【5A文】布托啡诺的药理学特性及临床应用
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布托啡诺的药理学特性及临床应用药理学特性布托啡诺是一种多功能药品,主要用于治疗疼痛和痉挛。
它是一种非镇痛性镇痉药,其作用机制主要涉及K通道、钙离子和纳离子通道,以及毒蕈碱受体。
K+通道在肌肉细胞中广泛分布,调节肌肉的紧张程度。
当K+通道被激活时,它会导致肌肉松弛。
布托啡诺的部分作用机制是通过激活K+通道,来使肌肉放松。
另外,布托啡诺也可以影响钙离子和纳离子通道。
钙离子和纳离子的运输对于神经元和肌肉的正常功能至关重要。
研究表明,布托啡诺可能通过调节这些通道的活性来减少肌肉痉挛和紧张。
在毒蕈碱受体方面,它也与布托啡诺的作用有关。
毒蕈碱受体分布在许多肌肉和神经细胞表面,与肌肉收缩有关。
布托啡诺可能通过增加毒蕈碱受体中的乙酰胆碱释放来减少肌肉痉挛。
临床应用布托啡诺是一种治疗痉挛和疼痛的常见药品,其主要应用于以下疾病:罕见病和运动障碍布托啡诺在神经疾病和罕见病的治疗中有广泛应用。
它可以用来治疗脑瘫、帕金森病、多发性硬化、舌咽神经痛、肌张力障碍等病症。
非神经性疼痛布托啡诺也被用来治疗非神经性疼痛,如偏头痛、颈椎病、眼肌痉挛症、颞下颌关节紊乱症等疾病。
美容整形布托啡诺也被用于美容整形领域,被称为“肉毒杆菌毒素”,用于抚平皱纹和“肉毒杆菌过度活跃”等问题。
例如,它可以用来治疗短暂性的面肌肉痉挛症,改善面部皱纹等问题。
其他疾病布托啡诺还有其他一些用途,例如治疗猪流感中的肌肉疼痛,治疗烟草成瘾等。
副作用布托啡诺能够通过影响神经元和肌肉细胞的活性来消除疼痛和痉挛,但是它也有可能产生潜在的副作用。
常见的副作用包括:•头痛•乏力感•咽喉痛•失眠•节律失常•呕吐•腹泻这些副作用通常是短暂的,不会持续太长时间。
在使用布托啡诺之前,应该向医生咨询药品的使用方法和潜在的风险。
布托啡诺是一种多功能的药品,能够缓解肌肉痉挛和疼痛问题。
其机理主要与钙离子、钠离子、钾离子通道和毒蕈碱受体的作用相关。
布托啡诺的主要应用包括治疗罕见病、头痛、颈椎病、眼肌痉挛症等疾病,在美容整形领域也有广泛应用。
布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺(Buprenorphine)是一种具有独特药理学特性的药物,常用于镇痛和药物戒断治疗。
它被广泛应用于临床,并取得了显著的疗效。
本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。
首先,布托啡诺是一种有机碱类药物,属于阿片受体激动剂。
与传统的阿片类药物相比,布托啡诺具有较高的选择性和亲和力,能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。
同时,布托啡诺还具有较长的半衰期,使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效,减少患者对药物的依赖和频繁用药。
其次,布托啡诺具有较强的镇痛效果。
研究显示,与吗啡相比,布托啡诺对阿片受体的亲和力更高,其镇痛效果更为显著。
临床上,布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗,如术后疼痛、癌症相关疼痛等。
其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到,同时具有较低的药物代谢产物活性,减少了不良反应的发生。
除了镇痛作用,布托啡诺还可用于药物戒断治疗。
相较于其他药物戒断疗法,布托啡诺具有多种独特的优势。
首先,布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动,起到减轻戒断症状的作用。
其次,布托啡诺具有较长的药物作用时间,可降低患者对药物的渴求和意欲。
此外,与其他药物戒断方案相比,布托啡诺的成瘾风险较低,减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。
除了上述应用领域,布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。
研究表明,布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。
这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用,尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。
然而,布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。
首先,作为阿片受体激动剂,布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。
