酒石酸布托啡诺在麻醉中的临床应用

镇痛药疼痛是作用于身体的伤害刺激在脑内的反映，是机体的一种保护机能。

许多疾病都导致疼痛，这不仅使病人痛苦，严重的会引起血压降低，呼吸衰竭，甚至危及生命。

镇痛药可使疼痛减轻或消除。

其作用机制是作用于阿片受体，抑制痛觉中枢。

并产生其它中枢神经方面的作用，如麻醉作用和呼吸抑制作用等，故称为麻醉性镇痛药。

它们常具有成瘾性和耐受性。

由于这类药物的滥用给社会造成较大的危害，大部分属于国家“麻醉药物管理条例”进行管制的药物。

另一类常用于镇痛的药物是非甾体抗炎药，其作用机制是抑制前列腺素的生物合成过程。

临床上主要用于外周性的钝痛，如：肌肉痛，关节痛，牙痛等的止痛。

非甾体抗炎药与镇痛药有很大的区别，不易产生耐受性及成瘾性。

镇痛药可依来源不同，分为吗啡生物碱、半合成镇痛药和合成镇痛药。

第一节 镇痛药的分类 一、吗啡生物碱来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。

*盐酸吗啡化学名为17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物。

从植物罂粟(papaver somniferum )的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，供作药用。

本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。

本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳原子(C 5, C 6, C 9, C 13, C 14)，有旋光性。

天然存在的吗啡为左旋体，水溶液的[α]= -98︒。

吗啡既含有酸性的酚羟基，又有碱性的叔胺基团，为两性药物。

其pKa (HA)，pKa (HB +)分别为9.9，8.0。

吗啡与酸可生成稳定的盐，如盐酸盐，硫酸盐，氢溴酸盐。

临床上常用吗啡的盐酸盐。

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。

氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

酒石酸布托啡诺简述
1.急性术后疼痛受到广泛关注
急性术后疼痛是术后严重并发症之一，也是ERAS要解决的首要问题，早在2004年IASP便提出“免除疼痛应该是一种基本人权”更是将每年的10月11日定为“世界镇痛日”，2016年提出主题为“关注术后痛”。

2.μ受体激动剂（吗啡、芬太尼等）强效镇痛的同时，恶心呕吐等副作用不可避免
阿片类药物是中重度疼痛的首选药物，但常用的μ受体激动剂在镇痛的同时，又不可避免的导致了一些恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制等不良反应。

3.诺扬®κ受体激动剂，μ受体激动拮抗剂，中重度疼痛治疗管理的优选
主要通过激动κ受体产生镇痛作用（κ:δ:μ= 25:4:1）；
当与芬太尼等μ受体激动剂合用时，表现为镇痛效果相加，副作用减少的作用。

在激动κ受体、μ1受体产生满意镇痛作用的同时，拮抗芬太尼μ2受体样作用，减轻或消除呼吸抑制等副作用。

➢镇痛作用好：诺扬®通过激动κ受体产生镇痛作用，是中重度疼痛的首选；
➢呼吸抑制轻微，且具有封顶效应：具有阿片类药物良好镇痛的同时，呼吸抑制仅为芬太尼的1/6，剂量达到15mg/70kg时呼吸抑制产生封顶效应，更安全；➢恶心呕吐发生率低：很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛，对胃肠功能抑制轻微；➢妇产科术后镇痛的优选：可有效管理宫缩（内脏）痛，极少通过乳汁分泌；
➢白处方，使用方便：躯体依赖性低，在麻醉药品管理条例中为二类精神药品。

4.《成人术后疼痛处理专家共识》推荐药物。

酒石酸布托啡诺与地佐辛用于腹腔镜子宫肌瘤切除术后镇痛效果比较小辉，张霞婧&，冯燕，邵勇平西安市第四医院麻醉科（西安710004)摘要目的：比较腹腔镜下子宫肌瘤切除术后在麻醉复苏室给予酒石酸布托啡诺或地佐辛对术后患者的镇痛效果及苏醒期不良反应的发生率。

方法：择期行腹腔镜下子宫肌瘤切除术后入麻醉复苏室患者60例，随机分为三组：酒石酸布托啡诺组、地佐辛组、对照组，每组20例。

在麻醉 复苏室拔除气管导管后分别给予酒石酸布托啡诺1m l(l mg)、地佐辛2 ml(5 mg)、生理盐水5m l,术中均采用丙泊酚和瑞芬太尼持续输注维持麻醉，记录术中丙泊酚和瑞芬太尼的用量，观察术后10、20、30 m in的镇痛V A S评分，恶心呕吐的发生率。

