层重要结构,它的合成
对于细菌的生长和繁殖至关重要。
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成,破坏了细菌的细胞壁结构,导致细菌失去保护,最终死亡。
这也是青霉素对细菌具有杀菌作用的重要原因之一。
2. 针对细菌特异性,青霉素对细菌具有一定的特异性,它主要作用于革兰氏阳
性菌和一些革兰氏阴性菌,对于其他细菌的抗菌作用较弱。
这种特异性的作用使得青霉素在临床上能够更加精准地治疗感染疾病,减少了对人体正常微生物的影响。
3. 阻断细菌的生物合成,青霉素可以阻断细菌的蛋白质合成,从而影响细菌的
生长和繁殖。
在细菌细胞内,青霉素能够结合到细菌的核糖体上,阻止蛋白质的合成,导致细菌代谢紊乱,最终导致细菌死亡。
4. 促进免疫系统的作用,青霉素在抑制细菌的同时,还能够促进人体免疫系统
的作用,增强机体的抵抗力。
这使得青霉素不仅可以直接抑制细菌的生长,还可以帮助人体更好地应对感染,加快病情的康复。
总的来说,青霉素的作用原理是通过抑制细菌细胞壁的合成,阻断细菌的生物
合成,促进免疫系统的作用等多种方式发挥抗菌作用。
它的特异性作用和对人体的较小影响,使得它成为临床上治疗感染疾病的重要药物之一。
青霉素的发现和应用,为临床医学的发展做出了重要贡献,也为人类的健康保驾护航。
青霉素的临床应用青霉素的临床应用一、背景介绍青霉素是一种广谱β-内酰胺类抗生素,首次由亚历山大·弗莱明于1929年发现。
它具有杀菌作用,对许多细菌感染有效。
因其疗效显著,被广泛应用于临床医疗。
二、青霉素的种类及特点1:青霉素G:为最早使用的青霉素,可通过静脉注射给药。
对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效。
2:青霉素V:属于口服青霉素,适用于口腔感染等表浅感染的治疗。
3:氨苄青霉素:能抵抗部分青霉素酶产生的耐药菌株。
4:氨苄青霉素/克拉维酸:适用于耐药菌株引起的感染,对β-内酰胺酶产生菌株有抗菌活性。
5:三代青霉素:如氨苄西林、甲氧苄西林,对革兰阴性菌有良好的抗菌效果。
三、青霉素的临床应用1:青霉素的适应症:a:上呼吸道感染:如扁桃体炎、咽炎等。
b:下呼吸道感染:如肺炎、支气管炎等。
c:皮肤和软组织感染:如疖、蜂窝组织炎等。
d:泌尿生殖系统感染:如尿道感染、附件炎等。
e:中耳炎和眼部感染:如中耳炎、结膜炎等。
f:骨骼和关节感染:如骨髓炎、关节炎等。
2:青霉素的给药途径:a:静脉注射:适用于重症感染或无法口服的患者。
b:口服:适用于轻度感染或患者病情稳定。
c:肌肉注射:适用于不能口服且无法静脉注射的患者。
3:青霉素的用药剂量:a:根据病原体敏感性及患者情况确定剂量。
b:静脉给药时,剂量一般在2-4克/日,分2-4次给药。
c:口服剂量一般为250-500毫克,每日3-4次。
4:疗程:a:根据感染严重程度及病情判断疗程。
b:一般情况下,感染应至少治疗7-10天。
四、附件:无五、法律名词及注释:1:青霉素抗生素:指的是青霉菌从发酵产物中提取出来的抗菌物质,可以抑制革兰阳性菌的生长。
2:β-内酰胺类抗生素:指的是能够通过结合细菌的β-内酰胺酶而产生抗菌活性的抗生素。
3:耐药菌株:对某种抗生素产生耐药性的细菌菌株。
青霉素说明书
青霉素是一种抗生素药物,由放线菌属中的一种细菌所产生。
它可
以有效地抑制和杀灭多种细菌,特别是对于革兰氏阳性菌如链球菌
和葡萄球菌具有较好的抗菌作用。
青霉素可以用于治疗多种感染疾病,包括但不限于:
- 面部和咽喉部感染,如扁桃体炎和喉炎
- 肺炎和支气管炎
- 中耳炎和鼻窦炎
- 被动吸入的败血症
- 皮肤和软组织感染
- 尿道感染和生殖系统感染
- 破伤风
- 心内膜炎
青霉素主要通过抑制细菌细胞壁合成而发挥作用。
细菌细胞壁是其
生长和繁殖必需的一部分,青霉素通过干扰细菌细胞壁的合成过程,使其变脆弱并最终死亡。
青霉素的用法和剂量取决于病情的严重程度以及患者的年龄、体重和肝肾功能。
它通常以口服片剂或注射剂的形式使用。
然而,对于一些人来说,青霉素可能是过敏原。
过敏反应可以从轻微的皮疹和瘙痒开始,到严重的呼吸困难、严重的过敏性休克等。
如果出现过敏反应,请立即就医。
此外,使用青霉素也可能出现其他副作用,包括但不限于:恶心、呕吐、腹泻、消化不良、头痛、头晕、疲劳等。