临床中需谨慎选择患者,并在医师指导下进行用药。
其次,布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用,需要严密监测和调整剂量。
此外,患者对布托啡诺的个体差异较大,需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。
综上所述,布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物,广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。
文章编号:1007-4287(2019)06-1101-03布托啡诺的临床应用进展阴 阅,赵国庆,李 凯*(吉林大学中日联谊医院麻醉科,吉林长春130033) 随着科学技术的发展和医疗水平的进步,患者在寻求医疗救治时有更多的舒适化追求,围术期镇痛是非常重要的环节。
酒石酸布托啡诺注射液(Butorphanol,国内产品名:诺扬,以下简称布托啡诺)作为新型阿片类受体激动-拮抗剂,被广泛应用于围术期镇痛及复合麻醉,其主要作用机制是激动κ受体起到脊髓镇痛作用,在与μ受体激动药共同使用时,可发挥μ受体拮抗作用减轻或抵消μ受体的呼吸抑制等副作用[1]。
相较于其他阿片受体激动剂如芬太尼能够减少肠麻痹、尿潴留等副作用的发生。
1 药理学特性布托啡诺静脉给药10min起效,30-60min达高峰,维持时间3-4h;肌注给药10-15min起效,30-60min达高峰,维持时间3-4h。
可通过血脑屏障和胎盘屏障,进入乳汁,主要在肝脏代谢,主要产物为羟基化布托啡诺。
70%-80%经尿液清除,15%经粪便清除[2,3]。
布托啡诺镇痛效价为哌替啶的30-40倍,吗啡的5-8倍[4]。
1mg布托啡诺与0.05mg芬太尼或5mg吗啡或5mg地佐辛镇痛效果相当。
2 临床应用2.1 全麻手术中的应用布托啡诺预处理可以减少全麻诱导期芬太尼注射诱发呛咳(fentanyl induced cough,FIC)。
Xiao-Yan Cheng等的随机双盲实验将315例患者随机分为3组,分别在静注芬太尼前2min静注生理盐水5ml(Ⅰ组)、0.015mg/kg布托啡诺(Ⅱ组)和0.03mg/kg布托啡诺(Ⅲ组),而后5s内静脉推注2.5mg/kg芬太尼。
Ⅰ组FIC发生率31.4%,Ⅱ组11.4%,Ⅲ组3.8%,差异有统计学意义。
Ⅱ组和Ⅲ组未观察到严重FIC,Ⅰ组有6例出现严重FIC。
从而证明布托啡诺抑制FIC的显著效果,且呈剂量相关性[5]。
布托啡诺的药理特性及其应用进展发布时间:2021-03-23T02:19:01.542Z 来源:《医药前沿》2020年32期作者:李文栋[导读] 布托啡诺是一种阿片受体的激动拮抗剂,主要激动κ受体,对μ受体有激动拮抗的双重作用,其具有中度的镇痛作用,同时对呼吸循环抑制较轻,不良反应较少,广泛应用于临床镇痛工作中。
(百色市中医医院麻醉科广西百色 533000)【摘要】布托啡诺是一种阿片受体的激动拮抗剂,主要激动κ受体,对μ受体有激动拮抗的双重作用,其具有中度的镇痛作用,同时对呼吸循环抑制较轻,不良反应较少,广泛应用于临床镇痛工作中。
【关键词】布托啡诺;镇痛;拮抗剂【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2020)32-0008-03The pharmacological properties and application progress of ButorphanolLi WendongDepartment of Anethesiology,Baise Hospital of Traditional Chinese Medicine,Baise,Guangxi 533000,China【Abstract】 Butorphanol is a kind of agonist antagonist of opioid receptor,which is mainly activated by κ receptor and has dual effects of agonist and antagonist on μ receptor.It has moderate analgesic effect.At the same time,there was less inhibition of respiratory circulation and less adverse reactions.It is widely used in clinical analgesia.【Key words】Butorphanol; Analgesic; Antagonist布托啡诺分子量为477.56Da,消除半衰期为2.5~3.5h,清除率3.8L?kg-1?min-1。