结果：与地佐辛组和对照组相比，布托啡诺组术中丙泊酚和瑞芬太尼的用量无统计学差异（P>0. 05)，苏醒期躁动、恶心呕吐发生率低于地佐辛 组和对照组（P<0. 05)，术后10、20、30 m in的V A S评分低于地佐辛组和对照组（P<0. 05)。

结论：酒石酸布托啡诺用于腹腔镜下子宫肌瘤切除术患者镇痛效果好，苏醒期不良反应发生率低。

主题词子宫肌瘤切除术腹腔镜检查镇痛布托啡诺地佐辛中图分类号：R614. 2 文献标识码：A D O I:10. 3969/j.issn. 1000-7377. 2017. 06. (M8腹腔镜子宫肌瘤切除术虽然切口痛轻微，但宫缩痛 感觉较明显，通常表现为腰腹部坠涨、酸痛的感觉，这种 不适感觉在术后12〜15 h后逐渐减轻[1]。

阿片受体激动 抬抗剂是近年围手术期最常用的镇痛药物，酒石酸布托 啡诺与地佐辛均属于此类药。

在已经使用y受体激动药 的患者，则发挥拮抗M受体减轻或消除M受体呼吸抑制 等副作用，以及激动K受体的镇痛作用[2]。

酒石酸布托啡 诺1m g约与吗啡5mg、地佐辛5m g等效。

布托啡诺起 效迅速，静脉注射后3〜5min达血液峰浓度，镇痛作用时 间可维持3〜4 h。

1.1 一般资料1.2 方法1.3 观察指标酒石酸布托啡诺复合舒芬太尼与单纯舒芬太尼用于腹部手术后静脉镇痛(PCIA)的临床观察张月玲 林孟兰 郭玉琴(青海省第五人民医院麻醉科 西宁 810007)1.4 统计分析分组 年龄(岁) 体重(kg) 手术时间(min)A 41.1±16.3 56.2±5.7 130.8±35.2B 43.3±4.9 61.3±8.8 148.5±40.3表1 2组基本情况比较(±)组别 4h 8h 12h 24h 48hB(n=30)VAS评分 3.0±0.47 3.0±0.41 3.0±0.63 3.3±0.63 3.0±0.29A(n=30)VAS评分 3.0±0.65 3.3±0.49 3.3±0.29 3.0±0.41 3.1±0.53B(n=30)OAA/S评分 1.9±0.37 2.3±0.27 2.1±0.47 2.3±0.35 2.1±0.27A(n=30)OAA/S评分 3.1±0.47 3.3±0.33 3.3±0.29 3.0±0.19 3.3±0.25表2 2组病人术后VAS,OAA/S评分(±)表3 2组病人术后不良反应[例(%)]组别 例数 呼吸抑制 恶心呕吐 皮肤瘙痒 嗜睡 尿储留A组 30 2(4) 3(12) 3(8) 6(25) 6(28)B组 30 0 2(4) 0 2(4) 4(16)(下转29页). All Rights Reserved.【收稿日期】2011-06-20(上接27页)2.5 精密度实验2.6 重复性实验2.7 稳定性实验2.8 回收率实验批号紫外分光光度法高效液相色谱法060309102.15%(0.84)99.77%(0.18)060310100.91%(0.62)99.50%(0.34)060311105.30%(0.70)99.57%(0.14)060312101.22%(0.82)99.96%(0.08)060414103.08%(0.56)100.03%90.17)060415101.68%(0.21)99.87%(0.130)060416102.12%(0.31)99.96%(0.05)060505100.01%(0.56)99.34%(0.47)060506100.38%(0.24)99.52%(0.08)060507102.33%(0.91)99.53%(0.22)2.9 样品测定3.1 溶剂的选择3.2 波长的选择3.3 小结【收稿日期】2011-06-20表1 含量测定结果(相对标示量%,n=2). All Rights Reserved.。

这段时间大家使用布托啡诺的数量明显有所增加，对于药品方面对于我们麻醉医生本身，就应该对它的药效及产生的作用或多或少的了解些。

【化学成分】本品主要成份为酒石酸布托啡诺。

其化学名称为：左旋（-）–17–环丁基甲基–3，14–二羟基吗啡喃D–（-）–酒石酸（1︰1）盐。

【药理作用】本品及其主要代谢产物激动K–阿片肽受体，对U–受体则具激动和拮抗双重作用。

它主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。

除镇痛作用外，对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。

其作用可能是通过非CNS 作用机制实现的。

如改变心脏血管（神经）的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌，运动肌活动及膀胱括约肌的活动。