如果有任何不适的副作用,应及时告知医生。
总之,青霉素是一种常用的抗生素,对多种细菌感染有效。
然而,使用前请一定要遵循医生的建议,根据具体情况使用,并在用药过程中注意任何不适的反应,并及时咨询医生。
青霉素的副作用青霉素是一种广泛应用的抗生素,被广泛用于治疗多种细菌感染。
尽管青霉素是一种较为安全的药物,但仍然存在一些可能的副作用。
以下是青霉素可能的副作用。
第一,过敏反应。
过敏反应是青霉素最常见的副作用之一。
一些人对青霉素具有敏感性,接触到青霉素后可能出现过敏反应。
过敏反应的症状包括皮疹、荨麻疹、呼吸困难、喉咙肿胀、面部肿胀等。
有些人甚至可能出现严重的过敏反应,如过敏性休克、心搏骤停等。
因此,在使用青霉素之前,患者应告知医生是否存在过敏史,以避免潜在的过敏反应。
第二,肠道感染。
青霉素的使用可能破坏人体正常肠道细菌群落的平衡,导致肠道感染。
此类感染可能引起腹泻、腹痛、恶心等症状。
在一些情况下,患者可能需要进一步使用其他抗生素来治疗肠道感染。
第三,耐药性。
长期、不适当或滥用青霉素会导致细菌对药物产生耐药性。
当细菌对青霉素产生耐药性时,该药物的治疗效果会降低,可能需要采取其他抗生素来进行治疗。
为了减少耐药性的发生,应严格按照医生的指导使用青霉素,避免滥用。
第四,肝脏损害。
少数患者在使用青霉素后可能会出现肝脏损害。
这种损害可能表现为肝功能异常,如黄疸、肝酶升高等。
对于那些已经存在肝脏疾病的患者,应慎重使用青霉素,并定期进行肝功能检查。
最后,其他少见的副作用包括头痛、注意力不集中、失眠、腹胀、食欲不振等。
如果患者出现以上副作用或其他不适症状,应及时告知医生。
总结起来,青霉素虽然是一种广泛应用的抗生素,但仍然存在一些副作用。
患者在使用之前应告知医生过敏史,遵循医生的指导使用药物,并注意观察是否出现不适症状。
在使用过程中,如果出现严重副作用,应立即就医。
同时,为了减少耐药性的出现,避免滥用青霉素药物。
青霉素的作用与功效
青霉素是一种广谱抗生素,具有很多不同的作用和功效。
以下是青霉素的一些主要作用和功效:
1. 治疗细菌感染:青霉素可用于治疗多种细菌感染,包括肺炎、喉炎、扁桃体炎、中耳炎、皮肤感染、泌尿道感染等。
2. 预防细菌感染:青霉素也可以用作手术前后的预防性抗生素,以防止感染的发生。
3. 消炎作用:青霉素具有一定的抗炎作用,可以减轻感染引起的炎症反应和炎症症状,如红肿、疼痛等。
4. 抑制细菌生长:青霉素可以通过抑制细菌细胞壁合成,阻碍细菌生长和繁殖,从而起到杀菌的效果。
5. 提高免疫力:青霉素可影响人体的免疫系统,增强机体的抗菌能力,促进康复和预防感染的扩散。
需要注意的是,青霉素只对细菌感染有效,对病毒感染和霉菌感染无效。
此外,个体对青霉素的耐受性会有一定差异,有些人可能出现过敏反应。
因此,在使用青霉素前,请遵医嘱并告知医生有关过敏史和其他药物使用情况。
青霉素配置的方法
青霉素是一种常用的抗生素药物,用于治疗细菌感染。
下面介绍一些青霉素的配置方法。
1. 皮下注射:青霉素普通干磺酸盐型号为0.6克/支,一般先用注射器抽出适量生理盐水,然后将针头插入瓶口吸取需要的青霉素,再将针头改用患者皮下注射的针头进行注射。
2. 静脉滴注:首先将青霉素溶解于适量的生理盐水中,然后使用滴液器或滴注泵将药物静脉输送给患者。
滴注速度通常根据患者情况和医嘱来调整。
3. 静脉注射:将青霉素溶解于适量的溶剂中,然后使用注射器将药物缓慢注射进患者的静脉血管中。
注射速度根据患者情况和医嘱来调整,过快注射可能导致静脉刺激。
4. 肌肉注射:首先将青霉素溶解于适量的溶剂中,然后使用注射器将药物注射进患者的肌肉组织中。
注射部位常选择臀部、大腿等肌肉较丰厚处,注意避免青霉素渗出。
这些是一些青霉素的常见配置方法。
在使用青霉素之前,请咨询医生或药师的指导,严格按照医嘱和药物说明书的要求进行配置和使用。
(一)青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素两种,均含6-氨基青霉烷酸(6-APA)母核,作用机理均是抑制细菌细胞壁的合成,为繁殖期杀菌剂。
天然青霉素优点:杀菌力强,毒性低,价廉物美;缺点:抗菌谱窄、易被胃酸和 -内酰胺酶(青霉素酶)水解,金葡菌易产生耐药等缺点。