本品镇痛作用一般静脉注射几分钟，肌注10～15分钟作用开始。

静脉注射、肌注30～60分钟达高峰，维持时间为3～4小时，与吗啡、meperidine及pentazocine相当。

【药物相互作用】1.在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药[比如：酒精、巴比妥类（催眠镇静药），安定和抗组胺药]会导致抑制中枢神经系统的作用加强。

当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能的降低。

【不良反应】主要为嗜睡、头晕、恶心和/或呕吐。

发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：全身：虚弱、头痛、热感。

心血管系统：血管舒张、心悸。

消化系统：畏食、便秘、口干、胃痛。

神经系统：焦虑，意识模糊，欣快感，飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤。

呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻衄、鼻充血、鼻刺激、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染皮肤：多汗/湿冷，瘙痒。

特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。

发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：心血管系统：低血压、晕厥。

神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状。

酒石酸布托啡诺用于分娩镇痛的最佳剂量探讨作者：申小勤,栾春梅来源：《中国医药导报》2010年第29期[摘要] 目的：比较采用不同剂量酒石酸布托啡诺联合甲磺酸罗哌卡因用于硬膜外分娩镇痛的疗效及安全性。

方法：选择我院2009 年6 月～2010年6 月主动要求行分娩镇痛、健康、单胎、足月临产初产妇100例随机分成四组，A组采用0.002%酒石酸布托啡诺和0.178 8%甲磺酸罗哌卡因；B组采用 0.004%酒石酸布托啡诺和0.178 8%甲磺酸罗哌卡因；C组采用0.006%酒石酸布托啡诺和0.178 8%甲磺酸罗哌卡因；D组采用0.178 8%甲磺酸罗哌卡因。

采用视觉模拟疼痛评分（VAS），记录两组疼痛程度、疼痛开始缓解时间（T1）、疼痛完全缓解持续时间（T2）、产程时间、分娩方式、新生儿Apgar 评分及不良反应情况。

结果：随着布托啡诺浓度的提高，T1逐渐缩短，与D 组比较，B、C组T1明显缩短。

随着使用布托啡诺剂量的增加T2延长，与D组比较，B、C 组T2明显延长。

结论：0.004%酒石酸布托啡诺和0.178 8%甲磺酸罗哌卡因用于分娩镇痛为最佳剂量且有效安全。

[关键词] 酒石酸布托啡诺；甲磺酸罗哌卡因；分娩镇痛[中图分类号] R614[文献标识码] A[文章编号] 1673-7210（2010）10（b）-055-03Effect exploration on different dosage of Butorphanol Tartrate in labour analgesiaSHEN Xiaoqin, LUAN Chunmei(Departmentof Anesthesiology, Taizhou People's Hospital of Nantong University, Taizhou 225300, China)[Abstract] Objective: To compare the efficacy and safety of Butorphanol Tartrate and Ropivacaine Mesylate in labour analgesia. Methods: From June 2009 to June 2010, 100 patients of epidural analgesia in labor, health, single fetal and the term of the provisional maternal were enrolled and divided randomly into four groups, A group with 0.002% Butorphanol Tartrate and 0.178 8% Ropivacaine Mesylate; B group with 0.004% Butorphanol Tartrate and 0.178 8% Ropivacaine Mesylate; C group with 0.006% Butorphanol Tartrate and 0.178 8% Ropivacaine Mesylate; D group with 0.178 8% Ropivacaine Mesylate. Then visual analogue scales (VAS), the initiating (T1) and lasting (T2) time of effectiveness, the time of labor course, the pain of childbirth, mode of delivery, motor nerve block and other indicators were observed and compared between two groups. Results: Butorphanol Tartrate decreased T1 and increased T2. T1 in B and C groups were shorter than that in D group. T2 in B and C groups were longer than that in D group. Conclusion: Butorphanol Tartrate canprovide effective analgesia in labour analgesia with fewer side effects, especially when the dosage of 0.004% Butorphanol Tartrate and 0.178 8% ropivacaine mesylate was used.[Key words] Butorphanol Tartrate; Ropivacaine Mesylate; Labour analgesia硬膜外镇痛药配伍局麻药，已经广泛应用于分娩镇痛，效果较为满意[1]。

麻醉科常用药物使用指南咪达唑仑注射液（力月西)1ml：5mg适应症:麻醉前给药，全麻诱导和维持，椎管内麻醉及局麻辅助用药。

不良反应:较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛；静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降，有时可发生血栓性静脉炎。

禁忌：对苯二氮卓过敏、重症肌无力、精神分裂症和严重抑郁状态患者禁用。

注意事项:用作全麻诱导术后常有较长时间在睡眠现象，应注意保持病人气道通畅;本品不能用6％葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合；慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人.应对方法（预防措施)：用药前了解患者有无药物过敏史、患者有无使用禁忌症。

用药后严格观察药效，出现异常情况及时报告医生.贮藏方式：遮光、密闭保存。

地佐辛注射液（加罗宁)1ml:5mg适应症:需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

不良反应:恶心、呕吐、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、呼吸抑制、谵语、肺不张、语言含糊。

禁忌：对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。

注意事项：本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘；本品为强效阿片类镇痛药,对麻醉药有身体依赖的病人不推荐使用；对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力；胆囊手术者慎用本品。

应对方法(预防措施）：用药前了解患者有无药物过敏史,有无使用禁忌症.用药后严格观察药效，出现异常情况及时报告医生。

贮藏方式：遮光、密闭保存。

酒石酸布托啡诺注射液（诺杨）1ml:1mg适应症:用于治疗各种癌性疼痛，手术后疼痛。

不良反应：主要为嗜睡、头晕、恶心或呕吐;全身：虚弱、头痛、热感.心血管系统：血管舒张、心悸。

消化系统：畏食便秘、口干、胃痛.神经系统：焦虑、意识模糊。

呼吸系统：咳嗽、呼吸困难。

禁忌：对本品过敏者、年龄小于18岁患者禁用。

酒石酸布托啡诺注射液在前列腺电切术中的应用毛青【期刊名称】《浙江中西医结合杂志》【年(卷),期】2013(000)004【总页数】2页(P293-294)【关键词】前列腺电切术;布托啡诺注射液;氟芬合剂【作者】毛青【作者单位】浙江省江山市中医院麻醉科江山 324100【正文语种】中文经尿道前列腺电切术(transurethral resection of⁃prostate，TURP)是目前治疗前列腺增生症最好的方法。

前列腺手术多为老年患者，腰-硬联合麻醉较全麻而言可以更好的评估患者术中精神状况，早期察觉膀胱穿孔及TURP综合征的发生。

但腰-硬联合麻醉效果难以消除患者的紧张焦虑情绪。

本文旨在对TURP手术中静脉辅注布托啡诺或氟芬合剂（氟哌利多+芬太尼）的镇静镇痛效果及不良反应进行观察，为临床提供参考。

1.1 一般资料选择我院2010年10月—2012年4月拟行前列腺电切手术（TURP）患者150例。

入选标准：年龄58～87岁；体质量45～85kg；手术麻醉时间约1～3h。

排除术前合并有呼吸系统疾病、硬膜外麻醉禁忌、未控制的高血压、精神障碍等疾病者；术中麻醉平面过高或过低者均不纳入本研究。

随机分为布托啡诺组、氟芬合剂组和生理盐水组，各50例。

三组一般情况比较，差异无统计学意义（P＞0.05），见表1。

1.2 麻醉方法术前禁食禁饮8～12h，术前未用药。

入手术室后连续监测BP、HR、SPO2。

取L2～3间隙行腰-硬联合穿刺麻醉，达蛛网膜下腔注入0.5%罗派卡因2mL，并向头端硬膜外腔置管3～4cm后平卧，5min后用皮肤针刺法测痛觉减退平面至T8，如麻醉平面不足则硬膜外追加1%利多卡因+0.25%罗派卡因3～5mL，直至痛觉消失平面达T8～9。

手术开始前，布托啡诺组静脉注射酒石酸布托啡诺1mg，用生理盐水稀释至4mL；氟芬合剂组静脉注射氟芬合剂4mL（内含氟哌利多2.5mg、芬太尼0.05mg），生理盐水组静脉注射生理盐水4mL。

*临床药物研究*酒石酸布托啡诺注射液对剖宫产产妇术后自控静脉镇痛的影响郭淑静，，李楠李楠，，胡北郑向欣，，郭淑静李静，，郑向欣李静南京鼓楼医院集团宿迁医院麻醉科，江苏宿迁223800摘要目的探讨酒石酸布托啡诺注射液对剖宫产产妇术后自控静脉镇痛的影响。

方法选取2020年6月—2021年12月南京鼓楼医院集团宿迁医院收治的剖宫产产妇92名，按照随机数表法分为对照组与观察组，各46名。

对照组采用100µg舒芬太尼融入生理盐水至100mL实施自控静脉镇痛，观察组采用12mg酒石酸布托啡诺注射液融入生理盐水至100mL实施自控静脉镇痛，比较两组视觉模拟评分法（VAS）评分、舒适量表（BCS）评分、Ramsay镇静评分及不良反应发生率。