半合成青霉素:耐酸、耐酶、广谱1、天然青霉素1928年,Fleming首次报道了对青霉素的发现。
1940年,Chain、Flory 从青霉菌的培养液中获得大量的青霉素而成功地作为第一个抗生素应用于临床。
系从青霉菌的培养液中提取,主要有F、G、X、K和双氢F五种组分,他们的基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链(R-CO)组成。
其中以G最常用(作用最强、性质稳定、产量高)。
青霉素G青霉素:又名苄青霉素、青霉素G【理化性质】是从青霉素培养液中提取的一种有机酸,难溶于水,可与碱金属盐离子结合成盐。
其钾盐、钠盐为白色结晶粉末,无臭或微有特异性臭,有吸湿性。
在水中极易溶解,遇酸、碱和氧化剂等迅速失效,水溶液在室温放置易失效,20万IU/ml青霉素于30℃放置24h,效价下降56%,而青霉烯酸含量增加200倍,临床应用时要新鲜配制,pH6~ 6.5时相对最稳定,当pH<5或>8时,迅速破坏,随着温度的升高,破坏迅速,时间越长,破坏越彻底。
【药动学】1)不耐酸,内服易被胃酸、β-内酰胺酶破坏,仅少量被吸收,肌肉或皮下注射,吸收较快,一般15~30min达到血药峰浓度,故一般静注、肌注或皮下注射,常用剂量有效血药浓度维持6~ 7h。
但在新生仔猪、鸡大剂量内服可达到有效浓度。
2)吸收后在体内分布广泛,能分布到全身各组织,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾脏等的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低。
青霉素脂溶性低,进入细胞内的量少,主要分布在细胞外液,但在组织炎症时可达到有效浓度,如脑膜炎时,可通过血脑屏障。
3)青霉素在体内的消除半衰期较短,种属间差异小,青霉素吸收进入血液循环后,在体内不易被破坏,主要以原形从尿中排出,肌肉注射治疗量的青霉素钠或青霉素钾的水溶液后通常在尿中可回收剂量的60%-90%,给药后1h内尿中排出绝大部分药物。
在尿中80%的青霉素由肾小管排出,20%作用通过肾小球滤过。
部分药物如丙磺舒、磺胺药、阿司匹林等可抑制青霉素的肾小管分泌,提高其血药浓度,延长其半衰期;还可由乳中排泄,故需弃奶。
【药理作用】属窄谱杀菌性抗生素。
1)对敏感菌有强大杀菌作用,低浓度抑菌,高浓度杀菌。
对大多数G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。
人医对密螺旋体、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、奈瑟菌(淋病)有较高活性。
对青霉素敏感的细菌主要有:链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、李氏杆菌、产气荚膜杆菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
2)对G-杆菌、支原体作用很弱。
3)对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。
4)抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。
5)仅对繁殖期细菌有作用,而对静止期无作用。
6)哺乳动物细胞无细胞壁,故对动物毒性小。
【作用机理】抗菌作用都在于通过阻碍细菌细胞壁的合成呈现强烈的杀菌作用,而对于已形成细胞壁的细菌无抗菌作用。
对生长旺盛的敏感菌特别有效,而对代谢受到抑制的细菌的作用效果差;故不宜与抑菌药联合应用。
和其它青霉素的抗菌作用机理完全相同,是阻碍细菌细胞壁的肽多糖层的交联链形成。
β-内酰胺类能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,各种PBPs的功能并不相同,分别起转肽酶、羧肽酶及内肽酶等作用,β-内酰胺类抗生素与它们结合后,其活性伤失,造成敏感菌内黏肽的交联受到阻碍,细胞壁缺损,菌体内的高渗透压使胞外的水分不断渗入菌体内,引起菌体膨胀变形,加上激活自溶酶,使细菌裂解死亡。