结果观察组术后8、24、48、72h的VAS评分分别为（2.50±0.40）分、（2.17±0.32）分、（1.80±0.25）分、（1.41±0.22）分，BCS评分分别为（2.28±0.41）分、（2.42±0.31）分、（2.85±0.44）分、（3.04±0.28）分，与对照组比较，差异无统计学意义（P>0.05）；观察组术后8、24、48h的Ramsay镇静评分高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组不良反应发生率为6.52%，低于对照组的21.74%，差异有统计学意义（χ2=4.390，P<0.05）。

结论酒石酸布托啡诺注射液应用于剖宫产产妇术后自控静脉镇痛的效果确切，同时可取得比舒芬太尼更好的镇静效果，可减少不良反应的发生。

关键词剖宫产；自控静脉镇痛；酒石酸布托啡诺注射液；舒芬太尼；镇静；不良反应中图分类号R614文献标志码A doi10.11966/j.issn.2095-994X.2022.08.09.42Effect of Butorphanol Tartrate Injection on Patient-controlled Intravenous Analgesia after Cesarean SectionLI Jing,ZHENG Xiangxin,GUO Shujing,LI Nan,HU BeiDepartment of Anesthesiology,Nanjing Drum Tower Hospital Group Suqian Hospital,Suqian,Jiangsu Province,223800ChinaAbstract Objective To investigate the effect of butorphanol tartrate injection(Nuoyang)on patient-controlled intravenous analgesia after ce‐sarean section.Methods A total of92cesarean section women admitted to Suqian Hospital of Nanjing Drum Tower Hospital Group from June 2020to December2021were selected and divided into the control group and the observation group according to the random number table method,with46cesarean section women in each group.The control group was treated with100µg sufentanil mixed with normal saline to100 mL for patient-controlled intravenous analgesia,and the observation group was treated with12mg of butorphanol tartrate injection mixed with normal saline to100mL for patient-controlled intravenous analgesia.The visual analogue scale(VAS)score,comfort scale(BCS)score, Ramsay sedation score and incidence of adverse reactions were compared between the two groups.Results The VAS scores of the observation group at8h,24h,48h,and72h after operation were(2.50±0.40)points,(2.17±0.32)points,(1.80±0.25)points,and(1.41±0.22)points,re‐spectively,and the BCS scores were(2.28±0.41)points,(2.42±0.31)points,(2.85±0.44)points,(3.04±0.28)points,the difference was not sta‐tistically significan(P>0.05);the Ramsay sedation scores of the observation group at8h,24h,and48h after operation were higher than those in the control group,the difference was statistically significant(P<0.05);the incidence of adverse reactions in the observation group was 6.52%,which was lower than21.74%in the control group,the difference was statistically significant(χ2=4.390,P<0.05).Conclusion Butor‐收稿日期：2022-07-02；修回日期：2022-07-24基金项目：2019年度市级产业发展引导资金（科技创新专项）项目（S201909）。

布托啡诺的药理特性及其应用进展发布时间：2021-03-23T02:19:01.542Z 来源：《医药前沿》2020年32期作者：李文栋[导读] 布托啡诺是一种阿片受体的激动拮抗剂，主要激动κ受体，对μ受体有激动拮抗的双重作用，其具有中度的镇痛作用，同时对呼吸循环抑制较轻，不良反应较少，广泛应用于临床镇痛工作中。

(百色市中医医院麻醉科广西百色 533000）【摘要】布托啡诺是一种阿片受体的激动拮抗剂，主要激动κ受体，对μ受体有激动拮抗的双重作用，其具有中度的镇痛作用，同时对呼吸循环抑制较轻，不良反应较少，广泛应用于临床镇痛工作中。

【关键词】布托啡诺；镇痛；拮抗剂【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）32-0008-03The pharmacological properties and application progress of ButorphanolLi WendongDepartment of Anethesiology,Baise Hospital of Traditional Chinese Medicine,Baise,Guangxi 533000,China【Abstract】 Butorphanol is a kind of agonist antagonist of opioid receptor,which is mainly activated by κ receptor and has dual effects of agonist and antagonist on μ receptor.It has moderate analgesic effect.At the same time,there was less inhibition of respiratory circulation and less adverse reactions.It is widely used in clinical analgesia.【Key words】Butorphanol; Analgesic; Antagonist布托啡诺分子量为477.56Da,消除半衰期为2.5～3.5h,清除率3.8L?kg-1?min-1。