【耐药性】1)细菌一般不易产生耐药性,如溶血性链球菌对青霉素的敏感性至今很少改变,但耐药金色葡萄球菌除外(耐药金色葡萄球菌能产生大量β-内酰胺酶,使青霉素的β-内酰胺环水解为青霉噻唑酸,失去抗菌活性)。
医院内对青霉素耐药的金葡菌已占70~80%,一般认为,当MBC为MIC的32倍以上时,即称此细菌对青霉素有耐药性。
2)对耐药金葡菌,可用半合成青霉素,如氯唑西林、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮类药物治疗。
【应用】主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。
1)G+球菌:如链球菌、葡萄球菌、乳房炎(每个乳室10万IU 灌注)、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿、关节腔内注入治疗关节炎和创伤感染2)G+杆菌:炭疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、猪丹毒、放线菌病、肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染,钩端螺旋体病,梅毒螺旋体病等3)内服大量青霉素可用于治疗禽巴氏杆菌病及鸡球虫病并发的肠道梭菌感染。
4)治疗破伤风,与抗破伤风血清合用【不良反应】青霉素的毒性小。
1)局部刺激,主要与金属盐离子有关,K较Na刺激性强;2)过敏反应,临床主要症状表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳,有时见荨麻疹,表现眼睑、头面部水肿,阴门、直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎等,严重时休克抢救不及时可导致迅速死亡。
因此在用药后应注意观察,若出现过敏反应,应立即对症治疗,严重静注或肌内注射肾上腺素必要时加用糖皮质激素和抗组胺药,增强或稳定疗效。
青霉素可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸,青霉噻唑酸可进一步聚合成青霉噻唑酸聚合物→再与多肽或蛋白结合→青霉噻唑酸蛋白→属于速发型过敏原→引发过敏反应;3)避免大剂量推注,以免引起高血K症不良反应;4)对少数有凝血功能缺陷的患畜,大剂量应用青霉素可扰乱血凝机制,而导致出血倾向。
【药物相互作用】1)丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素排泄有阻滞作用,合用可升高青霉素类血药浓度。
2)氯霉素类、红霉素类、四环素类等抑菌剂可对青霉素的杀菌活性有干扰,不宜合用。
3)重金属离子尤其Cu、Zn、Hg、醇、酸、氧化剂、还原剂及呈酸性的葡萄糖或注射液都可破坏青霉素的活性,禁忌配伍。
4)青霉素与某些药物,如两性霉素、盐酸林可霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族以及Vc不宜混和,因可产生浑浊、絮状物或沉淀【用法用量】一般2次/d,严重4~ 6h给药一次,连用2-3天;根据病情,给药方式很灵活,如肌注、静注、封闭和局部应用。
局部应用是指乳管内、子宫内及关节腔内注入。
为减少给药次数,保持较长的有效血药浓度维持时间,可采取下列方法:①采取肌内注射长效青霉素,如普鲁卡因青霉素,由于产生的血药浓度不高,仅用于轻度感染或维持疗效。
②在应用长效制剂的同时加用青霉素钠或钾,或先肌内注射青霉素钠或钾,再用长效制剂维持有效血药浓度。
【注意】1)宜新鲜配制,必须保存时,应置冰箱中,且宜当天用完。
2)虽然毒性低,但少数仍可发生过敏反应,严重出现过敏性休克。
3)休药期弃奶期3d⏹1mg青霉素钠=1667IU⏹1mg青霉素钾=1559IU4)最高残留限量:所有食品动物,肌肉、脂肪、肝、肾50ug/Kg,奶4 ug/Kg。
长效青霉素为了克服青霉素G钠(钾)盐在动物体内的有效血药浓度维持时间短,每天注射2~3次的缺点,制成了一些难溶于水的青霉素胺盐,肌注缓慢吸收,维持时间较长,称青霉素长效制剂。
如:普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(长效西林)。
普鲁卡因青霉素:肌内注射后,在局部水解释放出青霉素,缓慢吸收。
达峰时间较长,血中浓度较低,但维持时间较长。
用于高度敏感菌引起的轻度感染或慢性感染,或作维持剂量用;不能用于危重感染。
苄星青霉素(长效西林):长效青霉素,用于需长期用药的疾病如牛肾盂肾炎、肺炎、子宫炎、复杂骨折及预防运输时呼吸道感染等。
奶的废弃期3d。
2、半合成青霉素由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,是以青霉素的母核6-APA为基本结构,经过化学修饰改变天然青霉素G的侧链合成的具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等一系列不同品种的半合成青霉素;但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
临床常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等耐酶,对耐青霉素的金色葡萄球菌有效;氨苄西林、卡巴西林、阿莫西林不仅对G+菌有效,对G-菌也有杀灭作用。
苯唑西林(Oxacillin)又名苯唑青霉素,新青霉素Ⅱ,为半合成的耐酸、耐酶青霉素,对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌有效。
但对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。
主要用于对青霉素耐药的金色葡萄球菌感染,如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。
氯唑西林(Cloxacillin) Na盐又名邻氯青霉素为半合成,有较强的吸湿性。
耐酸耐酶青霉素,作用类似苯唑西林,优点是内服或肌注均比苯唑西林吸收好,血药浓度高。
对青霉素耐药的菌株有效,在苯环上增加的氯离子使体外抗葡球菌活性大大增强,尤其是对耐药金葡菌有很强的杀菌作用,故称为“抗葡萄球菌青霉素”。
适应症:骨、皮肤、软组织葡菌感染,亦可用于牛乳腺炎。
注意:1)与黏菌素甲磺酸钠、硫酸卡那溶液混合即失效。
2)适用于内服和乳腺内投药。
3)乳腺灌注给药休药期牛10d、奶废弃期2d氨苄西林(Ampicillin)又名氨苄青霉素、氨比西林。
【药动学】耐酸、不耐酶,内服或肌注均易吸收。
单胃动物吸收的生物利用度为30%~55%,反刍动物吸收差,绵羊内服吸收的生物利用度为2.1%,肌注吸收接近完全(>80%)。
吸收后分布到各组织,其中以胆汁、肾、子宫等浓度高;肌内注射较内服血液和尿中浓度高,常用肌内注射。
其血清蛋白结合率比青霉素低。
主要由尿和胆汁排泄。
【药理作用】具有广谱抗菌作用,对大多数革兰氏阳性菌的效力不如青霉素。
对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、嗜血杆菌和巴氏杆菌等均有较强作用,与氯霉素、四环素相似或略强,但不如卡那霉素、庆大霉素和多黏菌素。
对耐药的金色葡萄球菌、绿脓杆菌无效。
【临床应用】用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性菌引起的某些感染等,如:驹、犊肺炎,牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎,猪传染性胸膜炎,鸡白痢、伤寒等。
严重感染时,可与氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。
不良反应同青霉素。
阿莫西林(Amoxicillin)又名羟氨苄青霉素。
【药动学】耐酸,不耐酶。
对酸耐受性较氨苄强,但对青霉素酶不稳定。
所以内服易吸收,服用同量药物阿莫西林的血药浓度较氨苄血药浓度高1.5~3倍。
本品可进入脑脊液,脑膜炎时的浓度为血药浓度的10%~60%。
此外,丙磺舒可延缓本品经肾脏排泄。
【作用与应用】其作用、应用、抗菌谱与氨苄相似,但杀菌作用快而强,阿穿透细胞壁的能力强,能抑制细胞壁的合成,使细菌迅速成为球形体而破裂溶解,故对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强,对肠球菌属和沙门氏菌作用较氨苄强2倍。